Tên gốc: mycophenolate mofetil
Tên thương hiệu: CellCept
Nhóm thuốc: Thuốc ức chế miễn dịch
Mycophenolate mofetil là gì và được sử dụng để làm gì?
Mycophenolic acid là một loại thuốc ức chế miễn dịch. Nó được chỉ định để ngăn ngừa sự đào thải cơ quan ở những bệnh nhân được cấy ghép thận, tim hoặc gan. Mycophenolate mofetil nên được sử dụng cùng với cyclosporine và corticosteroid.
Mycophenolate mofetil là một tiền chất (dạng không hoạt động) của mycophenolic acid (MPA). Sau khi uống, mycophenolate mofetil được hấp thu nhanh chóng và thủy phân (chuyển hóa) thành MPA. MPA là chất chuyển hóa hoạt động có hoạt tính dược lý.
MPA là chất ức chế mạnh, có thể đảo ngược của inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH). IMPDH đóng vai trò quan trọng trong việc sản xuất DNA. Các tế bào lympho T và B (tế bào miễn dịch) phụ thuộc nhiều vào hoạt động của IMPDH để tạo DNA và tăng sinh, trong khi các tế bào khác có thể sử dụng các con đường thay thế. Ở bệnh nhân đã được cấy ghép cơ quan, hệ miễn dịch của người nhận tấn công cơ quan cấy ghép vì cơ thể coi đó là vật ngoại lai hoặc có hại. MPA làm giảm hoạt động của hệ miễn dịch bằng cách ức chế sự tăng sinh của các tế bào miễn dịch tấn công cơ quan cấy ghép. Mycophenolate được sử dụng cùng với các loại thuốc khác cũng ức chế sự đào thải của các cơ quan cấy ghép như cyclosporine (Sandimmune, Gengraf, Neoral) và corticosteroid.
Mycophenolate mofetil đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào ngày 3 tháng 5 năm 1995.
Tác dụng phụ của mycophenolate mofetil là gì?
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm:
- tiêu chảy,
- nôn mửa,
- đau,
- đau vùng dạ dày,
- huyết áp cao, và
- sưng chân dưới, mắt cá chân hoặc bàn chân.
Nó cũng có thể gây ra:
- nhiễm trùng,
- nhiễm trùng máu,
- đau họng,
- giảm bạch cầu và hồng cầu, và
- giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu).
Liều dùng của mycophenolate mofetil là gì?
Mycophenolate mofetil nên được sử dụng cho bệnh nhân càng sớm càng tốt sau khi cấy ghép cơ quan. Mycophenolate mofetil được khuyến cáo dùng khi đói, ngoại trừ ở bệnh nhân cấy ghép thận ổn định có thể dùng cùng với thức ăn nếu cần thiết.
Cấy ghép thận
- Người lớn: Liều khuyến cáo là 1 g dùng qua đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch (trong ít nhất 2 giờ) hai lần mỗi ngày.
- Trẻ em (3 tháng đến 18 tuổi): Liều khuyến cáo của hỗn dịch uống là 600 mg/m2 hai lần mỗi ngày (liều tối đa hàng ngày là 2 g/10 ml). Bệnh nhân có diện tích bề mặt cơ thể từ 1,25 m2 đến 1,5 m2 có thể được dùng viên nang với liều 750 mg hai lần mỗi ngày. Bệnh nhân có diện tích bề mặt cơ thể >1,5 m2 có thể được dùng viên nang hoặc viên nén với liều 1 g hai lần mỗi ngày.
Cấy ghép tim
- Người lớn: Liều khuyến cáo là 1,5 g hai lần mỗi ngày tiêm tĩnh mạch trong ít nhất 2 giờ hoặc uống 1,5 g hai lần mỗi ngày.
Cấy ghép gan
- Người lớn: Liều khuyến cáo là 1 g hai lần mỗi ngày tiêm tĩnh mạch trong ít nhất 2 giờ hoặc uống 1,5 g hai lần mỗi ngày.
Người cao tuổi: Liều uống khuyến cáo là 1 g hai lần mỗi ngày cho bệnh nhân cấy ghép thận, 1,5 g hai lần mỗi ngày cho bệnh nhân cấy ghép tim, và 1 g hai lần mỗi ngày tiêm tĩnh mạch hoặc 1,5 g hai lần mỗi ngày uống ở bệnh nhân cấy ghép gan.
Thuốc nào tương tác với mycophenolate mofetil?
Sử dụng đồng thời acyclovir (Zovirax) hoặc ganciclovir (Cytovene, Vitrasert, Zirgan) và mycophenolate mofetil có thể làm tăng nồng độ trong máu của cả mycophenolate mofetil và thuốc tương tác vì các loại thuốc này cạnh tranh với nhau để được đào thải qua thận.
Thuốc kháng axit chứa magnesium hoặc nhôm hydroxide có thể làm giảm nồng độ MPA trong máu. Nếu cần dùng kết hợp, việc uống hai loại thuốc này phải được tách ra nhiều giờ.
Thuốc ức chế bơm proton (PPIs) như lansoprazole (Prevacid), pantoprazole (Protonix), và omeprazole (Prilosec) đã được chứng minh làm giảm nồng độ MPA trong máu. Hiệu ứng này có thể do sự giảm hòa tan của mycophenolate mofetil gây ra bởi sự tiết axit giảm trong dạ dày do PPIs.
Cholestyramine (Questran, Questran Light) có thể làm giảm nồng độ MPA trong máu bằng cách kết hợp với nó trong ruột và ngăn cản sự hấp thu.
Cyclosporine (Sandimmune) có thể làm giảm nồng độ MPA trong máu. Cyclosporine ức chế protein vận chuyển liên quan đến kháng thuốc đa dòng 2 (MRP-2) trong ống mật, ngăn cản sự bài tiết của MPA vào mật và thải ra khỏi cơ thể.
Mycophenolate mofetil có thể làm giảm hiệu quả của một số loại thuốc tránh thai (thuốc ngừa thai). Khi kết hợp mycophenolate mofetil với thuốc tránh thai, nên cẩn thận và sử dụng thêm các biện pháp ngừa thai khác (như bao cao su).
Sevelamer (Renvela) có thể làm giảm nồng độ MPA trong máu. Sevelamer và các chất gắn phosphate không chứa canxi khác dùng để điều trị bệnh nhân bị bệnh thận không nên được dùng cùng với mycophenolate mofetil. Nếu cần điều trị kết hợp, sevelamer và các chất gắn phosphate không chứa canxi khác phải được uống sau ít nhất hai giờ kể từ khi uống mycophenolic acid.
Norfloxacin (Noroxin) và metronidazole (Flagyl), hai loại kháng sinh, có thể làm giảm nồng độ MPA trong máu. Việc sử dụng các kháng sinh này với mycophenolate mofetil không được khuyến cáo. Các loại kháng sinh khác cũng có thể làm giảm nồng độ MPA trong máu bao gồm ciprofloxacin (Cipro), amoxicillin cộng với clavulanic acid (Augmentin), và rifampin (Rifadin, Rimactane).
Probenecid có thể làm tăng nồng độ MPA trong máu bằng cách ức chế sự bài tiết của nó qua quá trình bài tiết ống thận.
Thai kỳ và cho con bú
Mycophenolate mofetil được bài tiết trong sữa của chuột. Chưa biết liệu thuốc này cũng được bài tiết trong sữa mẹ hay không. Do thiếu dữ liệu an toàn rõ ràng, mycophenolate mofetil nên được sử dụng thận trọng ở các bà mẹ đang cho con bú.
Những điều khác cần biết về mycophenolate mofetil
Các dạng bào chế của mycophenolate mofetil là gì?
- Bột tiêm: 500 mg
- Viên nang: 250 mg
- Viên nén giải phóng tức thời: 500 mg
- Viên nén giải phóng chậm: 180 mg và 360 mg
- Hỗn dịch uống: 200 mg/ml
Lưu trữ mycophenolate mofetil như thế nào?
- Viên nang và viên nén nên được lưu trữ ở nhiệt độ phòng, từ 15°C đến 30°C (59°F đến 86°F).
- Hỗn dịch uống có thể được lưu trữ ở nhiệt độ phòng từ 15°C đến 30°C (59°F đến 86°F) trong tối đa 60 ngày.
- Hỗn dịch uống cũng có thể được lưu trữ trong tủ lạnh từ 2°C đến 8°C (36°F đến 46°F), nhưng không nên đông lạnh.
Tóm tắt
Mycophenolate mofetil (CellCept) là một loại thuốc được kê đơn để phòng ngừa sự đào thải cơ quan ở những người nhận cấy ghép thận, tim, hoặc gan. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm tiêu chảy, nôn mửa, đau, đau vùng dạ dày, huyết áp cao và sưng chân dưới, mắt cá chân hoặc bàn chân.
