Tên Thương Mại: Fortamet, Glumetza, Glucophage, Riomet, Riomet ER
Tên Gốc: Metformin
Lớp Thuốc: Thuốc điều trị đái tháo đường, Biguanides
Metformin là gì? Cơ chế hoạt động của nó như thế nào?
Metformin là một loại thuốc uống giúp giảm đường huyết (glucose) bằng cách ảnh hưởng đến độ nhạy cảm của cơ thể với insulin và được sử dụng để điều trị bệnh đái tháo đường loại 2. Insulin là một hormone được sản xuất bởi tuyến tụy giúp điều chỉnh mức độ glucose trong máu bằng cách giảm lượng glucose được sản xuất bởi gan và tăng cường sự loại bỏ glucose khỏi máu bởi các mô cơ và mỡ. Do đó, insulin giúp giảm mức đường huyết. Bệnh đái tháo đường xảy ra khi sự sản xuất insulin giảm, gây ra sự gia tăng sản xuất glucose của gan và giảm hấp thu (và tác dụng) của insulin trên các mô mỡ và cơ. Metformin hoạt động bằng cách làm tăng độ nhạy cảm của gan, cơ, mỡ và các mô khác đối với sự hấp thu và tác dụng của insulin. Những tác động này giúp giảm mức độ đường trong máu.
Khác với các thuốc giảm glucose trong máu thuộc nhóm sulfonylurea, chẳng hạn như glyburide (Micronase, DiaBeta) hoặc glipizide (Glucotrol), metformin không làm tăng nồng độ insulin trong máu và do đó không gây hạ đường huyết quá mức (hạ đường huyết) khi sử dụng đơn độc. Các nghiên cứu khoa học đã chứng minh metformin làm giảm các biến chứng của bệnh đái tháo đường như bệnh tim, mù lòa và bệnh thận.
Metformin có sẵn dưới các tên thương mại khác nhau: Glucophage, Glucophage XR, Fortamet, Glumetza và Riomet.
FDA đã phê duyệt metformin vào tháng 12 năm 1994.
Những tác dụng phụ của metformin là gì?
Các tác dụng phụ phổ biến của metformin bao gồm:
- Buồn nôn
- Nôn
- Đầy hơi
- Chướng bụng
- Tiêu chảy
- Mất cảm giác thèm ăn
Những triệu chứng này xảy ra ở một trong mỗi ba bệnh nhân. Những tác dụng phụ này có thể đủ nghiêm trọng để phải ngừng điều trị ở một trong mỗi 20 bệnh nhân. Các tác dụng phụ này có liên quan đến liều thuốc và có thể giảm nếu giảm liều.
Metformin cũng có thể gây:
- Mệt mỏi hoặc thiếu năng lượng
- Tiêu chảy
- Đầy hơi (flatulence)
- Nhiễm trùng đường hô hấp
- Mức vitamin B-12 thấp
- Hạ đường huyết (hypoglycemia)
- Táo bón
- Chóng mặt
- Chứng khó tiêu
- Đau cơ
- Buồn nôn
- Ợ nóng
- Cảm giác lạnh
Một tác dụng phụ nghiêm trọng nhưng hiếm gặp của metformin là toan lactic. Toan lactic xảy ra ở một trong mỗi 30.000 bệnh nhân và có thể gây tử vong trong 50% các trường hợp. Các triệu chứng của toan lactic bao gồm:
- Mệt mỏi
- Khó thở
- Nhịp tim bất thường
- Đau cơ bất thường
- Khó chịu ở dạ dày
- Cảm giác chóng mặt
- Cảm giác lạnh
Những bệnh nhân có nguy cơ mắc toan lactic bao gồm những người có chức năng thận hoặc gan suy giảm, suy tim sung huyết, các bệnh cấp tính nghiêm trọng, và mất nước.
Metformin có công dụng gì?
Metformin được sử dụng để điều trị bệnh đái tháo đường loại 2 ở người lớn và trẻ em. Nó có thể được sử dụng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác.
Metformin cũng đã được sử dụng để ngăn ngừa sự phát triển của bệnh đái tháo đường ở những người có nguy cơ.
Điều trị hội chứng buồng trứng đa nang.
Tăng cân do thuốc điều trị các bệnh tâm thần.
Liều lượng của metformin là gì?
Đối với việc điều trị bệnh đái tháo đường loại 2 ở người lớn, metformin (phóng thích tức thì) thường được bắt đầu với liều 500 mg hai lần một ngày hoặc 850 mg mỗi ngày một lần. Liều dùng sẽ được tăng dần 500 mg mỗi tuần hoặc 850 mg mỗi hai tuần tùy vào khả năng chịu đựng và phản ứng của mức glucose trong máu. Liều tối đa mỗi ngày là 2550 mg chia thành ba liều nhỏ.
Nếu sử dụng viên nén phóng thích kéo dài, liều khởi đầu là 500 mg hoặc 1000 mg mỗi ngày cùng bữa tối. Liều có thể được tăng thêm 500 mg mỗi tuần cho đến khi đạt mức liều tối đa 2000 mg, ngoại trừ Fortamet (2500 mg Fortamet, mỗi ngày một lần hoặc chia thành hai liều).
Viên nén Glumetza (500-1000 mg) được uống mỗi ngày một lần (1000 đến 2000 mg).
Fortamet và Glumetza là các dạng phóng thích kéo dài của metformin. Metformin nên được uống cùng bữa ăn.
Đối với bệnh nhân nhi từ 10-16 tuổi, liều khởi đầu là 500 mg hai lần mỗi ngày. Liều có thể được tăng thêm 500 mg mỗi tuần cho đến khi đạt liều tối đa 2000 mg chia thành các liều nhỏ.
Trẻ em từ 17 tuổi trở lên có thể dùng 500 mg viên nén phóng thích kéo dài mỗi ngày với liều tối đa 2000 mg mỗi ngày.
Viên nén phóng thích kéo dài không được phép sử dụng cho trẻ em dưới 17 tuổi.
Các thuốc chứa metformin có thể được sử dụng an toàn cho bệnh nhân có suy thận nhẹ đến vừa phải. Chức năng thận nên được đánh giá trước khi bắt đầu điều trị và ít nhất mỗi năm một lần.
Metformin không nên được sử dụng cho bệnh nhân có tỷ lệ lọc cầu thận ước tính (eGFR) dưới 30 mL/phút/1,73 m², và việc bắt đầu metformin ở bệnh nhân có eGFR từ 30-45 mL/phút/1,73 m² không được khuyến cáo.
Metformin nên được ngừng trước khi tiêm thuốc cản quang có iod cho bệnh nhân có eGFR từ 30-60 mL/phút/1,73 m²; đối với bệnh nhân có tiền sử bệnh gan, nghiện rượu hoặc suy tim; hoặc đối với bệnh nhân sẽ được tiêm thuốc cản quang iod vào động mạch.
Chức năng thận cần được đánh giá sau 48 giờ khi sử dụng thuốc cản quang, và metformin có thể được bắt đầu lại nếu chức năng thận ổn định.
Các thuốc hoặc thực phẩm bổ sung tương tác với metformin là gì?
Cimetidine (Tagamet), bằng cách giảm sự thải metformin khỏi cơ thể, có thể làm tăng nồng độ metformin trong máu lên 40%. Điều này có thể làm tăng tần suất tác dụng phụ của metformin.
Ioversol (Optiray) và các thuốc cản quang iod khác có thể làm giảm chức năng thận, dẫn đến giảm sự thải metformin và làm tăng nồng độ metformin trong máu. Metformin nên được ngừng 48 giờ trước và sau khi sử dụng thuốc cản quang.
Thuốc lợi tiểu thiazide, steroid, estrogen và thuốc tránh thai uống có thể làm tăng đường huyết và giảm tác dụng của metformin. Khi ngừng các thuốc này, bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ để phát hiện các dấu hiệu hạ đường huyết.
Việc tiêu thụ rượu làm tăng tác dụng của metformin lên việc sản xuất lactate, làm tăng nguy cơ toan lactic.
Tương tác nghiêm trọng với metformin bao gồm:
- Thuốc cản quang (iodated)
- Ethanol
- Ioversol
Metformin có an toàn khi dùng trong thời gian mang thai hoặc cho con bú không?
Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Hầu hết các chuyên gia đồng ý rằng insulin là phương pháp điều trị tốt nhất cho phụ nữ mang thai bị tiểu đường.
Metformin được bài tiết vào sữa mẹ và có thể được chuyển sang trẻ bú. Các bà mẹ đang cho con bú không nên sử dụng metformin.
Những điều cần biết thêm về metformin
Metformin có sẵn dưới các dạng:
- Viên nén: 500, 850 và 1000 mg
- Viên nén (phóng thích kéo dài): 500, 750 và 1000 mg
- Dung dịch: 100 mg/ml
Metformin nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 20°C đến 25°C (68°F đến 77°F).
Metformin có sẵn dưới dạng thuốc generic của cả hai loại viên nén phóng thích tức thì và phóng thích kéo dài.
Bạn cần có đơn thuốc từ bác sĩ để mua metformin.
Các tên thương hiệu có sẵn cho metformin tại Mỹ bao gồm:
- Glucophage
- Glucophage XR
- Glumetza
- Fortamet
- Riomet
Tóm tắt
Metformin (Glucophage, Glucophage XR, Glumetza, Fortamet, Riomet) là một loại thuốc được kê đơn để điều trị bệnh tiểu đường loại 2 và phòng ngừa tiểu đường loại 2 cho những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh. Tác dụng phụ của metformin bao gồm mất cảm giác thèm ăn, đầy hơi, ợ nóng, khí, buồn nôn và nôn.
Các thông tin về tương tác thuốc, liều lượng, và sự an toàn khi dùng thuốc trong thai kỳ và cho con bú nên được xem xét trước khi bắt đầu sử dụng thuốc này.
