Thuốc Ketorolac

Tên chung: ketorolac

Tên thương mại: Toradol (đã ngừng sản xuất)

Lớp thuốc: NSAIDs (thuốc chống viêm không steroid)

Ketorolac là gì và được sử dụng để làm gì?
Ketorolac là một thuốc chống viêm không steroid (NSAID) được sử dụng trong điều trị ngắn hạn (dưới 5 ngày) cho những cơn đau cấp tính cần mức độ giảm đau tương đương với opioid.

Ketorolac giảm đau bằng cách ức chế hoạt động viêm trong cơ thể. Thuốc này thường được sử dụng để giảm đau trước hoặc sau các thủ thuật y tế hoặc phẫu thuật.

Ketorolac kiểm soát viêm bằng cách ức chế hoạt động của các enzyme gọi là cyclooxygenases (COX-1 và COX-2), cần thiết cho quá trình tổng hợp prostaglandin. Prostaglandin là một hợp chất béo có tác dụng thúc đẩy viêm, dẫn đến các triệu chứng bao gồm đau, sốt và sưng. Ketorolac cũng ức chế sự di chuyển và tập hợp của các tế bào viêm, và sự giải phóng các protein tiền viêm (cytokine). Ketorolac còn ức chế sự tập hợp của tiểu cầu, điều này có thể làm tăng nguy cơ chảy máu, một tác dụng phụ chính của thuốc.

Cảnh báo

• Không sử dụng ketorolac để điều trị đau nhẹ hoặc đau mãn tính.
• Không sử dụng trong trường hợp đau sau phẫu thuật lớn và phẫu thuật nối động mạch vành (CABG).
• Không sử dụng trong thời kỳ chuyển dạ và sinh nở, vì nó có thể ảnh hưởng xấu đến tuần hoàn thai nhi, ức chế cơn co tử cung và làm tăng nguy cơ chảy máu tử cung.
• Không sử dụng cho bệnh nhân có phản ứng dị ứng với ketorolac, aspirin hoặc các NSAID khác.
• Không sử dụng đồng thời với các NSAID khác vì nguy cơ tích lũy tác dụng phụ.
• Không sử dụng ketorolac kết hợp với các thuốc sau:
  • Probenecid
  • Pentoxifylline
• Không tiêm ketorolac dưới dạng thuốc tiêm ngoài màng cứng hoặc tiêm tủy sống do thành phần cồn trong ketorolac.

Rủi ro về dạ dày và ruột:

• Không sử dụng cho bệnh nhân có bệnh loét dạ dày tá tràng đang hoạt động, vừa qua cơn chảy máu hoặc thủng dạ dày ruột, hoặc có tiền sử loét dạ dày hoặc chảy máu tiêu hóa.
• Ketorolac có thể gây các tác dụng phụ nghiêm trọng ở dạ dày và ruột, bao gồm chảy máu, loét và thủng dạ dày hoặc ruột.
• Các tác dụng phụ ở dạ dày và ruột có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình sử dụng và không có triệu chứng cảnh báo.
• Bệnh nhân cao tuổi có nguy cơ cao gặp phải các sự kiện tiêu hóa nghiêm trọng.

Rủi ro về tim mạch:

• Ketorolac có thể làm tăng nguy cơ các sự kiện huyết khối tim mạch nghiêm trọng, như nhồi máu cơ tim và đột quỵ.
• Nguy cơ trên có thể tăng lên theo thời gian sử dụng.
• Không sử dụng ketorolac cho bệnh nhân có bệnh tim mạch hiện tại hoặc có yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch, vì họ có thể gặp nguy cơ tim mạch cao hơn.
• Ketorolac có thể gây suy tim thông qua cơ chế ức chế prostaglandin, dẫn đến giữ nước và natri, tăng huyết áp và giảm đáp ứng với thuốc lợi tiểu.
• Bệnh nhân được điều trị bằng NSAIDs như ketorolac sau khi bị nhồi máu cơ tim có thể có nguy cơ tử vong cao hơn trong năm đầu tiên sau cơn nhồi máu cơ tim so với bệnh nhân không sử dụng NSAIDs.

Rủi ro về thận:

• Không sử dụng cho bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh nhân có nguy cơ suy thận do thiếu máu (hạ huyết áp thể tích).

Rủi ro về chảy máu:

• Không sử dụng cho bệnh nhân có rối loạn chảy máu như nghi ngờ hoặc xác nhận chảy máu mạch não, huyết diathesis, rối loạn cầm máu chưa hoàn toàn, và những người có nguy cơ chảy máu cao. Ketorolac ức chế chức năng tiểu cầu và làm tăng nguy cơ chảy máu.

Tác dụng phụ của ketorolac

Các tác dụng phụ phổ biến của ketorolac bao gồm:

• Đau đầu
• Tăng men gan
• Các triệu chứng tiêu hóa như:
  • Đau bụng
  • Rối loạn tiêu hóa (dyspepsia)
  • Buồn nôn
  • Nôn
  • Táo bón
  • Tiêu chảy
  • Đầy hơi (flatulence)
  • Ợ nóng
  • Cảm giác đầy bụng
  • Loét dạ dày ruột
  • Miệng bị đau và viêm (stomatitis)
• Chóng mặt
• Mệt mỏi (somnolence)
• Chức năng thận bất thường
• Tăng nồng độ nitrogen ure máu (BUN)
• Tăng creatinine huyết thanh
• Sưng (edema)
• Huyết áp cao (tăng huyết áp)
• Đau tại vị trí tiêm
• Các phản ứng da như:
  • Đổ mồ hôi quá mức (diaphoresis)
  • Ngứa (pruritus)
  • Phát ban da
• Rối loạn huyết học như:
  • Giảm số lượng hồng cầu (thiếu máu)
  • Thời gian đông máu kéo dài
  • Bầm tím (purpura)
• Chóng tai (tinnitus)

Tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm:

• Chảy máu tiêu hóa
• Thủng dạ dày ruột
• Suy tim sung huyết
• Nhồi máu cơ tim (hiếm)
• Suy gan
• Suy thận
• Hôn mê (hiếm)

Các tác dụng phụ ít phổ biến hơn bao gồm:

• Sốt
• Nhiễm trùng
• Nhiễm khuẩn huyết
• Thay đổi trong khẩu vị
• Thay đổi trọng lượng
• Miệng khô
• Máu trong nôn
• Chảy máu trực tràng
• Phân đen, có máu (melena)
• Viêm dạ dày ruột (viêm thực quản, viêm dạ dày, viêm gan)
• Chảy máu mũi (chảy máu cam)
• Đánh trống ngực
• Nhịp tim không đều (arrhythmia)
• Nhịp tim nhanh hoặc chậm (tachycardia hoặc bradycardia)
• Đau ngực
• Ngất xỉu (syncope)
• Da nhợt nhạt (pallor)
• Nóng bừng mặt
• Nổi mề đay (urticaria)
• Nhạy cảm với ánh sáng
• Co thắt phế quản
• Khó thở (dyspnea)
• Sưng họng/lưỡi
• Mờ mắt
• Mất thính lực
• Vị giác bất thường
• Nhiễm trùng bàng quang (viêm bàng quang)
• Đau khi đi tiểu (dysuria)
• Bí tiểu
• Tần suất đi tiểu nhiều
• Máu trong nước tiểu (hematuria)
• Tổn thương mạch máu trong thận (hội chứng tan máu-urê huyết)
• Hoang mang
• Trầm cảm
• Tư duy bất thường
• Lo âu
• Hưng phấn
• Mất ngủ
• Giấc mơ bất thường
• Thiếu tập trung
• Run tay
• Chóng mặt

Các tác dụng phụ hiếm gặp bao gồm:

• Phản ứng dị ứng bao gồm:
  • Sưng mô dưới da và niêm mạc (phù mạch)
  • Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (sốc phản vệ)
  • Phản ứng da nghiêm trọng bao gồm:
    • Viêm da bong tróc
    • Hội chứng Stevens-Johnson
    • Hoại tử thượng bì độc hại
  • Trầm trọng thêm các bệnh viêm ruột (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn)
  • Tăng mức đường huyết (tăng đường huyết)
  • Tăng mức kali trong máu (tăng kali máu)
  • Giảm mức natri trong máu (hạ natri máu)

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng phụ có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy liên hệ với bác sĩ của bạn để được tư vấn về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng phụ.

Liều dùng của ketorolac

Viên nén

• 10 mg

Dung dịch tiêm

• 15 mg/mL
• 30 mg/mL

Syringe tiêm sẵn

• 15 mg/mL
• 30 mg/mL
• 60 mg/mL

Đau cấp tính vừa đến nặng
Điều trị ngắn hạn (tối đa 5 ngày) cho đau cấp tính vừa đến nặng cần giảm đau tương đương mức opioid; không dùng cho các tình trạng đau nhẹ hoặc mãn tính.

Người lớn

• Tiêm tĩnh mạch (IV): 30 mg một liều đơn hoặc 30 mg mỗi 6 giờ; không vượt quá 120 mg/ngày
• Tiêm bắp (IM): 60 mg một liều đơn hoặc 30 mg mỗi 6 giờ; không vượt quá 120 mg/ngày
• Uống: 20 mg một lần sau khi tiêm IV hoặc IM, sau đó 10 mg mỗi 4-6 giờ; không vượt quá 40 mg/ngày

Lưu ý khi dùng liều

• Luôn bắt đầu với liệu pháp tiêm tĩnh mạch/tiêm bắp; uống chỉ được chỉ định khi tiếp tục liệu pháp tiêm IV/IM nếu cần thiết.
• Sử dụng liều thấp nhất và thời gian ngắn nhất dựa trên nhu cầu của bệnh nhân để giảm thiểu nguy cơ các tác dụng phụ tiêu hóa.
• Thời gian điều trị không nên vượt quá 5 ngày.
• Liều vượt quá mức tối đa hoặc liều được ghi trên nhãn sẽ không mang lại hiệu quả tốt hơn nhưng sẽ làm tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng.
• Giảm liều hàng ngày cho bệnh nhân trên 65 tuổi, nặng dưới 50 kg hoặc có mức creatinine huyết thanh tăng nhẹ.

Điều chỉnh liều

• Suy thận
  • Nặng: Chống chỉ định
  • Vừa (tăng nhẹ creatinine huyết thanh): Dùng 50% liều khuyến cáo; không vượt quá 60 mg/ngày tiêm bắp/tĩnh mạch (IM/IV)
• Suy gan
  • Chưa được nghiên cứu; sử dụng cẩn thận; ngừng thuốc nếu có triệu chứng độc tính gan.
• Người cao tuổi
  • Tiêm tĩnh mạch (IV): 15 mg một liều đơn hoặc 15 mg mỗi 6 giờ; không vượt quá 60 mg/ngày
  • Tiêm bắp (IM): 30 mg một liều đơn hoặc 15 mg mỗi 6 giờ; không vượt quá 60 mg/ngày
  • Uống: 10 mg một lần sau khi tiêm IV hoặc IM, sau đó 10 mg mỗi 4-6 giờ; không vượt quá 40 mg/ngày

Lưu ý khi dùng cho người cao tuổi

• Tránh sử dụng lâu dài vì các vấn đề tiêu hóa bệnh lý không triệu chứng; thời gian điều trị không nên vượt quá 5 ngày.
• Cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân trên 65 tuổi hoặc nặng dưới 50 kg.

Trẻ em (Chưa được FDA phê duyệt)

• Trẻ dưới 2 tuổi: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.
• Trẻ từ 2-16 tuổi
  • Liều đơn: 0.5 mg/kg tiêm IV/IM một lần; không vượt quá 15 mg
  • Liều nhiều lần: 0.5 mg/kg tiêm IV/IM mỗi 6 giờ; không vượt quá 5 ngày
• Trẻ trên 16 tuổi, dưới 50 kg
  • Tiêm tĩnh mạch (IV): 15 mg một liều đơn hoặc 15 mg mỗi 6 giờ; không vượt quá 60 mg/ngày
  • Tiêm bắp (IM): 30 mg một liều đơn hoặc 15 mg mỗi 6 giờ; không vượt quá 60 mg/ngày
  • Uống: 10 mg một lần sau khi tiêm IV/IM, sau đó 10 mg mỗi 4-6 giờ; không vượt quá 40 mg/ngày
• Trẻ trên 16 tuổi, nặng trên 50 kg
  • Tiêm tĩnh mạch (IV): 30 mg một liều đơn hoặc 30 mg mỗi 6 giờ; không vượt quá 120 mg/ngày
  • Tiêm bắp (IM): 60 mg một liều đơn hoặc 30 mg mỗi 6 giờ; không vượt quá 120 mg/ngày
  • Uống: 20 mg một lần sau khi tiêm IV/IM, sau đó 10 mg mỗi 4-6 giờ; không vượt quá 40 mg/ngày

Lưu ý khi dùng cho trẻ em

• Không được FDA phê duyệt sử dụng cho bệnh nhân là trẻ em.
• Thời gian điều trị không nên vượt quá 5 ngày.

Ngộ độc
Ngộ độc có thể gây ra nhiều triệu chứng bao gồm buồn ngủ, đau bụng, buồn nôn và nôn, huyết áp cao và suy thận cấp.
Không có thuốc giải độc cụ thể cho ketorolac, và việc điều trị ngộ độc phải bao gồm chăm sóc hỗ trợ và triệu chứng, như dùng than hoạt tính và/hoặc gây nôn (ném ra).

Thuốc nào tương tác với ketorolac?
Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc bạn đang sử dụng, để bác sĩ có thể tư vấn về bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu sử dụng, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chỉ định của bác sĩ.

Tương tác nghiêm trọng của ketorolac bao gồm:
Không có tương tác nghiêm trọng.
Ketorolac có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 47 loại thuốc khác nhau.
Ketorolac có tương tác vừa phải với ít nhất 228 loại thuốc khác nhau.
Ketorolac có tương tác nhẹ với ít nhất 78 loại thuốc khác nhau.
Danh sách các tương tác thuốc trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, hãy tham khảo RxList Drug Interaction Checker.

Quan trọng là luôn luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ, hoặc nhân viên y tế về tất cả các loại thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn mà bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng của từng loại thuốc, và lưu giữ một danh sách thông tin này. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc nhân viên y tế nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú
Chưa có đủ các nghiên cứu có kiểm soát tốt về ketorolac trên phụ nữ mang thai. Sử dụng ketorolac với sự thận trọng trong tam cá nguyệt thứ nhất và thứ hai của thai kỳ, chỉ khi lợi ích tiềm năng vượt trội hơn so với nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Sử dụng ketorolac chỉ trong các tình huống cấp cứu nguy hiểm đến tính mạng trong tam cá nguyệt thứ ba của thai kỳ, vì nó có thể gây hại cho thai nhi bằng cách can thiệp vào tuần hoàn máu của thai nhi (đóng sớm ống động mạch).
Không sử dụng ketorolac trong quá trình chuyển dạ và sinh nở, vì nó có thể ảnh hưởng đến tuần hoàn máu của thai nhi, ức chế cơn co tử cung và làm tăng nguy cơ chảy máu tử cung.
Ketorolac có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản và không được khuyến khích sử dụng cho phụ nữ đang cố gắng mang thai.
Ketorolac được bài tiết qua sữa mẹ, vì vậy nên tránh sử dụng cho mẹ đang cho con bú.

Những điều khác bạn cần biết về ketorolac

• Sử dụng thận trọng trước, trong và sau khi phẫu thuật, hoặc phẫu thuật cắt amidan ở trẻ em; ketorolac có thể làm ảnh hưởng đến quá trình cầm máu (huyết động).
• Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có thủng dạ dày, suy thận/gán hoặc bệnh gan, hoặc huyết áp cao (có thể gây huyết áp cao mới hoặc làm nặng thêm huyết áp cao hiện có), và bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông (thuốc làm loãng máu).
• Việc sử dụng NSAIDs lâu dài có thể gây tổn thương hoặc suy thận; những bệnh nhân có nguy cơ cao bao gồm người cao tuổi, người suy thận, người có thể tích máu thấp (hạ thể tích máu), suy tim, rối loạn gan, hoặc thiếu muối; và những người đang dùng thuốc như thuốc lợi tiểu, ức chế men chuyển angiotensin (ACE), hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin.
• Ketorolac có thể làm tăng nguy cơ tăng kali huyết (nồng độ kali cao trong máu), đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, bệnh nhân mắc tiểu đường, người cao tuổi, và khi sử dụng đồng thời với các thuốc có khả năng gây tăng kali huyết.
• Việc sử dụng ketorolac có liên quan đến nguy cơ phản ứng da nghiêm trọng.
• Ketorolac dạng uống chỉ nên được sử dụng sau khi hoàn thành liệu pháp tiêm tĩnh mạch ban đầu.
• Không có đủ dữ liệu hỗ trợ việc sử dụng điều trị tiêm nhiều liều cho trẻ em; sử dụng cẩn thận.
• Ketorolac có thể gây buồn ngủ, mờ mắt và chóng mặt; có thể làm suy giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc nặng.

Tóm tắt
Ketorolac là một thuốc chống viêm không steroid (NSAID) dùng để giảm đau cấp tính ngắn hạn cần mức giảm đau tương đương với opioid. Ketorolac không được sử dụng để điều trị đau nhẹ hoặc mãn tính. Các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm xuất huyết tiêu hóa, thủng dạ dày, suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim, suy gan, suy thận và hôn mê (hiếm). Các tác dụng phụ phổ biến bao gồm đau đầu, tăng men gan, triệu chứng tiêu hóa và những vấn đề khác. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng ketorolac nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú.