Leflunomide là gì và cơ chế hoạt động của nó như thế nào?
Leflunomide là một loại thuốc dạng uống, có tác dụng thay đổi tiến triển của bệnh, được sử dụng trong điều trị viêm khớp dạng thấp. Leflunomide giảm viêm ở các khớp, nguyên nhân gây ra cả triệu chứng viêm khớp dạng thấp và sự phá hủy các khớp. Điều này giúp giảm triệu chứng cũng như các biến dạng tiến triển của khớp do viêm khớp. Leflunomide giảm viêm bằng cách ức chế hoạt động của các tế bào miễn dịch chịu trách nhiệm gây ra viêm. Leflunomide ức chế các tế bào miễn dịch bằng cách ức chế dihydroorotate dehydrogenase, một enzyme cần thiết cho quá trình sản xuất DNA và RNA. Nếu không có DNA và RNA, các tế bào miễn dịch (và hầu hết các loại tế bào khác) không thể phân chia, hoạt động (hoặc tồn tại). Nhờ cơ chế tác động độc đáo và khác biệt này, leflunomide có giá trị khi được bổ sung vào các thuốc khác trong điều trị viêm khớp dạng thấp. Leflunomide được FDA chấp thuận vào tháng 9 năm 1998.
Tên thương mại của leflunomide là gì? Arava
Leflunomide có sẵn dưới dạng thuốc generic không? Không
Tôi có cần toa thuốc để sử dụng leflunomide không? Có
Những tác dụng phụ của leflunomide là gì? Các tác dụng phụ được báo cáo thường xuyên nhất bao gồm:
- Tiêu chảy,
- Buồn nôn,
- Đau đầu,
- Phát ban,
- Ngứa,
- Rụng tóc hoặc tóc mỏng đi,
- Giảm cân.
Các tác dụng phụ quan trọng khác của leflunomide bao gồm:
- Tăng huyết áp,
- Đau ngực,
- Nhịp tim bất thường.
Vì leflunomide ức chế hệ miễn dịch, nó có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng cho bệnh nhân. Các nhiễm trùng được báo cáo thường xuyên nhất liên quan đến đường hô hấp. Leflunomide có thể gây suy gan nguy hiểm đến tính mạng. Thường xuyên hơn, nó gây ra các xét nghiệm chức năng gan bất thường trong máu, cho thấy có tổn thương gan. Các xét nghiệm chức năng gan thường trở lại bình thường khi tiếp tục điều trị. Liều leflunomide nên được giảm nếu các xét nghiệm chức năng gan liên tục cao hơn gấp đôi giới hạn bình thường, và leflunomide nên ngừng sử dụng nếu mức độ vẫn cao hơn gấp ba lần giới hạn bình thường mặc dù đã giảm liều. Leflunomide không nên được sử dụng cho những người có vấn đề về gan.
Liều dùng của leflunomide là gì?
Liều thông thường là 100 mg mỗi ngày trong 3 ngày đầu, sau đó giảm xuống 20 mg mỗi ngày. Bác sĩ có thể giảm liều xuống 10 mg mỗi ngày nếu xuất hiện tác dụng phụ. Có thể mất đến bốn tuần điều trị trước khi thấy sự cải thiện của viêm khớp. Chưa biết liệu việc ăn uống hoặc uống rượu có ảnh hưởng đến sự hấp thu hoặc tác dụng của leflunomide hay không.
Thuốc hoặc thực phẩm bổ sung nào tương tác với leflunomide?
Cholestyramine (Questran, Questran Light) và than hoạt tính làm giảm nồng độ dạng hoạt động của leflunomide trong máu, có thể do ngăn cản sự hấp thu. Rifampin làm tăng nồng độ leflunomide dạng hoạt động trong máu lên 40%, có thể do tăng sự chuyển hóa leflunomide thành dạng hoạt động. Điều này có thể làm tăng các tác dụng phụ của leflunomide. Hiếm khi, leflunomide đã được báo cáo làm tăng hoạt tính của warfarin (Coumadin). Leflunomide cũng có thể làm tăng nồng độ tolbutamide trong máu.
Leflunomide có an toàn khi tôi mang thai hoặc cho con bú không?
Leflunomide có hại cho thai nhi đang phát triển và không nên sử dụng trong thời gian mang thai.
Chưa biết liệu leflunomide có tích tụ trong sữa mẹ hay không. Vì leflunomide có thể gây hại cho trẻ sơ sinh, phụ nữ đang sử dụng leflunomide nên tránh cho con bú.
Tôi cần biết gì thêm về leflunomide?
Các dạng bào chế của leflunomide có sẵn là gì?
Viên nén 10 mg và 20 mg.
Cách bảo quản leflunomide?
Leflunomide nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng từ 15°C đến 30°C (59°F đến 86°F).
Tóm tắt
Leflunomide (Arava) là một loại thuốc được kê đơn để điều trị viêm khớp dạng thấp đang hoạt động. Arava giúp giảm triệu chứng, dấu hiệu và tổn thương khớp do viêm khớp dạng thấp gây ra. Cần xem xét các tác dụng phụ, tương tác thuốc và an toàn khi mang thai trước khi sử dụng thuốc này.
