Nafarelin là gì và nó hoạt động như thế nào (cơ chế hoạt động)?
Nafarelin là một loại protein tổng hợp (nhân tạo) ngăn chặn tác dụng của hormone giải phóng gonadotropin tự nhiên (GnRH), một hormone điều hòa sự sản xuất gonadotropin (một nhóm hormone) bởi tuyến yên (một tuyến nhỏ nằm ở đáy não). Gonadotropin (hormone kích thích nang trứng hoặc FSH và hormone tạo hoàng thể hoặc LH) là các hormone kích thích buồng trứng sản xuất estrogen. Khi nafarelin (được gọi khoa học là một chất tương tự GnRH) được tiêm liên tục cho phụ nữ trong thời kỳ sinh sản, sự sản xuất FSH và LH của tuyến yên cũng như việc sản xuất estrogen bởi buồng trứng bị ức chế. Sự ức chế sản xuất estrogen này làm ngừng kinh nguyệt, tạo ra trạng thái “mãn kinh” tạm thời (nhưng có thể đảo ngược). Trạng thái mãn kinh tạm thời này làm co rút lớp niêm mạc tử cung, được gọi là nội mạc tử cung.
Endometriosis là gì?
Lạc nội mạc tử cung (endometriosis) là tình trạng các tế bào hình thành nội mạc tử cung thường xuất hiện bên trong tử cung lại xuất hiện bên ngoài tử cung. Những tế bào này (gọi là các ổ cấy nội mạc tử cung) thường được tìm thấy trên buồng trứng, ống dẫn trứng, bề mặt bên ngoài của tử cung hoặc ruột, và trên bề mặt của khoang chậu. Giống như nội mạc tử cung bình thường, các ổ cấy này phản ứng với hormone trong chu kỳ kinh nguyệt, nghĩa là chúng phát triển trong tháng, sau đó bị phá vỡ và chảy máu trong kỳ kinh nguyệt. Tuy nhiên, không giống như nội mạc tử cung bình thường, các ổ cấy này chảy máu bên trong cơ thể. (Máu từ các ổ cấy không thể thoát ra khỏi cơ thể như máu từ tử cung). Việc chảy máu bên trong, sau đó là viêm mô và sẹo, được cho là nguyên nhân gây ra các triệu chứng đau và vô sinh ở phụ nữ bị lạc nội mạc tử cung. Nafarelin đã được chứng minh là hiệu quả trong việc giảm đau do lạc nội mạc tử cung và làm co các ổ cấy nội mạc tử cung.
FSH và LH cũng kiểm soát sự bắt đầu dậy thì ở bé trai và bé gái. Do đó, việc sử dụng nafarelin ngăn chặn tác động thúc đẩy dậy thì của FSH và LH, làm giảm sự phát triển các đặc điểm sinh dục phụ (chẳng hạn như lông mu) và sự phát triển xương ở những trẻ có dậy thì sớm bất thường (dậy thì sớm trung ương) do các vấn đề ở não gây ra sự gia tăng mức độ FSH và LH. FDA đã phê duyệt nafarelin vào tháng 2 năm 1991.
Tên thương hiệu của nafarelin là gì?
Synarel
Nafarelin có sẵn dưới dạng thuốc generic không?
KHÔNG
Tôi có cần đơn thuốc để mua nafarelin không?
Có
Nafarelin được sử dụng để làm gì?
Nafarelin được kê đơn để quản lý cơn đau do lạc nội mạc tử cung và làm giảm kích thước các ổ cấy nội mạc tử cung. Nafarelin cũng được sử dụng để điều trị dậy thì sớm trung ương.
Tác dụng phụ của nafarelin là gì?
Các tác dụng phụ của nafarelin chủ yếu liên quan đến tình trạng thiếu estrogen. Các tác dụng phụ phổ biến bao gồm:
- Cơn bốc hỏa,
- Khô âm đạo,
- Đau đầu,
- Thay đổi tâm trạng, và
- Giảm ham muốn tình dục.
Các tác dụng phụ quan trọng khác bao gồm:
- Mụn trứng cá,
- Đau cơ,
- Giảm kích thước ngực, và
- Kích ứng mô bên trong mũi.
Các tác dụng phụ này sẽ biến mất sau khi ngừng dùng thuốc.
Trạng thái thiếu estrogen và mãn kinh tạm thời do nafarelin gây ra có thể gây ra một lượng nhỏ suy giảm xương, chỉ phục hồi một phần sau khi ngừng điều trị. Bệnh nhân nên thảo luận về khả năng này với bác sĩ và thông báo cho bác sĩ về các tình trạng có thể làm tăng nguy cơ suy giảm xương. Những tình trạng này bao gồm sử dụng thuốc lá mãn tính, uống rượu quá mức, tiền sử gia đình bị loãng xương, và việc sử dụng các loại thuốc khác có thể gây suy giảm xương (chẳng hạn như thuốc chống co giật hoặc corticosteroids).
Liều dùng của nafarelin là gì?
Đối với điều trị lạc nội mạc tử cung, nafarelin được dùng dưới dạng một xịt (200 µg) vào một bên lỗ mũi vào buổi sáng và một xịt vào lỗ mũi còn lại vào buổi tối trong 6 tháng. Liều đầu tiên của nafarelin nên được dùng từ ngày thứ hai đến thứ tư sau khi bắt đầu chảy máu kinh nguyệt. Sau hai tháng điều trị đầu tiên bằng nafarelin, hầu hết phụ nữ sẽ thấy lượng kinh nguyệt giảm, và có thể ngừng hoàn toàn. Đối với những phụ nữ vẫn tiếp tục có chu kỳ kinh nguyệt bình thường sau hai tháng điều trị, liều hàng ngày có thể tăng lên 800 µg mỗi ngày.
Dậy thì sớm trung ương được điều trị bằng 1600-1800 µg mỗi ngày, dùng dưới dạng bốn lần xịt luân phiên vào các lỗ mũi, hai lần mỗi ngày hoặc ba lần xịt luân phiên vào các lỗ mũi ba lần mỗi ngày. Nên đợi 30 giây giữa các lần xịt.
Để đạt hiệu quả và an toàn tối ưu, nafarelin phải được dùng liên tục mà không bị gián đoạn. Bỏ lỡ một hoặc nhiều liều có thể gây chảy máu âm đạo. Bỏ lỡ liều liên tiếp có thể dẫn đến phóng thích trứng từ buồng trứng (rụng trứng) và có thể gây mang thai, trừ khi đã tuân theo các biện pháp tránh thai đúng cách. Do không thể sử dụng thuốc tránh thai nội tiết với nafarelin, nên sử dụng các biện pháp tránh thai không chứa hormone (chẳng hạn như màng chắn với gel tránh thai, vòng tránh thai hoặc bao cao su) trong khi dùng nafarelin.
Hấp thu nafarelin không bị ảnh hưởng bởi cảm lạnh hay chảy mũi. Nếu cần dùng thuốc xịt thông mũi, nên dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi sử dụng nafarelin.
Thuốc hoặc thực phẩm bổ sung nào tương tác với nafarelin?
Thuốc xịt thông mũi (ví dụ, Afrin) có thể làm ảnh hưởng đến sự hấp thu của nafarelin. Nếu cần sử dụng thuốc xịt thông mũi, nên dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng nafarelin.
Nafarelin có an toàn để dùng khi mang thai hoặc cho con bú không?
Nafarelin không nên được sử dụng khi mang thai hoặc ở những phụ nữ có thể mang thai trong khi dùng thuốc vì có thể gây hại cho thai nhi. Việc sử dụng an toàn nafarelin trong thai kỳ chưa được thiết lập. Cần loại trừ khả năng mang thai trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc này, và nên sử dụng biện pháp tránh thai không chứa hormone trong quá trình điều trị.
Nafarelin không nên được sử dụng bởi các bà mẹ đang cho con bú vì tính an toàn của nó chưa được đánh giá.
Những thông tin khác về nafarelin:
- Dạng bào chế có sẵn của nafarelin: Xịt mũi: 200 µg/xịt
- Cách bảo quản nafarelin: Bảo quản ở nhiệt độ phòng, 15 đến 30 °C (59 đến 86 °F).
Tóm tắt
Nafarelin (Synarel) là một loại thuốc được kê đơn để quản lý cơn đau do lạc nội mạc tử cung và giảm kích thước các ổ cấy nội mạc tử cung. Nafarelin cũng được sử dụng để điều trị dậy thì sớm trung ương. Hãy xem xét tác dụng phụ, tương tác thuốc, cảnh báo và các thông tin an toàn cho bệnh nhân trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.
