Yohimbin
Yohimbine (Houdé).
ức chế các thụ thể alpha 2 tiết adrenalin được dùng như thuốc giãn mạch sinh dục trong chứng bất lực của nam giới và trong hạ huyết áp tư thế với liều 6-12mg/ngày chia 3 lần.
CÁC TƯƠNG TÁC VỀ THUỐC
Tương tác về thuốc là sự thay đổi các tác dụng được nhận thấy khi hai hay nhiều thuốc được cho dùng đồng thời hay lần lượt. Các tương tác có thể là thuận lợi (sự phối hợp làm tăng kết quả điều trị về tổng quan và/hoặc giảm các tác dụng phụ) hay bất lợi (sự phối hợp làm giảm hiệu quả và/ hay tăng các tác dụng phụ).
Sự hứng khỏi của các thầy thuốc cho việc dùng nhiều thuốc đã được biết rõ ràng trong một số bệnh viện, người bệnh nhận được một lúc không dưới 5-6 loại thuốc. Vấn đề các tương tác của thuốc phải được tiếp cận với một ý nghĩ xây dựng bởi danh mục vô tận của các tương tác, có thật hay giả định, được công bố hay tích lũy trong bộ nhố của máy điện toán và việc tham khảo chúng có thể dẫn đến cảnh giác quá mức do thông tin quan trọng bị chìm trong mố dữ liệu không được đánh giá.
Về những gì liên quan đến các tương tác, giá trị tiên đoán của các thí nghiệm trên động vật bị giới hạn do sự khác biệt gắn liền với chủng loại.
Tương tác có thể xảy ra ở mỗi giai đoạn của chu trình thuốc, từ khi uống vào cho tới khi cố định lên các thụ thể của tổ chức.
Ở MỨC HẤP THU ĐƯỜNG TIÊU HOÁ
Sự thay đổi của pH các dịch dạ dày – ruột.
Sự thay đổi của nhu động và tốc độ vận chuyển của dạ dày – ruột.
Việc tạo thành các phức hợp không hấp thu được trong nhung mao ruột như colestyramin làm giảm hấp thu các digitalin và metoclopramid tạo thuận lợi cho hấp thu propanolol.
Tác dụng của thức ăn: chúng có thể làm chậm hay giảm sự hấp thu thuốc; vì vậy người ta khuyên uống một số kháng sinh trước bữa ăn 1 – 2 giờ.
Ở MỨC PHÂN BỐ THUỐC
Loại tương tác này liên quan chính đến các thuốc mà việc gắn với protein huyết tương vượt quá 80%. Tỷ lệ phần tự do của một thuốc, là phần duy nhất chịu trách nhiệm về tác dụng lên các thụ thể của tô chức, có thể tăng đáng kể sự chuyển dịch của liên kết protein sau khi dùng một thuốc khác. Các tương tác như vậy “do chuyển dịch cạnh tranh” có thể có những hệ quả lầm sàng trầm trọng, như với các thuốc chống đông coumarin (nguy cơ tăng xuất huyết).
Ở MỨC CHUYỂN HOÁ THUỐC
Khi dùng đồng thời hay lần lượt hai loại thuốc, những ảnh hưởng tương hỗ có thể xảy ra trên sự chuyển hoá của gan với mỗi chất. Thật vậy, việc sinh chuyển hoá các thuốc là dưới sự kiểm soát của các men của vi thể, có thể được hoạt hoá (cảm ứng men) hay ức chế.
Cảm ứng men:các chất cảm
ứng men là các thuốc làm tăng hoạt động của một số men gan dẫn đến sự thay đổi chuyển hoá bình thường của chúng cũng như thay đổi hoạt tính của thuốc phối hợp trong các thuốc cảm ứng men gan có thể kể đến các loại thuốc sau: barbituric, acid valproic, chống trầm cảm ba vòng, isoniazid, rifampicin, chlopromazin, carbamazepin, phenytoin, griseofulvin, meprobamat, clofibrat.
Nếu độc tính của một số thuốc liên đới với một chất chuyển hoá ví dụ paracetamol nó sẽ tăng lên do phối hợp với một loại cảm ứng men.
Ức chế men: việc cho dùng 2 thuốc ức chế men làm giảm tốc độ chuyển hoá sinh học của gan và người bệnh phải chịu nguy cơ của tác dụng phụ do kéo dài thời gian bán thải huyết thanh của một trong hai loại thuốc; cũng do vậy, một vài loại sulfamid ức chế sự chuvển hoá sinh học của phenytoin làm thời gian bán thải bị kéo dài.
Sự ức chế men có thể là cạnh tranh hay tương đối đặc hiệu cho hai thứ thuốc hay tất cả và ảnh hưởng lên mọi chức năng chuyển hoá sinh học.
Ở MỨC THẢI TRỪ TẠI THẬN
Những thay đổi của phần tự do, phần duy nhất có thể được lọc ở mức các tiểu cầu thận.
Những thay đổi về pH nước tiểu có thể tác động lên của phần phân ly và thay đổi quá trình tái hấp thu của ống thận với một số thuốc.
Cạnh tranh ở mức bài tiết của ống thận; ví dụ, sự loại trừ của thận với digoxin được tăng lên do levodopa và giảm đi do spironolacton.
Sự thay đổi về vận chuyển tích cực: probenecid làm tăng và kéo dài nồng độ trong huyết thanh của penicilin và các thuốc tương tự bằng chẹn bài tiết ở ống thận; đây là một tương tác thuận lợi đã được ứng dụng trong điều trị.
Ở MỨC CÁC THỤ THỂ ĐẶC HIỆU
Loại tương tác này lệ thuộc vào những cơ chế phức tạp như: digitalin được cho dùng với một thuốc chẹn beta gây ra chậm nhịp tim và những rối loạn về dẫn truyền.
