Thuốc Ivermectin

Tên chung: Ivermectin

Tên thương mại: Stromectol

Nhóm thuốc: Thuốc trị giun sán (Anthelmintics)

Ivermectin là gì, và được sử dụng để làm gì?
Ivermectin là một loại thuốc trị giun sán (anthelmintic) được sử dụng để điều trị bệnh Strongyloidiasis ruột và bệnh mù sông (onchocerciasis), là các bệnh do nhiễm ký sinh trùng giun tròn (nematode) gây ra. Ivermectin thuộc nhóm thuốc avermectin, là một nhóm thuốc chống ký sinh trùng phổ rộng, và còn được sử dụng ngoài nhãn (off-label) trong điều trị nhiều loại nhiễm giun và rận.

Bệnh Strongyloidiasis ruột do ấu trùng giun Strongyloides stercoralis gây ra, chúng có mặt trong đất dưới dạng tự do và xâm nhập qua da khi người tiếp xúc với đất bị nhiễm. Các ấu trùng này di chuyển qua mạch máu vào phổi, sau đó được ho lên và nuốt vào, đi đến ruột để phát triển thành giun trưởng thành và đẻ trứng. Trứng nở ra và các ấu trùng mới được thải ra ngoài qua phân, nhưng một số ấu trùng lại xâm nhập trở lại vào đại tràng và gây tái nhiễm. Strongyloidiasis phổ biến ở các khu vực nhiệt đới và cận nhiệt đới trên thế giới và cũng được báo cáo vào mùa hè ở các khu vực ôn đới.

Bệnh mù sông do loài giun Onchocerca volvulus gây ra, được truyền qua vết đốt của ruồi đen nhiễm bệnh, một loại côn trùng cắn sống gần các dòng suối chảy mạnh ở các khu vực nhiệt đới ở châu Phi, một vài quốc gia ở Nam Mỹ và Yemen. Khi ruồi đen đốt người nhiễm bệnh, ấu trùng sẽ xâm nhập vào ruồi, phát triển bên trong ruồi, di chuyển đến vòi chích của ruồi và truyền sang người bị đốt. Các ấu trùng trưởng thành thành giun trưởng thành, sống trong các khối u xơ dưới da, giao phối và sinh sản, và có thể gây mù nếu chúng xâm nhập vào mắt.

Ivermectin gắn vào màng tế bào thần kinh và cơ của ký sinh trùng, làm tăng tính thấm của chúng đối với ion chloride, dẫn đến liệt và cái chết của ký sinh trùng. Ivermectin chỉ có thể giết được các giai đoạn ruột của giun Strongyloides stercoralis, và giai đoạn ấu trùng của giun Onchocerca volvulus, nhưng không giết được giun Onchocerca trưởng thành, cần phải phẫu thuật để loại bỏ chúng khỏi mô dưới da.

Ivermectin được phát triển như một thuốc trị giun cho vật nuôi, nhưng cũng được sử dụng để điều trị cho con người. Hai dạng thuốc này khác nhau và con người không nên sử dụng dạng thuốc cho vật nuôi, vì liều lượng của nó có thể gây độc cho con người. FDA không cấp phép hoặc phê duyệt ivermectin để điều trị hoặc phòng ngừa COVID-19 cho người hoặc động vật. Dữ liệu hiện tại không cho thấy bằng chứng về tính an toàn và hiệu quả của ivermectin đối với những chỉ định này.

Các chỉ định của ivermectin bao gồm:

• Được FDA phê duyệt:
  • Strongyloidiasis ruột do giun Strongyloides stercoralis
  • Mù sông/onchocerciasis do giun Onchocerca volvulus
• Sử dụng ngoài nhãn (off-label):
  • Nhiễm rận đầu (pediculosis capitis)
  • Viêm mí mắt (blepharitis) do rận Demodex folliculorum
  • Bệnh Ascaris gây ra bởi giun tròn Ascaris lumbricoides
  • Bệnh Filariasis do Mansonella ozzardi hoặc Mansonella streptocerca
  • Chấy (scabies) do Sarcoptes scabiei
  • Bệnh Gnathostomiasis do Gnathostoma spinigerum
  • Bệnh di chuyển giun ấu trùng dưới da (cutaneous larva migrans) do giun móc
  • Bệnh Trichuriasis do giun móc, Trichuris trichiura
  • Bệnh Filariasis do Wuchereria bancrofti

Cảnh báo

• Không sử dụng ivermectin cho bệnh nhân có dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Ivermectin dùng trong điều trị onchocerciasis có thể gây phản ứng dị ứng nghiêm trọng được gọi là phản ứng Mazzotti, với các triệu chứng như phát ban da, mày đay, ngứa, sốt, sưng hạch bạch huyết, và viêm mắt hoặc khớp; bệnh nhân cần được theo dõi phản ứng này và điều trị hỗ trợ.
• Neurotoxicity đã được báo cáo khi sử dụng ivermectin trong điều trị onchocerciasis; nếu có triệu chứng thần kinh xuất hiện, ngừng điều trị và cung cấp điều trị hỗ trợ.
• Có những báo cáo hiếm gặp về bệnh nhân mắc onchocerciasis cũng bị nhiễm giun mắt (Loa loa) phát triển bệnh não (encephalopathy) tự phát hoặc khi điều trị bằng ivermectin; sử dụng thuốc cẩn thận ở bệnh nhân có tiền sử tiếp xúc với các khu vực có dịch Loa loa, sau khi đánh giá tiền điều trị về loiasis, và theo dõi sau điều trị.
• Cần xét nghiệm phân lặp lại để xác định sự tiêu diệt nhiễm trùng trong bệnh strongyloidiasis.
• Ivermectin không tiêu diệt được giun trưởng thành Onchocerca volvulus; cần theo dõi và điều trị lại nếu cần thiết.
• Đã có những báo cáo hiếm gặp về thời gian đông máu tăng cao; tránh sử dụng đồng thời với thuốc chống đông như warfarin.
• Bệnh nhân suy giảm miễn dịch có thể cần điều trị lại và điều trị bổ sung để kiểm soát strongyloidiasis ngoài ruột.

Tác dụng phụ của ivermectin
Các tác dụng phụ thường gặp của ivermectin bao gồm:

Phản ứng Mazzotti trong điều trị onchocerciasis, bao gồm:

• Ngứa (pruritus)
• Phát ban với các tổn thương nổi (phát ban dạng mảng)
• Phát ban với mụn mủ (phát ban mủ)
• Mày đay (urticaria)
• Phù (sưng) da
• Sốt
• Đau khớp (đau khớp)
• Viêm màng hoạt dịch của khớp (viêm khớp)
• Sưng và đau các hạch bạch huyết ở:
  • Nách (hạch nách)
  • Cổ (hạch cổ)
  • Bẹn (hạch bẹn)

Phản ứng ở mắt bao gồm:

• Viêm rìa giác mạc và kết mạc (limbitis)
• Các đốm mờ trong thủy tinh thể (vết mờ dạng chấm hoặc đục thủy tinh thể)

Các tác dụng phụ ít gặp của ivermectin bao gồm:

• Đau bụng
• Buồn nôn
• Nôn
• Tiêu chảy
• Táo bón
• Mất cảm giác thèm ăn (chán ăn)
• Tăng mức enzyme gan AST và ALT
• Giảm số lượng bạch cầu
• Tăng hemoglobin
• Tăng số lượng tế bào miễn dịch eosinophil (eosinophilia)
• Thiếu máu (số lượng hồng cầu thấp)
• Giảm số lượng bạch cầu (leukopenia)
• Yếu cơ (asthenia)
• Mệt mỏi
• Chóng mặt
• Buồn ngủ (somnolence)
• Run tay
• Hoa mắt
• Đau đầu
• Đau cơ (myalgia)
• Phù ngoại vi
• Phù mặt
• Hạ huyết áp khi đứng dậy sau khi ngồi hoặc nằm (hạ huyết áp tư thế)
• Nhịp tim nhanh (tachycardia)

Các tác dụng phụ hiếm gặp của ivermectin bao gồm:

• Cảm giác bất thường ở mắt
• Phù mí mắt
• Viêm các mô khác nhau ở mắt bao gồm:
  • Giác mạc (keratitis)
  • Kết mạc (viêm kết mạc)
  • Mống mắt trước (viêm mống mắt trước)
  • Màng mạch (viêm màng mạch)
  • Màng mạch và võng mạc (viêm mạch võng mạc)
  • Xuất huyết kết mạc (với onchocerciasis)
• Mất thị lực
• Hạ huyết áp (hạ huyết áp)
• Tình trạng hen suyễn nghiêm trọng
• Phản ứng da nghiêm trọng như:
  • Hoại tử biểu bì độc hại
  • Hội chứng Stevens-Johnson
• Co giật
• Ức chế hệ thần kinh trung ương
• Rối loạn phối hợp, cân bằng và phát âm (ataxia)
• Mất phương hướng
• Nhầm lẫn
• Lú lẫn
• Hôn mê
• Tổn thương não (não bệnh)
• Viêm gan (hepatitis)
• Tăng bilirubin

Đây không phải là danh sách đầy đủ của tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này.

Hãy gọi bác sĩ để được tư vấn về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng có hại.

Liều lượng ivermectin
Viên nén

3 mg
Người lớn và trẻ em:

Strongyloidiasis của đường tiêu hóa

• Dưới 15 kg: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả
• 15-24 kg: 3 mg uống một lần
• 25-35 kg: 6 mg uống một lần
• 36-50 kg: 9 mg uống một lần
• 51-65 kg: 12 mg uống một lần
• 66-79 kg: 15 mg uống một lần
• Trên 80 kg: 200 mcg/kg uống một lần

Lưu ý liều lượng:

• Thông thường, không cần liều lặp lại. Thực hiện xét nghiệm phân để xác nhận việc tiêu diệt nhiễm trùng.

Mù sông (Onchocerciasis)

• Dưới 15 kg: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả
• 15-25 kg: 3 mg uống một lần; có thể lặp lại sau 3-12 tháng
• 26-44 kg: 6 mg uống một lần; có thể lặp lại sau 3-12 tháng
• 45-64 kg: 9 mg uống một lần; có thể lặp lại sau 3-12 tháng
• 65-84 kg: 12 mg uống một lần; có thể lặp lại sau 3-12 tháng
• 85 kg trở lên: 150 mcg/kg uống một lần; có thể lặp lại sau 3-12 tháng

Lưu ý liều lượng:

• Lưu ý: Không điều trị giun trưởng thành (cần phải phẫu thuật cắt bỏ).

Các trường hợp sử dụng ngoài chỉ định

Người lớn:

• Chấy (Pediculosis capitis):
  200 mcg/kg uống một lần; có thể cần thêm 1-2 liều lặp lại sau 7 ngày
• Viêm mí mắt (Demodex folliculorum):
  200 mcg/kg uống một lần, sau đó lặp lại liều một lần sau 7 ngày
• Bệnh giun chỉ do Mansonella ozzardi:
  6 mg uống một lần
• Bệnh giun chỉ do Mansonella streptocera:
  150 mcg/kg uống một lần
• Chấy rận do Sarcoptes scabiei (Scabies):
  • Bệnh nhân suy giảm miễn dịch: 200 mcg/kg uống một lần; có thể lặp lại sau 14 ngày nếu cần
• Gnathostomiasis do Gnathostoma spinigerum:
  200 mcg/kg uống một lần

Cách sử dụng

• Uống khi dạ dày trống.
• Theo dõi: Xét nghiệm phân (đối với strongyloidiasis).

Quá liều

• Quá liều ivermectin có thể gây ra các triệu chứng đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và đau bụng, khó thở, và các triệu chứng thần kinh như co giật, chóng mặt, yếu cơ và mù lòa.
• Quá liều được điều trị bằng cách hỗ trợ triệu chứng, có thể bao gồm dịch truyền tĩnh mạch, điện giải, và hỗ trợ hô hấp.
• Mọi thuốc chưa tiêu hóa trong dạ dày có thể được loại bỏ bằng cách gây nôn, rửa dạ dày và dùng thuốc tẩy.

Thuốc tương tác với ivermectin

• Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng, để họ có thể tư vấn về bất kỳ sự tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu dùng, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng thuốc mà không có sự chỉ định của bác sĩ.

Ivermectin không có tương tác nghiêm trọng với các thuốc khác.
Các tương tác nghiêm trọng của ivermectin bao gồm:

• Erdafitinib
• Lasmiditan
• Quinidine
• Sotorasib
• Tepotinib

Ivermectin có tương tác vừa phải với ít nhất 50 loại thuốc khác.
Ivermectin không có tương tác nhẹ với các thuốc khác.

Các tương tác thuốc được liệt kê ở trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, hãy tham khảo Công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc của RxList.

Quan trọng: Hãy luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhân viên y tế của bạn về tất cả các thuốc kê đơn và không kê đơn bạn sử dụng, cùng với liều lượng của mỗi loại, và lưu giữ một danh sách thông tin. Hỏi ý kiến bác sĩ hoặc nhân viên y tế nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú
Không có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về độ an toàn của việc sử dụng ivermectin trong thai kỳ.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có nguy cơ đối với thai nhi ở liều dùng có thể gây độc cho mẹ. Tránh sử dụng hoặc chỉ sử dụng với sự thận trọng nếu lợi ích cho mẹ vượt trội hơn nguy cơ đối với thai nhi.
Ivermectin có mặt trong sữa mẹ với nồng độ thấp. Chỉ sử dụng cho các bà mẹ đang cho con bú khi mà lợi ích điều trị muộn vượt trội hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với trẻ sơ sinh bú mẹ.

Những điều khác cần biết về ivermectin

• Uống ivermectin đúng như chỉ định, khi dạ dày trống.
• Ivermectin không diệt giun trưởng thành trong nhiễm trùng onchocerciasis. Cần theo dõi sau điều trị cho đến khi nhiễm trùng được loại bỏ hoàn toàn.
• Ivermectin chỉ diệt giun Strongyloides ở giai đoạn đường ruột. Cần theo dõi sau điều trị bằng các xét nghiệm phân để đảm bảo nhiễm trùng đã được loại bỏ.
• Không tự ý dùng các chế phẩm ivermectin dùng cho thú y, dù là uống, hít, tiêm, hay tiếp xúc với bề mặt cơ thể. Liều dùng cho động vật có thể rất độc đối với con người và có thể gây tác dụng phụ đe dọa tính mạng.
• Không tự ý dùng thuốc để phòng ngừa hoặc điều trị COVID-19. Dữ liệu hiện tại không có bằng chứng về độ an toàn và hiệu quả của ivermectin đối với bệnh nhiễm virus này.
• Cất ivermectin ở nơi an toàn, tránh xa tầm tay của trẻ em.
• Trong trường hợp quá liều ngoài ý muốn, hãy tìm sự trợ giúp y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với Trung tâm kiểm soát chất độc.

Tóm tắt
Ivermectin là một loại thuốc chống giun (thuốc tẩy giun) dùng để điều trị bệnh strongyloidiasis đường ruột và mù sông (onchocerciasis), là các bệnh do nhiễm giun tròn (nematode). FDA chưa phê duyệt ivermectin để điều trị hoặc phòng ngừa COVID-19. Các tác dụng phụ phổ biến của ivermectin bao gồm ngứa, phát ban, nổi mề đay (urticaria), phù (sưng) da, sốt, đau khớp (đau khớp), viêm màng hoạt dịch trên khớp (viêm hoạt dịch), sưng và đau hạch bạch huyết, và viêm mắt. Tránh sử dụng hoặc chỉ sử dụng cẩn thận nếu đang mang thai hoặc cho con bú.