Thuốc Octreotide

Tên gốc: octreotide

Tên thương hiệu: Sandostatin, Sandostatin LAR, Bynfezia Pen, Mycapssa

Nhóm thuốc: Chống tiêu chảy; Các chất tương tự somatostatin

Octreotide là gì và được dùng để làm gì?

Octreotide là một loại thuốc được sử dụng để điều trị chứng to đầu chi (acromegaly), một rối loạn liên quan đến mức độ hormone tăng trưởng trong máu quá cao, và tiêu chảy nặng, dạng nước gây ra bởi một số loại khối u tiêu hóa (GI).

Octreotide là một chất tương tự somatostatin có cấu trúc tương tự và bắt chước hoạt động của somatostatin, một hormone tự nhiên có khả năng ức chế hormone tăng trưởng và nhiều hormone tiêu hóa khác liên quan đến quá trình tiêu hóa.

Chứng to đầu chi gây ra sự phát triển quá mức của các mô cơ thể, thường biểu hiện bằng tay, chân và mặt lớn bất thường, cùng với các rối loạn chuyển hóa. Bệnh có thể gây phì đại các cơ quan nội tạng, kháng insulin, và có thể đe dọa tính mạng. Phần lớn, chứng to đầu chi là kết quả của khối u tiết hormone tăng trưởng ở tuyến yên trước. Các khối u carcinoid là loại ung thư phát triển chậm của các tế bào thần kinh tiết hormone (neuroendocrine) và có thể phát triển ở bất kỳ đâu trong cơ thể. Các khối u carcinoid tiêu hóa gây ra tiêu chảy nặng và đỏ bừng da.

Octreotide hoạt động bằng cách liên kết với các phần tử protein (thụ thể) trên các tế bào phản ứng với somatostatin và ức chế hoạt động của chúng. Điều này làm giảm tiết hormone tăng trưởng từ tuyến yên và yếu tố tăng trưởng giống insulin-1 (IGF-1) từ gan, giảm các triệu chứng chuyển hóa và khác của chứng to đầu chi. Octreotide cũng ức chế phản ứng của hormone sinh sản luteinizing hormone (LH) đối với gonadotropin-releasing hormone (GnRH), và ức chế tiết glucagon và insulin của tuyến tụy, hai hormone điều hòa mức đường huyết.

Trong đường tiêu hóa, octreotide làm giảm lưu lượng máu nội tạng và ức chế sự giải phóng serotonin và tiết nhiều hormone tiêu hóa khác nhau bao gồm gastrin, peptide hoạt động mạch (VIP), secretin, motilin và polypeptide tuyến tụy, làm giảm sự giải phóng hormone từ các khối u tiêu hóa và tiêu chảy do đó.

Các công dụng của octreotide bao gồm:

Người lớn:

Được FDA chấp thuận:

• Chứng to đầu chi
• Khối u carcinoid
• Khối u tiết peptide hoạt động mạch (VIPomas)

Không theo nhãn:

• Khủng hoảng carcinoid
• Chảy máu tĩnh mạch thực quản
• Rò tiêu hóa hoặc tuyến tụy
• Khối u thần kinh nội tiết tiêu hóa-tụy
• Tiêu chảy liên quan đến bệnh ghép chống vật chủ cấp tính (GVHD)
• Tiêu chảy liên quan đến hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS)
• Tiêu chảy liên quan đến lỗ thông hồi tràng
• Tiêu chảy liên quan đến hóa trị
• Hội chứng dumping
• Chylothorax, một rối loạn thu thập dịch bạch huyết trong ngực
• Hội chứng gan thận loại 1 hoặc tổn thương thận cấp
• Hạ đường huyết do sulfonylurea
• Tắc ruột ác tính
• Ung thư biểu mô tuyến ức tiến triển

Trẻ em:

Không theo nhãn:

• Chảy máu tiêu hóa
• Tiêu chảy
• Chylothorax
• Hyperinsulinemia/hạ đường huyết ở trẻ sơ sinh
• Quá liều sulfonylurea

Cảnh báo

• Không sử dụng cho bệnh nhân có mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào trong octreotide.
• Octreotide có thể ức chế co bóp túi mật và tiết mật. Theo dõi bệnh nhân về sỏi mật và suy giảm chức năng túi mật.
• Octreotide thay đổi cân bằng giữa insulin, glucagon và hormone tăng trưởng có thể làm thay đổi mức đường huyết. Theo dõi mức đường huyết của bệnh nhân và điều chỉnh thuốc điều trị tiểu đường cho phù hợp.
• Octreotide ức chế sự tiết hormone kích thích tuyến giáp, có thể gây suy giáp. Theo dõi chức năng tuyến giáp của bệnh nhân định kỳ.
• Các bất thường về chức năng tim, bao gồm rối loạn nhịp tim, nhịp tim chậm hoặc nhanh và các vấn đề về dẫn truyền khác đã được báo cáo khi điều trị bằng octreotide. Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có bệnh tim trước đó và điều chỉnh thuốc tim mạch nếu cần thiết.
• Octreotide có thể thay đổi sự hấp thu chất béo trong chế độ ăn uống, theo dõi bệnh nhân về viêm tụy.
• Octreotide có thể làm giảm hấp thu vitamin B12, theo dõi mức B12 của bệnh nhân.
• Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận và điều chỉnh liều nếu cần thiết.
• Octreotide làm giảm mất nước quá mức từ đường tiêu hóa, có thể dẫn đến mức kẽm cao bất thường ở bệnh nhân đang nhận dinh dưỡng qua đường tĩnh mạch (TPN). Theo dõi mức kẽm ở các bệnh nhân này định kỳ.
• Octreotide có thể phục hồi khả năng sinh sản và dẫn đến mang thai ngoài ý muốn. Phụ nữ có khả năng sinh sản không mong muốn có thai nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị.

Các tác dụng phụ của octreotide là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến của octreotide bao gồm:

• Đau đầu
• Chóng mặt
• Mệt mỏi
• Đau tại chỗ tiêm
• Đau bụng
• Đau vùng bụng
• Tiêu chảy
• Đầy hơi
• Táo bón
• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Khô miệng (xerostomia)
• Bệnh đường mật bao gồm:
  • Viêm túi mật
  • Cặn trong túi mật
  • Sỏi mật (cholelithiasis)
  • Tắc nghẽn đường mật
  • Viêm gan do tắc mật (cholestatic hepatitis)
  • Vàng da
  • Viêm ống mật lên (ascending cholangitis)
• Trướng bụng
• Khó tiêu (dyspepsia)
• Phân đổi màu
• Viêm dạ dày
• Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)
• Rối loạn nhu động ruột
• Kém hấp thu
• Bài tiết chất béo quá mức trong phân (steatorrhea)
• Thường xuyên có cảm giác muốn đi tiêu (tenesmus)
• Bệnh trĩ
• Nhịp tim chậm bất thường (nhịp xoang chậm)
• Rối loạn nhịp tim (cardiac arrhythmia)
• Rối loạn dẫn truyền tim
• Nhịp tim nhanh (tachycardia)
• Huyết áp cao (tăng huyết áp)
• Đỏ bừng mặt
• Phù nề
• Ra mồ hôi quá nhiều (diaphoresis)
• Rụng tóc (alopecia)
• Ngứa (pruritus)
• Mức đường huyết cao (tăng đường huyết)
• Đái tháo đường
• Hạ đường huyết
• Hoạt động tuyến giáp thấp (suy giáp)
• Bướu cổ
• Giảm lượng hormone tuyến giáp tự do T4
• Tăng mức hormone kích thích tuyến giáp (TSH)
• Phát triển kháng thể chống lại octreotide
• Triệu chứng giống cúm
• Cúm
• Triệu chứng giống cảm lạnh
• Số lượng hồng cầu thấp (thiếu máu)
• Bầm tím
• Tụ máu tại chỗ tiêm
• Đau khớp (arthralgia)
• Yếu đuối (asthenia)
• Đau lưng
• Trầm cảm
• Mờ mắt
• Rối loạn thị giác
• Viêm mũi và họng (viêm mũi họng)
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên
• Nhiễm trùng đường tiết niệu
• Tiểu nhiều lần vào ban ngày (pollakiuria)

Các tác dụng phụ ít phổ biến hơn của octreotide bao gồm:

• Viêm ruột thừa
• Loét dạ dày/loét tiêu hóa
• Polyp đường ruột
• Tắc ruột
• Xuất huyết tiêu hóa
• Phình bụng
• Viêm ruột hoại tử
• Viêm gan
• Gan nhiễm mỡ
• Tăng men gan
• Polyp túi mật
• Đốm trên da do chảy máu dưới da (petechiae)
• Ung thư tế bào đáy, một loại ung thư da
• Ung thư vú
• Giảm số lượng tiểu cầu trong máu (giảm tiểu cầu)
• Giảm tất cả các loại tế bào máu (pancytopenia)
• Đau ngực
• Suy tim
• Khủng hoảng tăng huyết áp
• Nhồi máu cơ tim
• Đánh trống ngực
• Rung nhĩ
• Hạ huyết áp khi đứng dậy từ ngồi hoặc nằm (hạ huyết áp tư thế)
• Giảm lưu lượng máu (thiếu máu cục bộ)
• Bệnh Raynaud
• Viêm tĩnh mạch kèm huyết khối (thrombophlebitis)
• Huyết khối động mạch ở tay
• Phình mạch (aneurysm)
• Ngất (syncope)
• Phù mặt
• Phát ban
• Mề đay
• Viêm mô tế bào (cellulitis)
• Phản ứng quá mẫn
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản vệ)
• Sốc phản vệ
• Suy tuyến thượng thận
• Đột quỵ tuyến yên
• Đái tháo nhạt
• Giảm ham muốn tình dục
• Rối loạn kinh nguyệt
• Kinh nguyệt thưa
• Vô kinh
• Phát triển mô vú bất thường ở nam giới (gynecomastia)
• Tiết sữa bất thường (galactorrhea)
• Thiếu sắt
• Thiếu vitamin B12
• Giảm cân
• Viêm âm đạo
• Sỏi thận (nephrolithiasis)
• Máu trong nước tiểu (hematuria)
• Suy thận
• Hội chứng suy thận
• Tăng creatinine huyết thanh
• Khó thở
• Viêm phổi
• Cơn hen suyễn cấp tính nghiêm trọng (status asthmaticus)
• Xẹp phổi (pneumothorax)
• Tăng huyết áp động mạch phổi
• Nốt phổi
• Chảy máu mũi (epistaxis)
• Tăng áp lực nội nhãn
• Bệnh tăng nhãn áp, một tình trạng gây tổn thương dây thần kinh thị giác
• Điểm mù trong tầm nhìn (scotoma)
• Huyết khối võng mạc
• Mất thính lực
• Viêm tai
• Mất trí nhớ
• Lo âu
• Tư tưởng hoang tưởng
• Xu hướng tự tử
• Khó khăn trong ngôn ngữ và giao tiếp (aphasia)
• Viêm dây thần kinh (neuritis)
• Liệt mặt
• Chóng mặt
• Run rẩy
• Co giật
• Yếu và suy giảm vận động ở một bên cơ thể (hemiparesis)
• Yếu toàn thân (paresis)
• Đau nửa đầu
• Xuất huyết nội sọ
• Viêm khớp
• Tràn dịch khớp
• Đau cơ
• Tăng mức creatine phosphokinase (CPK) trong máu

Gọi ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau đây khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng tim nghiêm trọng như tim đập nhanh hoặc mạnh, rung trong ngực, khó thở và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu dữ dội, lú lẫn, nói líu lưỡi, yếu nghiêm trọng, nôn mửa, mất điều phối, cảm giác mất thăng bằng;
• Phản ứng hệ thần kinh nghiêm trọng với cơ cứng đờ, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, tim đập nhanh hoặc không đều, run rẩy và cảm giác sắp ngất;
• Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm mờ mắt, tầm nhìn thu hẹp, đau mắt hoặc sưng, hoặc nhìn thấy hào quang xung quanh ánh sáng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra từ việc sử dụng thuốc này. Gọi cho bác sĩ của bạn để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi nghiêm trọng.

Các liều lượng của octreotide là gì?

Viên nang, giải phóng chậm (Mycapssa)

• 20 mg

Dung dịch tiêm (Sandostatin)

• 0,05 mg/mL
• 0,1 mg/mL
• 0,2 mg/mL
• 0,5 mg/mL
• 1 mg/mL

Tiêm dạng depot (Sandostatin LAR Depot)

• 10 mg/bộ
• 20 mg/bộ
• 30 mg/bộ

Dung dịch tiêm (Bynfezia Pen)

• 2500 mcg/mL (bút tiêm dùng cho một bệnh nhân)

Người lớn:

Bệnh to cực (Acromegaly)

Giảm hormone tăng trưởng (GH) và yếu tố tăng trưởng giống insulin 1 (IGF-1) [somatomedin C] ở người lớn mắc bệnh to cực không đáp ứng đầy đủ hoặc không thể điều trị bằng phẫu thuật cắt bỏ, xạ trị tuyến yên và bromocriptine mesylate ở liều tối đa dung nạp.

Bynfezia Pen

• 50 mcg tiêm dưới da (SC) ba lần mỗi ngày ban đầu
• Liều thông thường: 100 mcg SC ba lần mỗi ngày; một số bệnh nhân cần liều lên tới 500 mcg ba lần mỗi ngày
• Liều cao hơn 300 mcg/ngày hiếm khi mang lại lợi ích bổ sung; nếu tăng liều không mang lại lợi ích thêm, giảm liều
• Điều chỉnh liều: Đo mức IGF-I mỗi 2 tuần sau khi bắt đầu hoặc thay đổi liều
• Hoặc, đo mức hormone tăng trưởng tại khoảng 1-4 giờ trong 8-12 giờ sau khi tiêm; mục tiêu là đạt mức hormone tăng trưởng dưới 5 ng/mL hoặc mức IGF-I trong giới hạn bình thường theo tuổi và giới tính
• Sau khi đạt mức sinh hóa bình thường hoặc hiệu quả tối đa, đánh giá lại mức IGF-I hoặc hormone tăng trưởng mỗi 6 tháng

Sandostatin LAR depot

Bệnh nhân chưa từng điều trị octreotide:

• Bắt đầu điều trị bằng dung dịch như đã nêu ở trên
• Duy trì dung dịch SC ít nhất 2 tuần để xác định khả năng dung nạp octreotide
• Bệnh nhân đáp ứng với thuốc dựa trên mức GH và IGF-1 và dung nạp thuốc, sau đó chuyển sang hỗn dịch octreotide

Bệnh nhân đang điều trị octreotide:

• Chuyển sang hỗn dịch octreotide 20 mg tiêm bắp/IM (mông) mỗi 4 tuần trong 3 tháng; điều chỉnh lên hoặc xuống từ 10-30 mg IM mỗi 4 tuần tùy theo đáp ứng; không vượt quá 40 mg
• Sau 3 tháng, liều lượng có thể điều chỉnh như sau:
  • GH 2,5 ng/mL hoặc ít hơn, IGF-1 bình thường, và triệu chứng lâm sàng được kiểm soát: Duy trì hỗn dịch octreotide ở mức 20 mg mỗi 4 tuần
  • GH cao hơn 2,5 ng/mL, IGF-1 tăng và/hoặc triệu chứng lâm sàng không kiểm soát: Tăng hỗn dịch octreotide lên 30 mg mỗi 4 tuần
  • GH 1 ng/mL hoặc ít hơn, IGF-1 bình thường và triệu chứng lâm sàng được kiểm soát: Giảm hỗn dịch octreotide xuống 10 mg mỗi 4 tuần
  • Nếu GH, IGF-1 hoặc triệu chứng không được kiểm soát đầy đủ ở liều 30 mg, có thể tăng lên 40 mg mỗi 4 tuần; không khuyến cáo sử dụng liều cao hơn 40 mg
  • Ở bệnh nhân đã được xạ trị tuyến yên, ngưng thuốc mỗi năm trong 8 tuần để đánh giá hoạt động bệnh; nếu mức GH hoặc IGF-1 tăng và triệu chứng tái phát, tiếp tục điều trị

Mycapssa

• 20 mg uống hai lần mỗi ngày (40 mg/ngày) ban đầu
• Có thể điều chỉnh tăng dần 20 mg/ngày, dựa trên mức IGF-1 và các dấu hiệu và triệu chứng; liều tối đa là 80 mg/ngày
• Theo dõi mức IGF-1 và các dấu hiệu, triệu chứng mỗi 2 tuần trong quá trình điều chỉnh liều, hàng tháng trong giai đoạn duy trì hoặc khi cần thiết
• Với liều 60 mg/ngày, uống 40 mg vào buổi sáng và 20 mg vào buổi tối

Ngưng và điều chỉnh liều:

• Nếu mức IGF-1 vẫn trên giới hạn bình thường sau điều trị với liều tối đa khuyến cáo là 80 mg/ngày hoặc bệnh nhân không thể dung nạp điều trị, xem xét ngừng điều trị và chuyển bệnh nhân sang loại tương tự somatostatin khác
• Ngừng điều trị định kỳ để đánh giá hoạt động bệnh
• Nếu mức IGF-1 tăng và triệu chứng tái phát, tiếp tục điều tr

U Carcinoid

Được chỉ định để điều trị người lớn bị tiêu chảy nặng và các cơn đỏ bừng mặt liên quan đến u carcinoid di căn.

Bynfezia Pen

• 100-600 mcg/ngày tiêm dưới da (SC) chia làm 2-4 liều trong 2 tuần đầu.
• Trong các nghiên cứu lâm sàng, liều duy trì hàng ngày trung bình là 450 mcg, nhưng lợi ích lâm sàng và sinh hóa đã đạt được ở một số bệnh nhân với liều dao động từ 50-1,500 mcg/ngày.
• Kinh nghiệm với liều cao hơn 750 mcg/ngày còn hạn chế.
• Theo dõi axit 5-hydroxyindole acetic (5-HIAA) trong nước tiểu, serotonin huyết tương và chất trong huyết tương.

Sandostatin LAR depot

Bệnh nhân chưa từng sử dụng octreotide:

• Bắt đầu điều trị bằng dung dịch như đã nêu ở trên.
• Duy trì dung dịch SC ít nhất 2 tuần như đã nêu để xác định khả năng dung nạp octreotide.
• Các bệnh nhân đáp ứng với thuốc, dựa trên mức GH và IGF-1 và dung nạp thuốc, sau đó chuyển sang hỗn dịch octreotide.

Bệnh nhân đang điều trị octreotide:

• Tiêm bắp (IM) 20 mg mỗi 4 tuần trong 2 tháng, sau đó điều chỉnh liều dựa trên đáp ứng; có thể tăng lên 30 mg mỗi 4 tuần nếu triệu chứng không được kiểm soát đầy đủ; giảm xuống 10 mg IM mỗi 4 tuần trong giai đoạn thử nghiệm nếu ban đầu đáp ứng tốt với liều 20 mg; không khuyến cáo dùng liều cao hơn 30 mg.
• Bệnh nhân có các đợt triệu chứng tái phát định kỳ (bất kể có đang duy trì điều trị bằng tiêm Sandostatin hoặc Sandostatin LAR Depot):
  • Trong những giai đoạn này, có thể tiêm Sandostatin SC trong vài ngày với liều lượng họ đã sử dụng trước khi chuyển sang Sandostatin LAR Depot; khi các triệu chứng thuyên giảm, ngừng tiêm Sandostatin SC.

VIPoma (u tiết VIP)

Chỉ định điều trị tiêu chảy do các khối u tiết VIP ở người lớn.

Bynfezia Pen

• 200-300 mcg/ngày tiêm dưới da chia làm 2-4 liều trong 2 tuần đầu.
• Điều chỉnh liều lượng để đạt được đáp ứng điều trị; liều hàng ngày từ 150-750 mcg nhưng thường không cần liều cao hơn 450 mcg/ngày.
• Theo dõi mức peptide hoạt động mạch máu (VIP) trong huyết tương.

Sandostatin LAR depot

Bệnh nhân chưa từng sử dụng octreotide:

• Bắt đầu điều trị bằng dung dịch như đã nêu ở trên.
• Duy trì dung dịch SC ít nhất 2 tuần như đã nêu để xác định khả năng dung nạp octreotide.
• Các bệnh nhân đáp ứng với thuốc, dựa trên mức GH và IGF-1 và dung nạp thuốc, sau đó chuyển sang hỗn dịch octreotide.

Bệnh nhân đang điều trị octreotide:

• Tiêm bắp (IM) 20 mg mỗi 4 tuần trong 2 tháng, sau đó điều chỉnh liều dựa trên đáp ứng; có thể tăng lên 30 mg mỗi 4 tuần nếu triệu chứng không được kiểm soát đầy đủ; giảm xuống 10 mg IM mỗi 4 tuần trong giai đoạn thử nghiệm nếu ban đầu đáp ứng tốt với liều 20 mg; không khuyến cáo dùng liều cao hơn 30 mg.
• Bệnh nhân có các đợt triệu chứng tái phát định kỳ:
  • Trong những giai đoạn này, có thể tiêm Sandostatin SC trong vài ngày với liều lượng họ đã sử dụng trước đó; khi các triệu chứng thuyên giảm, ngừng tiêm Sandostatin SC.

Chảy máu do giãn tĩnh mạch thực quản (sử dụng ngoài nhãn)

• Dung dịch: Tiêm tĩnh mạch (IV) bolus 25-100 mcg (liều bolus thông thường: 50 mcg); sau đó truyền IV liên tục 25-50 mcg/giờ trong 2-5 ngày; có thể lặp lại liều bolus trong giờ đầu tiên nếu không kiểm soát được chảy máu.

Rò ống tiêu hóa hoặc tụy (Sử dụng ngoài nhãn)

• Dung dịch: 50-200 mcg tiêm dưới da (SC) mỗi 8 giờ trong 2-12 ngày.

Tiêu chảy liên quan đến AIDS (Sử dụng ngoài nhãn)

• Dung dịch: 100-500 mcg SC mỗi 8 giờ.

Tiêu chảy liên quan đến Ileostomy (Sử dụng ngoài nhãn)

• Dung dịch: 25 mcg/giờ truyền tĩnh mạch (IV) hoặc 50 mcg SC mỗi 12 giờ.

Tiêu chảy liên quan đến hóa trị liệu (Sử dụng ngoài nhãn)

• Mức độ nhẹ hoặc không phức tạp: Dung dịch: 100-150 mcg SC mỗi 8 giờ trong 1-30 ngày.
• Phức tạp: Dung dịch: 100-150 mcg SC mỗi 8 giờ hoặc 25-50 mcg/giờ IV; có thể tăng lên 500 mcg mỗi 8 giờ cho đến khi được kiểm soát.
• Nặng: Dung dịch: 100-150 mcg SC mỗi 8 giờ; có thể tăng lên 500-1,500 mcg SC/IV mỗi 8 giờ.

Hội chứng Dumping (Sử dụng ngoài nhãn)

• Dung dịch: 50-150 mcg/ngày IV; có thể điều chỉnh liều trong khoảng 25-600 mcg/ngày.
• Hỗn dịch (tiêm depot): 10-20 mg/tháng IM.

Chylothorax (Sử dụng ngoài nhãn)

• Dung dịch: 50-100 mcg SC mỗi 8 giờ.

Điều chỉnh liều

Sử dụng cùng với thuốc ức chế bơm proton, thuốc đối kháng H2 hoặc thuốc kháng axit

• Mycapssa:
  • Sử dụng đồng thời octreotide uống và các thuốc trên có thể yêu cầu tăng liều octreotide uống.

Suy thận

• Sandostatin hoặc Sandostatin LAR depot:
  • Mức độ nhẹ đến nặng không cần chạy thận: Không cần điều chỉnh liều.
  • Có chạy thận: Tiêm IM 10 mg mỗi 4 tuần ban đầu, sau đó điều chỉnh theo hiệu quả.
• Mycapssa:
  • Mức độ nhẹ đến nặng: Không cần điều chỉnh liều.
  • Bệnh thận giai đoạn cuối: 20 mg uống mỗi ngày ban đầu, sau đó điều chỉnh theo hiệu quả.
• Bynfezia Pen:
  • Bệnh nhân chạy thận: Thời gian bán thải của octreotide có thể tăng, có thể cần điều chỉnh liều duy trì.

Suy gan

• Sandostatin hoặc Sandostatin LAR depot:
  • Xơ gan: Tiêm IM 10 mg mỗi 4 tuần ban đầu, sau đó điều chỉnh theo hiệu quả.
• Mycapssa:
  • Bệnh nhân xơ gan và bệnh nhân gan nhiễm mỡ có thời gian loại trừ octreotide kéo dài sau khi tiêm SC.

Người cao tuổi

Bệnh to đầu chi

• Dung dịch: 50 mcg SC mỗi 8-12 giờ ban đầu; điều chỉnh lên 500 mcg SC mỗi 8 giờ nếu cần; sau khi điều trị thành công với dung dịch trong 2 tuần, bắt đầu điều trị bằng hỗn dịch (tiêm depot).
• Hỗn dịch (tiêm depot): 20 mg IM tiêm vào cơ mông mỗi 4 tuần trong 3 tháng; điều chỉnh tăng hoặc giảm xuống 10-30 mg IM mỗi 4 tuần, tùy thuộc vào đáp ứng; không quá 40 mg.

Lưu ý điều chỉnh liều

• Có thể cần điều chỉnh liều; độ thanh thải có thể giảm 26% và thời gian bán thải giảm 46%.
• Theo dõi mức IGF-1 mỗi 2 tuần để điều chỉnh liều; mục tiêu: Mức GH dưới 5 ng/mL hoặc mức IGF-1 dưới 1.9 đơn vị/mL (nam) và dưới 2.2 đơn vị/mL (nữ).
• Theo dõi mức IGF-1 hoặc GH mỗi 6 tháng.
• Ngừng thuốc hàng năm trong 4 tuần (dung dịch) hoặc 8 tuần (hỗn dịch) đối với những bệnh nhân đã được chiếu xạ để đánh giá.

U carcinoid

• Dung dịch: 100-600 mcg/ngày SC chia đều mỗi 6-12 giờ; có thể điều chỉnh lên đến 1,500 mcg/ngày; sau khi điều trị thành công với dung dịch trong 2 tuần, bắt đầu điều trị bằng hỗn dịch (tiêm depot).
• Hỗn dịch (tiêm depot): 20 mg IM mỗi 4 tuần nếu tiêm thông thường được dung nạp tốt.

VIPoma

• Dung dịch: 200-300 mcg/ngày SC chia đều mỗi 6-12 giờ; sau khi điều trị thành công với dung dịch trong 2 tuần, bắt đầu điều trị bằng hỗn dịch (tiêm depot).
• Hỗn dịch (tiêm depot): 20 mg IM (cơ mông) mỗi 4 tuần trong 2 tháng; tiếp tục dùng dung dịch trong 2 tuần đầu; điều chỉnh hỗn dịch tăng hoặc giảm xuống 10-30 mg IM mỗi 4 tuần.

Chảy máu giãn tĩnh mạch thực quản (Sử dụng ngoài nhãn)

• Dung dịch: 50 mcg bolus IV, sau đó truyền IV 25-50 mcg/giờ trong 1-5 ngày.

Trẻ em

Chảy máu tiêu hóa (Sử dụng ngoài nhãn)

• 1 mcg/kg bolus, sau đó truyền 1 mcg/kg/giờ; giảm dần 50% khi không có chảy máu hoạt động trong 24 giờ.

Tiêu chảy (Sử dụng ngoài nhãn)

• 1-10 mcg/kg/ngày IV/SC.

Chylothorax (Sử dụng ngoài nhãn)

• 0.3-4 mcg/kg/giờ SC/IV, tùy thuộc vào tính chất của chylothorax.

Hạ đường huyết/hyperinsulinemia ở trẻ nhỏ (Sử dụng ngoài nhãn)

• 2-10 mcg/kg/ngày SC/IV chia mỗi 12 giờ; tăng liều dựa trên đáp ứng.

Quá liều sulfonylurea (Sử dụng ngoài nhãn)

• 1 mcg/kg SC/IV mỗi 12 giờ HOẶC 25 mcg một lần; theo dõi nồng độ glucose trong máu.

Quá liều
Quá liều octreotide có thể gây rối loạn nhịp tim, huyết áp thấp, ngừng tim, thiếu oxy trong mô não, viêm tụy, bệnh gan nhiễm mỡ, gan to, nhiễm toan lactic, đỏ bừng, tiêu chảy, lơ mơ, yếu mệt và giảm cân.
Điều trị quá liều bao gồm chăm sóc hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Thuốc nào tương tác với octreotide?
Thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng để được tư vấn về bất kỳ tương tác thuốc nào. Không bắt đầu, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có khuyến nghị của bác sĩ.

Tương tác nghiêm trọng của octreotide bao gồm:

• disopyramide
• ibutilide
• indapamide
• pentamidine
• pimozide
• procainamide
• quinidine
• sotalol

Octreotide có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 70 loại thuốc khác nhau.
Octreotide có tương tác trung bình với ít nhất 94 loại thuốc khác nhau.
Tương tác nhẹ của octreotide bao gồm:

• chloroquine
• cyanocobalamin
• thực phẩm
• methadone

Danh sách các tương tác thuốc nêu trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, hãy truy cập vào công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc của RxList.

Điều quan trọng là luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ, hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn về tất cả các loại thuốc kê đơn và không kê đơn bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng của mỗi loại, và giữ một danh sách các thông tin này. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú
Octreotide có thể được sử dụng ở phụ nữ bị bệnh to đầu chi (acromegaly) mong muốn mang thai. Thuốc nên được ngừng sử dụng khi có thai.
Octreotide cải thiện khả năng sinh sản và có thể dẫn đến việc mang thai ngoài ý muốn ở phụ nữ tiền mãn kinh.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy sự chậm phát triển tạm thời ở bào thai, nhưng không ảnh hưởng đến sự phát triển sau sinh và không có bằng chứng nào khác về tác dụng bất lợi của octreotide đối với sự phát triển của bào thai.
Báo cáo hiện có về việc sử dụng octreotide ở phụ nữ mang thai không đủ để xác định rủi ro liên quan đến thuốc đối với các dị tật bẩm sinh lớn, sẩy thai hoặc kết quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi.
Chỉ sử dụng octreotide trong thai kỳ nếu thực sự cần thiết. Nếu cần điều trị bệnh to đầu chi trong thai kỳ, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.
Không có thông tin về sự hiện diện của octreotide trong sữa mẹ, hoặc về ảnh hưởng của nó đối với sản xuất sữa hoặc đối với trẻ bú mẹ, tuy nhiên, thuốc có hiện diện trong sữa động vật. Quyết định cho con bú trong khi điều trị bằng octreotide cần cân nhắc giữa nhu cầu lâm sàng của người mẹ, lợi ích của việc cho con bú, rủi ro từ bệnh lý tiềm ẩn của người mẹ và nguy cơ tiếp xúc thuốc đối với trẻ bú mẹ.

Những điều khác bạn nên biết về octreotide

• Uống thuốc octreotide theo đúng chỉ định.
• Liên hệ với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nếu bạn:
  • Có triệu chứng của sỏi mật hoặc các vấn đề về túi mật.
  • Thay đổi mức đường huyết.
  • Gặp phải rối loạn nhịp tim.
• Bạn có thể cần được kiểm tra chức năng tuyến giáp, mức vitamin B12, hoặc các chỉ số khác định kỳ. Hãy theo dõi thường xuyên với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn.
• Bảo quản thuốc cẩn thận, tránh xa tầm tay trẻ em.
• Trong trường hợp quá liều, tìm kiếm sự trợ giúp y tế ngay lập tức hoặc gọi đến Trung tâm Kiểm soát Chất độc.

Tóm tắt
Octreotide là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh to đầu chi, một rối loạn liên quan đến mức độ hormone tăng trưởng trong máu quá cao, và tiêu chảy nghiêm trọng, có tính chất nước do một số loại khối u đường tiêu hóa (GI) gây ra. Các tác dụng phụ phổ biến của octreotide bao gồm đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, đau tại vị trí tiêm, khó chịu vùng bụng, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng (khô miệng), bệnh đường mật, và các tác dụng phụ khác. Không sử dụng khi đang mang thai hoặc cho con bú.