Hetlioz (tasimelteon) là gì?
Hetlioz được chỉ định để điều trị Rối Loạn Ngủ-Đánh Thức Không Tuân Theo Chu Kỳ 24 Giờ (Non-24).
Cơ chế chính xác mà tasimelteon tác động để đạt hiệu quả điều trị ở bệnh nhân bị Non-24 chưa được biết rõ. Tasimelteon là một chất kích thích thụ thể melatonin MT1 và MT2. Các thụ thể này được cho là có vai trò trong việc điều khiển nhịp sinh học.
Tác dụng phụ của Hetlioz là gì?
Kinh nghiệm từ các thử nghiệm lâm sàng
Vì các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trong những điều kiện rất khác nhau, tỷ lệ phản ứng bất lợi quan sát được trong các thử nghiệm lâm sàng của một thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng của một thuốc khác và có thể không phản ánh tỷ lệ quan sát được trong thực tế lâm sàng.
Tổng cộng có 1346 đối tượng được điều trị với ít nhất một liều Hetlioz, trong đó 139 người được điều trị hơn 26 tuần và 93 người được điều trị hơn 1 năm.
Một nghiên cứu đối chứng với giả dược kéo dài 26 tuần (Nghiên cứu 1) đã đánh giá Hetlioz (n=42) so với giả dược (n=42) ở bệnh nhân bị Non-24. Một nghiên cứu ngừng thuốc ngẫu nhiên, đối chứng với giả dược kéo dài 8 tuần (Nghiên cứu 2) cũng đã đánh giá Hetlioz (n=10), so với giả dược (n=10), ở bệnh nhân bị Non-24.
Trong các nghiên cứu đối chứng với giả dược, 6% bệnh nhân dùng Hetlioz đã ngừng điều trị do một phản ứng bất lợi, so với 4% bệnh nhân dùng giả dược.
Bảng 1 hiển thị tỷ lệ các phản ứng bất lợi trong Nghiên cứu 1.
Bảng 1: Các Phản Ứng Bất Lợi trong Nghiên cứu 1
| Hetlioz N=42 | Placebo N=42 | |
| Đau đầu | 17 % | 7 % |
| Tăng alanine aminotransferase | 10 % | 5 % |
| Ác mộng/giấc mơ bất thường | 10 % | 0 % |
| Nhiễm trùng đường hô hấp trên | 7 % | 0 % |
| Nhiễm trùng đường tiết niệu | 7 % | 2 % |
| *Các phản ứng bất lợi có tỷ lệ > 5% và ít nhất gấp đôi so với placebo được hiển thị. | ||
Có thể nghiện Hetlioz không?
Chất Kiểm Soát
Tasimelteon không phải là một chất kiểm soát theo Đạo luật Các Chất Kiểm Soát.
Lạm Dụng
Tasimelteon không tạo ra bất kỳ dấu hiệu lạm dụng nào trong các nghiên cứu hành vi trên động vật. Chuột đã không tự tiêm tasimelteon, cho thấy thuốc này không có đặc tính khen thưởng. Cũng không có dấu hiệu hoặc triệu chứng chỉ ra khả năng lạm dụng trong các nghiên cứu lâm sàng với Hetlioz.
Nghiện
Việc ngừng sử dụng Hetlioz ở người sau khi sử dụng lâu dài không gây ra dấu hiệu cai nghiện. Hetlioz không có vẻ như gây ra sự phụ thuộc thể chất.
Liều dùng của Hetlioz là bao nhiêu?
Liều dùng khuyến cáo của Hetlioz là 20 mg mỗi ngày, uống trước khi đi ngủ, vào cùng một thời điểm mỗi đêm.
Do sự khác biệt cá nhân trong nhịp sinh học, tác dụng của thuốc có thể không xuất hiện trong vài tuần hoặc vài tháng.
Hetlioz nên được uống khi không có thức ăn.
Dạng và Độ mạnh của Thuốc
Viên nang: 20 mg, dạng viên nang cứng màu xanh đậm, không trong suốt, in chữ “Vanda 20 mg” bằng màu trắng.
Thuốc nào tương tác với Hetlioz?
- Các chất ức chế CYP1A2 mạnh (ví dụ: fluvoxamine)
Tránh sử dụng Hetlioz kết hợp với fluvoxamine hoặc các chất ức chế CYP1A2 mạnh khác vì có thể làm tăng mức độ tiếp xúc với tasimelteon đáng kể và làm tăng nguy cơ phản ứng bất lợi. - Các chất kích thích CYP3A4 mạnh (ví dụ: rifampin)
Tránh sử dụng Hetlioz kết hợp với rifampin hoặc các chất kích thích CYP3A4 khác vì có thể làm giảm đáng kể mức độ tiếp xúc với tasimelteon, làm giảm hiệu quả của thuốc. - Người hút thuốc
Hút thuốc làm tăng mức độ CYP1A2. Mức độ tiếp xúc của tasimelteon ở người hút thuốc thấp hơn so với người không hút thuốc, do đó hiệu quả của Hetlioz có thể giảm ở người hút thuốc.
Hetlioz có an toàn khi sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú không?
Không có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về Hetlioz ở phụ nữ mang thai. Trong các nghiên cứu trên động vật, việc sử dụng tasimelteon trong khi mang thai đã dẫn đến độc tính phát triển (tử vong phôi thai, suy giảm hành vi thần kinh, và sự giảm trưởng và phát triển ở con cái) ở liều cao hơn liều sử dụng lâm sàng. Hetlioz chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích tiềm năng vượt trội so với các rủi ro tiềm ẩn.
Không rõ thuốc này có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên cần thận trọng khi sử dụng Hetlioz cho phụ nữ đang cho con bú.
Tóm Tắt
Hetlioz (tasimelteon) điều trị rối loạn giấc ngủ – thức không tuân theo chu kỳ 24 giờ (Non-24). Những người khiếm thị và công nhân ca kíp là đối tượng dễ bị rối loạn nhịp sinh học này, đặc trưng bởi sự thay đổi chu kỳ giấc ngủ của họ đủ nghiêm trọng để ảnh hưởng đến cuộc sống hàng ngày. Hetlioz không gây nghiện, nhưng các tác dụng phụ tiềm tàng bao gồm đau đầu, giấc mơ sống động hoặc ác mộng và tăng nguy cơ mắc một số bệnh nhiễm trùng đường hô hấp.
