Thuốc amiodarone được sử dụng để làm gì?

Tên chung: Amiodarone

Tên thương mại: Cordarone, Nextrone, Pacerone

Lớp thuốc: Chống rối loạn nhịp tim, loại III

Amiodarone là gì và được sử dụng để làm gì?

Amiodarone là một loại thuốc có thể dùng đường uống và tiêm, được sử dụng để điều chỉnh nhịp tim bất thường. (Đây là một loại thuốc chống loạn nhịp tim.)

Mặc dù amiodarone có nhiều tác dụng phụ, trong đó một số có thể nghiêm trọng và gây tử vong, nhưng nó đã thành công trong việc điều trị nhiều rối loạn nhịp tim khi các thuốc chống loạn nhịp tim khác không hiệu quả. Amiodarone được coi là một loại thuốc chống loạn nhịp “phổ rộng”, nghĩa là nó có nhiều và phức tạp tác động lên hoạt động điện của tim, chịu trách nhiệm cho nhịp tim. Một số tác động điện quan trọng nhất của nó bao gồm:

• Trì hoãn tốc độ mà hệ thống điện của tim “nạp lại” sau khi tim co lại (tái phân cực);
• Kéo dài giai đoạn điện mà trong đó các tế bào cơ của tim được kích thích điện (cực đại hành động);
• Làm chậm tốc độ dẫn truyền điện (tốc độ mà mỗi xung điện được dẫn truyền qua hệ thống điện của tim);
• Giảm tốc độ của máy phát xung điện bình thường trong tim (máy tạo nhịp của tim);
• Làm chậm dẫn truyền qua các đường dẫn điện chuyên biệt khác (gọi là đường dẫn phụ), có thể gây ra rối loạn nhịp tim.

Ngoài việc là một loại thuốc chống loạn nhịp, amiodarone còn gây giãn mạch (mở rộng) các mạch máu. Tác động này có thể dẫn đến giảm huyết áp. Vì tác động này, nó cũng có thể có lợi cho những bệnh nhân bị suy tim sung huyết.

Amiodarone được phát hiện vào năm 1961 và được FDA chấp thuận vào tháng 12 năm 1985.

Cảnh báo

Cordarone chỉ được sử dụng cho những bệnh nhân có rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng đã được chỉ định, vì việc sử dụng nó đi kèm với độc tính đáng kể.

Cordarone có một số độc tính có thể gây tử vong, trong đó quan trọng nhất là độc tính phổi (viêm phổi quá mẫn cảm hoặc viêm phổi kẽ/alveolar) đã dẫn đến bệnh biểu hiện lâm sàng với tỷ lệ lên tới 10 đến 17% ở một số loạt bệnh nhân có rối loạn nhịp thất được cho liều khoảng 400 mg/ngày, và sự giảm khả năng khuếch tán bất thường mà không có triệu chứng ở một tỷ lệ cao hơn nhiều bệnh nhân.

Độc tính phổi đã gây tử vong khoảng 10% trường hợp.

Tổn thương gan là phổ biến với Cordarone, nhưng thường là nhẹ và chỉ thể hiện bằng các enzyme gan bất thường. Tuy nhiên, bệnh gan rõ ràng có thể xảy ra và đã gây tử vong trong một vài trường hợp.

Giống như các thuốc chống loạn nhịp khác, Cordarone có thể làm trầm trọng thêm tình trạng rối loạn nhịp, ví dụ, bằng cách làm cho rối loạn nhịp khó chịu hơn hoặc khó hồi phục hơn. Điều này đã xảy ra ở 2 đến 5% bệnh nhân trong nhiều loạt, và nhịp tim chậm đáng kể hoặc chậm xoang đã được quan sát ở 2 đến 5%. Tất cả những sự kiện này nên có thể quản lý trong môi trường lâm sàng thích hợp trong hầu hết các trường hợp. Mặc dù tần suất của các sự kiện gây rối loạn nhịp như vậy không có vẻ lớn hơn với Cordarone so với nhiều loại thuốc khác được sử dụng trong quần thể này, nhưng các tác động kéo dài khi chúng xảy ra.
Ngay cả ở những bệnh nhân có nguy cơ cao bị tử vong do rối loạn nhịp, khi độc tính của Cordarone là một rủi ro chấp nhận được, Cordarone đặt ra các vấn đề quản lý lớn có thể đe dọa tính mạng trong một quần thể có nguy cơ đột ngột tử vong, vì vậy mọi nỗ lực nên được thực hiện để sử dụng các tác nhân thay thế trước.

Khó khăn trong việc sử dụng Cordarone một cách hiệu quả và an toàn đặt ra một rủi ro đáng kể cho bệnh nhân. Bệnh nhân có rối loạn nhịp tim đã được chỉ định phải nhập viện trong khi liều tải của Cordarone được đưa ra, và một phản ứng thường yêu cầu ít nhất một tuần, thường là hai tuần hoặc hơn. Do sự hấp thụ và bài tiết có biến đổi, việc chọn liều duy trì là khó khăn, và không hiếm khi cần giảm liều hoặc ngừng điều trị.

Các tác dụng phụ của amiodarone là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến của amiodarone bao gồm:

• Mệt mỏi,
• Tích tụ trong mắt,
• Run rẩy,
• Đi không vững,
• Buồn nôn,
• Nôn mửa,
• Táo bón,
• Giảm cân,
• Chóng mặt, và
• Thay đổi thị giác.

Amiodarone cũng liên quan đến:

• Blốc tim,
• Huyết áp thấp,
• Xơ phổi (sẹo phổi),
• Suy tim,
• Ngừng tim, suy giáp hoặc cường giáp,
• Thay đổi màu da xanh,
• Suy gan, và
• Sốc tim

Liều lượng của amiodarone là gì?

Lịch trình liều lượng được khuyến nghị là liều tải ban đầu từ 800-1600 mg mỗi ngày trong 1 đến 3 tuần, tiếp theo là 600-800 mg mỗi ngày trong 1 tháng, sau đó duy trì ở liều 400 mg mỗi ngày.

Phản ứng nên được theo dõi chặt chẽ và liều lượng được cá nhân hóa cho từng bệnh nhân.
Amiodarone có thể được dùng một lần mỗi ngày hoặc chia làm hai lần mỗi ngày với bữa ăn để giảm thiểu khó chịu ở dạ dày, điều này thường thấy hơn với các liều cao.

Các thuốc nào tương tác với amiodarone?

Amiodarone có thể tương tác với các thuốc chẹn beta như atenolol (Tenormin), propranolol (Inderal), metoprolol (Lopressor) hoặc một số thuốc chẹn kênh canxi, như verapamil (Calan, Isoptin, Verelan, Covera-HS) hoặc diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac), dẫn đến nhịp tim quá chậm hoặc tắc nghẽn trong việc dẫn truyền xung điện qua tim.

Amiodarone làm tăng nồng độ digoxin (Lanoxin) trong máu khi hai loại thuốc này được dùng cùng nhau. Người ta khuyến cáo nên cắt giảm liều digoxin 50% khi bắt đầu điều trị bằng amiodarone. Nồng độ flecainide (Tambocor) tăng hơn 50% với amiodarone. Nồng độ procainamide (Procan-SR, Pronestyl) và quinidine (Quinidex, Quinaglute) tăng từ 30%-50% trong tuần đầu tiên điều trị bằng amiodarone. Tương tác điện phụ gia xảy ra với các kết hợp này, và rối loạn nhịp tim có thể xấu đi như một kết quả. Một số chuyên gia khuyên rằng liều của các thuốc khác này nên được giảm khi bắt đầu dùng amiodarone.

Amiodarone có thể gây ngộ độc phenytoin (Dilantin) vì nó gây tăng nồng độ phenytoin trong máu từ hai đến ba lần. Triệu chứng ngộ độc phenytoin bao gồm chuyển động mắt không vững (tạm thời và có thể hồi phục), mệt mỏi và đi không vững.

Ritonavir (Norvir), tipranavir (Aptivus), indinavir (Crixivan), và saquinavir (Invirase) có thể ức chế enzym chịu trách nhiệm cho quá trình chuyển hóa (phân hủy) amiodarone. Những thuốc này không nên được kết hợp với amiodarone.

Amiodarone cũng có thể tương tác với các thuốc chống trầm cảm ba vòng (ví dụ, amitriptyline [Endep, Elavil]) hoặc phenothiazines (ví dụ, chlorpromazine [Thorazine]) và có khả năng gây ra rối loạn nhịp tim nghiêm trọng.

Amiodarone tương tác với warfarin và làm tăng nguy cơ chảy máu. Chảy máu có thể nghiêm trọng hoặc thậm chí gây tử vong. Tác động này có thể xảy ra sớm nhất là 4-6 ngày sau khi bắt đầu kết hợp thuốc hoặc có thể bị trì hoãn vài tuần. Nên thực hiện các xét nghiệm đông máu sớm trong quá trình điều trị bằng amiodarone ở những bệnh nhân đang sử dụng warfarin.

Amiodarone có thể tương tác với một số loại thuốc hạ cholesterol thuộc nhóm statin, chẳng hạn như simvastatin (Zocor), atorvastatin (Lipitor), và lovastatin (Mevacor), làm tăng các tác dụng phụ của statin, bao gồm sự phân hủy cơ nghiêm trọng, suy thận hoặc bệnh gan. Tương tác này có liên quan đến liều lượng, có nghĩa là liều thấp của statin an toàn hơn so với liều cao khi sử dụng với amiodarone. Một loại statin thay thế, pravastatin (Pravachol), không có tương tác này và an toàn hơn cho bệnh nhân đang dùng amiodarone.

Amiodarone ức chế quá trình chuyển hóa dextromethorphan, một loại thuốc ho được tìm thấy trong hầu hết các thuốc ho và cảm cúm không kê đơn (và một số thuốc kê đơn) (ví dụ, Robitussin-DM). Mặc dù ý nghĩa của tương tác này chưa được biết rõ, nhưng hai loại thuốc này có lẽ không nên được dùng cùng nhau nếu có thể.

Nước bưởi có thể giảm quá trình phân hủy amiodarone trong dạ dày, dẫn đến tăng nồng độ amiodarone trong máu. Nước bưởi nên được tránh trong quá trình điều trị bằng amiodarone.

Amiodarone có an toàn để sử dụng nếu tôi đang mang thai hoặc cho con bú không?

Amiodarone không nên được sử dụng trong thời gian mang thai vì nó có thể gây hại cho thai nhi. Đã có báo cáo về suy giáp bẩm sinh hoặc cường giáp khi amiodarone được sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Amiodarone được bài tiết vào sữa mẹ và có thể gây tác dụng phụ cho trẻ sơ sinh. Các bà mẹ đang nhận amiodarone nên ngừng cho con bú.

Tôi còn cần biết gì về amiodarone?

Các dạng bào chế của amiodarone có sẵn là gì?

• Viên nén: 100, 200 mg.
• Tiêm: 50 mg/ml, 1.5 g/ml, 1.8 g/ml.

Amiodarone nên được bảo quản như thế nào?

Viên nén và thuốc tiêm nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 20°C đến 25°C (68°F đến 77°F).

Tóm tắt

Amiodarone là một loại thuốc uống và tiêm được kê đơn để điều chỉnh nhịp tim bất thường. Cordarone có một số độc tính có thể gây tử vong, bao gồm độc tính phổi (viêm phổi do phản ứng dị ứng hoặc viêm phổi kẽ/alveolar). Các tác dụng phụ thường gặp của amiodarone bao gồm mệt mỏi, tích tụ ở mắt, run, đi không vững, buồn nôn, nôn, táo bón, giảm cân, chóng mặt và thay đổi thị giác.