Thuốc Naldemedine

Tên gốc: naldemedine
Tên thương hiệu: Symproic
Nhóm thuốc: Chất đối kháng thụ thể mu-opioid tác động ngoại biên (PAMORA)

Naldemedine là gì và nó được sử dụng để làm gì?
Naldemedine là một loại thuốc được sử dụng để điều trị táo bón do opioid ở người lớn bị đau mãn tính không liên quan đến ung thư. Các loại thuốc opioid, ngoài tác dụng giảm đau, còn ảnh hưởng đến các hệ thống cơ quan khác, trong đó có hệ tiêu hóa (GI), làm giảm nhu động ruột và dẫn đến táo bón. Naldemedine là một chất đối kháng opioid, giúp đảo ngược tác dụng của opioid trên đường tiêu hóa.

Thuốc opioid là các chất giảm đau mạnh, hoạt động bằng cách gắn kết với các thụ thể opioid trong hệ thần kinh trung ương (CNS). Các opioid cũng gắn kết với các thụ thể opioid trong hệ tiêu hóa, làm giảm nhu động dạ dày và nhu động ruột – các cơn co thắt cơ trơn di chuyển nội dung trong ruột. Naldemedine gắn kết với ba loại thụ thể opioid, gồm mu, kappa và delta, trong đường tiêu hóa và giảm tác dụng gây táo bón của opioid.

Naldemedine là một dạng biến đổi của naltrexone, một chất đối kháng opioid được sử dụng làm thuốc giải độc cho việc dùng quá liều opioid. Naldemedine có thêm một chuỗi bên trong cấu trúc của nó để tăng trọng lượng phân tử và diện tích bề mặt, giúp nó khó vượt qua hàng rào máu-não và tác động lên hệ thần kinh trung ương (CNS). Do đó, naldemedine chủ yếu hoạt động trên các thụ thể opioid ngoại biên, giảm táo bón mà không làm giảm tác dụng giảm đau của opioid.

Cảnh báo

• Không sử dụng naldemedine cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với naldemedine. Các phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban và co thắt phế quản.
• Không sử dụng naldemedine cho bệnh nhân có tắc nghẽn đường tiêu hóa được biết hoặc nghi ngờ, hoặc những người có nguy cơ tái phát tắc nghẽn vì nguy cơ thủng đường tiêu hóa.
• Đã có báo cáo về các trường hợp thủng đường tiêu hóa khi sử dụng các chất đối kháng opioid khác.
• Nguy cơ tăng ở những bệnh nhân có các tình trạng làm giảm tính toàn vẹn cấu trúc của thành đường tiêu hóa, chẳng hạn như:
  • Bệnh loét dạ dày tá tràng
  • Hội chứng Ogilvie
  • Bệnh túi thừa
  • Ung thư thâm nhiễm đường tiêu hóa
  • Di căn phúc mạc
• Đánh giá nguy cơ và lợi ích trước khi bắt đầu điều trị bằng naldemedine ở những bệnh nhân mắc các tình trạng trên hoặc các tình trạng khác có thể làm suy giảm tính toàn vẹn của thành đường tiêu hóa.
• Theo dõi những bệnh nhân này về sự phát triển của các cơn đau bụng dữ dội, kéo dài hoặc nặng hơn, và ngừng naldemedine nếu xảy ra các triệu chứng như vậy.
• Đã có báo cáo về các triệu chứng cai opioid ở một số bệnh nhân. Những bệnh nhân có rối loạn hàng rào máu-não có thể có nguy cơ cao hơn về triệu chứng cai opioid hoặc giảm tác dụng giảm đau. Đánh giá tổng thể rủi ro và lợi ích khi sử dụng naldemedine cho những bệnh nhân này. Theo dõi các triệu chứng cai opioid ở những bệnh nhân này.
• Tránh sử dụng đồng thời naldemedine với các chất đối kháng opioid khác, vì điều này có thể làm tăng nguy cơ cai opioid.
• Tránh sử dụng đồng thời với các loại thuốc kích thích CYP3A mạnh, vì chúng có thể làm giảm hiệu quả của naldemedine.
• Các thuốc ức chế CYP3A mạnh và vừa, và các chất ức chế P-glycoprotein (P-gp) có thể làm tăng nồng độ naldemedine. Theo dõi các phản ứng phụ liên quan đến naldemedine nếu các loại thuốc này được sử dụng đồng thời.

Tác dụng phụ của naldemedine là gì?
Các tác dụng phụ thường gặp của naldemedine bao gồm:

• Đau bụng
• Tiêu chảy
• Buồn nôn
• Nôn
• Viêm dạ dày ruột
• Các triệu chứng cai opioid bao gồm:
  • Bốc hỏa
  • Đổ mồ hôi nhiều (tăng tiết mồ hôi)
  • Ớn lạnh
  • Nhịp tim nhanh (nhịp tim nhanh)
  • Lo lắng
  • Kích động
  • Run
  • Ngáp
  • Chảy nước mắt (chảy nước mắt)
  • Chảy nước mũi (viêm mũi)
  • Hắt hơi
  • Cảm giác lạnh
  • Sốt (sốt cao)

Các tác dụng phụ ít phổ biến hơn của naldemedine bao gồm:

• Phát ban
• Co thắt phế quản

Gọi cho bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây hoặc các tác dụng phụ nghiêm trọng trong khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, run rẩy trong lồng ngực, khó thở, và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu dữ dội, lú lẫn, nói khó, yếu nghiêm trọng, nôn, mất phối hợp, cảm giác không vững;
• Phản ứng nghiêm trọng của hệ thần kinh với các cơ rất cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run, và cảm giác như bạn sắp ngất;
• Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm mờ mắt, thị lực ống, đau mắt hoặc sưng, hoặc nhìn thấy quầng sáng quanh đèn.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy gọi cho bác sĩ để nhận tư vấn y tế về các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại nghiêm trọng. Bạn cũng có thể báo cáo các tác dụng phụ hoặc vấn đề sức khỏe cho FDA tại số 1-800-FDA-1088.

Liều dùng của naldemedine là gì?
Viên nén:

• 0.2 mg

Người lớn:

• Táo bón do opioid:
  Được chỉ định cho táo bón do opioid (OIC) ở người lớn bị đau mãn tính không liên quan đến ung thư
  Uống 0,2 mg mỗi ngày một lần

Cách dùng:

• Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn
• Không cần điều chỉnh liều thuốc giảm đau trước khi bắt đầu dùng naldemedine
• Bệnh nhân sử dụng opioid dưới 4 tuần có thể ít đáp ứng với naldemedine hơn
• Ngừng naldemedine nếu ngừng sử dụng opioid

Điều chỉnh liều:

• Suy gan:
  • Nhẹ hoặc vừa (Child-Pugh A hoặc B): Không cần điều chỉnh liều
  • Nặng (Child-Pugh C): Tránh sử dụng

Trẻ em:

• Chưa xác định độ an toàn và hiệu quả

Quá liều:

• Quá liều naldemedine có thể gây đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, ớn lạnh, chóng mặt và đổ mồ hôi nhiều (tăng tiết mồ hôi). Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho naldemedine. Quá liều có thể được điều trị bằng các biện pháp hỗ trợ triệu chứng.

Thuốc nào tương tác với naldemedine?
Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng để họ có thể tư vấn về bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Không bắt đầu sử dụng, ngừng đột ngột hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự khuyến nghị của bác sĩ.

• Naldemedine không có tương tác nghiêm trọng với các loại thuốc khác đã biết.
• Naldemedine có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 36 loại thuốc khác nhau.
• Naldemedine có tương tác trung bình với ít nhất 109 loại thuốc khác nhau.
• Tương tác nhẹ của naldemedine bao gồm:
  • Acetazolamide
  • Anastrozole
  • Cyclophosphamide
  • Larotrectinib

Các tương tác thuốc được liệt kê trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, hãy truy cập vào công cụ kiểm tra tương tác thuốc của RxList.

Điều quan trọng là luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn về tất cả các loại thuốc kê đơn và không kê đơn mà bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng của từng loại, và giữ một danh sách thông tin này. Kiểm tra với bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về loại thuốc này.

Mang thai và cho con bú
Hiện không có dữ liệu về việc sử dụng naldemedine ở phụ nữ mang thai để xác định các nguy cơ liên quan đến thuốc, bao gồm dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, sảy thai hoặc các tác động có hại đối với mẹ hoặc thai nhi. Không quan sát thấy tác dụng phụ trong các nghiên cứu về sinh sản trên động vật.
Có nguy cơ xảy ra triệu chứng cai opioid ở thai nhi nếu naldemedine được sử dụng cho phụ nữ mang thai do hàng rào máu não của thai nhi chưa trưởng thành.
Naldemedine chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích tiềm năng vượt trội nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi.

Hiện không có thông tin về sự hiện diện của naldemedine trong sữa mẹ, hoặc ảnh hưởng của nó đối với việc sản xuất sữa và trẻ bú mẹ. Naldemedine có trong sữa chuột.
Quyết định nên được đưa ra để ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng naldemedine dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ, do nguy cơ có thể xảy ra phản ứng có hại nghiêm trọng, bao gồm cả cai opioid, ở trẻ bú mẹ.
Nếu ngừng sử dụng naldemedine, có thể tiếp tục cho con bú sau 3 ngày kể từ liều cuối cùng.

Những điều khác bạn nên biết về naldemedine?

• Uống naldemedine đúng theo hướng dẫn.
• Không dùng St. John’s wort (cây ban âu) khi đang sử dụng naldemedine, vì nó có thể làm giảm hiệu quả của thuốc.
• Ngừng naldemedine nếu bạn ngừng sử dụng thuốc giảm đau opioid.
• Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp phải cơn đau bụng nghiêm trọng, kéo dài hoặc nặng hơn.
• Báo cho bác sĩ nếu bạn gặp các triệu chứng cai opioid như đổ mồ hôi nhiều, chảy nước mắt nhiều, bốc hỏa/đỏ bừng mặt, ớn lạnh, sốt, hắt hơi, cảm giác lạnh, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn và nôn.
• Bảo quản naldemedine an toàn, ngoài tầm với của trẻ em.
• Trong trường hợp quá liều, tìm kiếm sự trợ giúp y tế hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Chất độc.

Tóm tắt
Naldemedine là thuốc dùng để điều trị táo bón do opioid ở người lớn bị đau mãn tính không liên quan đến ung thư. Các tác dụng phụ thường gặp của naldemedine bao gồm đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm dạ dày ruột và các triệu chứng cai opioid. Có nguy cơ xảy ra triệu chứng cai opioid ở thai nhi nếu naldemedine được sử dụng cho phụ nữ mang thai do hàng rào máu não của thai nhi chưa trưởng thành.