Thuốc Cisatracurium

Tên thuốc: cisatracurium
Tên thương hiệu: Nimbex
Lớp thuốc: Chất ức chế thần kinh cơ, không khử cực

Mục lục

Cisatracurium là gì và được sử dụng để làm gì?

Cisatracurium là một loại thuốc được sử dụng để gây thư giãn cơ xương trong các thủ thuật phẫu thuật, nội khí quản và thở máy dưới gây mê toàn thân. Trong quá trình gây mê toàn thân, nhiều loại thuốc được sử dụng để tạo ra sự mất ý thức (gây mê), giảm đau (analgesia) và thư giãn cơ để ngăn ngừa co cơ, điều này có thể làm gián đoạn quá trình điều trị.

Cisatracurium thuộc nhóm thuốc ức chế thần kinh cơ không khử cực. Cisatracurium là một đồng phân cấu trúc khác của atracurium, nhưng có công thức phân tử giống nhau. Cisatracurium thư giãn cơ xương bằng cách chặn hoạt động của acetylcholine, một chất truyền dẫn hóa học (chất dẫn truyền thần kinh) mà các tế bào thần kinh (neuron) giải phóng tại các điểm nối thần kinh cơ để khiến cơ co lại.

Điểm nối thần kinh cơ, hay còn gọi là đĩa cuối vận động, là nơi giao tiếp giữa sợi thần kinh và tế bào cơ. Cisatracurium gắn với các hạt protein đặc hiệu (receptor cholinergic) trên đĩa cuối vận động, ngăn cản chúng tương tác với acetylcholine và ngừng co cơ. Khác với các thuốc thư giãn cơ khử cực, cisatracurium không khử cực màng tế bào tại đĩa cuối vận động và do đó không can thiệp vào hoạt động điện của tế bào.

Sau khi hoàn thành thủ thuật, tác dụng của cisatracurium thường được đảo ngược bằng các thuốc như neostigmine, giúp tăng mức độ acetylcholine bằng cách ức chế hoạt động của cholinesterase, enzyme phân hủy acetylcholine. Cisatracurium là một thuốc tác dụng trung bình, có tác dụng bắt đầu trong vòng 2 đến 3 phút, và kéo dài khoảng một giờ. Cisatracurium không được khuyến cáo sử dụng cho nội khí quản chuỗi nhanh vì thời gian bắt đầu tác dụng của nó.

Chỉ định đã được FDA phê duyệt của cisatracurium là:

Hỗ trợ gây mê toàn thân để hỗ trợ nội khí quản ở người lớn và trẻ em từ 1 tháng đến 12 tuổi.
Thư giãn cơ xương trong phẫu thuật ở người lớn và trẻ em từ 2 đến 12 tuổi dưới dạng bolus hoặc duy trì tiêm truyền.
Thở máy tại đơn vị chăm sóc tích cực (ICU) ở người lớn.

Cảnh báo

Không sử dụng cisatracurium cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng với cisatracurium hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không sử dụng các dung dịch cisatracurium có chứa benzyl alcohol để thư giãn cơ cho bệnh nhân dưới 1 tháng tuổi, trẻ sinh non hoặc trẻ nhẹ cân.
Sử dụng cisatracurium có thể gây tê liệt cơ, và nguy cơ cao hơn ở bệnh nhân có các bệnh lý thần kinh cơ như bệnh nhược cơ hoặc hội chứng nhược cơ, hoặc ung thư di căn (carcinomatosis).
Dùng liều bolus ban đầu thấp hơn cho bệnh nhân có các tình trạng trên.
Không rút ống nội khí quản ở những bệnh nhân này cho đến khi họ phục hồi đủ chức năng thần kinh cơ để ngăn ngừa các biến chứng của tê liệt cơ.
Cân nhắc sử dụng các thuốc đảo ngược tác dụng đối với những bệnh nhân có nguy cơ cao bị tê liệt cơ kéo dài.
Một số dung dịch cisatracurium có chứa benzyl alcohol, có thể gây ra các phản ứng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong, được gọi là “hội chứng thở hổn hển” ở trẻ sơ sinh, một tình trạng dẫn đến toan chuyển hóa, khó thở, thở hổn hển, suy giảm hệ thần kinh trung ương (CNS) và hạ huyết áp. Không sử dụng cho trẻ dưới 1 tháng tuổi và sử dụng thận trọng cho trẻ trên 1 tháng tuổi.
Các nghiên cứu trên động vật cho thấy laudanose, một sản phẩm chuyển hóa của cisatracurium, có thể gây co giật, và nguy cơ có thể cao hơn ở bệnh nhân suy gan hoặc thận. Theo dõi mức độ tê liệt thần kinh cơ bằng máy kích thích thần kinh và điều chỉnh liều cisatracurium để giảm nguy cơ tiếp xúc với các sản phẩm chuyển hóa độc hại.
Sử dụng cisatracurium đã được ghi nhận là có thể gây ra các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm phản vệ đe dọa tính mạng.
Cisatracurium phải được sử dụng với các biện pháp phòng ngừa thích hợp để xử lý các phản ứng dị ứng nghiêm trọng nếu có.
Cần đặc biệt cẩn trọng khi sử dụng cisatracurium cho bệnh nhân đã có phản ứng dị ứng với các thuốc ức chế thần kinh cơ khác vì có thể có hiện tượng dị ứng chéo giữa các thuốc ức chế thần kinh cơ, cả nhóm khử cực và không khử cực.
Cisatracurium gây tê liệt cơ, điều này có thể dẫn đến ngừng thở và tử vong nếu không được sử dụng đúng cách và theo hướng dẫn. Cẩn thận ghi nhãn rõ ràng để tránh nhầm lẫn với các dung dịch tiêm khác trong các tình huống cấp cứu và các tình huống lâm sàng khác.
Theo dõi bệnh nhân để đảm bảo mức độ gây mê thích hợp vì tê liệt thần kinh cơ có thể gây khó chịu cho bệnh nhân còn tỉnh.
Các lọ cisatracurium 20 mL (10 mg/mL) không chứa chất bảo quản. Chỉ sử dụng một lần cho mỗi bệnh nhân trong ICU để tránh nguy cơ nhiễm trùng.
Một số thuốc như thuốc gây mê hít, kháng sinh, muối magiê, lithium, thuốc gây tê tại chỗ, procainamide và quinidine có thể tăng cường tác dụng của cisatracurium. Ngoài ra, sự mất cân bằng acid/base và chất điện giải cũng có thể làm tăng tác dụng của cisatracurium. Sử dụng kích thích thần kinh ngoại vi để theo dõi mức độ tê liệt thần kinh cơ và điều chỉnh liều cisatracurium phù hợp.
Tê liệt thần kinh cơ có thể kéo dài thời gian ngắn hơn ở bệnh nhân đã điều trị dài hạn với phenytoin hoặc carbamazepine. Sử dụng kích thích thần kinh ngoại vi để theo dõi mức độ tê liệt thần kinh cơ và điều chỉnh liều cisatracurium phù hợp.
Gây mê toàn thân có liên quan đến sốt cao ác tính, một tình trạng có thể gây tử vong. Các bác sĩ cần chuẩn bị để nhận diện và điều trị sốt cao ác tính, vì tình trạng này có thể xảy ra ở bất kỳ bệnh nhân nào khi thực hiện gây mê toàn thân, ngay cả khi không có các yếu tố kích thích đã biết.

Những tác dụng phụ của cisatracurium là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến của cisatracurium bao gồm:

Nhịp tim chậm (bradycardia)
Huyết áp thấp (hypotension)
Co thắt phế quản
Da đỏ bừng (flushing)
Phát ban
Hình thành xương trong cơ (myositis ossificans)
Tê liệt thần kinh cơ kéo dài
Yếu cơ
Bệnh cơ (myopathy)
Phóng thích histamine
Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (phản vệ)

Gọi bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp phải bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào trong khi sử dụng thuốc này:

Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác rối loạn nhịp ở ngực, khó thở và chóng mặt đột ngột;
Đau đầu nghiêm trọng, lú lẫn, nói ngọng, yếu cơ nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác không vững;
Phản ứng nghiêm trọng của hệ thần kinh với cơ rất cứng, sốt cao, ra mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy và cảm giác có thể ngất xỉu;
Các triệu chứng nghiêm trọng ở mắt bao gồm mờ mắt, nhìn thấy hình ảnh hẹp, đau mắt hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh ánh sáng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.

Liều dùng của cisatracurium

Dung dịch tiêm

2 mg/mL (lọ đa liều) – Chứa benzyl alcohol
Dung dịch tiêm, không chứa chất bảo quản:
- 2 mg/mL (lọ đơn liều)
- 10 mg/mL (lọ đơn liều)

Người lớn:

Khối lượng thần kinh cơ

Được chỉ định như một chất bổ trợ cho gây mê toàn thân để hỗ trợ nội khí quản.
Cũng được chỉ định để giãn cơ xương trong các thủ thuật phẫu thuật hoặc thở máy trong đơn vị chăm sóc đặc biệt (ICU).

Liều ban đầu

Kết hợp với propofol hoặc thiopental/nitrous oxide/oxygen trong kỹ thuật gây mê
- Tiêm tĩnh mạch (IV) bolus ban đầu: 0.15-0.2 mg/kg
- Liều lên đến 0.4 mg/kg IV bolus đã được tiêm an toàn cho bệnh nhân khỏe mạnh và bệnh nhân mắc bệnh tim mạch nghiêm trọng

Liều duy trì, tiêm tĩnh mạch định kỳ

0.03 mg/kg IV bolus; bắt đầu 40-50 phút (sau liều ban đầu 0.15 mg/kg) hoặc 50-60 phút (sau liều ban đầu 0.2 mg/kg)
Liều nhỏ hơn hoặc lớn hơn có thể được áp dụng tùy theo thời gian tác dụng cần thiết
Xem xét liều bolus duy trì ít hơn hoặc thấp hơn cho các thủ thuật phẫu thuật dài khi sử dụng thuốc gây mê hít kết hợp với nitrous oxide/oxygen ở mức 1.25 MAC trong ít nhất 30 phút

Liều duy trì, truyền tĩnh mạch liên tục

Sử dụng trong các thủ thuật phẫu thuật kéo dài hoặc khi cần thở máy và giãn cơ xương trong ICU nếu có sự phục hồi tự phát sau liều bolus ban đầu
Có thể cần tiêm lại liều bolus sau khi phục hồi khỏi khối thần kinh cơ để thiết lập lại khối thần kinh cơ trước khi bắt đầu truyền dịch
Tiêm tĩnh mạch ban đầu ở 3 mcg/kg/phút; sau đó giảm tốc độ xuống 1-2 mcg/kg/phút để duy trì khối thần kinh cơ
Đánh giá mức độ khối thần kinh cơ bằng cách sử dụng kích thích dây thần kinh ngoại biên và điều chỉnh liều lượng cho phù hợp

Điều chỉnh liều dùng

Bệnh nhân có bệnh lý thần kinh cơ (bao gồm myasthenia gravis, hội chứng nhược cơ, carcinomatosis): Liều ban đầu tối đa: 0.2 mg/kg IV bolus
Bệnh nhân bị bỏng: Được cho là có khả năng phát triển kháng thuốc đối với các tác nhân chẹn thần kinh cơ không khử cực
Bệnh nhân phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG): Xem xét giảm tốc độ truyền dịch cho bệnh nhân CABG với hạ thân nhiệt được kích thích xuống một nửa so với tốc độ yêu cầu khi nhiệt độ bình thường

Bệnh nhân suy thận

Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối: Xem xét kéo dài khoảng cách giữa việc tiêm và nội khí quản ít nhất 1 phút để đạt được nội khí quản đầy đủ

Bệnh nhân suy gan

Bệnh nhân suy gan giai đoạn cuối đang cấy ghép gan: Các nghiên cứu dược động học cho thấy thể tích phân phối và nồng độ plasmsa của cisatracurium hơi lớn hơn

Lưu ý khi dùng thuốc

Trước khi sử dụng, cần xem xét thời gian mong muốn để nội khí quản, thời gian dự kiến của phẫu thuật, các yếu tố ảnh hưởng đến sự khởi phát của khối thần kinh cơ hoàn toàn (ví dụ: độ tuổi, chức năng thận), các yếu tố có thể ảnh hưởng đến điều kiện nội khí quản như sự có mặt của thuốc đồng gây mê (ví dụ: fentanyl, midazolam) và độ sâu của gây mê.
Không được sử dụng cho nội khí quản nhanh do thời gian cần thiết để bắt đầu tác dụng của thuốc.

Quá liều

Quá liều cisatracurium có thể gây khối thần kinh cơ kéo dài vượt quá thời gian cần thiết cho gây mê và phẫu thuật.
Điều trị chính cho quá liều cisatracurium là duy trì đường thở và thông khí có kiểm soát cho đến khi bệnh nhân phục hồi chức năng thần kinh cơ bình thường.
Sau khi bệnh nhân bắt đầu phục hồi từ khối thần kinh cơ, có thể sử dụng thuốc ức chế cholinesterase như neostigmine hoặc edrophonium để hỗ trợ phục hồi.
Không sử dụng thuốc ức chế cholinesterase nếu có sự hiện diện hoặc nghi ngờ khối thần kinh cơ hoàn toàn, vì sự đảo ngược tê liệt có thể không đủ để duy trì đường thở và mức độ thông khí tự nhiên phù hợp.
Theo dõi sự phục hồi từ khối thần kinh cơ bằng kích thích dây thần kinh ngoại biên và hỗ trợ thông khí cho đến khi bệnh nhân có thể thở tự nhiên.

Tương tác thuốc

Báo cáo với bác sĩ về tất cả các thuốc bạn đang sử dụng để nhận lời khuyên về khả năng tương tác thuốc.
Cisatracurium không có tương tác nghiêm trọng với các thuốc khác, nhưng có thể tương tác nghiêm trọng với ít nhất 29 loại thuốc khác.

Mang thai và cho con bú

Không có đủ nghiên cứu kiểm soát tốt về việc sử dụng cisatracurium trong thai kỳ để xác định nguy cơ liên quan đến thuốc đối với dị tật bẩm sinh, sẩy thai hoặc các tác dụng phụ khác cho mẹ hoặc thai nhi.
Nên sử dụng chế phẩm cisatracurium không chứa benzyl alcohol vì benzyl alcohol có thể gây ra phản ứng phụ nghiêm trọng và nguy hiểm đến tính mạng như “hội chứng ngừng thở” ở trẻ sinh non và trẻ có cân nặng thấp khi sinh.

Tóm tắt

Cisatracurium là một thuốc dùng để giãn cơ xương trong các thủ thuật phẫu thuật, nội khí quản và thở máy dưới gây mê toàn thân. Nó thuộc nhóm thuốc chẹn thần kinh cơ không khử cực. Các tác dụng phụ phổ biến của cisatracurium bao gồm nhịp tim chậm, huyết áp thấp, co thắt phế quản, phát ban, hình thành xương trong cơ, khối thần kinh cơ kéo dài, yếu cơ, bệnh cơ, phóng thích histamine và phản ứng dị ứng nghiêm trọng.