Thuốc Guanfacine

Tên chung: guanfacine

Tên thương hiệu: Intuniv, Tenex (thương hiệu đã ngừng)

Nhóm thuốc: Chất chủ vận Alpha2 Adrenergic; Thuốc điều trị ADHD

Guanfacine là gì và được sử dụng để làm gì?
Guanfacine là một loại thuốc thuộc nhóm chất chủ vận alpha2 adrenergic, được sử dụng để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp) ở người lớn và trẻ em, và rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD) ở trẻ em. Guanfacine tác động lên hệ thần kinh trung ương để giảm huyết áp, và trong điều trị ADHD, nó giúp giảm các hành vi bốc đồng, cáu kỉnh và hiếu động, đồng thời cải thiện khả năng tập trung và trí nhớ làm việc.

Guanfacine kích thích các phân tử protein được gọi là thụ thể alpha2 adrenergic trong các tế bào thần kinh của hệ thần kinh giao cảm, điều chỉnh nhịp tim, huyết áp, tốc độ hô hấp và kích thước đồng tử. Sự kích thích các thụ thể alpha2 làm giảm hoạt động của hệ thần kinh giao cảm, từ đó làm giảm huyết áp và chậm nhịp tim.

Cơ chế chính xác của guanfacine trong ADHD vẫn chưa rõ ràng. Tác dụng của guanfacine trên các thụ thể alpha2 trong hệ thần kinh trung ương có thể tạo ra các hiệu ứng làm dịu, giúp giảm các hành vi thiếu chú ý, hiếu động và bốc đồng.

Công dụng của guanfacine bao gồm:

Người lớn:

Được FDA chấp thuận:

• Tăng huyết áp

Dùng ngoài nhãn:

• Cai nghiện heroin
• Dự phòng đau nửa đầu

Chỉ định mồ côi:

• Hội chứng Fragile X, một tình trạng di truyền ảnh hưởng đến sự phát triển não bộ

Trẻ em:

Được FDA chấp thuận:

• Tăng huyết áp
• ADHD

Chỉ định mồ côi:

• Hội chứng Tourette, một rối loạn hệ thần kinh gây ra các tật và âm thanh không kiểm soát

Cảnh báo

• Không sử dụng cho bệnh nhân quá mẫn cảm với guanfacine hoặc bất kỳ thành phần nào của nó
• Đo nhịp tim và huyết áp trước khi bắt đầu điều trị bằng guanfacine và tiếp tục theo dõi định kỳ, đặc biệt sau khi tăng liều
• Guanfacine có thể gây huyết áp thấp (hạ huyết áp), nhịp tim chậm (nhịp tim chậm), hạ huyết áp khi thay đổi tư thế (chóng mặt do tư thế) và ngất xỉu (syncope); sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử hạ huyết áp, block tim, nhịp tim chậm, bệnh tim mạch và ngất xỉu
• Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân đang điều trị đồng thời với thuốc chống tăng huyết áp hoặc các thuốc khác có thể làm giảm huyết áp hoặc nhịp tim hoặc tăng nguy cơ ngất xỉu
• Guanfacine có thể gây buồn ngủ và an thần; việc sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) như barbiturat, benzodiazepine hoặc rượu có thể có hiệu ứng cộng hưởng; sử dụng thận trọng
• Guanfacine có thể làm suy giảm khả năng tinh thần và thể chất; khuyên bệnh nhân tránh các hoạt động nguy hiểm
• Sử dụng guanfacine thận trọng ở bệnh nhân có bệnh mạch máu não và suy giảm chức năng gan hoặc thận
• Guanfacine không được khuyến cáo như điều trị thường xuyên cho tăng huyết áp ở bệnh nhân cao tuổi
• Ảo giác đã được báo cáo ở trẻ em mắc ADHD được điều trị bằng guanfacine
• Không thay thế viên nén giải phóng kéo dài cho guanfacine dạng giải phóng ngay lập tức theo cơ sở mg/mg do khác biệt về dược động học
• Tránh ngừng guanfacine đột ngột; có thể gây tăng huyết áp ngược, lo lắng và căng thẳng

Tác dụng phụ của guanfacine là gì?

Tác dụng phụ thường gặp của guanfacine bao gồm:

• Buồn ngủ (ngủ gà)
• Đau đầu
• Mệt mỏi
• Chóng mặt
• Mất ngủ
• Đau bụng
• Khô miệng (khô miệng)
• Táo bón
• Giảm cảm giác thèm ăn

Tác dụng phụ ít gặp của guanfacine bao gồm:

• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Tiêu chảy
• Khó chịu ở bụng
• Khó tiêu (chứng khó tiêu)
• Tăng cân
• Huyết áp thấp (hạ huyết áp)
• Nhịp tim chậm (nhịp tim chậm)
• Ngất xỉu (syncope)
• Block nhĩ thất (block AV)
• Nhịp tim không đều (loạn nhịp xoang)
• Nhịp tim nhanh (nhịp nhanh)
• Huyết áp giảm khi đứng lên từ tư thế ngồi hoặc nằm (hạ huyết áp tư thế đứng)
• Tăng huyết áp
• Đau ngực
• Cáu kỉnh
• Mệt mỏi (lờ đờ)
• Lo âu
• Kích động
• Thay đổi tâm trạng (không ổn định cảm xúc)
• Trầm cảm
• Ác mộng
• Mất ý thức (trẻ em)
• Suy nhược (asthenia)
• Sốt
• Hen suyễn
• Tiểu không tự chủ
• Tiểu nhiều
• Tăng men gan ALT
• Phát ban da
• Ngứa (ngứa da)
• Xanh xao
• Phản ứng quá mẫn

Tác dụng phụ hiếm gặp của guanfacine bao gồm:

• Đau khớp (đau khớp)
• Đau cơ (đau cơ)
• Chuột rút chân
• Đau chân
• Cảm giác không khỏe (khó chịu)
• Mờ mắt
• Rối loạn ý thức
• Rụng tóc (rụng tóc)
• Viêm da
• Viêm da bong tróc, một dạng phản ứng da nghiêm trọng
• Phù nề (sưng)
• Ảo giác
• An thần
• Run
• Chóng mặt
• Cảm giác bất thường trên da (dị cảm)
• Rối loạn vị giác (rối loạn vị giác)
• Khó thở (khó thở)
• Rối loạn cương dương
• Đánh trống ngực
• Tăng huyết áp trở lại (do ngừng thuốc đột ngột)
• Bệnh não do tăng huyết áp (do ngừng thuốc đột ngột)

Đây không phải là danh sách đầy đủ về tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này.

Hãy gọi cho bác sĩ của bạn để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc các phản ứng bất lợi.

Liều dùng của guanfacine là gì?

Viên nén (Tenex):

• 1mg
• 2mg

Viên nén giải phóng kéo dài (Intuniv):

• 1mg
• 2mg
• 3mg
• 4mg

Người lớn:

Tăng huyết áp:

• Tenex: 1 mg uống trước khi đi ngủ; có thể tăng lên 2 mg sau 3-4 tuần
• Liều thông thường: 0,5-2 mg/ngày
• Không vượt quá 3 mg một lần/ngày do tăng nguy cơ tác dụng phụ

Cai nghiện heroin (ngoài nhãn):

• 0,03-1,75 mg/ngày uống trong 5-15 ngày

Dự phòng đau nửa đầu (ngoài nhãn):

• Khởi đầu: 1 mg/ngày; không vượt quá 3 mg/ngày

Điều chỉnh liều:

Chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc vừa:

• Các chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc vừa làm tăng đáng kể nồng độ guanfacine trong huyết tương
• Theo hướng dẫn của FDA về guanfacine giải phóng kéo dài (ER), nếu dùng đồng thời, liều guanfacine nên giảm xuống một nửa so với liều khuyến cáo; không có hướng dẫn cụ thể cho guanfacine giải phóng ngay (IR)
• Bắt đầu điều trị khi đang sử dụng chất ức chế CYP3A4: Giảm liều xuống một nửa mức khuyến cáo
• Tiếp tục điều trị khi bổ sung chất ức chế CYP3A4: Giảm liều xuống một nửa mức khuyến cáo
• Tiếp tục điều trị khi ngừng chất ức chế CYP3A4: Tăng liều lên mức khuyến cáo

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc vừa:

• Các chất cảm ứng CYP3A4 làm giảm đáng kể nồng độ guanfacine trong huyết tương và thời gian bán thải
• Nếu dùng đồng thời, có thể cần tăng tần suất liều của sản phẩm IR để đạt hoặc duy trì đáp ứng hạ huyết áp mong muốn
• Đối với bệnh nhân ADHD, theo nhãn dán của FDA đối với guanfacine ER, nếu dùng đồng thời, nên xem xét tăng gấp đôi liều khuyến cáo của guanfacine
• Bắt đầu điều trị khi đang sử dụng chất cảm ứng CYP3A4: Tăng liều lên gấp đôi mức khuyến cáo
• Tiếp tục điều trị khi bổ sung chất cảm ứng CYP3A4: Tăng liều lên gấp đôi mức khuyến cáo trong 1-2 tuần
• Tiếp tục điều trị khi ngừng chất cảm ứng CYP3A4: Giảm liều về mức khuyến cáo

Ngừng điều trị:

• Để giảm thiểu nguy cơ tăng huyết áp trở lại khi ngừng thuốc, giảm dần tổng liều hàng ngày với mức giảm không quá 1 mg mỗi 3-7 ngày; theo dõi huyết áp và nhịp tim khi giảm liều hoặc ngừng điều trị; theo dõi sát bệnh nhân về tăng huyết áp nếu ngừng đột ngột (đặc biệt khi dùng đồng thời với chất kích thích)

Trẻ em:

Tăng huyết áp:

• Trẻ dưới 12 tuổi: Chưa xác lập tính an toàn và hiệu quả
• Trẻ từ 12 tuổi trở lên:
  • Tenex: 1 mg uống trước khi đi ngủ; có thể tăng lên 2-3 mg sau 3-4 tuần
  • Liều thông thường: 0,5-2 mg/ngày

Rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD):

• Chỉ dùng Intuniv:
  • Đơn trị hoặc kết hợp với thuốc kích thích
  • Trẻ dưới 6 tuổi: Chưa xác lập tính an toàn và hiệu quả
  • Trẻ từ 6-18 tuổi:
    • Intuniv: 1 mg/ngày uống ban đầu; có thể điều chỉnh liều tăng dần (không vượt quá 1 mg/tuần)
    • Uống một lần mỗi ngày, vào buổi sáng hoặc buổi tối, vào cùng một thời điểm mỗi ngày
    • Liều mục tiêu khuyến nghị dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp: 0,05-0,12 mg/kg/ngày
    • Trẻ 6-12 tuổi: Chưa đánh giá liều lớn hơn 4 mg/ngày
    • Trẻ 13-17 tuổi: Chưa đánh giá liều lớn hơn 7 mg/ngày
    • Thử nghiệm phối hợp với chất kích thích: Chưa đánh giá liều lớn hơn 4 mg/ngày

Liều mục tiêu theo cân nặng:

• 25-33,9 kg: 2-3 mg/ngày
• 34-41,4 kg: 2-4 mg/ngày
• 41,5-49,4 kg: 3-5 mg/ngày
• 49,5-58,4 kg: 3-6 mg/ngày
• 58,5-91 kg: 4-7 mg/ngày
• Trên 91 kg: 5-7 mg/ngày

Điều chỉnh liều:

Viên nén giải phóng kéo dài:

• Suy thận: Có thể cần giảm liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận nghiêm trọng
• Suy gan: Có thể cần giảm liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan nghiêm trọng

Chất ức chế CYP3A4 mạnh hoặc vừa:

• Các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole) làm tăng đáng kể nồng độ guanfacine trong huyết tương
• Bắt đầu điều trị khi đang sử dụng chất ức chế CYP3A4: Giảm liều xuống một nửa mức khuyến cáo
• Tiếp tục điều trị khi bổ sung chất ức chế CYP3A4: Giảm liều xuống một nửa mức khuyến cáo
• Tiếp tục điều trị khi ngừng chất ức chế CYP3A4: Tăng liều về mức khuyến cáo

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh hoặc vừa:

• Các chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: carbamazepine) làm giảm đáng kể nồng độ guanfacine trong huyết tương và thời gian bán thải
• Nếu dùng đồng thời, có thể cần tăng tần suất liều của sản phẩm IR để đạt hoặc duy trì đáp ứng hạ huyết áp mong muốn

Viên nén giải phóng kéo dài:

• Bắt đầu điều trị khi đang sử dụng chất cảm ứng CYP3A4: Tăng liều lên gấp đôi mức khuyến cáo
• Tiếp tục điều trị khi bổ sung chất cảm ứng CYP3A4: Tăng liều lên gấp đôi mức khuyến cáo trong 1-2 tuần
• Tiếp tục điều trị khi ngừng chất cảm ứng CYP3A4: Giảm liều về mức khuyến cáo trong 1-2 tuần

Cân nhắc liều lượng:

• Các dạng giải phóng tức thời và giải phóng kéo dài không thể thay thế lẫn nhau do sự khác biệt về sinh khả dụng
• Nếu chuyển từ guanfacine giải phóng tức thời, ngừng điều trị; điều chỉnh liều với viên nén giải phóng kéo dài theo lịch trình khuyến nghị

Ngừng guanfacine giải phóng kéo dài:

• Sau khi ngừng viên nén giải phóng kéo dài, bệnh nhân có thể gặp tăng huyết áp và nhịp tim
• Theo dõi huyết áp và mạch khi giảm liều hoặc ngừng điều trị
• Giảm dần liều hàng ngày với mức giảm không quá 1 mg mỗi 3-7 ngày để giảm nguy cơ tăng huyết áp trở lại

Quá liều:

• Triệu chứng của quá liều guanfacine bao gồm lờ đờ, buồn ngủ, hạ huyết áp và nhịp tim chậm
• Bệnh nhân có triệu chứng lờ đờ cần được theo dõi để phát hiện các triệu chứng nghiêm trọng hơn do có khả năng xuất hiện hạ huyết áp muộn. Điều trị bao gồm rửa dạ dày, than hoạt tính và điều trị hỗ trợ

Thuốc nào tương tác với guanfacine?

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng để được tư vấn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu, ngừng đột ngột hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự khuyến nghị của bác sĩ.

Guanfacine không có tương tác nghiêm trọng đã biết với các loại thuốc khác.

Các tương tác nghiêm trọng của guanfacine bao gồm:

• Amitriptyline
• Cobicistat
• Fexinidazole
• Iobenguane I 131
• Lorlatinib
• Metoclopramide dạng xịt mũi
• Mifepristone
• Mirtazapine
• Nortriptyline
• Ropeginterferon alfa 2b

Guanfacine có tương tác trung bình với ít nhất 139 loại thuốc khác nhau.

Guanfacine có tương tác nhẹ với ít nhất 43 loại thuốc khác nhau.

Các tương tác thuốc liệt kê ở trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, hãy truy cập Công cụ kiểm tra tương tác thuốc của RxList.

Điều quan trọng là luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe về tất cả các loại thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn mà bạn sử dụng, cũng như liều lượng của mỗi loại, và giữ một danh sách thông tin này.

Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Thai kỳ và cho con bú

Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bằng chứng về tổn thương thai nhi khi sử dụng guanfacine trong thai kỳ, tuy nhiên, không có nghiên cứu có kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai; chỉ sử dụng khi thực sự cần thiết.
Guanfacine không được khuyến nghị điều trị tình trạng tăng huyết áp cấp tính liên quan đến nhiễm độc thai nghén.
Không rõ liệu guanfacine có tồn tại trong sữa mẹ hay không; nên thận trọng khi sử dụng ở các bà mẹ cho con bú.

Những điều khác cần biết về guanfacine:

• Dùng guanfacine đúng theo hướng dẫn của bác sĩ
• Trong trường hợp quá liều, tìm kiếm sự trợ giúp y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Ngộ độc
• Để guanfacine ngoài tầm với của trẻ em
• Không uống rượu trong khi điều trị bằng guanfacine; rượu có thể làm tăng tác dụng của thuốc
• Thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang dùng bất kỳ loại thuốc hạ huyết áp hoặc thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương nào
• Không tham gia các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm khi đang dùng guanfacine cho đến khi rõ ràng rằng thuốc không làm bạn chóng mặt hoặc buồn ngủ

Tóm tắt

Guanfacine là một chất chủ vận alpha2, được sử dụng để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp) ở người lớn và trẻ em, cũng như rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD) ở trẻ em. Các tác dụng phụ phổ biến của guanfacine bao gồm buồn ngủ, đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt, mất ngủ, đau bụng, khô miệng, táo bón và giảm cảm giác thèm ăn. Guanfacine không được khuyến nghị để điều trị tăng huyết áp cấp tính liên quan đến nhiễm độc thai nghén. Tham khảo ý kiến bác sĩ nếu đang mang thai hoặc cho con bú.