Đó là các thuốc khi dùng đường uống, sẽ được thải trừ qua nước tiểu và thuốc đạt được nồng độ trong nước tiểu cao hơn nhiều so với trong huyết tương hay các mô.
Các thuốc này chỉ được chỉ định trong các nhiễm trùng ở vùng thấp, đã xác định hiệu quả qua xét nghiệm vi khuẩn trong nước tiểu (có ít nhất 105 khuẩn/ml và bạch cầu bị tác động); không kê đơn các thuốc này khi bị đau bàng quang mà không có nhiễm trùng thật.
Nhiễm trùng đường tiết niệu cao, sốt với tổn thương ở thận đòi hỏi một kháng sinh thấm tốt vào thận. Dùng các thuốc sát trùng tiết niệu là không đủ khi bị viêm tuyến tiền liệt phối hợp, đòi hỏi một kháng sinh phân biấ được đến tuyến này.
Sự phối hợp của hai chất diệt khuẩn đường tiết niệu là vô ích, đôi khi lại đối vận.
Khi bị suy thận nặng, các thuốc này không thể đạt đủ nồng độ trong nước tiểu và thường không hiệu quả.
Phân loại
Dẫn chất nitrofuran.
Quinolon thế hệ một.
Dẫn chất oxyquinolein.
Fluoroquinolon.
Sulfamid thải trừ qua nuớc tiểu.
Kháng sinh, nhất là amoxicillin, pivmecillinam, fosfomycin, trometamol.
Chỉ định
Nhiễm trùng đường tiết niệu thấp ở phụ nữ trẻ: nguyên nhân thường là các chủng gram âm, colibacille hay enterobacter (như Proteus có indol), nhạy cảm với phần lớn các chất kháng khuẩn đường tiết niệu. Việc diệt khuẩn nước tiểu có thể đạt được sau vài ngày trong phần lớn các trường hợp và với một số thuốc, chỉ cần dùng một liều duy nhất. Xét nghiệm vi khuẩn học và kháng sinh đồ chỉ cần khi bị dai dắng, mạn tính hay có thai.
Nhiễm trùng tiết niệu ở trẻ em và nam giới: đòi hỏi xét nghiệm vi khuẩn học, định tính chủng gây bệnh, kháng sinh đồ và thăm dò đường tiết niệu để tìm dị dạng đường tiết niệu.
Nhiễm trùng tiết niệu do chủng gram dương (hiếm): các chủng này, đặc biệt là Pseudomonas aeruginosa (trực khuẩn mủ xanh) hay Serratia được thấy chủ yếu trong các dị dạng đường tiết niệu, trong các nhiễm trùng bệnh viện sau khi đặt ống thông hay phẫu thuật tiết niệu; các dạng này thường kháng lại các thuốc thông thường và kháng sinh đồ là không thể thiếu được.
Viêm bàng quang ở phụ nữ mãn kinh: niêm mạc bàng quang bị thoái hoá trong thời kỳ mãn kinh giống như niêm mạc cơ quan sinh dục và mất khả năng bảo vệ tự nhiên; các dạng này được cải thiện bằng điều trị nội tiết tố.
Các biện pháp hỗ trợ: bù nước nhiều; vệ sinh nghiêm ngặt để tránh vi khuẩn có nguồn gốc từ ruột xâm nhập theo đường tiết niệu từ dưới lên, đó là nguồn gốc của viêm bàng quang ở phụ nữ trẻ và hay tái nhiễm
Nitrofuran
Nitrofurantoin
Furadantine ® (Oberval). Furadoine 0 (Lipha).
Microdoine ® (Gomenol).
Chỉ định
Nhiễm trùng tiết niệu thấp do các chủng nhạy cảm, không có tổn thương cao tối nhu mô thận, nhất là do trực khuẩn gram âm.
Không hiệu quả trong viêm niệu
quản do lậu cầu khuẩn, Chlamydiae, Proteus,
Pseudomonas hay Mycoplasma, trong các nhiễm trùng nhu mô thận hay trong viêm tuyến tiền liệt, vì cần một thuốc kháng khuẩn thấm vào mô tốt.
Liều dùng
Theo đường uống 50 mg vào sáng, trưa, tối lúc ăn xong, dùng
trong 1 tuần (tối đa 14 ngày). Trẻ em: 5 mg/kg/ngày.
Để dự phòng (thăm dò đường tiết niệu, đặt ống thông), 50 – 100 mg trong một liều duy nhất vào buổi tối; giữ nước tiểu toan.
Thận trọng
Giữ nước tiểu toan.
Chống chỉ định
Đã có nhạy cảm với thuốc và các loại nitrofuran khác.
Suy thận với độ thanh thải Creatinin dưới 30ml/phút (hiệu quả giảm và độc tính tăng).
Thiếu G6PD (nguy cơ tan huyết nặng). Khi đó dùng nitroxolin hay pivmecillinam.
Trẻ em dưới 3 tháng (nguy cơ . tan huyết).
Khi có thai (đi qua màng rau thai); cho con bú (thụốc vào sữa mẹ).
Tác dụng phụ (thường do quá liều hay dùng quá dài ngày).
Buồn nôn, nôn.
Nhức đầu, chóng mặt, nhược cơ, rung giật nhãn cầu.
Bệnh lý dây thần kinh ngoại biên, viêm thần kinh thị giác.
Phản ứng dị ứng: sốt, nổi ban da, giảm bạch cầu.
Ho, khó thở, sốt và tăng bạch cầu ưa eosin: viêm phổi kẽ cấp, bán cấp hay mạn tính có hay không bị xơ phổi.
Thiếu máu tan huyết (do thiếu G6PD).
Nhiễm độc gan: vàng da (hiếm).
Tương tác: với acid nalixidic (không nên phối hợp); với các quinolon (tác dụng đối vận); với probenecid (tăng độc tính của nitrofuran); với ampicillin (tác dụng hợp lực).
Quinolon
Tính chất: là dẫn xuất của oxyquinolon, tác dụng diệt khuẩn và kìm khuẩn với nhiều chủng gram âm, trừ loại trực khuẩn mủ xanh; chúng bị thải trừ 80% trong nước tiểu ở dạng hoạt tính. Công dụng của các quinolon bị hạn chế bởi xuất hiện nhanh các chủng kháng thuốc.
Chỉ định
Nhiễm trùng tiết niệu thấp do colibacille, Proteus mirabilis, Enterobacter, Klebsiella, Citrobacter, Salmonella.
Chống chỉ định
Đã có mẫn cảm với quinolon.
Thiếu G6PD.
Động kinh, tiền sử co giật.
Trẻ em tuổi đang phát triển (nguy cơ ức chế phát triển sụn xương).
Khi có thai (chưa xác định sự vô hại) và cho con bú.
Tác dụng phụ
Rối loạn tiêu hoá.
Nổi ban, ngứa, mày đay, đau khớp.
Nhạy cảm ánh sáng: mụn mọng xuất hiện ở vùng phơi nắng (tránh ra nắng).
Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt, bị thỉu đi.
Hiếm khi giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, vàng da ứ mật.
Tan huyết khi thiếu G6PD.
Tướng tác: với các thuốc uống chống đông máu (có thể tăng tác dụng chống đông máu).
Quinolon Thế Hệ 1
Acid nalidixic
Négram ® (Sanofi Winthrop). Liều dùng: người lớn l-2g/ngày. Trẻ lớn 30mg/kg/ngày chia 2 lần. Acid oxolinic Urotrate ® (Parkes – Davis).
Liều dùng: người lớn 1,5 g/ngày chia lần.
Không dùng cho trẻ em.
Acid pipemidic Pipram ® (Bellon).
Liều dùng: người lớn 800 mg/ngày. Không dùng cho trẻ em. Flumequin
Apurone ® (3M Santé).
Liều dùng: 1,2 g/ngày.
Không dùng cho trẻ em. Rosoxacin
Eracine ® (Sanofi Winthrop).
Điều trị tức thời viêm niệu đạo do lậu cầu khuẩn không biến chứng ở nam giới và phụ nữ, nhất là cho những người dị ứng với beta-lactamin; một liều duy nhất 300 mg giữa các bữa ăn đồng thời cho cả bạn tình và kiểm tra máu tìm giang mai trong 3-4 tuần và sau 3 tháng dùng thuốc.
– Trong một số nhiễm khuẩn đường ruột, 300 mg/ngày trong chia 2 lần uống vào sáng và tối, dùng 5 ngày; khi phân có máu và mủ chứng tỏ vi khuẩn xâm nhập thì cần dùng đến các kháng sinh đặc hiệu phân bố toàn thân tốt.
Fluoroquinolon Xem mục riêng về thuốc này.
OXYQUINOLEIN
Nitroxolin
Nibiol ® (Débat).
Chỉ định: nhiễm trùng đường tiết niệu thấp do các chủng nhạy cảm, nhất là Escherichia coli, Ureaplasma urealytium, Mycoplasma hominis, Candida albicans.
Liều dùng: người lớn và trẻ em trên 15 tuổi: 300-600 mg chia 3 lần, uống trong bữa ăn; một đợt 5 ngày, nhắc lại nếu cần; cho dùng thận trọng khi bị suy thận hay gan.
Trẻ em trên 6 tuổi: 20mg/kg/ngày.
SULFAMID
Sulfamethoxazol+trimethoprim
Bactrim ® (Roche).
Cotrimazol fort ® (Ratiopharm). Eusaprim ® (Glaxo Wellcome).
Về các chi tiết xem mục Cotrimoxazol
Sulfamethizol
Rufol ® (Débat).
Tính chất: Sulfamethizol là một sulfamid ít bị acetyl hoấ ở gan, rất dễ tan, thải trừ phần lớn và nhanh theo nước tiểu (80% trong 24 giờ), có tác dụng với liên cầu, tụ cầu, lậu cầu, não mô cầu, Haemophylus influenza, Escherichia coli, Chlamydia, Proteus các loại., Shigella cấc loại., Salmonella các loại.; nhiều chủng đã bị kháng thuốc.
Chỉ định
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu thấp do các chủng nhạy cảm, nhất là ở phụ nữ.
Liều dùng
Người lớn: 600mg/ngày chia 3 lần.
Trẻ em: 200-400mg/ngày chia 3 lần.
Thận trọng
Bù nhiều nước (sao cho lượng nước tiểu trên 1200 đến 1500ml) và nhất là kiềm hoá nước tiểu để phòng việc tạo các tinh thể ở thận và đường tiết niệu.
Theo dõi về huyết học khi dùng kéo dài.
Ngừng thuốc ngay nếu thấy dấu hiệu dị ứng da.
Chống chỉ định
Đã bị dị ứng với sulfamid.
Suy thận hay gan, vàng da.
Thiếu G6PD.
Bệnh porphyrin huyết.
Trẻ sớ sinh và nhũ nhi (nguy cơ tăng bilirubin huyết).
.Khi có thai (chưa khẳng định được tính vô hại) và cho con bú.
Tác dụng phụ
Rối loạn dạ dày-ruột: chán ăn, buồn nôn, nôn.
ức chế tuỷ xương: giảm bạch cầu, tiến triển tới ngày thứ 10 thành mất bạch cầu; giảm tiểu cầu.
Thiếu máu tan huyết: được nhận thấy nhất là ở những trường hợp thiếu G6PD, bệnh xuất hiện đột ngột trong tuần điều trị đầu tiên và có thể đi kèm với tình trạng sốc và hoại tử ống thận cấp.
Cơn đau quặn thận, đái máu, có tinh thể trong nước tiểu, thiểu niệu do hình thành các tinh thể sulfamid trong thận và trong đường tiết niệu.
Phản ứng dị ứng: ban đỏ cấp, ban đỏ đa hình nặng (hội chứng Stevens – Johnson), khả năng hoại tử biểu bì (hội chứng Lyell); sốt, viêm gan vàng da, ban xuất huyết, viêm đa khớp.
Tương tác: với acid para- aminobenzoic (giảm tác dụng kháng .khuẩn của sulfamid); với phenylbutazon hay oxyphenylbutazon (tiềm tàng tăng các tác dụng); với các thuốc uống chống đông máu và chống tiểu đường, phenytoin, thuốc lợi tiểu dẫn xuất từ thiazid, methotrexat (liều dùng của các thuốc này phải được hiệu chỉnh do tác dụng của chúng có thể tăng lên, có thể do dịch chuyển liên kết với các protein huyết tương); với các Penicillin (không nên phối hợp do các sulfamid có thể ảnh hưởng tới tác dụng kháng khuẩn của Penicillin); với probenecid, indometacin và salicylat (giảm bài tiết qua nước tiểu và tăng độc tính của các sulfamid).
Fosfomycin trometamol
Monuril ® (Zambón).
Uridoz ® (Thérabel Luden).
Chỉ định và liều dùng: điều trị đơn liều trong viêm bàng quang cấp không biến chứng ở phụ nữ dưới 65 tuổi: liều duy nhất 3g, nên uống sau khi đi tiểu buổi tối.
Chống chỉ định
Đã bị mẫn cảm với fosfomycin.
Khi có thai và cho con bú (chưa xác định được tính vô hại).
Tác dụng phụ
Phản ứng dị ứng: ban da, sốc phản vệ.
Chán ăn, buồn nôn và nôn, ỉa chảy.
Tăng men transaminase.
Pivmecillinam
Selexid ® (Leo).
Phổ tác dụng: amidinopenicillin có tác dụng với Escherichia coli, Yersinia, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter (trừ các chủng tiết men penicillinase). Các chủng đã kháng thuốc như tụ cầu, liên cầu, Haemophylus influenza, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter.
Chỉ định và liều dùng: (uống thuốc viên với ít nhất nửa cốc nước)
Nhiễm trùng đường tiết niệu do chủng nhạy cảm: 600-800 mg/ngày chia 2-3 lần (tới 1200- 1600 mg/ngày), dùng trong 6-8 ngày. Phải uống thuốc với một cốc nước.
Khi bị suy thận: dùng nửa liều nếu độ thanh thải Creatinin từ 15 – 30ml/phút, dùng 1/3 liều nếu độ thanh thải <15ml/phút.
Chống chỉ định
Đã bị dị ứng với penicillin hay cephalosporin.
Nhiễm virus Herpes, nhất là khi bị bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn (tăng nguy cơ tai biến dị ứng).
Thận trọng
Khi có thai và cho con bú: thuốc đi qua rau thai và vào sữa mẹ.
Tác dụng phụ
Buồn nôn, ỉa chảy, nhiễm candida đường tiêu hoá.
Tăng men transaminase và phosphatase kiềm.
Phản ứng da: ban da dạng dát sần.
Khó nuốt, viêm thực quản khi uống với ít nước.
Tương tác: với allopurinol (tăng nguy cơ nổi ban da).
Spectinomycin
Trobicine ® (Pharmacia & Upjohn).
Tính chất: kháng sinh thuộc họ aminosid, được dùng trong điều trị tức thời bệnh do lậu cấp ở người bệnh dị ứng với penicillin hay do các chủng đề kháng với penicillin.
Chỉ định: bệnh lậu cấp hay không triệu chứng ở nam giới hay phụ nữ (các chủng đã kháng penicillin hay tetracyclin); khoảng 10% các chủng đề kháng.
Liều dùng: tiêm bắp sâu một liều duy nhất 2g (trong các trường hợp kháng thuốc, cho 4g chia 2 mũi tiêm ở 2 chỗ khác nhau); điều trị đồng thời cho cả bạn tình.
Thận trọng
Do các triệu chứng của giang mai phối hợp có thể bị che lấp bởi trị liệu, cần phải làm thêm ngay một thử nghiệm huyết thanh sau đó 3 tháng (spectinomycin không được chỉ định trong điều trị giang mai).
Chống chỉ định
Đã bị mẫn cảm với spectinomycin.
Tránh dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú (độ an toàn chưa được xác định) và cho trẻ em dưới 15 tuổi.
Tác dụng phụ: buồn nôn, chóng mặt, rùng mình, mày đay, sốc phản vệ; đau chỗ tiêm; độc với thận và tai (không thấy ở liều khuyến cáo nhưng có thể gặp với liều cao hơn).
Trimethoprim
Wellcoprim ® (Glaxo Wellcome).
Tính chất: thuốc kìm hãm vi khuẩn thuộc họ diaminopyrimidin, ức chế men reductase dihydrofolat (tác dụng kháng folic).
Phổ tác dụng
Các chủng nhạy cảm: Escherichia coli, Citrobacter, Proteus, Enterobacter, Haemophylus influenza, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae.
Độ nhạy không ổn định với các tụ cầu và liên cầu khuẩn.
Các chủng đề kháng: Pseudomonas, Chlamydia,
Bacteroides, Neisseria, Mycoplasma, Acinetobacter, Nocardia, Rickettsia.
Chỉ định: nhiễm trùng tiết niệu cấp do chủng nhạy cảm, không phức tạp ở người lớn.
Liều dùng: theo đường 300 mg uống 1 liều duy nhất trong ngày.
Đã bị mẫn cảm với trimethoprim (kể cả trong thuốc phối hợp như Cotrimoxazol).
Thiếu máu hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic.
Suy thận nặng (độ thanh thải Creatinin < 15 ml/phút).
Khi có thai (nguy cơ gây quái thai) và cho con bú (thuốc đi vào sữa mẹ).
Tác dụng phụ
Buồn nôn, nôn.
Phản ứng dị ứng da: ngứa, ban đỏ, mày đay, đôi khi xuất.hiện trong 15-60 phút sau khi dùng liều đầu tiên, phản ứng dạng phản vệ.
Thiếu máu hồng cầu khổng lồ, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu: ngừng điều trị và cho 3-6 mg acid folic tiêm bắp thịt.
Tương tác: với các thuốc uống chống đông máu (nguy cơ tăng tác dụng chống đông máu); với Ciclosporin (nguy cơ ảnh hưởng chức năng thận có thể hồi phục được); với pyrimethamin (tăng tác dụng kháng folic).
THUỐC PHỐI HỢP: xem mục riêng về thuốc Cotrimoxazol