Thuốc Cyproheptadine

Tên chung: Cyproheptadine

Nhóm thuốc: Thuốc kháng histamine, thế hệ 1

Cyproheptadine là gì và được sử dụng để làm gì?

Cyproheptadine là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị các phản ứng dị ứng, bao gồm hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mắt, sưng tấy, ngứa da, phát ban và mày đay. Cyproheptadine cũng được dùng để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu (migraine) và điều trị các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, có thể đe dọa tính mạng (phản vệ). Cyproheptadine là một thuốc kháng histamine thế hệ đầu, dễ dàng vượt qua hàng rào máu não, gây buồn ngủ như một tác dụng phụ, điều mà các thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai không gây ra.

Cyproheptadine chặn hoạt động của histamine, một hợp chất tự nhiên trong cơ thể gây ra các triệu chứng dị ứng. Histamine được giải phóng bởi các tế bào mast và basophil, là các loại tế bào miễn dịch, khi tiếp xúc với các tác nhân gây dị ứng. Cyproheptadine gắn vào các thụ thể histamine H1 ở mạch máu, đường hô hấp và đường tiêu hóa, ngăn cản chúng bị kích thích bởi histamine và phản ứng dị ứng do đó.

Cyproheptadine cũng gắn vào các thụ thể serotonin 5-HT2 và ngăn serotonin kích thích các thụ thể này. Serotonin là một chất dẫn truyền thần kinh quan trọng trong não, điều chỉnh nhiều chức năng bao gồm giấc ngủ, sự thèm ăn và trí nhớ bằng cách kích hoạt các bộ thụ thể khác nhau trên các tế bào thần kinh (neurons). Serotonin có vai trò trong chứng đau nửa đầu bằng cách kích thích các thụ thể 5-HT, gây co thắt mạch máu trong não, và cyproheptadine ngăn chặn hoạt động này.

Serotonin làm giảm sự thèm ăn và việc ngăn chặn tác dụng của nó ở trung tâm kiểm soát sự thèm ăn trong vùng dưới đồi có thể giúp kích thích cảm giác thèm ăn. Cyproheptadine ức chế một chất dẫn truyền thần kinh khác là acetylcholine, gây co cơ, và có thể giúp giảm co thắt phế quản trong các phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Cyproheptadine cũng có thể ngăn chặn các kênh canxi trong các tế bào thần kinh, ức chế xung động thần kinh truyền tín hiệu đau.

Cyproheptadine được chấp thuận để điều trị các tình trạng dị ứng ở cả người lớn và trẻ em, bao gồm:

• Viêm mũi dị ứng quanh năm và theo mùa
• Viêm mũi vận mạch
• Viêm kết mạc dị ứng do các tác nhân gây dị ứng trong không khí và thực phẩm
• Mày đay (urticaria)
• Mày đay do tiếp xúc với lạnh
• Sưng mô dưới da và màng nhầy (phù mạch)
• Phản ứng dị ứng với máu hoặc huyết tương
• Mề đay từ việc gãi nhẹ (dermatographism)
• Điều trị bổ trợ cho các phản ứng phản vệ, sau khi đã điều trị với epinephrine và các biện pháp cấp cứu tiêu chuẩn

Sử dụng ngoài chỉ định bao gồm:

Ở người lớn:

• Ngăn ngừa chứng đau nửa đầu
• Cứng cơ liên quan đến tổn thương tủy sống
• Mất cảm giác thèm ăn do bệnh mạn tính
• Rối loạn tình dục do thuốc
• Hội chứng serotonin

Ở trẻ em:

• Ngăn ngừa chứng đau nửa đầu
• Chán ăn tâm thần (sử dụng ngoài chỉ định)

Cảnh báo

Không sử dụng cyproheptadine để điều trị cho:

• Trẻ sơ sinh hoặc trẻ đẻ non
• Phụ nữ đang cho con bú
• Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với cyproheptadine hoặc bất kỳ thuốc nào có cấu trúc hóa học tương tự
• Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI)
• Bệnh nhân già yếu và suy nhược

Không sử dụng cyproheptadine để điều trị cho bệnh nhân có:

• Glaucoma góc đóng
• Loét dạ dày tắc nghẽn
• Phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng (tăng sinh tuyến tiền liệt)
• Tắc nghẽn cổ bàng quang
• Tắc nghẽn giữa dạ dày và ruột (tắc môn vị tá tràng)

Sử dụng cyproheptadine một cách thận trọng ở trẻ em, vì quá liều có thể gây ảo giác, trầm cảm hệ thần kinh trung ương (CNS), co giật, ngừng thở và ngừng tim, và thậm chí tử vong.

Tránh sử dụng cùng với các thuốc ức chế CNS khác, bao gồm rượu; có thể có tác dụng cộng dồn.

Thuốc kháng histamine, bao gồm cyproheptadine, có thể gây chóng mặt, an thần và huyết áp thấp (hạ huyết áp) ở người già; sử dụng thận trọng.

Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có bệnh tim mạch, bao gồm huyết áp cao và các bệnh tim khác.

Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có:

• Tăng nhãn áp
• Tiền sử hen suyễn hoặc các rối loạn hô hấp mãn tính
• Rối loạn tuyến giáp

Các tác dụng phụ của cyproheptadine là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến của cyproheptadine bao gồm:

• An thần và buồn ngủ tạm thời
• Bối rối
• Sự khó chịu, bồn chồn
• Kích động
• Lo lắng
• Cáu kỉnh
• Hưng phấn
• Ảo giác
• Cơn hysteria
• Mất ngủ
• Mất phối hợp
• Chóng mặt
• Cảm giác ngất xỉu
• Cảm giác da bất thường (paresthesias)
• Viêm thần kinh (neuritis)
• Run rẩy
• Co giật
• Phát ban
• Sưng (phù)
• Mày đay (urticaria)
• Nhạy cảm với ánh sáng (photosensitivity)
• Ra mồ hôi quá mức
• Hạ huyết áp (hypotension)
• Đánh trống ngực
• Nhịp tim nhanh (tachycardia)
• Nhịp tim thêm (extrasystoles)
• Sốc phản vệ (anaphylactic shock)
• Khô mũi và họng
• Dày đặc dịch tiết phế quản
• Cảm giác chặt ngực
• Khó thở (wheezing)
• Tắc nghẽn mũi
• Nhiễm trùng tai trong cấp tính ảnh hưởng đến cân bằng (labyrinthitis)
• Ù tai (tinnitus)
• Chóng mặt (vertigo)
• Mờ mắt
• Mắt đôi (diplopia)
• Mệt mỏi
• Ớn lạnh
• Đau đầu
• Rối loạn máu, bao gồm:
  • Thiếu máu do sự phá hủy nhanh chóng hồng cầu (thiếu máu huyết tán)
  • Giảm bạch cầu (leukopenia)
  • Giảm granulocyte (agranulocytosis)
  • Giảm tiểu cầu (thrombocytopenia)
• Khô miệng
• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Tiêu chảy
• Táo bón
• Đau vùng bụng trên (đau thượng vị)
• Mất cảm giác thèm ăn (chán ăn)
• Tăng cảm giác thèm ăn và tăng cân
• Rối loạn lưu thông mật (cholestasis)
• Viêm gan (hepatitis)
• Chức năng gan bất thường
• Vàng da (jaundice)
• Suy gan
• Tiểu nhiều
• Khó tiểu
• Bí tiểu
• Kinh nguyệt sớm

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này.

Hãy gọi bác sĩ của bạn để được tư vấn về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.

Liều dùng của cyproheptadine

Viên nén:

• 4 mg

Dung dịch uống:

• 2 mg/5 mL

Ở người lớn:

• Phản ứng dị ứng:
  • Ban đầu, dùng 4 mg uống mỗi 8 giờ; liều duy trì: 4-20 mg/ngày, tối đa 32 mg/ngày, chia đều mỗi 8 giờ ở một số bệnh nhân; không vượt quá 0.5 mg/kg/ngày
• Cứng cơ liên quan đến tủy sống (sử dụng ngoài chỉ định):
  • Ban đầu, dùng 2-4 mg uống mỗi 8 giờ; không vượt quá 24 mg/ngày
• Phòng ngừa đau nửa đầu (sử dụng ngoài chỉ định):
  • 2 mg uống mỗi 12 giờ, có thể dùng kèm hoặc không kèm với propanol
• Giảm cảm giác thèm ăn do bệnh mạn tính (sử dụng ngoài chỉ định):
  • 2 mg uống mỗi 6 giờ trong một tuần; sau đó dùng 4 mg mỗi 6 giờ
• Rối loạn chức năng tình dục do thuốc (sử dụng ngoài chỉ định):
  • 4-12 mg uống 1-2 giờ trước khi dự đoán quan hệ tình dục hoặc 1-16 mg/ngày
• Hội chứng serotonin (sử dụng ngoài chỉ định):
  • Ban đầu, dùng 12 mg uống, sau đó 2 mg mỗi 2 giờ hoặc 4-8 mg mỗi 6 giờ khi cần thiết để kiểm soát triệu chứng

Điều chỉnh liều:

• Các thuốc kháng histamine không kháng cholinergic nên được xem xét đầu tiên khi điều trị các phản ứng dị ứng (theo Tiêu chí Beers)
• Người cao tuổi có thể có khả năng thanh thải thuốc giảm và nguy cơ nhầm lẫn, khô miệng, táo bón và các tác dụng phụ khác của thuốc kháng cholinergic; dùng liều thấp hơn (4 mg uống mỗi 12 giờ) cho bệnh nhân cao tuổi, hoặc dùng ít thường xuyên hơn
• Suy thận: Khả năng thải trừ giảm ở bệnh nhân suy thận; dùng liều thấp hơn và theo dõi sát sao

Ở trẻ em:

• Phản ứng dị ứng:
  • Trẻ dưới 2 tuổi: An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập
  • Trẻ từ 2-6 tuổi: 2 mg uống mỗi 8-12 giờ; không vượt quá 12 mg/ngày
  • Trẻ từ 7-14 tuổi: 4 mg uống mỗi 8-12 giờ; không vượt quá 16 mg/ngày
  • Hoặc tổng liều mỗi ngày 0.25 mg/kg hoặc 8 mg/m²

Phòng ngừa Đau nửa đầu (Migraine Prophylaxis)

Trẻ em dưới 3 tuổi: An toàn và hiệu quả chưa được xác định
Trẻ em trên 3 tuổi và thanh thiếu niên: 0.2-0.4 mg/kg/ngày uống chia làm hai lần trong ngày; không vượt quá 0.5 mg/kg/ngày

Mất cảm giác thèm ăn (bao gồm chán ăn thần kinh; sử dụng ngoài chỉ định)

Kích thích cảm giác thèm ăn

Trẻ em dưới 13 tuổi: An toàn và hiệu quả chưa được xác định
Trẻ em trên 13 tuổi: 2 mg uống mỗi 6 giờ ban đầu; tăng lên đến tối đa 8 mg mỗi 6 giờ trong vòng 3 tuần

Điều chỉnh liều:

Suy thận: Khả năng thải trừ giảm ở bệnh nhân suy thận; dùng liều thấp hơn và theo dõi sát sao.

Quá liều

Các triệu chứng quá liều cyproheptadine có thể thay đổi từ ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) đến kích thích, đặc biệt ở bệnh nhân nhi. Nó cũng có thể gây ra các triệu chứng như khô miệng, đồng tử giãn cố định, đỏ bừng, và các triệu chứng tiêu hóa.
Có thể gây nôn và rửa dạ dày, sau đó điều trị bằng than hoạt tính để loại bỏ thuốc chưa hấp thụ trong dạ dày. Các triệu chứng CNS sẽ được điều trị bằng các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng.

Các thuốc tương tác với cyproheptadine

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc bạn đang sử dụng, để bác sĩ có thể tư vấn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu dùng, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng thuốc mà không có sự chỉ dẫn của bác sĩ.

Các tương tác nghiêm trọng với cyproheptadine bao gồm:

• isocarboxazid
• linezolid
• methylene blue
• metyrapone
• phenelzine
• procarbazine
• rasagiline
• safinamide
• selegiline
• tedizolid

Các tương tác nghiêm trọng khác với cyproheptadine bao gồm:

• oxybate canxi/magiê/kali/natri
• eluxadoline
• metoclopramide dạng xịt mũi
• pitolisant
• oxybate natri

Cyproheptadine có tương tác trung bình với ít nhất 220 loại thuốc khác nhau.

Các tương tác nhẹ với cyproheptadine bao gồm:

• ashwagandha
• brimonidine
• eucalyptus
• cây tầm ma
• cây xô thơm
• nhân sâm Siberia

Các tương tác thuốc được liệt kê trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về các tương tác thuốc, bạn có thể tham khảo công cụ kiểm tra tương tác thuốc của RxList.

Quan trọng là luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ, hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế về tất cả các thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng của mỗi loại và giữ một danh sách thông tin đó.

Mang thai và cho con bú

Sử dụng cyproheptadine có thể được chấp nhận trong thai kỳ; các nghiên cứu không phát hiện sự suy giảm khả năng sinh sản hoặc tác hại đối với thai nhi.
Không rõ liệu cyproheptadine có bài tiết vào sữa mẹ hay không; không sử dụng khi đang cho con bú vì nhiều thuốc có thể được bài tiết qua sữa.

Những điều cần biết khác về cyproheptadine

• Dùng cyproheptadine chính xác theo chỉ dẫn của bác sĩ; tìm sự trợ giúp y tế ngay lập tức trong trường hợp quá liều.
• Giữ cyproheptadine xa tầm tay trẻ em.
• Cyproheptadine có thể ảnh hưởng đến khả năng tỉnh táo và thể chất; không tham gia các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc nặng.
• Không uống rượu hoặc dùng thuốc chứa rượu trong khi đang điều trị bằng cyproheptadine.

Tóm tắt

Cyproheptadine là một loại thuốc dùng để phòng ngừa và điều trị các phản ứng dị ứng, bao gồm hắt hơi, chảy nước mũi, chảy nước mắt, sưng tấy, ngứa, phát ban và mày đay. Các tác dụng phụ phổ biến của cyproheptadine bao gồm an thần tạm thời, buồn ngủ, bối rối, khó chịu, kích động, lo lắng, cáu kỉnh, hưng phấn, ảo giác, hysteria, mất ngủ, rối loạn phối hợp, và các triệu chứng khác. Cyproheptadine có thể ảnh hưởng đến khả năng tỉnh táo và thể chất; không tham gia các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc nặng. Không sử dụng nếu đang cho con bú và tham khảo ý kiến bác sĩ nếu mang thai.