Thuốc Bupropion

Tên thương mại: Wellbutrin

Tên gốc: bupropion

Nhóm thuốc: Thuốc chống trầm cảm, Thuốc ức chế tái hấp thu dopamine, Thuốc chống trầm cảm khác, Hỗ trợ bỏ thuốc lá

Mục lục

Bupropion (Wellbutrin) là gì và được dùng để làm gì?

Wellbutrin (bupropion)

Bupropion (Wellbutrin) là một loại thuốc chống trầm cảm có tác dụng ảnh hưởng đến các chất hóa học trong não mà các dây thần kinh sử dụng để truyền tải tín hiệu với nhau.

Bupropion (Wellbutrin) là một loại thuốc chống trầm cảm có tác dụng ảnh hưởng đến các chất hóa học trong não mà các dây thần kinh sử dụng để truyền tải tín hiệu. Các chất hóa học này được gọi là chất dẫn truyền thần kinh. Nhiều chuyên gia tin rằng trầm cảm là kết quả của sự mất cân bằng trong lượng chất dẫn truyền thần kinh được phóng thích. Các dây thần kinh, trong một quá trình gọi là tái hấp thu, có thể tái sử dụng các chất dẫn truyền thần kinh đã được phóng thích.

Bupropion hoạt động bằng cách ức chế sự tái hấp thu dopamine, serotonin và norepinephrine; một hành động làm tăng lượng dopamine, serotonin và norepinephrine truyền tín hiệu tới các dây thần kinh khác.

Bupropion được sử dụng để điều trị trầm cảm nặng (rối loạn trầm cảm chính) và rối loạn cảm xúc theo mùa (trầm cảm xảy ra chủ yếu vào mùa thu và mùa đông). Nó cũng được kê đơn để hỗ trợ bỏ thuốc lá.

Bupropion là một loại thuốc đặc biệt, khác với các loại thuốc chống trầm cảm khác, vì tác động chính của nó là lên dopamine, một tác động không được các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI) hoặc các thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA) chia sẻ. FDA đã phê duyệt bupropion vào tháng 12 năm 1985.

Các chỉ định ngoài nhãn (chưa được FDA phê duyệt) của bupropion bao gồm rối loạn stress sau chấn thương (PTSD), lo âu, rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD), ám ảnh xã hội, và đau thần kinh (đau do tổn thương thần kinh).

Các tác dụng phụ của bupropion (Wellbutrin) là gì?

CẢNH BÁO

Có 4 trong mỗi 1000 người sử dụng bupropion với liều dưới 450 mg/ngày gặp phải cơn động kinh. Khi liều vượt quá 450 mg/ngày, nguy cơ sẽ tăng gấp mười lần. Các yếu tố nguy cơ khác dẫn đến động kinh bao gồm tiền sử chấn thương đầu và các loại thuốc có thể làm giảm ngưỡng gây động kinh. (Xem thêm tương tác thuốc.)

Thuốc chống trầm cảm có thể làm tăng nguy cơ suy nghĩ và hành vi tự sát (suicidality) trong các nghiên cứu ngắn hạn đối với trẻ em và thanh thiếu niên bị trầm cảm và các rối loạn tâm thần khác. Những người cân nhắc sử dụng bupropion hoặc bất kỳ loại thuốc chống trầm cảm nào khác cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên phải cân nhắc nguy cơ này với nhu cầu lâm sàng. Bệnh nhân bắt đầu điều trị nên được theo dõi chặt chẽ về sự tiến triển lâm sàng, hành vi tự sát, hoặc những thay đổi bất thường về hành vi.

Các tác dụng phụ phổ biến của bupropion bao gồm:

Giảm cân
Phát ban da
Đổ mồ hôi
Ðiếc tai (tinnitus)
Run rẩy
Đau dạ dày
Chóng mặt
Đau cơ
Nhịp tim nhanh
Đau họng
Tiểu nhiều
Kích động
Miệng khô
Mất ngủ
Đau đầu
Buồn nôn
Táo bón
Run

Ở một số người, kích động hoặc mất ngủ thường xảy ra ngay sau khi bắt đầu điều trị.

Các tác dụng phụ ít gặp hơn bao gồm:

Đau ngực
Sốt
Bừng nóng
Cơn bốc hỏa
Cơn đau nửa đầu
Vấn đề khi nuốt
Co giật cơ
Viêm khớp
Đau cơ
Lo âu
Viêm xoang
Nổi mề đay
Nhiễm trùng đường tiết niệu

Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn bao gồm:

Tăng huyết áp (tăng huyết áp)
Những suy nghĩ hoặc hành vi bất thường (ảo giác, hoang tưởng, cảm giác bối rối)

Liều dùng của bupropion (Wellbutrin) là bao nhiêu?

Viên nén giải phóng tức thời (Immediate-release tablets) thường được dùng trong một, hai hoặc ba lần/ngày. Đối với viên nén giải phóng tức thời, không nên dùng liều duy nhất vượt quá 150 mg và mỗi liều nên cách nhau ít nhất 6 giờ.

Trầm cảm

Đối với trầm cảm, liều khuyến cáo của viên nén giải phóng tức thời là 100 mg 3 lần/ngày (300 mg/ngày); liều tối đa là 450 mg/ngày. Liều khởi đầu là 100 mg hai lần/ngày. Liều có thể được tăng lên 100 mg 3 lần/ngày sau ba ngày và 150 mg 3 lần/ngày sau vài tuần nếu đáp ứng ban đầu không đủ.
Liều khởi đầu của viên nén giải phóng kéo dài là 150 mg/ngày; liều mục tiêu là 150 mg hai lần/ngày; liều tối đa là 200 mg hai lần/ngày.
Liều khởi đầu của viên nén giải phóng kéo dài là 150 mg/ngày; liều mục tiêu là 300 mg/ngày; liều tối đa là 450 mg/ngày. Viên nén giải phóng kéo dài được uống một lần/ngày.
Một số bệnh nhân bị trầm cảm có thể được chuyển từ bupropion hydrochloride (Ví dụ: Wellbutrin) sang bupropion hydrobromide (Aplenzin), trong khi những người khác có thể cần liều cao hơn liều đã nêu trên. Liều thuốc chính xác cho bạn nên được xác định bởi bác sĩ.

Bỏ thuốc lá

Khi sử dụng để hỗ trợ bỏ thuốc lá, bupropion (Zyban) thường được bắt đầu với liều 150 mg một lần/ngày trong ba ngày, sau đó tăng liều lên 150 mg hai lần/ngày trong 7 đến 12 tuần nếu bệnh nhân có thể dung nạp liều khởi đầu. Việc bỏ thuốc lá sẽ được thực hiện hai tuần sau khi bắt đầu điều trị bupropion.

Rối loạn cảm xúc theo mùa (Seasonal affective disorder)

Liều dùng cho rối loạn cảm xúc theo mùa là 150 mg một lần/ngày đến 300 mg/ngày bằng viên nén giải phóng kéo dài bupropion hydrochloride (Ví dụ: Wellbutrin XL). Ngoài ra, điều trị có thể được bắt đầu với 174 mg bupropion hydrobromide (Aplenzin) mỗi ngày và tăng lên liều mục tiêu là 348 mg/ngày. Bắt đầu điều trị vào mùa thu trước khi có triệu chứng trầm cảm mùa vụ và tiếp tục trong suốt mùa đông.

Các thuốc tương tác với bupropion (Wellbutrin)?

Bupropion nên được sử dụng thận trọng đối với những bệnh nhân đang dùng các loại thuốc làm giảm ngưỡng gây động kinh. Các loại thuốc này bao gồm prochlorperazine (Compazine), chlorpromazine (Thorazine), và các thuốc an thần thuộc nhóm phenothiazine. Ngoài ra, những người đang cai thuốc benzodiazepine [ví dụ: diazepam (Valium), alprazolam (Xanax)] có nguy cơ cao bị động kinh.

Carbamazepine (Tegretol) có thể làm giảm tác dụng của bupropion bằng cách giảm nồng độ bupropion trong máu.
Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) không nên được kết hợp với bupropion do nguy cơ phản ứng nghiêm trọng. Ít nhất 14 ngày phải trôi qua sau khi ngừng thuốc MAOI trước khi bắt đầu dùng bupropion.
Bupropion có thể ảnh hưởng đến tác dụng của warfarin (Coumadin).
Ritonavir (Norvir) có thể làm tăng sự phân hủy và loại bỏ bupropion. Trong một số nghiên cứu, ritonavir đã làm giảm nồng độ bupropion trong cơ thể từ 22% đến 66%.

Bupropion (Wellbutrin) có an toàn khi sử dụng nếu tôi đang mang thai hoặc cho con bú không?

Hiện chưa có các nghiên cứu đầy đủ về bupropion ở phụ nữ mang thai. Trong một nghiên cứu, không có sự khác biệt về tỷ lệ dị tật bẩm sinh giữa bupropion và các thuốc chống trầm cảm khác. Bupropion chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích mang lại vượt trội hơn so với nguy cơ tiềm ẩn.

Bupropion được bài tiết vào sữa mẹ.

Những điều khác cần biết về bupropion (Wellbutrin)?

Các chế phẩm

Bupropion có hơn 50 tên thương mại tại Hoa Kỳ, vì vậy có nhiều dạng công thức khác nhau. Các ví dụ về các công thức/phối hợp này bao gồm bupropion, bupropion hydrochloride và/hoặc bupropion hydrobromide, hoặc dưới dạng hợp chất hoạt tính đơn lẻ, hoặc kết hợp với chất khác (như Contrave).

Dưới đây là các công thức phổ biến nhất có sẵn tại Hoa Kỳ:

Viên nén giải phóng tức thời bupropion hydrochloride: 75 mg và 100 mg.
Viên nén giải phóng kéo dài (SR) bupropion: 100 mg, 150 mg, và 200 mg.
Viên nén giải phóng kéo dài (XL) bupropion: 150 mg, 300 mg, và 450 mg (Forfivo XL).
Viên nén bupropion hydrobromide (Aplenzin): 174 mg, 348 mg, và 522 mg.

Có thể có những công thức/phương thức kê đơn khác của bupropion. Hãy kiểm tra nhãn thuốc trên lọ thuốc kê đơn của bạn để đảm bảo đó là loại thuốc mà bác sĩ đã chỉ định. Hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về loại thuốc này.

Thông tin khác về bupropion

Viên nén cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 15°C đến 25°C (59°F đến 77°F).
Wellbutrin, Wellbutrin SR, Wellbutrin XL, Zyban, Aplenzin, Forfivo XL, và Zyban là những tên thương mại của bupropion tại Hoa Kỳ.
Bupropion có sẵn dưới dạng thuốc generic (thuốc tương đương về công thức và hiệu quả).
Bupropion cần có đơn thuốc từ bác sĩ hoặc dược sĩ.

Tóm tắt

Bupropion (Wellbutrin, Zyban, Aplenzin, Forfivo XL) là một loại thuốc chống trầm cảm được kê đơn để điều trị các rối loạn trầm cảm và hỗ trợ cai thuốc lá. Các chỉ định ngoài nhãn của Wellbutrin bao gồm rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD), lo âu, rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD), và đau thần kinh (đau dây thần kinh). Các tác dụng phụ, tương tác thuốc, cảnh báo và lưu ý, thông tin về thai kỳ, và liều dùng cần được xem xét kỹ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào