Thuốc Nebivolol

Tên gốc: nebivolol
Tên thương hiệu: Bystolic
Nhóm thuốc: Chẹn Beta, chọn lọc Beta-1

Nebivolol là gì và nó được sử dụng để làm gì?

Nebivolol là một loại thuốc được sử dụng để giảm huyết áp ở người lớn bị cao huyết áp (tăng huyết áp) và suy tim ở người lớn trên 70 tuổi. Việc giảm huyết áp về mức bình thường làm giảm nguy cơ bị đau tim và đột quỵ. Nebivolol là thuốc chẹn beta-1 chọn lọc, làm giảm huyết áp bằng cách ngăn chặn hoạt động của các thụ thể beta-1, là các phân tử protein nằm trong cơ tim. Thuốc chẹn beta, bao gồm nebivolol, thường được sử dụng như liệu pháp hàng thứ hai trong điều trị tăng huyết áp.

Huyết áp và nhịp tim bình thường được duy trì bởi hệ thần kinh tự chủ và các hormone khác nhau, điều chỉnh sự co và giãn của tim và mạch máu. Hai hormone norepinephrine và epinephrine, được sản xuất bởi tuyến thượng thận và tế bào thần kinh, liên kết với các thụ thể beta-1 trên cơ tim và kích thích sự co bóp của chúng. Khi gặp căng thẳng, nhiều hormone hơn được tiết ra, dẫn đến sự co bóp mạnh mẽ hơn của cơ tim và kết quả là huyết áp và nhịp tim tăng lên.

Nebivolol liên kết với các thụ thể beta-1 và ngăn chặn tác động của hai hormone này, do đó tim co bóp nhẹ hơn, động mạch giãn ra, sức cản mạch máu và huyết áp giảm xuống. Ở liều lượng lên đến 10 mg, nebivolol chỉ tác động chọn lọc lên các thụ thể beta-1, và ở liều cao hơn, nó cũng chặn các thụ thể beta-2, được tìm thấy trong phổi và cơ trơn. Thuốc chẹn beta, bao gồm nebivolol, không nên ngừng đột ngột vì có thể gây ra cơn đau tim hoặc đột tử.

Cảnh báo

Không sử dụng nebivolol để điều trị tăng huyết áp ở những bệnh nhân có bất kỳ tình trạng nào sau đây:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của công thức
• Các rối loạn nhịp tim bao gồm:
  • Nhịp tim quá chậm (nhịp tim chậm)
  • Hội chứng suy nút xoang (trừ khi đã có máy tạo nhịp tim vĩnh viễn)
  • Block tim lớn hơn độ 1
  • Sốc tim
  • Suy tim mất bù
  • Suy gan nặng (cao hơn mức phân loại Child-Pugh B)
  • Bệnh co thắt phế quản

Khuyến cáo bệnh nhân rằng việc ngừng sử dụng nebivolol đột ngột ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành có thể làm trầm trọng thêm đau thắt ngực, gây ra cơn đau tim (nhồi máu cơ tim) và loạn nhịp thất. Nebivolol nên được giảm dần cùng với việc giảm hoạt động thể chất và theo dõi cẩn thận, và có thể được tái sử dụng ít nhất là tạm thời nếu bệnh nhân phát triển tình trạng thiếu máu cơ tim.

Nebivolol chưa được nghiên cứu cho việc sử dụng ở bệnh nhân bị đau thắt ngực hoặc những người đã bị nhồi máu cơ tim gần đây.

Bệnh nhân đang dùng nebivolol phải tiếp tục điều trị trong thời gian trước khi gây mê và phẫu thuật lớn vì có nguy cơ cao gây ra đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim do việc ngừng thuốc. Việc ngừng nebivolol cũng có thể làm tăng nguy cơ khi gây mê và phẫu thuật. Theo dõi bệnh nhân cẩn thận nếu sử dụng các tác nhân gây mê làm giảm chức năng tim.

Thuốc chẹn beta có thể che lấp một số dấu hiệu của hạ đường huyết, đặc biệt là nhịp tim nhanh (nhịp tim nhanh). Thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm tăng hạ đường huyết do insulin và trì hoãn quá trình phục hồi mức đường huyết, tuy nhiên, chưa biết liệu nebivolol có gây ra các tác dụng này hay không. Cảnh báo bệnh nhân tiểu đường dùng thuốc chống đái tháo đường hoặc insulin, và những bệnh nhân dễ bị hạ đường huyết tự phát, về khả năng này.

Thuốc chẹn beta có thể che lấp dấu hiệu của cường giáp, chẳng hạn như nhịp tim nhanh. Việc ngừng thuốc đột ngột có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng cường giáp hoặc dẫn đến cơn bão giáp.

Thuốc chẹn beta, bao gồm nebivolol, có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh thiếu máu cục bộ động mạch ở bệnh nhân mắc bệnh mạch máu ngoại biên.

Nếu nebivolol được sử dụng đồng thời với các loại thuốc huyết áp thuộc nhóm thuốc chẹn kênh calci không dihydropyridine, chẳng hạn như verapamil hoặc diltiazem, cần theo dõi huyết áp và ECG của bệnh nhân.

Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế enzyme gan CYP2D6 có thể làm tăng nồng độ nebivolol trong cơ thể.

Sự chuyển hóa của nebivolol giảm ở những bệnh nhân suy gan trung bình. Nebivolol chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng.

Độ thanh thải nebivolol bởi thận giảm ở bệnh nhân suy thận nặng, nhưng nebivolol chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân đang lọc máu.

Bệnh nhân có tiền sử phản ứng dị ứng nặng với nhiều chất có thể phản ứng mạnh hơn với các thử thách lặp lại, chẩn đoán hoặc điều trị trong khi dùng thuốc chẹn beta. Những bệnh nhân này có thể không đáp ứng với liều epinephrine thông thường dùng để điều trị phản ứng dị ứng.

Khởi đầu điều trị bằng thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu thuốc chẹn beta ở bệnh nhân có u tủy thượng thận, một khối u hiếm gặp nhưng thường lành tính ở tuyến thượng thận.

Tác dụng phụ của nebivolol là gì?
Các tác dụng phụ phổ biến của nebivolol bao gồm:

• Đau đầu
• Chóng mặt
• Mệt mỏi
• Yếu cơ (suy nhược)
• Phù nề chi (phù ngoại vi)
• Đau ngực
• Buồn nôn
• Tiêu chảy
• Đau bụng
• Khó thở (khó thở)
• Nhịp tim chậm (nhịp tim chậm)
• Mất ngủ
• Phát ban
• Cảm giác da bất thường (dị cảm)
• Mức cholesterol cao trong máu (tăng cholesterol máu)
• Giảm HDL cholesterol
• Tăng mức triglyceride
• Giảm số lượng tiểu cầu
• Tăng lượng urê máu (BUN)
• Tăng axit uric

Các tác dụng phụ ít gặp của nebivolol bao gồm:

• Tăng men gan ALT và AST
• Tăng bilirubin
• Dịch trong phổi (phù phổi)
• Suy thận cấp
• Block nhĩ thất
• Nhồi máu cơ tim
• Co thắt phế quản
• Phản ứng quá mẫn bao gồm:
  • Nổi mề đay
  • Viêm mạch máu dị ứng
  • Phù nề dưới da và niêm mạc (phù mạch)
  • Ngứa
  • Phát ban và các rối loạn da khác
  • Vảy nến, một bệnh về da
• Giảm lưu lượng máu đến các chi (thiếu máu cục bộ ngoại vi) và gây đau liên quan (đau khập khiễng)
• Hiện tượng Raynaud, tình trạng do giảm cung cấp máu đến các chi
• Buồn ngủ
• Mất ý thức (ngất xỉu)
• Chóng mặt
• Nôn mửa
• Giảm tiểu cầu
• Rối loạn cương dương

Gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, rung tim, khó thở và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu dữ dội, lú lẫn, nói lắp, yếu cơ nặng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm thấy mất thăng bằng;
• Phản ứng nghiêm trọng của hệ thần kinh với các triệu chứng như cơ cứng rất nhiều, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy và cảm giác sắp ngất xỉu;
• Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm nhìn mờ, nhìn đường hầm, đau hoặc sưng mắt, hoặc thấy quầng sáng xung quanh ánh sáng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra từ việc sử dụng thuốc này. Hãy gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi nghiêm trọng.

Liều lượng của nebivolol là gì?

Dạng viên nén

• 2.5 mg
• 5 mg
• 10 mg
• 20 mg

Người lớn

Tăng huyết áp

• 5 mg/ngày uống; có thể tăng sau mỗi 2 tuần; không vượt quá 40 mg/ngày

Điều chỉnh liều lượng

Suy thận

• Độ thanh thải creatinin (CrCl) từ 30-80 mL/phút: Nhà sản xuất không đề cập đến việc điều chỉnh liều.
• CrCl dưới 30 mL/phút: 2.5 mg/ngày uống ban đầu; tăng thận trọng.

Suy gan

• Suy nhẹ (Child-Pugh A): Nhà sản xuất không đề cập đến việc điều chỉnh liều.
• Suy trung bình (Child-Pugh Class B): 2.5 mg uống mỗi ngày một lần; tăng thận trọng nếu phản ứng ban đầu không đủ.
• Suy nặng (Child-Pugh Class C): Chống chỉ định.

Người cao tuổi

Tăng huyết áp

• 5 mg/ngày uống; có thể tăng sau mỗi 2 tuần; không vượt quá 40 mg/ngày.

Suy tim

• Dưới 70 tuổi: Không xác định.
• Trên 70 tuổi: 1.25 mg/ngày uống; có thể tăng thêm 2.5 mg/ngày sau mỗi 1 hoặc 2 tuần; không vượt quá 10 mg/ngày.

Trẻ em

• Độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định.

Quá liều

Quá liều nebivolol có thể gây giảm nhịp tim (nhịp tim chậm), hạ huyết áp, chóng mặt, hạ đường huyết, mệt mỏi, nôn mửa, co thắt phế quản, block tim và suy tim sung huyết.
Điều trị quá liều bằng các biện pháp hỗ trợ cho đến khi bệnh nhân ổn định, và điều trị triệu chứng bao gồm:

• Nhịp tim chậm: Dùng atropine, nếu không đủ thì isoproterenol hoặc các thuốc tương tự để làm bình thường hóa nhịp tim, hoặc đặt máy tạo nhịp tim trong một số trường hợp.
• Hạ huyết áp: Tiêm tĩnh mạch dịch và thuốc co mạch để tăng huyết áp.
• Suy tim sung huyết: Điều trị bằng digitalis glycoside và thuốc lợi tiểu.
• Block tim: Truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim trong một số tình huống.
• Hạ đường huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.
• Co thắt phế quản: Dùng thuốc giãn phế quản.

Tương tác thuốc

Thông báo cho bác sĩ biết về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng, họ sẽ khuyên bạn về bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Không bắt đầu dùng, ngưng đột ngột hoặc thay đổi liều lượng bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chỉ dẫn của bác sĩ.

• Nebivolol không có tương tác nghiêm trọng với các loại thuốc khác đã biết.
• Nebivolol có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 30 loại thuốc khác nhau.
• Nebivolol có tương tác trung bình với ít nhất 201 loại thuốc khác nhau.
• Nebivolol có tương tác nhẹ với ít nhất 29 loại thuốc khác nhau.

Danh sách trên không bao gồm tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, hãy truy cập công cụ kiểm tra tương tác thuốc của RxList.

Luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế của bạn về tất cả các loại thuốc kê đơn và không kê đơn bạn sử dụng, cũng như liều lượng của từng loại thuốc. Kiểm tra với bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế của bạn nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Thai kỳ và cho con bú

Các nghiên cứu sinh sản trên động vật chỉ ra rằng việc sử dụng nebivolol trong thời kỳ mang thai có thể dẫn đến các biến chứng và gây hại cho thai nhi, tuy nhiên, tăng huyết áp ở người mẹ không được điều trị có thể làm tăng nguy cơ biến chứng cho cả mẹ và thai nhi.
Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng nebivolol ở phụ nữ mang thai. Nebivolol chỉ nên được sử dụng ở phụ nữ mang thai nếu lợi ích tiềm năng vượt trội so với nguy cơ tiềm ẩn.
Chưa biết liệu nebivolol có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Phụ nữ đang cho con bú và sử dụng nebivolol nên tránh cho con bú do nguy cơ gây tác dụng phụ nghiêm trọng, đặc biệt là nhịp tim chậm ở trẻ bú mẹ. Các loại thuốc khác ngoài nebivolol được ưu tiên điều trị tăng huyết áp cho phụ nữ đang cho con bú.

Những điều cần biết thêm về nebivolol

• Uống nebivolol đúng theo chỉ định, đều đặn và liên tục. Nếu bạn quên liều, hãy tiếp tục liều tiếp theo theo lịch trình.
• Không ngừng uống nebivolol đột ngột, vì có thể dẫn đến đau ngực và/hoặc nhồi máu cơ tim. Phải ngừng thuốc dần dần dưới sự giám sát của bác sĩ.
• Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn gặp khó thở hoặc các dấu hiệu suy tim nặng lên như khó thở tăng dần, tăng cân hoặc nhịp tim quá chậm.
• Nebivolol có thể che giấu một số triệu chứng của hạ đường huyết, đặc biệt là nhịp tim nhanh. Hãy thận trọng theo dõi mức đường huyết của bạn nếu bạn có nguy cơ hạ đường huyết tự phát hoặc nếu bạn là bệnh nhân tiểu đường đang dùng thuốc hạ đường huyết hoặc insulin.
• Tránh các nhiệm vụ nguy hiểm đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần và thể chất như lái xe và vận hành máy móc nặng cho đến khi tác dụng của nebivolol được xác định.
• Bảo quản nebivolol an toàn, xa tầm tay trẻ em.
• Trong trường hợp quá liều, ngay lập tức tìm kiếm sự trợ giúp y tế hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Chất độc

Tóm tắt
Nebivolol là một loại thuốc được sử dụng để hạ huyết áp ở người lớn bị cao huyết áp (tăng huyết áp), và ngoài ra, điều trị suy tim ở người lớn trên 70 tuổi nhằm giảm nguy cơ đau tim và đột quỵ. Các tác dụng phụ phổ biến của nebivolol bao gồm đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, suy nhược (asthenia), sưng các chi (phù ngoại biên), đau ngực, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó thở (khó thở), nhịp tim chậm (bradycardia), mất ngủ và các triệu chứng khác.