Tên thương hiệu: Zyvox
Nhóm thuốc: Kháng sinh, Oxazolidinones
Linezolid là gì và được sử dụng để làm gì?
Linezolid thuộc một nhóm kháng sinh mới gọi là oxazolidinones. Linezolid được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng vi khuẩn nghiêm trọng ở da, mô mềm và viêm phổi kháng lại các loại kháng sinh khác, bao gồm methicillin và vancomycin. Linezolid có hiệu quả đối với phổ rộng vi khuẩn gram dương. Vi khuẩn gram dương và gram âm khác nhau về cấu trúc, được xác định bởi khả năng bắt màu hoặc không bắt màu trong xét nghiệm nhuộm Gram.
Linezolid ức chế sự phát triển của vi khuẩn bằng cách gắn vào ribosome của vi khuẩn (các hạt tế bào tổng hợp protein) và ngăn chặn quá trình tổng hợp protein, ngăn chặn sự phát triển của vi khuẩn. Linezolid không có hiệu quả đối với nhiễm trùng do virus.
Linezolid cũng thuộc nhóm thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO), giúp ức chế hoạt động của các enzyme monoamine oxidase, từ đó làm tăng nồng độ các chất dẫn truyền thần kinh như dopamine, norepinephrine và serotonin. Điều này có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ và tương tác với thực phẩm và thuốc.
Linezolid được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng vi khuẩn sau:
Đối với người lớn:
- Nhiễm trùng enterococcal kháng vancomycin
- Nhiễm trùng da và cấu trúc da (phức tạp và không phức tạp)
- Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng (bao gồm nhiễm khuẩn huyết đồng thời)
- Viêm phổi mắc phải tại bệnh viện
- Nhiễm trùng tụ cầu kháng methicillin (MRSA)
- Nhiễm trùng tụ cầu nhạy cảm với methicillin (MSSA)
Đối với trẻ em:
- Viêm phổi
- Nhiễm trùng enterococcal kháng vancomycin
- Nhiễm trùng da và cấu trúc da (phức tạp và không phức tạp)
Linezolid có hiệu quả đối với hầu hết các chủng vi khuẩn sau: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Pasteurella multocida, tụ cầu nhạy cảm và kháng methicillin (MSSA và MRSA), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae (liên cầu khuẩn nhóm B), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn nhóm A beta-tán huyết), và liên cầu khuẩn nhóm viridians (S. mutans, S. salivarius, S. anginosus, S. mitis, S. sanguinis, và S. bovis).
Cảnh báo
- Không sử dụng linezolid nếu bạn bị dị ứng với linezolid hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc.
- Không sử dụng trong vòng 14 ngày sau khi dùng thuốc ức chế MAO.
- Tránh các thực phẩm chứa tyramine (phô mai lâu năm, thịt xông khói, bia, đậu fava và các sản phẩm từ đậu nành) và các loại thuốc serotonergic, vì có thể gây ra cơn tăng huyết áp nghiêm trọng.
- Sử dụng cẩn thận đối với bệnh nhân có khối u tủy thượng thận, tăng huyết áp không kiểm soát, cường giáp, hội chứng carcinoid, đái tháo đường, hoặc rối loạn co giật.
- Sử dụng cẩn thận khi dùng đồng thời với các thuốc serotonergic hoặc adrenergic.
- Sử dụng dung dịch uống cẩn thận ở bệnh nhân mắc phenylketonuria (chứa phenylalanine).
- Không sử dụng cho nhiễm khuẩn gram âm hoặc nhiễm trùng liên quan đến catheter; các nghiên cứu lâm sàng cho thấy tỷ lệ tử vong cao hơn khi sử dụng linezolid so với các loại kháng sinh khác trong các trường hợp này.
- Giám sát suy tủy xương và cân nhắc ngừng thuốc nếu bệnh nhân phát triển hoặc có suy tủy xương nặng hơn.
- Đánh giá nguy cơ nhiễm Clostridium difficile nếu bệnh nhân bị tiêu chảy.
- Tổn thương thần kinh ngoại vi và thần kinh thị giác đã được báo cáo, đặc biệt ở bệnh nhân sử dụng liệu trình điều trị dài hơn 28 ngày.
- Có thể gây hạ đường huyết (đường máu thấp); cần giám sát mức đường huyết.
- Nhiễm acid lactic đã được báo cáo khi sử dụng linezolid; cần đánh giá ngay nếu bệnh nhân có triệu chứng acid lactic không rõ nguyên nhân kèm buồn nôn và nôn mửa.
- Nhiễm trùng phụ có thể phát triển.
Tác dụng phụ của Linezolid
Đối với trẻ em:
- Tiêu chảy và phân lỏng
- Buồn nôn
- Nôn mửa
- Đau đầu
- Đau bụng
- Chóng mặt
- Thiếu máu (giảm hồng cầu)
- Giảm tiểu cầu (số lượng tiểu cầu thấp)
- Tăng bạch cầu ái toan (tăng số lượng bạch cầu ái toan)
- Ngứa
Đối với người lớn:
- Đau đầu
- Tiêu chảy
- Buồn nôn
- Nôn mửa
- Chóng mặt
- Phát ban
- Nhiễm nấm âm đạo (nhiễm nấm Candida)
- Nhiễm trùng nấm
- Mất vị giác
- Loét miệng (nhiễm nấm miệng)
- Xét nghiệm chức năng gan bất thường
- Các xét nghiệm máu bất thường
- Đau bụng tổng quát
- Đổi màu lưỡi
- Nhiễm acid lactic (tích tụ acid lactic trong máu)
- Ức chế tủy xương (suy tủy xương)
- Tổn thương thần kinh ngoại vi (bệnh lý thần kinh ngoại vi)
- Tê và ngứa ran ở tay và chân
- Tổn thương thần kinh thị giác (bệnh thần kinh thị giác)
- Hội chứng serotonin (thân nhiệt cao, kích động, tăng phản xạ, run rẩy, đổ mồ hôi, đồng tử giãn và tiêu chảy)
- Đổi màu răng bề mặt
- Đổi màu lưỡi bề mặt
- Các rối loạn về máu do suy tủy xương, bao gồm:
- Giảm tiểu cầu (giảm số lượng tiểu cầu)
- Giảm bạch cầu (số lượng bạch cầu thấp)
- Giảm cả hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu (thiếu máu toàn thân)
- Thiếu máu do tế bào hồng cầu không đủ (thiếu máu sideroblastic)
- Co giật
- Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản vệ)
- Sưng phù dưới da hoặc màng nhầy (phù mạch)
- Viêm mạch máu (viêm mạch) do quá mẫn
- Rối loạn da phồng rộp (bao gồm hoại tử biểu bì nhiễm độc và hội chứng Stevens-Johnson)
- Đường huyết thấp (hạ đường huyết)
- Giảm natri máu (hạ natri máu) và/hoặc hội chứng tiết hormone chống lợi tiểu không phù hợp (SIADH)
Đây không phải là danh sách đầy đủ về tất cả các tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Gọi cho bác sĩ của bạn để được tư vấn về tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại nghiêm trọng.
Liều lượng của linezolid
Dạng dung dịch tiêm:
- 2 mg/ml (túi truyền 100 ml, 300 ml)
Dạng hỗn dịch uống:
- 100 mg/ml
Dạng viên nén:
- 600 mg
Liều dùng cho người lớn:
Nhiễm enterococcal kháng vancomycin:
- 600 mg uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ trong 14-28 ngày.
Nhiễm trùng da và cấu trúc da phức tạp:
- 600 mg uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ trong 10-14 ngày.
Nhiễm trùng da và cấu trúc da không phức tạp:
- 400-600 mg uống mỗi 12 giờ trong 10-14 ngày.
Viêm phổi mắc phải trong cộng đồng (bao gồm nhiễm khuẩn huyết đồng thời):
- 600 mg uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ trong 10-14 ngày.
Viêm phổi mắc phải tại bệnh viện:
- 600 mg uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ trong 10-14 ngày.
Nhiễm trùng tụ cầu kháng methicillin (MRSA):
- 600 mg uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ.
Nhiễm tụ cầu nhạy cảm với methicillin (MSSA):
- 600 mg uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ trong 10-14 ngày.
Cân nhắc về liều lượng:
- Theo dõi số lượng tế bào máu (CBC) mỗi tuần.
Liều dùng cho trẻ em:
Nhiễm enterococcal kháng vancomycin:
- Trẻ dưới 12 tuổi: 10 mg/kg uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi 8 giờ trong 14-28 ngày.
- Trẻ từ 12 tuổi trở lên: 600 mg uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ trong 14-28 ngày.
Nhiễm trùng da và cấu trúc da phức tạp:
- Trẻ dưới 12 tuổi: 10 mg/kg uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi 8 giờ trong 10-14 ngày.
- Trẻ từ 12 tuổi trở lên: 600 mg uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ trong 10-14 ngày.
Nhiễm trùng da và cấu trúc da không phức tạp:
- Trẻ dưới 5 tuổi: 10 mg/kg uống mỗi 8 giờ trong 10-14 ngày.
- Trẻ từ 5-12 tuổi: 10 mg/kg uống mỗi 12 giờ trong 10-14 ngày.
- Trẻ từ 12 tuổi trở lên: 600 mg uống mỗi 12 giờ trong 10-14 ngày.
Viêm phổi:
- Trẻ dưới 12 tuổi: 10 mg/kg uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi 8 giờ trong 10-14 ngày.
- Trẻ từ 12 tuổi trở lên: 600 mg uống hoặc tiêm tĩnh mạch mỗi 12 giờ trong 10-14 ngày.
Cân nhắc về liều lượng:
- Theo dõi số lượng tế bào máu (CBC) mỗi tuần.
Quá liều:
Không có thuốc giải độc cho linezolid, nhưng trường hợp quá liều rất hiếm gặp. Nếu quá liều, điều trị triệu chứng và hỗ trợ, duy trì chức năng thận (lọc cầu thận) được khuyến nghị. Lọc máu có thể giúp loại bỏ linezolid nhanh chóng.
Tương tác thuốc với linezolid:
Linezolid có tương tác nặng với ít nhất 48 loại thuốc khác, tương tác nghiêm trọng với ít nhất 112 loại thuốc và tương tác mức độ trung bình với ít nhất 43 loại thuốc. Linezolid có tương tác nhẹ với ít nhất 23 loại thuốc.
Lưu ý: Luôn thông báo cho bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế về tất cả các loại thuốc kê đơn và không kê đơn mà bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng cụ thể. Nếu có thắc mắc, hãy hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế.
Mang thai và cho con bú:
- Sử dụng linezolid trong thai kỳ nên thận trọng và chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ.
- Chưa có thông tin về ảnh hưởng của linezolid đến sản xuất sữa mẹ.
- Linezolid có trong sữa mẹ, nhưng tính an toàn khi sử dụng trong thời gian cho con bú vẫn chưa được xác định. Nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
- Chưa có thông tin về ảnh hưởng của linezolid đến trẻ sơ sinh bú mẹ, nhưng các thử nghiệm lâm sàng báo cáo rằng tiêu chảy và nôn mửa là các triệu chứng phổ biến nhất ở trẻ sơ sinh được điều trị bằng linezolid. Mẹ cho con bú cần theo dõi các triệu chứng này nếu đang dùng linezolid.
Những điều khác cần biết về linezolid:
Hội chứng serotonin:
- Tránh dùng linezolid cho bệnh nhân đang sử dụng các thuốc điều trị tâm thần (SSRIs, SNRIs, TCAs, và MAOIs) trừ khi để điều trị nhiễm trùng đe dọa tính mạng, do tăng nguy cơ gây hội chứng serotonin.
Hạ natri máu:
- Linezolid có thể gây hạ natri máu và/hoặc hội chứng tiết hormone chống bài niệu không phù hợp (SIADH). Các triệu chứng của tình trạng này bao gồm lú lẫn, buồn ngủ, suy nhược cơ thể chung, và trong những trường hợp nặng, có thể dẫn đến suy hô hấp và thậm chí tử vong.
- Nếu xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng của hạ natri máu và/hoặc SIADH, nên ngừng điều trị và tiến hành các biện pháp hỗ trợ phù hợp.
Tóm tắt:
- Linezolid là một loại kháng sinh được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nghiêm trọng ở da và mô mềm, cũng như viêm phổi.
- Tác dụng phụ ở trẻ em bao gồm tiêu chảy/phân lỏng, buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, đau bụng, chóng mặt, thiếu máu và các tác dụng khác.
- Tác dụng phụ ở người lớn bao gồm đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, chóng mặt, phát ban, nhiễm nấm men âm đạo (moniliasis), nhiễm nấm và các tác dụng khác.
- Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu mang thai hoặc đang cho con bú.
