Baclofen là gì và cơ chế hoạt động của nó là gì?
Baclofen là một loại thuốc dùng đường uống và tiêm có tác dụng làm giãn cơ vân, các cơ di chuyển khung xương (còn được gọi là cơ vân). Về mặt hóa học, baclofen có liên quan đến gamma-aminobutyric acid (GABA), một chất dẫn truyền thần kinh tự nhiên trong não. Chất dẫn truyền thần kinh là các hóa chất mà dây thần kinh sử dụng để giao tiếp với nhau. GABA được giải phóng bởi một số dây thần kinh làm giảm hoạt động của các dây thần kinh khác. Người ta tin rằng baclofen, hoạt động như GABA, ngăn chặn hoạt động của các dây thần kinh trong phần não điều khiển sự co và giãn của cơ vân.
Baclofen đã được FDA phê duyệt vào tháng 11 năm 1977.
Công dụng của baclofen là gì?
Baclofen được sử dụng để điều trị các cơn co thắt cơ vân, co cơ, cứng cơ và đau do các rối loạn như xơ cứng nhiều lớp. Nó cũng được tiêm vào tủy sống (truyền qua tủy) để quản lý tình trạng cứng cơ nghiêm trọng.
Tác dụng phụ của baclofen là gì?
Các tác dụng phụ thường gặp của baclofen bao gồm:
- buồn ngủ,
- yếu sức,
- chóng mặt,
- đau đầu,
- co giật,
- buồn nôn,
- nôn mửa,
- huyết áp thấp,
- táo bón,
- nhầm lẫn,
- suy hô hấp,
- không thể ngủ,
- và tăng tần suất tiểu tiện hoặc giữ nước tiểu.
Ngừng đột ngột baclofen đường uống có thể gây ra co giật và ảo giác. Ngừng đột ngột baclofen tiêm vào tủy sống có thể dẫn đến:
- sốt cao,
- cứng cơ trở lại,
- cứng cơ,
- và chứng ly giải cơ (phân hủy cơ) có thể tiến triển thành suy chức năng của nhiều cơ quan, bao gồm thận, và thậm chí gây tử vong.
Liều lượng của baclofen là gì?
Liều khởi đầu thông thường của baclofen đường uống để điều trị tình trạng cứng cơ ở người lớn là 5 mg, dùng ba lần một ngày. Dựa trên phản ứng, liều lượng có thể được tăng lên 5 mg mỗi ba ngày, với tối đa là 80 mg/ngày chia thành nhiều liều.
Những loại thuốc hoặc thực phẩm chức năng nào tương tác với baclofen?
Việc sử dụng baclofen cùng với các loại thuốc khác cũng làm giảm chức năng của dây thần kinh có thể dẫn đến giảm chức năng não thêm nữa.
Ngoài nguy cơ làm giảm chức năng não, việc sử dụng baclofen và thuốc chống trầm cảm ba vòng (ví dụ: amitriptyline [Elavil, Endep], doxepin [Sinequan, Adapin]) cùng nhau có thể gây ra yếu cơ.
Việc sử dụng baclofen và các chất ức chế monoamine oxidase (ví dụ: phenelzine [Nardil], tranylcypromine [Parnate]) có thể dẫn đến sự suy giảm chức năng não lớn hơn cũng như huyết áp thấp.
Bởi vì baclofen có thể làm tăng lượng đường trong máu, liều của các loại thuốc hạ đường huyết có thể cần phải được điều chỉnh khi bắt đầu sử dụng baclofen.
Baclofen có an toàn khi sử dụng nếu tôi đang mang thai hoặc cho con bú không?
Việc sử dụng baclofen bởi phụ nữ mang thai chưa được đánh giá.
Baclofen có thể được phát hiện trong sữa mẹ của những bà mẹ đang dùng baclofen đường uống. Không có thông tin nào về sự hiện diện của baclofen trong sữa mẹ của những bà mẹ nhận baclofen qua đường tiêm tủy sống.
Tôi cần biết thêm điều gì về baclofen?
- Baclofen có sẵn dưới dạng viên nén: 10 mg và 20 mg. Tiêm tủy sống: 0.05 mg/ml, 0.5 mg/ml, 1 mg/ml, 2 mg/ml.
- Baclofen nên được bảo quản trong khoảng 15°C (59°F) đến 30°C (86°F).
- Gablofen, Lioresal là các tên thương mại có sẵn cho baclofen ở Mỹ.
- Baclofen có sẵn dưới dạng thuốc generic. Bạn cần có đơn thuốc để mua loại thuốc này.
Tóm tắt
Baclofen (Gablofen, Lioresal, [Kemstro đã ngừng sản xuất]) là một loại thuốc được chỉ định để điều trị các cơn co thắt của cơ vân, cứng cơ, co cơ và đau do các rối loạn như xơ cứng nhiều lớp. Các tác dụng phụ, tương tác thuốc, cảnh báo và biện pháp phòng ngừa, cũng như thông tin về độ an toàn trong thai kỳ nên được xem xét trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.