Thuốc Betapace (sotalol)

Thuốc Generic: Sotalol
Tên thương hiệu: Betapace

Betapace (sotalol) là gì và nó hoạt động như thế nào?

Betapace (sotalol) là một loại thuốc theo đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của rối loạn nhịp tim. Betapace có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các loại thuốc khác.

Betapace thuộc về một nhóm thuốc gọi là Antidysrhythmics, II; Antidysrhythmics, III; Beta-Blockers, không chọn lọc.

Tác dụng phụ của Betapace là gì?

CẢNH BÁO

RỐI LOẠN NHỊP TIM NGUY HIỂM ĐẾN TÍNH MẠNG

Để giảm thiểu nguy cơ rối loạn nhịp tim do thuốc, hãy bắt đầu hoặc tái khởi động sotalol uống trong một cơ sở có thể cung cấp hồi sức tim mạch và theo dõi điện tâm đồ liên tục.

Sotalol có thể gây ra nhịp tim nhanh thất đe dọa tính mạng liên quan đến sự kéo dài khoảng QT.

Nếu khoảng QT kéo dài đến 500 msec hoặc lớn hơn, hãy giảm liều, kéo dài khoảng thời gian giữa các liều, hoặc ngừng thuốc.

Tính toán độ thanh thải creatinine để xác định liều dùng thích hợp.

Betapace có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm:

• Đau ngực,
• Nhịp tim nhanh hoặc mạnh,
• Cảm giác tim đập loạn,
• Chóng mặt đột ngột,
• Cảm giác choáng váng,
• Nhịp tim chậm,
• Sưng,
• Tăng cân nhanh, và
• Khó thở.

Hãy nhanh chóng tìm kiếm sự trợ giúp y tế nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào được liệt kê ở trên.

Các tác dụng phụ thường gặp nhất của Betapace bao gồm:

• Nhịp tim chậm,
• Khó thở,
• Chóng mặt,
• Yếu đuối, và
• Mệt mỏi.

Hãy thông báo cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ tác dụng phụ nào gây khó chịu hoặc không biến mất.

Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ có thể xảy ra của Betapace. Để biết thêm thông tin, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Gọi cho bác sĩ của bạn để được tư vấn y tế về tác dụng phụ. Bạn có thể báo cáo tác dụng phụ cho FDA theo số 1-800-FDA-1088.

Liều lượng cho Betapace là gì?

Các biện pháp an toàn chung cho việc khởi đầu điều trị sotalol uống

Ngừng các liệu pháp chống loạn nhịp khác trước khi bắt đầu Betapace/Betapace AF và theo dõi cẩn thận trong ít nhất 2 đến 3 chu kỳ bán hủy trong máu nếu tình trạng lâm sàng của bệnh nhân cho phép.

Nhập viện cho những bệnh nhân được khởi đầu hoặc tái khởi động sotalol ít nhất 3 ngày hoặc cho đến khi đạt được nồng độ thuốc ổn định, trong một cơ sở có thể cung cấp hồi sức tim mạch và theo dõi điện tâm đồ liên tục. Khởi đầu điều trị sotalol uống trong sự hiện diện của nhân viên được đào tạo trong việc quản lý các rối loạn nhịp tim nghiêm trọng.

Thực hiện ECG cơ bản để xác định khoảng QT và đo, bình thường hóa nồng độ kali và magiê huyết thanh trước khi khởi đầu điều trị. Đo nồng độ creatinine huyết thanh và tính toán độ thanh thải creatinine ước tính để thiết lập khoảng thời gian liều dùng thích hợp (thêm tham chiếu chéo đến liều thận). Liên tục theo dõi bệnh nhân với mỗi lần tăng liều cho đến khi đạt được nồng độ thuốc ổn định. Xác định QTc từ 2 đến 4 giờ sau mỗi liều.

Cho phép bệnh nhân đang điều trị sotalol xuất viện từ môi trường nội trú với đủ lượng sotalol để đảm bảo điều trị không bị gián đoạn cho đến khi bệnh nhân có thể lấy thuốc sotalol.

Khuyên bệnh nhân nếu quên một liều hãy uống liều tiếp theo vào thời gian thường lệ. Không được uống gấp đôi liều hoặc rút ngắn khoảng thời gian giữa các liều.

Liều dùng cho người lớn bị rối loạn nhịp thất

Liều khởi đầu được khuyến nghị là 80 mg hai lần mỗi ngày. Liều này có thể được tăng lên theo các bước 80 mg mỗi ngày sau mỗi 3 ngày, miễn là QTc < 500 msec. Liên tục theo dõi bệnh nhân cho đến khi đạt được nồng độ thuốc trong máu ổn định.

Ở hầu hết bệnh nhân, đáp ứng điều trị đạt được ở liều hàng ngày tổng cộng từ 160 đến 320 mg/ngày, chia thành hai hoặc ba liều (do thời gian bán hủy cuối cùng dài của sotalol, thường không cần thiết phải uống nhiều hơn hai lần mỗi ngày).

Các liều uống lên đến 480-640 mg/ngày đã được sử dụng ở những bệnh nhân có rối loạn nhịp đe dọa tính mạng kháng trị.

Liều dùng cho người lớn để ngăn ngừa tái phát AFIB/AFL

Liều khởi đầu được khuyến nghị là 80 mg hai lần mỗi ngày. Liều này có thể được tăng lên theo các bước 80 mg mỗi ngày sau mỗi 3 ngày, miễn là QTc < 500 msec.

Liên tục theo dõi bệnh nhân cho đến khi đạt được nồng độ thuốc trong máu ổn định. Hầu hết bệnh nhân sẽ có phản ứng thỏa đáng với 120 mg hai lần mỗi ngày. Việc bắt đầu sotalol ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine < 40 ml/phút hoặc QTc > 450 là chống chỉ định.

Liều dùng cho trẻ em bị rối loạn nhịp thất hoặc AFIB/AFL

Sử dụng các biện pháp phòng ngừa giống như bạn sẽ áp dụng cho người lớn khi bắt đầu và tái khởi động điều trị sotalol.

Đối với trẻ em từ khoảng 2 tuổi trở lên

Đối với trẻ em từ khoảng 2 tuổi trở lên, có chức năng thận bình thường, liều lượng được điều chỉnh theo diện tích bề mặt cơ thể là phù hợp cho cả liều khởi đầu và liều tăng thêm.

Vì độ mạnh của loại thuốc nhóm III ở trẻ em không khác biệt nhiều so với người lớn, việc đạt được nồng độ huyết tương tương tự trong khoảng liều của người lớn là một hướng dẫn phù hợp.

Dựa trên dữ liệu dược động học ở trẻ em, khuyến nghị như sau:

Để bắt đầu điều trị, 30 mg/m² ba lần một ngày (90 mg/m² tổng liều hàng ngày) tương đương khoảng với tổng liều khởi đầu 160 mg hàng ngày cho người lớn.

Sau đó, có thể tăng dần đến mức tối đa 60 mg/m² (tương đương khoảng 360 mg tổng liều hàng ngày cho người lớn). Việc tăng liều nên dựa trên phản ứng lâm sàng, nhịp tim và QTc, với việc tăng liều tốt nhất nên thực hiện trong bệnh viện.

Ít nhất 36 giờ nên được để giữa các lần tăng liều để đạt được nồng độ huyết tương ổn định của sotalol ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường điều chỉnh theo độ tuổi.

Đối với trẻ em khoảng 2 tuổi hoặc nhỏ hơn

Đối với trẻ em khoảng 2 tuổi hoặc nhỏ hơn, liều dùng pediatrics ở trên nên được giảm bởi một hệ số phụ thuộc chủ yếu vào độ tuổi, như được thể hiện trong biểu đồ sau, với độ tuổi được biểu diễn trên thang logarithmic theo tháng.

Đối với một đứa trẻ 20 tháng tuổi, liều dùng được đề xuất cho trẻ em có chức năng thận bình thường từ 2 tuổi trở lên nên được nhân với khoảng 0.97; liều khởi đầu ban đầu sẽ là (30 x 0.97) = 29.1 mg/m², được dùng ba lần mỗi ngày.

Đối với một đứa trẻ 1 tháng tuổi, liều khởi đầu nên được nhân với 0.68; liều khởi đầu ban đầu sẽ là (30 x 0.68) = 20 mg/m², được dùng ba lần mỗi ngày.

Đối với một đứa trẻ khoảng 1 tuần tuổi, liều khởi đầu nên được nhân với 0.3; liều khởi đầu sẽ là (30 x 0.3) = 9 mg/m². Sử dụng các phép tính tương tự cho việc tăng liều.
Vì thời gian bán hủy của sotalol giảm với độ tuổi giảm (dưới khoảng 2 tuổi), thời gian đạt trạng thái ổn định cũng sẽ tăng. Do đó, ở trẻ sơ sinh, thời gian để đạt được trạng thái ổn định có thể kéo dài tới một tuần hoặc lâu hơn.

Liều dùng cho bệnh nhân bị suy thận

Người lớn

Việc sử dụng sotalol ở bất kỳ nhóm tuổi nào có chức năng thận giảm nên ở liều thấp hơn hoặc kéo dài khoảng thời gian giữa các liều. Sẽ mất nhiều thời gian hơn để đạt được trạng thái ổn định với bất kỳ liều và/hoặc tần suất dùng nào. Theo dõi cẩn thận nhịp tim và QTc.
Việc tăng liều ở bệnh nhân suy thận nên được thực hiện sau khi đã dùng ít nhất 5 liều tại các khoảng thời gian phù hợp (Bảng 1). Sotalol được loại bỏ một phần qua thẩm phân; không có hướng dẫn cụ thể về liều dùng cho bệnh nhân đang thẩm phân.
Liều khởi đầu 80 mg và các liều sau nên được dùng theo các khoảng thời gian được liệt kê trong Bảng 1 hoặc Bảng 2.

Bảng 1: Khoảng thời gian liều dùng cho điều trị rối loạn nhịp thất ở bệnh nhân suy thận

Bảng 2: Khoảng thời gian liều dùng cho điều trị AFIB/AFL ở bệnh nhân suy thận

Các loại thuốc nào tương tác với Betapace?

Các thuốc chống loạn nhịp và các thuốc kéo dài QT khác

Ngừng sử dụng các tác nhân chống loạn nhịp lớp I hoặc lớp III ít nhất ba chu kỳ bán hủy trước khi dùng sotalol. Các loại thuốc chống loạn nhịp lớp Ia, chẳng hạn như disopyramide, quinidine và procainamide, cũng như các thuốc lớp III khác (ví dụ, amiodarone) không được khuyến cáo sử dụng đồng thời với Betapace/Betapace AF do khả năng kéo dài độ kháng lại của chúng.

Chỉ có kinh nghiệm hạn chế với việc sử dụng đồng thời các thuốc chống loạn nhịp lớp Ib hoặc Ic.

Các tác dụng cộng thêm của lớp II cũng sẽ được mong đợi với việc sử dụng các tác nhân chẹn beta khác đồng thời với Betapace/Betapace AF.

Sotalol chưa được nghiên cứu cùng với các thuốc khác kéo dài khoảng QT như các thuốc chống loạn nhịp, một số phenothiazines, thuốc chống trầm cảm ba vòng, một số macrolides đường uống và một số kháng sinh quinolone.

Cả glycosides digitalis và beta-blockers đều làm chậm dẫn truyền nhĩ thất và giảm nhịp tim. Việc sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ bradycardia.

Các sự kiện proarrhythmic thường gặp hơn ở những bệnh nhân được điều trị bằng sotalol và cũng nhận digoxin; không rõ liệu điều này có đại diện cho một tương tác hay liên quan đến sự hiện diện của CHF, một yếu tố nguy cơ đã biết cho proarrhythmia, ở những bệnh nhân nhận digoxin hay không.

Các thuốc chẹn kênh canxi

Theo dõi bệnh nhân để phát hiện bằng chứng về bradycardia và huyết áp thấp.
Sotalol và các thuốc chẹn canxi có thể có tác dụng cộng thêm lên dẫn truyền nhĩ thất hoặc chức năng thất.

Các tác nhân làm giảm catecholamine

Việc sử dụng đồng thời các thuốc làm giảm catecholamine, chẳng hạn như reserpine và guanethidine, với một tác nhân chẹn beta có thể gây giảm quá mức tông giao cảm ở trạng thái nghỉ. Theo dõi những bệnh nhân này để phát hiện bằng chứng về huyết áp thấp và/hoặc bradycardia rõ rệt có thể gây ngất.

Insulin và các thuốc điều trị tiểu đường đường uống

Có thể xảy ra tình trạng tăng đường huyết, và liều lượng insulin hoặc thuốc điều trị tiểu đường có thể cần điều chỉnh.

Clonidine

Việc sử dụng đồng thời với sotalol làm tăng nguy cơ bradycardia. Vì các thuốc chẹn beta có thể làm tăng huyết áp rebound đôi khi thấy sau khi ngừng clonidine, hãy ngừng sử dụng sotalol vài ngày trước khi từ từ ngừng clonidine để giảm nguy cơ huyết áp rebound.

Tránh sử dụng sotalol đường uống trong vòng 2 giờ sau khi dùng thuốc kháng acid chứa nhôm oxit và magie hydroxide.

Betapace có an toàn để sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú không?

Không có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Sotalol đã được chứng minh là đi qua nhau thai và có mặt trong dịch ối.
Sotalol được bài tiết trong sữa của động vật thí nghiệm và đã được báo cáo có mặt trong sữa mẹ. Ngừng cho con bú khi dùng Betapace/Betapace AF.

Tóm tắt

Betapace (sotalol) là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của rối loạn nhịp tim. Betapace có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các loại thuốc khác. Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Betapace bao gồm cơn nhịp tim nhanh thất đe dọa tính mạng, đau ngực, nhịp tim nhanh hoặc mạnh, cảm giác hồi hộp trong tim và các triệu chứng khác.