Các thuốc chẹn calci (hay đối vận calci, kháng calci) là một nhóm thuốc, khác nhau về hoá học, đều có tác dụng ngăn chặn sự xâm nhập của calci vào bên trong các tế bào cơ của cơ tim và cơ trơn của các tiểu động mạch qua màng tế bào (kênh chậm); chúng gây ra giãn mạch (giảm sức cản động mạch ngoại vi), ức chế trương lực cơ tim (giảm tiêu thụ oxy); chúng làm giảm kích thích nút xoang-tâm nhĩ và làm chậm tốc độ lan truyền nhĩ – thất. Phần lớn các thuốc ức chế calci chịu một tác động quan trọng khi qua gan lần đầu tiên, giải thích cho mức sinh khả dụng thường không quá 50%.
Nhóm thuốc này đa dạng do khả năng ức chế khác nhau lên các kênh chậm ở các vị trí tác dụng khác nhau đã kể trên.
Chỉ định chung (thay đổi theo sản phẩm)
Điều trị cơ bản đối với cơn đau thắt ngực, nhất là khi các thuốc chẹn beta bị chống chỉ định (nhịp tim chậm, hen, nghẽn động mạch ngoại vi).
Cao huyết áp động mạch (đặc biệt là các dihydropyridin).
Đề phòng và chữa nhịp nhanh trên thất (verapamil, diltiazem).
Hội chứng Raynaud.
Mất giãn cơ thắt dưới thực quản và co thắt lan toả toàn thực quản.
Thận trọng
Cho dùng cẩn thận khi bị suy tim đã dùng digitalin (verapamil có thể làm tăng nồng độvdigoxin trong huyết tương).
Giảm liều khi bị bloc nhĩ – thất độ 1, nhịp tim chậm, hạ huyết áp do rung nhĩ hay cuồng động tâm nhĩ.
Ngừng điều trị khi hạ huyết áp rõ hay có rối loạn dẫn truyền.
Khả năng lái xe hay vận hành máy có thể bị giảm trong khi điều trị.
Chống chỉ định
Loạn chức năng nút xoang.
Bloc nhĩ – thất ở mức cao không có máy (bepridil, diltiazem, verapamil).
Hạ huyết áp động mạch (tâm thu < 90mmHg), đe doạ truy mạch.
Suy tim mất bù (verapamil).
Mối bị nhồi máu cơ tim.
Khi có thai (tính vô hại chưa được xác định) và cho con bú.
Tác dụng phụ (thay đổi tuỳ theo sản phẩm)
Cơn nóng bừng, nhức đầu, chóng mặt, lo lắng.
Bỏng rát ở dạ dày, táo bón.
Hạ huyết áp theo tư thế.
Phù các chi dưới.
Nhịp xoang chậm, bloc xoang – nhĩ (diltiazem, verapamil).
ức chế cơ tim, có thể làm nặng thêm suy tim (diltiazem, verapamil).
Cơn xoắn đỉnh (bepridil), nhất là khi hạ kali máu.
Teo lợi: đòi hỏi ngừng điều trị.
Quá liều: kéo dài quãng P-R của điện tâm đồ, liệt nút xoang, tụt huyết áp động mạch, choáng do tim.
Điều trị: các thao tác hồi sức thông thường, truyền tĩnh mạch gluconat calci 10% (5 mmol/giờ), dopamin hay dobutamin.
Tương tác: với các thuốc chẹn beta (tăng khả năng suy cơ tim); với các dantrolen (nguy cơ rung tâm thất); các thuốc chống loạn nhịp khác (tránh phối hợp; tác dụng không dự đoán được); với digoxin (tăng nồng độ digoxin trong huyết tương); với các thuốc ức chế mono amin oxydase (IMAO) (nguy cơ choáng do tim).
CÁC THUỐC CHẸN CALCI DIHYDRO PYRIDIN
Amlodipin
Amlor ® (Pfizer).
Tác dụng: giãn mạch ++; chống loạn nhịp 0.
Liều dùng: người lớn 5-
10mg/ngày, uống 1 lần buổi sáng.
Felodipin
Flodil ® (Astra).
Felodipin + Metoprolol
Logimax ® (Astra)
Isradipin
Icaz ® (Sandoz)
Tác dụng: giãn mạch ++; chống loạn nhịp 0.
Liều dùng: người lớn 5mg/ngày, uống 1 lần buổi sáng.
Lacidipin
Caldine ® (Boerhinger Inheim).
Tác dụng: giãn mạch ++; chống loạn nhịp .
Liều dùng: Người lớn 4-6 mg/ngày, uống 1 lần buổi sáng
Nicardipin
Loxen ® (Sandoz).
Tác dụng: giãn mạch ++; chống loạn nhịp 0.
Liều dùng: Người lớn 50-100 mg/ngày, chia 2-3 lần.
Nifedipin
Adalate ® (Bayer)
Chronadalate ® (Bayer) Nifedipin -Tên thông dụng Nifelate ® (Biogalénique)
Tác dụng: giãn mạch ++; chống loạn nhịp 0.
Liều dùng: Người lớn 30-60 mg/ngày chia 2-3 lần.
Nifedipin + Atenolol
Bêta – Adalate ® (Bayer). Tenordate ® (Zeneca-Pharma). Nimodipin
Nimotop ® (Bayer)
Tác dụng: giãn mạch ++; chống loạn nhịp 0.
Dùng để đề phòng (theo đường uống) và điều trị (theo đường tĩnh mạch) các co thắt và thiếu hụt về thần kinh liên quan với chảy máu não do vỡ phình mạch não.
Theo đường uống: 60 mg cách quãng 4 giờ trong 3 tuần.
Truyền tĩnh mạch bằng bơm tiêm điện: 1 mg mỗi giờ trong 2 giờ; khi không thấy giảm huyết áp động mạch, liều dùng tăng lên gấp đôi sau giờ thứ 2 và điều trị tiếp tục trong 5 đến 15 ngày.
Nitrendipin
Baypress ® (Bayer)
Nidrel ® (Specia).
Tác dụng: giãn mạch ++; chống loạn nhịp 0.
Liều dùng: Người lớn 20-40mg/ngày chia 2 lần.
CÁC THUỐC CHẸN CALCI KHÁC
Bepridil
Cordium ® (Riom)
Tác dụng co cơ âm tính vừa phải, được bù trừ nhờ cơ chế giãn mạch ngoại vi; thải trừ chậm hơn nhiều so với các thuốc trước, thuốc có tính chất chống loạn nhịp của nhóm I và có thể gây ra rối loạn nhịp tim, đặc biệt là cơn xoắn đỉnh.
Liều dùng: Người lớn 300mg/ngày chia 3 lần.
Chống chỉ định: Bloc nhĩ – thất không có máy, rối loạn chức năng nút xoang.
Diltiazem
Bi – Tildiem ® (Synthelabo)
Deltazen LP ® (Pharmacia & Upjohn)
Diacord ® (Houdé)
Difrene LP ® (Sanofi Winthrop) Diltiazem – tên thông dụng Mono – Tildiem ® (Synthelabo). Tildiem ® (Synthelabo).
Tác dụng: Giãn mạch +; chống loạn nhịp +
Chỉ định: Cao huyết áp động mạch.
Liều dùng: Người lớn 600 mg/ngày chia 2 lần.
Truyền tĩnh mạch: 0,30 mg/kg/2phút.
Chống chỉ định: Có thai, cho con bú, bloc nhĩ – thất không có máy, nhịp tim chậm (< 40/phút), rối loạn chức năng nút xoang.
Tác dụng phụ: hồi hộp, khó chịu, cơn tăng vận mạch, đau đầu, chóng mặt.
Verapamil
Arpamyl ® (Jouveinal)
Isoptine ® (Knoll)
Novapamyl LP ® (Novalis)
Verapamil -tên thông dụng.
Tác dụng: giãn mạch +; chống loạn nhịp ++
Chỉ định: đau thắt ngực, phòng ngừa các cơn kịch phát nhịp nhanh trên thất.
Liều dùng: Người lớn 120-240 mg/ngày chia 3 lần.
Tiêm tĩnh mạch chậm 5-10 mg.
Chống chỉ định: bloc nhĩ – thất.
