Các thuốc này ức chế các thụ thể cường giao cảm và chẹn các tác dụng giao cảm ở tim (tác dụng điều nhịp tim, kích thích cơ tim, dẫn truyền cơ tim và co sợi cơ âm tính) và ở khí quản (co thắt khí quản). Thuốc này thường được dùng:
Chống đau thắt ngực.
Chống cao huyết áp.
Chống loạn nhịp (loại II)
Sự lan truyền các thuốc chẹn beta đã làm cho việc chọn lựa của thầy thuốc khó khăn bởi những khác biệt về dược lý, nêu rõ trong y văn, không phải luôn có các hệ quả điều trị thật sự. Tính chất dược lý của các chẹn beta thay đổi, người ta phân biệt:
Tuỳ theo tác dụng chọn loc với thu thê beta 1.
Chẹn beta không chọn lọc trên tim: chúng chẹn các thụ thể giao cảm beta 1 (cơ tim) và beta 2; chúng có thể gây co thắt khí quản, co mạch ngoại vi ở người bị bệnh sẵn cũng như hạ huyết áp theo tư thế khi bị thải muối (tác dụng chẹn alpha phối hợp).
Chẹn beta chọn lọc trên tim hay chọn lọc beta 1: các thuốc này có một sự chọn lọc tương đối với các thụ thể cường giao cảm beta 1 (so với các thụ thể beta 2 của khí quản và huyết quản), về nguyên tắc, chúng ít gây co thắt khí quạn và mạch máu ngoại vi nhưng sự chọn lọc này không bao giờ là tuyệt đôi và giảm hay mất đi khi ta tăng liều lên; cũng phải ghi nhận rằng ngay ở liều thấp hay dùng dạng giỏ mắt, tất cả các thuốc chẹn beta có thể gây ra co thắt phế quản ở một số người bệnh nhậy cảm.
Có hay không có tác dụng ức
chế giao cảm nôi tai
Thuốc chẹn beta có tác dụng ức chế giao cảm nội tại: các thuốc đó có tính chất đôì vận beta từng phần và ít gây chậm nhịp tim hơn các thuốc khác. Chúng có thể được ưa thích nếu nhịp tim chậm hơn 60/phút lúc nghỉ nhưng nhịp tim chậm rõ rệt lại là một chống chỉ định cho tất cả các loại thuốc chẹn beta.
Thuốc chẹn beta không tác dụng ức- chế giao cảm nội tại: các thuốc này có tác dụng làm chậm nhịp tim nhất; chúng có vẻ có hiệu quả trong điều trị nền chứng đau nửa đầu.
Theo tính tan trong mỡ
Thuốc chẹn beta tan trong nước (acebutolol, atenolol, nadolol, sotalol): sự hấp thu đường tiêu hoá và chuyển hoá của chúng chậm; thời gian bán thải huyết tương khá dài (trên 4 giờ); chúng kém bị loại trừ khi bị suy thận. Dùng 1 liều hàng ngày là đủ.
Thuốc chẹn beta tan trong mỡ (propanolol, metoprolol, oxprenolol): sự hấp thu và chuyển hoá ở gan nhanh; thời gian bán thải huyết tương ngắn (dưới 4 giờ); dùng 1 liều duy nhất hàng ngày không đủ. Suy gan kéo dài thời gian bán thải huyết tương của thuốc.
Theo đường dùng
Các thuốc chẹn beta được cho dùng theo đường uống, một số khác (acebutolol, atenolol, metoprolol, piudolol, propanolol) được dùng theo đường tĩnh mạch trong điều trị cấp cứu cao huyết áp động mạch nặng, một số rối loạn nhịp tim và giai đoạn cấp của nhồi máu cơ tim.
Chỉ dịnh
Cao huyết áp động mạch thiết yếu: một chẹn beta có thể dùng một mình như điều trị khởi đầu; người ta thường hay phối hợp nó với một thuốc lợi tiểu khi thất bại với thuốc lợi tiểu đơn độc, cho dùng theo liều hiệu quả trong 6 tuần.
Dự phòng cơn đau thắt ngực (trừ cơn đau thắt Prinzmetal).
Loạn nhịp kiểu “cường adrenalin”, nhất là:
+ Tăng nhịp tim xoang có nguồn gốc thần kinh, tăng nhịp tim nối tiếp.
+ Rung nhĩ hay cuồng động nhĩ kèm loạn nhịp nhanh.
+ Nhịp tim nhanh khi gây mê bằng halothan.
Dự phòng tái phát và loạn nhịp sau nhồi máu cơ tim.
Các biểu hiện về tim mạch của bệnh Basedow.
Biểu hiện chức năng bệnh lý cơ tim nghẽn hay phì đại.
Điều trị nền chứng đau nửa đầu (sản phẩm không có tác dụng ức chế giao cảm nội tại).
Rung.
Đề phòng tái phát xuất huyết tiêu hoá ở người bị xơ gan (propanolol).
Tăng nhãn áp mạn tính góc mở để làm giảm áp lực nội nhãn cầu, dạng giỏ mắt (betanolol, befunolol, carteolol, levobunolol, metipranolol, timolol).
Khối u tế bào ưa chrom: Propanolol được dùng khi chuẩn bị phẫu thuật, nhưng chỉ sau khi đã cho một thuốc chẹn alpha.
Thuốc chẹn beta tiêm (dành riêng cho bệnh viện): để dùng trong các đơn vị săn sóc tích cực, tiêm tĩnh mạch chậm dưới sự theo dõi điện tâm đồ và huyết áp động mạch. Chúng được dùng trong các chỉ định sau:
Điều trị cấp cứu nhịp nhanh xoang hay nhịp nhanh trên thất, loạn nhịp nhanh và một số thể nhịp nhanh thất.
Đề phòng và chữa các loạn nhịp tiền phẫu thuật.
Trong nhồi máu cơ tim giai đoạn cấp.
Thận trọng
Ở người đau thắt ngực, không được ngừng thuốc đột ngột (nguy cơ phản hồi, loạn nhịp nặng, nhồi máu cơ tim và tử vong đột ngột).
Cho dùng thận trọng khi bị bệnh phế quản mạn tính và khí thũng.
Giảm liều khi bị suy gan hay thận.
Ở người bị tiểu đường, kiểm tra thường xuyên đường huyết và hiệu chỉnh liều insulin hay thuốc uống chống tiểu đường: các thuốc chẹn beta làm nặng thêm hạ đường huyết và che lấp hay thay đổi các dấu hiệu báo động của cơn hạ đường huyết, nhất là biểu hiện hồi hộp và đổ mồ hôi.
Lúc đầu điều trị, theo dõi sự xuất hiện các dấu hiệu suy tim, ví dụ như tăng bờ tim.
Cho dùng cẩn thận khi loạn nhịp có nguồn gốc digitalin.
Ngừng 48 giờ trước khi gây mê toàn thân.
Chống chỉ định
Hen: chống chỉ định này áp dụng cho các thuốc chẹn beta, không chọn lọc và các chẹn beta chọn lọc beta 1, cũng như các thuốc giỏ mắt.
Bloc nhĩ – thất độ 2 và 3 không có máy.
Suy tim sung huyết mất bù.
Nhịp tim chậm với nhịp dưới 50 lần/phút
Hội chứng Raynaud và các tổn thương mạch máu ngoại vi khác.
Suy gan với tăng bilirubin huyết, cổ trướng nhiều, bệnh lý não do gan.
Phối hợp với amiodaron (nguy cơ rối loạn nhịp nặng).
Phối hợp với thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO).
Khi có thai (sự vô hại chưa được xác lập) và cho con bú (vào sữa mẹ).
Tác dụng phụ
Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Mất ngủ, ác mộng, trạng thái trầm cảm, lú lẫn về tinh thần.
Nhịp xoang tim chậm, kéo dài quãng P-R, nghẽn dẫn truyền.
Co mạch ngoại vi do chẹn các thụ thể cường adrenalin beta 2 (đầu chi lạnh, tê đầu chi).
Cơn hen ở người đã bệnh sẵn: co • phế quản do chẹn các thụ thể beta 2 cường adrenalin.
Hạ huyết áp (khó chịu, đau đầu, chóng mặt), nhịp tim chậm, suy tim cấp.
Phản ứng dị ứng: mẩn da, mẩn dạng vẩy nến.
Khô mắt, khô miệng, khô da.
Úc chế tuỷ xương (hiếm thấy): giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Bất lực.
Cho dùng kéo dài có thể gầy ra rối loạn chuyển hoá đường và lipid, hội chứng dạng lupus, hiếm khi bị xơ phúc mạc.
Quá liều: xem ngộ độc thuốc chẹn beta.
Tương tác: Với aminophyllin (ức chế tác dụng tương hỗ); với digitalin (chậm nhịp tim quá mức, nguy cơ nghẽn tim); với epinephrin và các thuốc thần kinh phó giao cảm khác (nguy cơ cao huyết áp, chậm nhịp tim và nghẽn tim); với các thuốc giãn cơ (tăng khả năng tác dụng giãn cơ); với các thuốc ức chế monoaminoxydase (IMAO) (nguy cơ. cơn cao huyết áp nặng); với các thuốc ức chế calci, ví dụ như
verapamil (tăng khả năng tương hỗ, bloc nhĩ – thất, suy tim); với ergotamin (tăng khả năng co mạch)
CÁC THUỐC CHẸN BETA CHỌN LỌC TRÊN TIM
Acebutolol
Acebutolol -tên thông dụng Sectral ® (Specia)
Tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ tại gan và thận.
Chỉ định: Cao huyết áp động mạch, dự phòng cơn đau thắt ngực, loạn nhịp nhanh.
Liều dùng: Người lớn 200-400 mg/ngày chia 1-2 lần (tối đa 1200 mg/24 giờ).
Atenolol
Atenolol – tên thông dụng
Betatop ® (Marcofina)
Ténormine ® (Zeneca – Pharma)
Không có tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ chính qua thận.
Chi định: Cao huyết áp động mạch, dự phòng cơn đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim cấp.
Liều dùng: Người lớn uống 25-100 mg/ngày uống 1 lần vào buổi sáng hay chia 2 lần.
Betaxolol
Kerlone ® (Synthélabo)
Không có tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ chủ yếu qua thận.
Liều dùng: 5 – 20 mg/ngày uống 1 lần vào buổi sáng.
Bisoprolol
Detensiel ® (Merck – Clévenot) Soprol ® (Novalis)
Không có tác dụng ức chế giao cảm nội tại.
Thải trừ chủ yếu qua thận.
Liều dùng: 10 mg/ngày, uống 1 lần vào buổi sáng.
Celiprolol
Célectol ® (Bellon)
Tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ qua gan và thận.
Liều dùng: 200 mg/ngày uống 1 lần buổi sáng.
Esmolol
Brévibloc ® (Isotec)
Không có tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ chủ yếu qua thận.
Liều dùng: Tiêm tĩnh mạch 500 pg/kg/phút rồi truyền 50-200 pg/kg/phút
Metoprolol
Lopressor ® (Ciba – Geigy) Selohen ® (Astra)
Không có tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ chủ yếu qua gan.
Liều dùng:
– uống: 50-200 mg/ngày uống 1 lần buổi sáng.
– Theo đường tĩnh mạch trong điều trị cấp cứu loạn nhịp trên thất (trong đơn vị chăm sóc tích cực): 5 mg (1-2 mg/phút), nhắc lại 1-2 lần nếu cần.
Các thuốc chẹn beta không chọn lọc trên tim
Carteolol
Mikelan ® (Lipha Santé)
Tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ chính qua thận
Liều dùng: 20 mg/ngày uống 1 lần buổi sáng (tối đa 40 mg/ngày)
Carvedilol
Kredex ® (Boehringer Mannheim)
Không có tác dụng ức chế phó giam cảm nội tại.
Thải trừ chính qua thận.
Chỉ định: suy tim mạn tính.
Liều dùng: 6,25 – 25 mg/ngày.
Labetalol (chẹn beta và alpha) Trandate ® (Glaxo Wellcome)
Không có tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ qua gan và thận Liều dùng xem mục Labetalol.
Nadolol
Corgard ® (Sanofi Winthrop)
Không có tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ chính qua thận.
Liều dùng: 40-80 mg/ngày uống 1 lần buổi sáng (tối đa 320 mg/ngày)
Oxprenolol
Trasicor ® (Ciba – Geigy)
Tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại rõ rệt.
Thải trừ chính qua thận.
Liều dùng: 120-240 mg/ngày chia 2- 3 lần.
Penbutalol (Levopenbutolol) Bétapressine ® (Roussel)
Tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ qua gan và thận.
Liều dùng: 40 mg/ngày uống 1 lần buổi sáng.
Pindolol
Visken ® (Sandoz)
Tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại rõ rệt.
Thải trừ qua gan và thận.
Liều dùng: 5-15 mg/ngày chia 2 lần (tối đa 60 mg)
Propanolol
Avlocardyl ® (Zeneca Pharma) Hémipralon ® (Urpac Astier) Propanolol – tên thông dụng
Không có tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ chính qua gan.
Liều dùng: 80 – 160 mg/ngày chia 2 – 3 lần.
Sotalol (chống loạn nhịp nhóm III) Sotalex ® (Allard)
Không có tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ chính qua thận.
Chỉ định:
Cao huyết áp động mạch.
Đề phòng các cơn đau thắt ngực.
Làm giảm hay dự phòng các loạn nhịp trên thất và ngoại tâm thu.
Rối loạn về tim của người bị cường năng tuyến giáp.
Biểu hiện bệnh lý cơ tim nghẽn. Liều dùng:
Theo đường uống: 160 – 240 mg mỗi ngày (tới 640 mg/ngày).
Theo đường tĩnh mạch (dành cho trong bệnh viện): 20 tới 100 mg.
Tertatolol
Artex ® (Servier)
Không có tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ chính qua thận.
Liều dùng: 5 mg/ngày uống 1 lần buổi sáng.
Timocol
Tirnacor ® (M.s. & D – Chibret).
Không có tác dụng ức chế phó giao cảm nội tại.
Thải trừ chính qua thận.
Liều dùng: 10 – 30 mg/ngày trong 1
3 lần.
CÁC THUỐC PHỐI HỢP CHẾ SAN
Chẹn beta + lợi tiểu
Metoprolol + Chlortalidon.
Logroton ® (Ciba – Geigy). Oxprenolol + Chlortalidon.
Trasitensine ® (Ciba – Geigy).
Pindolol + Clopamid.
Viskaldix ® (Sandoz).
Timolol + Amilorid + Hydrochlorothiazid.
Moducren ® (M.s & D – Chibret).
Chẹn beta + ức chế calci
Nifedipin + Atenolol.
Beta – Adalate ® (Bayer). Temordate ® (Zeneca – Pharma).
Chen beta + giãn mach trực tiếp
Dihydralazin + Oxprenolol.
Trasipressol ® (Ciba – Geigy).
Thuốc nhỏ mắt xem mục thuốc nhỏ mắt chẹn beta.
