Các chất ức chế nhất thời cholinesterase là các thuốc kiểu acetylcholin gián tiếp do làm giảm sự hoá giáng enzym của acetylcholin qua ức chế acetylcholinesterase ở sinap. Các thuốc này được dùng để điều trị chứng nhược cơ, mất trương lực ruột hoặc bàng quang sau phẫu thuật và làm chất đối kháng với các pachycura.
Các thuốc nhỏ mắt được dùng trong bệnh glôcôm.
Neostigmin
Prostigmine ® (Roche).
Tính chất: một thí dụ về chất ức chế nhất thời cholinesterase dùng trong điều trị bệnh nhược cơ, mất trương lực ruột hoặc bàng quang sau phẫu thuật và làm chất đối kháng các pachycura.
Thời gian tác dụng: 2 – 4 giờ sau tiêm bắp.
Chỉ định và liều dùng giảm các tác dụng tăng tiết cholin có thc che dấu sự dùng quá liều neostigmin.
Mất trương lực ruột (tắc ruột liệt) hoặc mất trương lực bàng quang sau phẫu thuật: 0,5mg tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, nhắc lại sau 4 – 6 giờ nếu cần, có thể tiêm tĩnh mạch chậm.
Khử cura sau phẫu thuật (khi bloc gây ra do một chất cura – hóa không, khử cực).
Thử nghiệm để chẩn đoán nhược cơ: 0,5 – 1 mg tiêm bắp hoặc tĩnh mạch trước đó tiêm 1 liều 0,25mg atropin.
Chống chỉ định
Hen phế quản, viêm phế quản co thắt.
Nghẽn cơ học ở ruột hoặc bàng quang.
Khi có thai (tính vô hại chưa được xác định).
Tác dụng phụ
Buồn nôn, tăng tiết nước bọt.
Mạch chậm, ngất lịm.
Co đồng tử, chuột rút ở rụột, cơ cứng cục bộ.
Các biêu lực tăng tiết cholin này dùng atropin làm giảm đi.
Dùng quá liều (cơn tiết cholin): ra mồ hôi nhiều, buồn nôn, tăng tiết nước bọt, nôn, mạch nhanh, co đồng tử, chuột rút ở bụng, ngất lịm, cơ cứng cục bộ và chuột rút ở cơ; yếu cơ tăng lên ở người bị nhược cơ; có thể liệt cơ hô hấp kèm ngừng thở với thiếu oxy não. Thuốc giải độc: atropin sưlfat 0,5 mg tiêm tĩnh mạch, tiêm nhắc lại dưới da hoặc bắp sau 20 phút. Còn dùng pralidoxim: chuyển vào bệnh viện.
Tương tác: với các barbituric và thuốc giảm đau loại morphin (gia tăng ức chế hô hấp); với các thuốc tăng tiết cholin (tác dụng đối kháng); với các thuốc kháng cholinesterase khác (phối hợp cần tránh).
CÁC THUỐC TƯƠNG TỰ
Ambenonium
Mytélase ® (Sanoíi – Winthrop). Thời gian tác dụng: 4 – 8 giờ.
Liều dùng: 30 – 100 mg/ ngày chia 3 – 4 lần 30 phút trước bữa ăn.
Pỵridostigmin
Mestinon ® (Roche).
Mestinon Retard ® (Roche).
Thời gian tác dụng: 3 – 4 giờ.
Liều dùng: 240 – 480 mg/ngày chia 3 – 4 lần, uống 30 phút trước bữa ăn.