Thuốc Tân dược

Thuốc ức chế quá trình hoàn chỉnh (trưởng thành) virus HIV

Đừng quên chia sẻ nếu bài viết hữu ích:

Những thuốc ức chế quá trình hoàn chỉnh (maturation – “chín”) của virus ức chế tạo bản sao HIV ở pha cuối của chu trình nhân lên của virus, tức là quá trình nảy chồi một virion mới.

hình ảnh virus hiv
hình ảnh virus hiv

Bevirimat (PA-457) là một dẫn chất của acid betulinic, chất này là một đơn chất giống như acid triterpene carbonic từ vỏ cây Bulo. Bevirimat (Panacos sản xuất) ức chế quá trình nhân bản của HIV ở giai đoạn muộn của chu trình nhân lên, đó là giai đoạn nảy chồi hoặc hoàn chỉnh virion mới (Li 2003). Bevirimat ức chế quá trình chuyển từ tiền chất capsid (p25) thành protein capsid hoàn chỉnh (p24), tạo virus không có khả năng lây nhiễm. Bởi vì cơ chế tác dụng của thuốc hoàn toàn mới nên nó có tác dụng trên những virus kháng thuốc.

Sau một nghiên cứu nhỏ trên bệnh nhân HIV từ năm 2005 (Martin 2005), một nghiên cứu thử nghiệm đối chứng giả dược (pha IIa) đã được công bố vào mùa thu năm 2005 cho thấy trên các bệnh nhân được dùng PA-457 đơn trị mỗi ngày 1 lần trong 10 ngày (Beatty 2005) thì nhóm bệnh nhân dùng liều cao (200 mg) có giảm tải lượng virus được tới 1.03 logs, còn nhóm dùng liều 100mg chỉ giảm được 0.48 logs. Tuy thế cũng có một số bệnh nhân tải lượng virus không giảm đáng kể. Điều may mắn là thuốc có thời gian bán hủy kéo dài và liều dùng ngày một lần là hoàn toàn có thể (Smith 2006). Bevirimat được dung nạp tốt. Kháng thuốc hiện chưa thấy  ở người mặc dù dữ liệu từ labo cho thấy các đột biến ở vùng capside hoặc gag cũng có thể được chọn lọc. Do chúng là đột biến điểm nên có thể coi hàng rào kháng thuốc của thuốc này là thấp. Đột biến kháng thuốc chắc chắn làm giảm khả năng nhân lên của virus so với chủng hoang dã (Adamson 2006). Bevirimat cũng có tác động hiệp đồng với các thuốc kháng virus khác (Kilgore 2006).

UK-201844 là thuốc ức chế hoàn chỉnh virus của Pfizer. Nó được tìm ra qua sự sàng lọc từ hàng triệu loại thuốc (Blair 2006). Cơ chế tác động của nó có vẻ như nằm trong sự tương tác với gp 160, từ đó tạo ra loại virus không có khả năng lây nhiễm.

Không nghi ngờ gì nữa, thuốc ức chế hoàn chỉnh virus là một nhóm thuốc mới rất lý thú. Liệu các thuốc như bevirimat có đến được phòng bệnh hay không vẫn còn chưa rõ. Các nghiên   cứu pha IIb/III đang được chờ đợi.

Hỏi đáp - bình luận