Nikita (pitavastatin) là gì và hoạt động như thế nào?
Nikita (pitavastatin) được chỉ định như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn uống trong:
- Bệnh nhân người lớn mắc chứng tăng lipid máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp nhằm giảm cholesterol toàn phần (TC), cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglycerides (TG) và tăng cholesterol lipoprotein mật độ cao (HDL-C).
Giới hạn sử dụng:
Hiệu quả của Nikita đối với bệnh lý và tử vong do tim mạch chưa được xác định.
Thông tin về việc sử dụng cho trẻ em đã được phê duyệt cho viên nén LIVALO (pitavastatin) của công ty Kowa Co Ltd. Tuy nhiên, do quyền độc quyền tiếp thị của Kowa Co Ltd, sản phẩm thuốc này không ghi nhãn với thông tin đó.
Các tác dụng phụ của Nikita là gì?
-
Bệnh cơ và tiêu cơ vân:
Khuyến cáo bệnh nhân rằng Nikita có thể gây bệnh cơ và tiêu cơ vân. Thông báo cho bệnh nhân rằng nguy cơ này tăng lên khi dùng cùng một số loại thuốc nhất định và họ nên thảo luận tất cả các loại thuốc, cả thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn, với bác sĩ chăm sóc sức khỏe của họ. Hướng dẫn bệnh nhân báo cáo ngay bất kỳ đau cơ, nhạy cảm hoặc yếu cơ nào không rõ nguyên nhân, đặc biệt nếu kèm theo mệt mỏi hoặc sốt. -
Suy giảm chức năng gan:
Thông báo cho bệnh nhân rằng Nikita có thể gây tăng men gan và có khả năng dẫn đến suy gan. Khuyến cáo bệnh nhân báo cáo ngay tình trạng mệt mỏi, chán ăn, khó chịu ở bụng trên bên phải, nước tiểu sẫm màu hoặc vàng da. -
Tăng HbA1c và mức glucose huyết thanh lúc đói:
Thông báo cho bệnh nhân rằng có thể xảy ra tăng HbA1c và mức glucose huyết thanh lúc đói khi sử dụng Nikita. Khuyến khích bệnh nhân tối ưu hóa các biện pháp lối sống, bao gồm tập thể dục thường xuyên, duy trì trọng lượng cơ thể lành mạnh và lựa chọn thực phẩm lành mạnh.
Kinh nghiệm từ các nghiên cứu lâm sàng
Do các nghiên cứu lâm sàng được thực hiện trong điều kiện rất khác nhau, tỷ lệ phản ứng có hại quan sát được trong các nghiên cứu lâm sàng của một loại thuốc không thể so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các nghiên cứu lâm sàng của loại thuốc khác và có thể không phản ánh tỷ lệ quan sát được trong thực tế.
Phản ứng có hại ở người lớn bị tăng lipid máu nguyên phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp
Trong 10 nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát và 4 nghiên cứu mở rộng sau đó, 3.291 bệnh nhân người lớn mắc tăng lipid máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp đã được sử dụng pitavastatin với liều từ 1 mg đến 4 mg hàng ngày. Thời gian sử dụng trung bình của pitavastatin (1 mg đến 4 mg) là 36,7 tuần (trung vị 51,1 tuần). Độ tuổi trung bình của bệnh nhân là 60,9 tuổi (khoảng từ 18 đến 89 tuổi) và tỷ lệ giới tính là 48% nam và 52% nữ. Khoảng 93% bệnh nhân là người da trắng, 7% là người châu Á/Ấn Độ, 0,2% là người Mỹ gốc Phi và 0,3% là người gốc Tây Ban Nha và các dân tộc khác.
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát và các nghiên cứu mở rộng, 3,9% (1 mg), 3,3% (2 mg) và 3,7% (4 mg) bệnh nhân điều trị bằng pitavastatin đã ngừng điều trị do phản ứng có hại. Các phản ứng có hại phổ biến nhất dẫn đến ngừng điều trị là: tăng creatine phosphokinase (0,6% với liều 4 mg) và đau cơ (0,5% với liều 4 mg).
Các phản ứng có hại được báo cáo ở ≥ 2% bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát và với tỷ lệ bằng hoặc lớn hơn giả dược được thể hiện trong Bảng 1. Những nghiên cứu này có thời gian điều trị lên tới 12 tuần.
Bảng 1: Các phản ứng có hại (≥2% và ≥ giả dược) ở bệnh nhân người lớn mắc tăng lipid máu nguyên phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp trong các nghiên cứu lên tới 12 tuần.
| Phản ứng có hại | Giả dược (n= 208 ) % |
Pitavastatin 1 mg (n=309 ) % |
Pitavastatin 2 mg (n=951 ) % |
Pitavastatin 4 mg (n=1540 ) % |
| Đau lưng | 2.9 | 3.9 | 1.8 | 1.4 |
| Táo bón | 1.9 | 3.6 | 1.5 | 2.2 |
| Tiêu chảy | 1.9 | 2.6 | 1.5 | 1.9 |
| Đau cơ | 1.4 | 1.9 | 2.8 | 3.1 |
| Đau ở chi | 1.9 | 2.3 | 0.6 | 0.9 |
Các phản ứng có hại khác được báo cáo từ các nghiên cứu lâm sàng bao gồm đau khớp, đau đầu, cúm và viêm mũi họng.
Các phản ứng quá mẫn bao gồm phát ban, ngứa và nổi mề đay đã được báo cáo khi sử dụng pitavastatin.
Các bất thường về xét nghiệm sau đây đã được ghi nhận: tăng creatine phosphokinase, transaminase, phosphatase kiềm, bilirubin và glucose.
Phản ứng có hại ở bệnh nhân người lớn nhiễm HIV mắc chứng rối loạn lipid máu
Trong một thử nghiệm mù đôi, ngẫu nhiên, có kiểm soát kéo dài 52 tuần, 252 bệnh nhân nhiễm HIV mắc chứng rối loạn lipid máu được điều trị với pitavastatin 4 mg mỗi ngày (n=126) hoặc một loại statin khác (n=126). Tất cả các bệnh nhân đều đang điều trị bằng liệu pháp kháng retrovirus (ngoại trừ darunavir) và có lượng HIV-1 RNA dưới 200 bản sao/mL và số lượng CD4 lớn hơn 200 tế bào/μL trong ít nhất 3 tháng trước khi được chọn ngẫu nhiên. Hồ sơ an toàn của pitavastatin nói chung phù hợp với những gì quan sát được trong các thử nghiệm lâm sàng đã mô tả ở trên. Một bệnh nhân (0,8%) được điều trị bằng pitavastatin có giá trị creatine phosphokinase đỉnh cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường (ULN), và tình trạng này đã tự biến mất. Bốn bệnh nhân (3%) được điều trị bằng pitavastatin có ít nhất một giá trị ALT cao hơn 3 lần nhưng thấp hơn 5 lần giới hạn trên của bình thường, không bệnh nhân nào phải ngừng dùng thuốc. Bốn bệnh nhân (3%) được điều trị bằng pitavastatin đã gặp thất bại về vi-rút, được định nghĩa là lượng HIV-1 RNA đo được vượt quá 200 bản sao/mL và cũng cao hơn 2 lần so với mức cơ bản.
Liều dùng của Nikita là gì?
Thông tin về liều lượng và cách dùng chung
Uống Nikita một lần mỗi ngày, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn, vào cùng thời điểm mỗi ngày.
Điều chỉnh liều của Nikita dựa trên các đặc điểm của bệnh nhân, mục tiêu điều trị và đáp ứng điều trị.
Sau khi khởi đầu hoặc điều chỉnh liều của Nikita, phân tích mức lipid sau 4 tuần và điều chỉnh liều theo đó.
Liều dùng khuyến nghị cho người lớn
Liều khởi đầu khuyến nghị của Nikita là 2 mg mỗi ngày.
Liều tối đa khuyến nghị là 4 mg mỗi ngày.
Liều dùng khuyến nghị ở bệnh nhân suy thận
Liều khởi đầu khuyến nghị cho người lớn bị suy thận vừa và nặng (tốc độ lọc cầu thận ước tính 30 đến 59 mL/phút/1,73 m² và 15 đến 29 mL/phút/1,73 m², tương ứng) và bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang chạy thận nhân tạo là 1 mg Nikita mỗi ngày.
Liều tối đa khuyến nghị cho các bệnh nhân này là 2 mg Nikita mỗi ngày.
Điều chỉnh liều Nikita do tương tác thuốc
Ở bệnh nhân dùng erythromycin, không nên dùng quá 1 mg Nikita mỗi ngày.
Ở bệnh nhân dùng rifampin, không nên dùng quá 2 mg Nikita mỗi ngày.
Thông tin về sử dụng cho trẻ em đã được phê duyệt cho viên nén LIVALO (pitavastatin) của Kowa Co Ltd. Tuy nhiên, do quyền độc quyền tiếp thị của Kowa Co Ltd, sản phẩm thuốc này không ghi nhãn với thông tin đó.
Các loại thuốc tương tác với Nikita là gì?
Tương tác thuốc làm tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân khi sử dụng cùng Nikita
Bảng 2 bao gồm danh sách các loại thuốc làm tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân khi dùng cùng Nikita và hướng dẫn để ngăn ngừa hoặc quản lý các tương tác thuốc.
Bảng 2: Tương tác thuốc làm tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân khi dùng cùng Nikita
| Cyclosporine | |
| Tác động lâm sàng: | Cyclosporine làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với pitavastatin và tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân. |
| Can thiệp: | Chống chỉ định sử dụng đồng thời cyclosporine với Nikita. |
| Gemfibrozil | |
| Tác động lâm sàng: | Gemfibrozil có thể gây bệnh cơ khi sử dụng đơn lẻ. Nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng đồng thời gemfibrozil với statin, bao gồm cả Nikita. |
| Can thiệp: | Tránh sử dụng đồng thời gemfibrozil với Nikita. |
| Erythromycin | |
| Tác động lâm sàng: | Erythromycin làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc với pitavastatin và tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân. |
| Can thiệp: | Ở những bệnh nhân đang dùng erythromycin, không nên dùng quá 1 mg Nikita mỗi ngày. |
| Rifampin | |
| Tác động lâm sàng: | Rifampin làm tăng đáng kể mức độ tiếp xúc đỉnh với pitavastatin và tăng nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân. |
| Can thiệp: | Ở những bệnh nhân đang dùng rifampin, không nên dùng quá 2 mg Nikita mỗi ngày. |
| Fibrates | |
| Tác động lâm sàng: | Fibrates có thể gây bệnh cơ khi sử dụng đơn lẻ. Nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân tăng lên khi sử dụng đồng thời fibrates với statin, bao gồm cả Nikita. |
| Can thiệp: | Cân nhắc lợi ích của việc sử dụng đồng thời fibrates với Nikita so với nguy cơ tăng bệnh cơ và tiêu cơ vân. |
| Niacin | |
| Tác động lâm sàng: | Nguy cơ mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời liều điều chỉnh lipid (≥1 g/ngày) của niacin với Nikita. |
| Can thiệp: | Cân nhắc lợi ích của việc sử dụng liều điều chỉnh lipid (≥1 g/ngày) của niacin đồng thời với Nikita so với nguy cơ tăng bệnh cơ và tiêu cơ vân. |
| Colchicine | |
| Tác động lâm sàng: | Các trường hợp mắc bệnh cơ và tiêu cơ vân đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời colchicine với statin, bao gồm cả Nikita. |
| Can thiệp: | Cân nhắc nguy cơ/lợi ích khi sử dụng đồng thời colchicine với Nikita. |
Nikita có an toàn khi sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú không?
Khuyên phụ nữ có khả năng sinh sản về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi, sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và thông báo cho chuyên gia y tế nếu có thai hoặc nghi ngờ mang thai.
Cho con bú
Khuyên phụ nữ không nên cho con bú trong quá trình điều trị với Nikita.
Tóm tắt
Nikita (pitavastatin) được chỉ định như một liệu pháp bổ sung vào chế độ ăn kiêng cho bệnh nhân trưởng thành mắc chứng tăng lipid máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (cholesterol cao) để giảm tổng cholesterol (TC), cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglycerides (TG), và để tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C). Điều này giúp giảm nguy cơ tim mạch.
