Đại cương
- Năm 1910, những kết quả nghiên cứu đầu tiên về đặc điểm và tác dụng của các amin sinh học histamin đã được thông báo.
- Khoảng 1/4 thế kỷ sau đó, người ta mới có thể nghiên cứu được những chất có tác dụng blốc histamin.
+ Việc ứng dụng điều trị của các hoạt chất nậy phải mãi tới năm 1942 mới đạt được và antergan được cộng nhận là thuôc kháng histamin đầu tiên được ứng dụng trong lâm sàng, thế nhưng thuốc có rất nhiều tác dụng phụ kèm theo.
+ Cho đến nay số lượng những thuốc kháng histamin được phát hiện đã vượt xa con số 200, thê nhưng những thuốc được các nhà lâm sàng sử dụng lại rất ít ỏi.
+ Những chỉ định đầu tiên của kháng histamin là: dị ứng, các phản ứng quá mẫn, hen phế quản, phù Quinck, dị ứng theo mùa, ban mề đay, bệnh da do dị ứng, phản ứng thuốc…
+ Các thuốc kháng histamin có những hoạt lực sau:
- Kháng histamin.
- Kháng
- Kháng cholin.
- Chống nôn.
- Vô cảm tại chỗ.
- An thần.
+ Trẻ em và trẻ nhũ nhi rất nhậy cảm với các thuốc loại này, diễn biến lâm sàng có thể rất nặng nề. về nguyên tắc, tất cả các cơ quan đều có thể tổn thương do tác dụng không mong muốn. Có những thuốc đầu tiên hấp thụ sinh học kém nhưng dùng nhiều lần, sau đó hấp thụ tốt hơn; ngược lại, cũng có những thuốc đầu tiên dùng tác dụng rất tốt, nhưng sau đó lại có hiện tượng phản hồi (rebound effect).
Bảng 9.11. Một số tác dụng phụ của các thuốc kháng histamin
| STT | Hoạt chất | Tên thuốc | Tác dụng không mong muốn |
| 1 | Antazolin | Antistin | An thần, vã mồ hôi, chóng mặt, co giật, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, tác dụng chinidin, chảy máu đường sinh dục, viêm da, mẫn cảm ánh sáng |
| 2 | Clemizol | Histacuran
Allerpant |
An thần, mệt mỏi, cơ thể suy nhược, bơ phờ, buồn nôn, nôn, song thị |
| 3 | Deptropin | Brontina | Khô niêm mạc đường tiêu hóa và đường hô hấp |
| 4 | Diphenhydramin | Benadryl | an thần, ngủ rũ (narcolepsy), ảo giác, phù não, dị cảm, đau cơ bắp, trụy tim mạch, khô niêm mạc mũi họng, huyết tán, thiếu máu, mẫn cảm ánh sáng |
| 5 | Myperamin | Neoantegan
histalon |
An thần, đôi khi, trụy mạch, phù não |
| 6 | Metaphenilen | Nihistin | Mất bạch cầu hạt, mẫn cảm ánh sáng, tác dụng trên thần kinh trung ương (như trên) |
| 7 | Methapyrilen
hydrochlorid |
Histadyl,
methapytilen |
Rối loạn giấc ngủ, mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, nôn, rối loạn tiểu tiện, sốt |
| 8 | Phenindamin | Thephorin | Chóng mặt, mất ngủ, tăng kích thích, run, nhịp tim nahnh, đau quanh bụng , rối loạn tiểu tiện |
| 9 | Promethazin | Atosil | An thần, khô niêm mạc, táo bón, sốt, nhịp tim nhanh, biểu hiện dị ứng ngoài da, ban mề đay, ban đỏ, mẫn cảm với ánh sáng, mất bạch cầu hạt, rối loạn tâm thần, động kinh |
| 10 | Thiazinanium | Multergan
Padisal |
Đau xương ức, đau dạ dày |
| 11 | Alimenmazin
(primeprazin) |
Rebeltin
Vallergan |
Mất bạch cầu hạt |
| 12 | Tripelennamin | Pyribenzamin | An thần, mất bạch cầu hạt, thiếu máu huyết tán, chảy máu vùng sinh dục |
Tác dụng trên hệ thần kinh
- Tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh trung ương là hay gặp nhất, thường là tác dụng an thần hoặc kích thích, ngủ rũ. Có thể sắp xếp tác dụng phụ trên hệ thần kinh của các thuốc theo thứ tự giảm dần như sau:
+ Promethzin.
+ Diphenylhydramin.
+ Primeprazin.
+ Tripelennamin.
+ Meclastin.
- Giảm khả năng tham gia giao thông, vận hành máy móc. Thông qua kết hợp với các thuốc kích thích trung ương người ta muốn làm giảm thiểu các tác dụng phụ này (như kết hợp với caffein, với methylphenidat…).
- Giảm khả năng trập trung chú ý, giảm định hựớng, chóng mặt, bơ phờ, ù tai, song thị, ảo giác; các biểu hiện khác như tăng kích thích, mất ngủ, lú lẫn, run, co giật, sảng, rối loạn tâm thần gặp ở trẻ em hơn là ở người lớn. Các trẻ em bị động kinh không nên sử dụng.
- Điều trị:
+ Cắt thuốc.
+ Có thể cho chỉ định sử dụng corticoid.
+ Trong trường hợp ngộ độc cần điều trị tích cực.
+ Antidot: chưa rõ.