Zantac

ZANTAC

GLAXOWELLCOME

viên nén 150 mg: hộp 60 viên.

viên nén sủi bọt 150 mg: hộp 30 viên. viên nén sủi bọt 300 mg: hộp 30 viên.

dung dịch tiêm 50 mg/2 ml: hộp 5 ống thuốc 2 ml.

THÀNH PHẦN

DƯỢC LỰC

Viên nén/ống tiêm: ranitidine chlorhydrate là một chất đối kháng lên thụ thể histamine H2, có tác động nhanh và đặc hiệu. Thuốc ức chế sự tiết acide ở dạ dày của chất nền và do bị kích thích, làm giảm dung tích và acide cũng như pepsine trong chất tiết dạ dày.

Viên nén: thuốc có tác động tương đối kéo dài, do đó một liều duy nhất 150 mg làm giảm hữu hiệu sự tiết acide dạ dày trong vòng 12 giờ.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Ranitidine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được trong vòng 2 giờ. Sự hấp thu không bị giảm đáng kể bởi thức ăn hay các thuốc kháng acide. Thời gian bán hủy trung bình của ranitidine vào khoảng 2 giờ. Ranitidine được đào thải qua thận chủ yếu dưới dạng tự do và một lượng nhỏ dưới dạng các chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-oxyde và còn một phần nhỏ hơn là S-oxyde và déméthyl ranitidine. Sự thu hồi trong nước tiểu sau 24 giờ của ranitidine tự do và chất chuyển hóa chính của nó là vào khoảng 40% với dạng thuốc uống.

Ranitidine được hấp thu nhanh chóng sau khi tiêm. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được trong vòng 15 phút sau. Ranitidine được đào thải qua thận chủ yếu dưới dạng tự do và một lượng nhỏ dưới dạng các chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-oxyde và còn một phần nhỏ hơn là S-oxyde và déméthyl ranitidine. Sự thu hồi trong nước tiểu sau 24 giờ của ranitidine tự do và chất chuyển hóa chính của nó là vào khoảng 75% sau khi tiêm tĩnh mạch.

CHỈ ĐỊNH

Loét tá tràng, loét dạ dày lành tính, loét sau phẫu thuật, viêm thực quản do hồi lưu, hội chứng Zollinger-Ellison và các chứng bệnh cần giảm sự tiết dịch vị và acide tiết ra như sau: dự phòng xuất huyết dạ dày từ sự loét do bị stress ở bệnh nhân bệnh nặng, dự phòng xuất huyết tái phát ở bệnh nhân có loét xuất huyết dạ dày và trước khi gây mê toàn thân ở bệnh nhân được xem như có nguy cơ hít acide trong hội chứng hồi lưu, đặc biệt bệnh nhân sản vào lúc sinh nở (hội chứng Mendelson). Bệnh nhân ghép thận.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn đã biết với ranitidine.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

Việc điều trị với chất đối kháng H2 histamine có thể che giấu các triệu chứng đi kèm với carcinome dạ dày và do đó, có thể trì hoãn chẩn đoán bệnh này. Theo đó, khi nghi ngờ loét dạ dày nên loại trừ khả năng ác tính trước khi bắt đầu điều trị với Zantac.

Ranitidine được đào thải qua thận và khi có sự hiện diện của suy thận trầm trọng, nồng độ của ranitidine trong huyết tương gia tăng. Vì vậy, khuyến cáo dùng Zantac với liều 25 mg cho những bệnh nhân này.

Có các báo cáo rằng sự sử dụng cao hơn liều khuyến cáo thuốc tiêm tĩnh mạch thuốc kháng histamine H2 có thể gây tăng men gan khi kéo dài điều trị này trên 5 ngày.

LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ

Zantac đi qua nhau thai nhưng ở liều điều trị được dùng cho bệnh nhân có thai lúc sinh hay chịu phẫu thuật césar, không gây tác dụng không mong muốn trên sự sinh đẻ hay sự phát triển về sau của trẻ sơ sinh. Ở người, Zantac cũng đi qua sữa mẹ . Giống như những thuốc khác, chỉ nên dùng Zantac trong lúc có thai và khi cho con bú nếu xét thấy cần thiết.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Ranitidine không ức chế hệ thống men oxygénase có chức năng phối hợp liên kết với cytochrome P450 của gan. Vì vậy, ranitidine không làm tăng tác dụng của các thuốc bị oxy hóa hay làm bất hoạt bởi men này ; các thuốc này bao gồm diazépam, lignocaine, phénytoine, propranolol, théophylline và warfarine.

Thuốc tiêm Zantac tương thích với các dịch truyền tĩnh mạch sau: NaCl 0,9%, dextrose 5%, NaCl 0,18% và dextrose 4%, sodium bicarbonate 4,2% và dung dịch Hartmann. Mặc dù các nghiên  cứu về tính tương hợp chỉ được thực hiện với các túi dung dịch tiêm truyền polyvinyl chlorure (trong bao bì thủy tinh cho sodium bicarbonate) và bộ dây tiêm truyền polyvinyl chlorure, nên chú ý rằng tính tương hợp đầy đủ cũng có thể dùng để tham khảo khi sử dụng túi tiêm truyền polyéthylène. Tất cả hỗn hợp Zantac và dịch truyền không dùng đến nên được loại bỏ 24 giờ sau khi pha chế.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Các tác dụng ngoại ý sau được báo cáo như các tai biến trong các thử nghiệm lâm sàng hay trong việc kiểm soát thông thường các bệnh nhân được điều trị với ranitidine. Mối liên quan trong nhiều trường hợp với việc điều trị bằng ranitidine không được xác định. Các thay đổi thoáng qua và có hồi phục trên các xét nghiệm chức năng gan có thể xảy ra. Đôi khi có những báo cáo về chứng viêm gan có hồi phục (viêm tế bào gan, viêm đường mật trong gan hay phối hợp cả hai) có hay không có vàng da.

Chứng giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu hiếm khi xảy ra và hồi phục trở lại khi ngưng thuốc.

Các trường hợp hiếm gây mất bạch cầu hạt, hay giảm toàn thể huyết cầu, đôi khi có bất sản tủy đã được báo cáo.

Các phản ứng quá mẫn (mày đay, phù mạch thần kinh, co thắt phế quản, hạ huyết áp) đã được quan sát thấy hiếm khi xuất hiện sau khi dùng ranitidine theo đường tiêm và đường uống. Các phản ứng này đôi khi cũng xảy ra với một liều duy nhất.

Tim chậm cũng được báo cáo xuất hiện rất hiếm.

Chứng nhức đầu, đôi khi trầm trọng và chóng mặt đã được báo cáo xảy ra ở một phần rất nhỏ bệnh nhân. Có một vài báo cáo về các triệu chứng trên vú (sưng và/hoặc khó chịu) ở người đàn ông dùng ranitidine ; một vài trường hợp đã được giải quyết khi tiếp tục dùng thuốc. Việc trị liệu có thể cần gián đoạn để xác định nguyên nhân gây bệnh.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Viên nén:

Người lớn: Liều thông thường: một viên 150 mg hai lần mỗi ngày, uống vào buổi sáng và chiều. Một cách khác, bệnh nhân loét dạ dày hay tá tràng có thể được điều trị với một liều duy nhất 300 mg trước khi ngủ. Không cần thiết tính thời gian dùng thuốc liên quan đến bữa ăn.

Trong hầu hết các trường hợp loét tá tràng, loét dạ dày lành tính và loét sau phẫu thuật, sự làm lành xảy ra trong 4 tuần. Thường việc lành vết loét xuất hiện sau 4 tuần điều trị cho bệnh nhân có vết loét không lành hoàn toàn sau lần trị liệu khởi đầu. Điều trị duy trì với liều được giảm thành một viên 150 mg trước khi ngủ được khuyến cáo cho bệnh nhân đáp ứng với điều trị ngắn hạn, đặc biệt người có tiền sử loét tái phát. Trong việc kiểm soát viêm thực quản hồi lưu, quá trình điều trị được khuyến cáo là một viên 150 mg hai lần mỗi ngày đến tối đa 8 tuần.

Ở bệnh nhân mắc hội chứng Zollinger-Ellison, liều bắt đầu là 150 mg ba lần mỗi ngày và có thể tăng nếu cần thiết. Bệnh nhân bị hội chứng này đã được cho các liều gia tăng lên đến 6 g/ngày và được dung nạp rất tốt.

Trong việc dự phòng xuất huyết bởi loét do stress ở bệnh nhân mắc bệnh nặng hay dự phòng xuất huyết tái phát trên bệnh nhân bị chảy máu từ vết loét dạ dày, việc điều trị với viên nén Zantac 150 mg hai lần mỗi ngày có thể thay thế cho thuốc tiêm Zantac khi bắt đầu cho ăn bằng miệng trên những bệnh nhân vẫn còn bị xem là còn trong nguy cơ do các bệnh này.

Trên các bệnh nhân được xem là có nguy cơ bị hội chứng hít acide trong hội chứng hồi lưu, có thể dùng một liều uống 150 mg 2 giờ trước khi gây mê toàn thân và tốt hơn nữa là thêm một viên 150 mg vào tối hôm trước. Một cách khác, cũng có thể dùng thuốc tiêm Zantac theo đường tĩnh mạch và tiêm bắp.

Ở những bệnh nhân sản lúc bắt đầu sinh, có thể dùng một liều uống 150 mg theo sau liều 150 mg mỗi 6 giờ. Khuyến cáo rằng do việc làm trống dạ dày và hấp thu thuốc bị trì hoãn lúc sinh, nên dùng thêm trên mọi bệnh nhân cần gây mê toàn thân cấp cứu một thuốc kháng acide không chuyên biệt (như sodium citrate) trước khi gây mê. Cần cẩn thận tránh chứng hít acide do hồi lưu.

Trẻ em: kinh nghiệm với viên nén Zantac ở trẻ em còn giới hạn và sự sử dụng này không được khảo sát đầu đủ trên các nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, thuốc đã được dùng thành công cho trẻ từ 8-18 tuổi với liều lên đến 150 mg hai lần mỗi ngày.

Thuốc tiêm:

Người lớn: có thể được dùng hoặc bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm dạng 50 mg (trong ít nhất 2 phút), sau khi pha loãng trong một thể tích 20 ml cho 50 mg, lặp lại với khoảng cách 6-8 giờ ; hoặc tiêm truyền tĩnh mạch không liên tục với tốc độ 25 mg/giờ trong 2 giờ ; có thể lặp lại tiêm truyền cách khoảng 6-8 giờ ; hoặc tiêm bắp 50 mg (2 ml) mỗi 6-8 giờ.

Trong dự phòng xuất huyết bởi loét do stress ở bệnh nhân mắc bệnh trầm trọng hay dự phòng xuất huyết tái phát ở bệnh nhân chảy máu từ sự loét dạ dày, có thể tiếp tục tiêm thuốc cho đến khi bắt đầu cho ăn bằng đường miệng. Các bệnh nhân được xem như còn trong nguy cơ có thể được điều trị với viên nén Zantac 150 mg hai lần mỗi ngày.

Ở bệnh nhân được xem như còn trong nguy cơ phát triển hít acide trong hội chứng hồi lưu, có thể cho thuốc tiêm Zantac 50 mg tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch chậm 45-60 phút trước khi gây mê toàn thân.

Trẻ em: sự sử dụng thuốc tiêm Zantac ở trẻ em chưa được khảo sát.

QUÁ LIỀU

Zantac rất đặc hiệu trên tác động của nó và do đó, không có vấn đề gì đặc biệt trong việc quá liều. Nên áp dụng các trị liệu triệu chứng và hỗ trợ thích hợp. Nếu cần, có thể loại bỏ thuốc ra khỏi huyết thanh bằng lọc máu.

BẢO QUẢN

Viên nén: không cần thiết có biện pháp bảo quản đặc biệt.

Ống thuốc tiêm: bảo quản ở nhiệt độ dưới 25oC. Tránh ánh sáng. Không nên bỏ thuốc tiêm Zantac vào nồi hấp.