Tên chung: nifurtimox
Tên thương hiệu: Lampit
Nhóm thuốc: Thuốc chống nguyên sinh động vật (Antiprotozoal Agents)
Nifurtimox là gì và dùng để làm gì?
Nifurtimox là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh Chagas, còn được gọi là bệnh trypanosomiasis Mỹ, ở bệnh nhân nhi. Hiện tại, nifurtimox đang được nghiên cứu và chưa được phê duyệt để điều trị bệnh Chagas ở người lớn. Nifurtimox là một tác nhân chống nguyên sinh động vật có tác dụng tiêu diệt ký sinh trùng Trypanosoma cruzi, nguyên nhân gây bệnh Chagas. T. cruzi là một loài ký sinh trùng đặc hữu ở châu Mỹ, chủ yếu tại vùng nông thôn của châu Mỹ Latin, nhưng do sự di chuyển của dân số, tác động của bệnh Chagas đã lan sang các khu vực khác trên thế giới.
T. cruzi được truyền qua phân của loài côn trùng hút máu được gọi là bọ triatomine, sống trong các ngôi nhà được làm từ các vật liệu như bùn, adobe, rơm và lá cọ. Những con bọ này ẩn náu trong các khe hở trên tường và mái nhà, rồi ra ngoài vào ban đêm để hút máu. Ký sinh trùng xâm nhập vào cơ thể qua niêm mạc hoặc các vết nứt trên da. Bệnh Chagas không lây qua tiếp xúc thông thường, nhưng có thể lây truyền qua việc truyền máu, cấy ghép nội tạng, từ mẹ mang thai sang con, hoặc qua thực phẩm chưa nấu chín bị nhiễm khuẩn.
Nifurtimox là một chất chống nguyên sinh động vật thuộc nhóm nitrofuran. Cơ chế hoạt động chính xác của nifurtimox chưa được làm rõ hoàn toàn, nhưng người ta tin rằng nó kích hoạt enzyme nitroreductase, làm hại ký sinh trùng. Việc kích hoạt enzyme nitroreductase dẫn đến sự hình thành các gốc anion nitro và gốc oxy tự do, là những phân tử không ổn định, làm giảm sự tổng hợp axit nucleic và protein trong ký sinh trùng, dẫn đến tổn thương DNA. Nifurtimox cũng có thể ức chế enzyme trypanothione reductase, một enzyme chống oxy hóa đặc hiệu của ký sinh trùng và enzyme dehydrogenase quan trọng cho quá trình tạo năng lượng.
Nifurtimox có hiệu quả nhất khi được sử dụng sớm sau khi nhiễm bệnh, trong giai đoạn cấp tính. Hiệu quả giảm đi nếu người bệnh bị nhiễm trong thời gian dài, và các tác dụng phụ có thể xảy ra thường xuyên hơn ở người lớn tuổi. Một số người nhiễm bệnh có thể không có triệu chứng, nhưng bệnh Chagas có thể đe dọa tính mạng nếu không được điều trị, và cũng có thể lây nhiễm cho người khác. Nifurtimox đã được chấp thuận phê duyệt nhanh chóng để sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Việc tiếp tục phê duyệt sẽ phụ thuộc vào xác nhận lợi ích của thuốc trong các thử nghiệm lâm sàng xác nhận.
Cảnh báo
- Không sử dụng nifurtimox cho bất kỳ bệnh nhân nào mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào trong thuốc.
- Không sử dụng nifurtimox cho bệnh nhân uống rượu. Khuyên bệnh nhân tránh uống rượu trong suốt quá trình điều trị.
- Nifurtimox có khả năng gây tổn thương di truyền và đột biến, và có thể gây ung thư.
- Nifurtimox có thể gây hại cho thai nhi.
- Sàng lọc phụ nữ trước khi mang thai và không bắt đầu điều trị nifurtimox cho phụ nữ mang thai.
- Thông báo cho phụ nữ có khả năng sinh sản về nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi.
- Khuyên phụ nữ và nam giới có đối tác nữ có thể mang thai sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và trong khoảng thời gian khuyến nghị sau khi hoàn tất điều trị.
- Ở bệnh nhân có tiền sử chấn thương não, co giật hoặc rối loạn tâm thần, nifurtimox có thể làm nặng thêm tình trạng bệnh. Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân nếu phát triển rối loạn thần kinh hoặc tâm thần.
- Đã có báo cáo về các phản ứng quá mẫn ở bệnh nhân được điều trị bằng nifurtimox, có thể do thuốc hoặc do phản ứng miễn dịch đối với bệnh Chagas. Các phản ứng bao gồm: hạ huyết áp, phù mạch, khó thở, phát ban, ngứa và các phản ứng da nghiêm trọng. Ngưng sử dụng nifurtimox ngay khi xuất hiện dấu hiệu đầu tiên của phản ứng quá mẫn.
- Nifurtimox có thể gây mất cảm giác thèm ăn và giảm cân. Theo dõi cân nặng của bệnh nhân và điều chỉnh liều nếu cần thiết.
- Nifurtimox có thể làm gia tăng các đợt cấp tính của bệnh porphyria, một nhóm rối loạn hiếm gây tích tụ porphyrin. Sử dụng nifurtimox cẩn thận và dưới sự giám sát y tế chặt chẽ ở bệnh nhân mắc porphyria
Tác dụng phụ của nifurtimox là gì?
Các tác dụng phụ phổ biến của nifurtimox bao gồm:
- Nôn mửa
- Đau bụng
- Chán ăn
- Buồn nôn
- Tiêu chảy
- Đau đầu
- Chóng mặt
- Sốt (nhiệt độ cao)
- Phát ban
- Phát ban dạng nổi mề đay (mề đay)
- Giảm cân
- Thiếu máu (số lượng hồng cầu thấp)
- Tăng bạch cầu ái toan trong máu (eosinophilia)
- Giảm số lượng bạch cầu trung tính (neutropenia)
- Giảm số lượng bạch cầu (leukopenia)
- Suy nhược (asthenia)
- Đau khớp (arthralgia)
- Đau cơ (myalgia)
- Cảm giác da bất thường (dị cảm)
- Ngứa (pruritus)
- Chóng mặt (vertigo)
- Mệt mỏi
- Buồn ngủ (somnolence)
- Ngất xỉu (syncope)
- Cáu gắt
- Lo lắng
- Run rẩy
- Co giật
Các tác dụng phụ ít gặp hơn của nifurtimox bao gồm:
- Phản ứng quá mẫn, bao gồm:
- Sưng dưới da và mô niêm mạc (phù mạch)
- Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (sốc phản vệ)
- Phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân (DRESS)
- Giảm số lượng tiểu cầu (thrombocytopenia)
- Yếu cơ
- Mất trí nhớ (amnesia)
- Tổn thương nhiều dây thần kinh (bệnh lý đa dây thần kinh)
- Lãnh đạm (apathy)
- Kích động (agitation)
- Rối loạn giấc ngủ
- Hành vi loạn thần (psychotic behavior)
- Tình trạng thần kinh và tâm thần xấu đi
- Có khả năng gây tổn thương gen và đột biến
- Nguy cơ gây ung thư
- Bệnh porphyria, một nhóm rối loạn hiếm gặp do tích tụ porphyrin, một chất hóa học trong hồng cầu
Gọi ngay cho bác sĩ của bạn nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau đây khi sử dụng thuốc này:
- Triệu chứng nghiêm trọng về tim bao gồm tim đập nhanh hoặc mạnh, rung tim, khó thở, và chóng mặt đột ngột.
- Đau đầu dữ dội, lú lẫn, nói khó, yếu nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác mất thăng bằng.
- Phản ứng thần kinh nghiêm trọng với các triệu chứng cơ rất cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy và cảm giác sắp ngất.
- Triệu chứng nghiêm trọng về mắt bao gồm mờ mắt, mất tầm nhìn, đau mắt hoặc sưng, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh ánh sáng.
Danh sách này không đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Gọi cho bác sĩ của bạn để nhận được lời khuyên y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng có hại.
Liều lượng của nifurtimox là gì?
Dạng viên:
- 30 mg
- 120 mg
Trẻ em:
Bệnh Chagas
- Chỉ định cho trẻ em và thanh thiếu niên (dưới 18 tuổi và nặng từ 2,5 kg trở lên) để điều trị bệnh Chagas (bệnh trypanosomiasis Mỹ) do Trypanosoma cruzi gây ra.
- Trẻ em nặng dưới 2,5 kg: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.
- Trẻ em nặng từ 2,5 kg đến dưới 40 kg: 10-20 mg/kg/ngày, chia thành các liều uống mỗi 8 giờ một lần.
- Trẻ em nặng từ 40 kg trở lên: 8-10 mg/kg/ngày, chia thành các liều uống mỗi 8 giờ một lần.
- Thời gian điều trị khuyến nghị là 60 ngày.
- Điều chỉnh liều lượng khi cân nặng giảm trong quá trình điều trị.
- Tham khảo thông tin kê đơn để xác định liều lượng cụ thể dựa trên cân nặng.
Điều chỉnh liều lượng:
Suy thận:
- Dược động học chưa được biết rõ.
- Các tài liệu đã công bố cho thấy có sự gia tăng nồng độ thuốc trong máu ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối cần chạy thận.
Suy gan:
- Dược động học chưa được biết rõ.
Cân nhắc liều lượng:
- Phụ nữ có khả năng mang thai: Thực hiện xét nghiệm thai trước khi bắt đầu điều trị.
- Ngừng uống rượu trong quá trình điều trị.
Người lớn:
Bệnh Chagas (Chỉ định mồ côi):
- Đang trong quá trình thử nghiệm tại Hoa Kỳ cho người lớn (được FDA phê duyệt cho trẻ em dưới 18 tuổi).
- Được chỉ định mồ côi cho bệnh Chagas.
- Liều dùng: 8-10 mg/kg/ngày, chia thành các liều uống mỗi 6-8 giờ trong 90-120 ngày.
Quá liều:
- Thông tin về quá liều nifurtimox còn hạn chế. Quá liều nifurtimox có thể làm tăng các tác dụng phụ của thuốc. Điều trị bao gồm chăm sóc triệu chứng và hỗ trợ.
Tương tác thuốc với nifurtimox:
- Hãy thông báo cho bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng để được tư vấn về tương tác thuốc. Không nên tự ý bắt đầu, ngừng đột ngột hoặc thay đổi liều lượng bất kỳ loại thuốc nào mà không có chỉ dẫn của bác sĩ.
- Hiện tại chưa có tương tác nghiêm trọng, nặng, trung bình hoặc nhẹ nào được biết giữa nifurtimox và các loại thuốc khác.
Thai kỳ và cho con bú:
- Các nghiên cứu trên động vật cho thấy nifurtimox có thể gây hại cho thai nhi nếu được sử dụng trong thai kỳ. Thông tin từ các báo cáo đã công bố về việc sử dụng nifurtimox ở phụ nữ mang thai chưa đủ để xác định nguy cơ dị tật bẩm sinh hoặc sảy thai liên quan đến thuốc.
- Tuy nhiên, có những nguy cơ đối với thai nhi liên quan đến bệnh Chagas. Bệnh Chagas mãn tính thường không đe dọa tính mạng ngay lập tức và việc điều trị bằng nifurtimox không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai đối với bệnh Chagas mãn tính.
- Bệnh Chagas cấp tính có triệu chứng, mặc dù hiếm gặp ở phụ nữ mang thai, có thể nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng. Điều trị bệnh Chagas cấp tính có triệu chứng ở phụ nữ mang thai bằng nifurtimox chỉ nên được thực hiện sau khi đánh giá lợi ích và rủi ro cho mẹ và thai nhi.
- Phụ nữ có khả năng mang thai phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong 6 tháng sau khi kết thúc điều trị. Nam giới có bạn tình nữ có khả năng mang thai nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong và sau 3 tháng sau khi hoàn tất liệu trình.
- Nifurtimox có thể gây suy giảm khả năng sinh sản ở nam giới, có thể không hồi phục.
- Nifurtimox có mặt trong sữa mẹ. Không có báo cáo về các phản ứng có hại đối với một số trẻ sơ sinh bú mẹ từ các bà mẹ điều trị bằng nifurtimox.
Các biện pháp phòng ngừa khác:
- Nếu nifurtimox được dùng trong thai kỳ, hoặc nếu bệnh nhân mang thai khi đang dùng nifurtimox hoặc trong vòng sáu tháng sau liều nifurtimox cuối cùng.
Những điều khác bạn cần biết về nifurtimox
- Dùng nifurtimox đúng theo chỉ định.
- Báo ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp phải các triệu chứng sau:
- Phản ứng quá mẫn, như sưng mặt hoặc họng, khó thở và/hoặc phát ban hoặc các phản ứng da khác.
- Khởi phát hoặc làm nặng thêm tình trạng thần kinh hoặc tâm thần.
- Giảm cảm giác thèm ăn và giảm cân.
- Các triệu chứng mới liên quan đến da, hệ tiêu hóa hoặc hệ cơ thần kinh.
- Không uống rượu trong quá trình điều trị bằng nifurtimox.
- Tránh thực hiện các công việc nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc hạng nặng nếu bạn gặp phải run tay hoặc yếu cơ trong quá trình điều trị bằng nifurtimox.
- Cất giữ nifurtimox ở nơi an toàn, ngoài tầm với của trẻ em.
- Trong trường hợp quá liều, tìm kiếm chăm sóc y tế hoặc liên hệ với trung tâm kiểm soát chất độc.
Tóm tắt Nifurtimox là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh Chagas, còn gọi là bệnh trypanosomiasis Mỹ, ở bệnh nhân nhi khoa. Nifurtimox đang trong quá trình điều tra và chưa được phê duyệt để điều trị bệnh Chagas ở người lớn. Các tác dụng phụ phổ biến của nifurtimox bao gồm nôn mửa, đau bụng, chán ăn, buồn nôn, tiêu chảy, đau đầu, chóng mặt, sốt (pyrexia), phát ban, nổi mề đay (urticaria), giảm cân, giảm số lượng hồng cầu (thiếu máu), và các tác dụng khác. Nifurtimox có thể gây hại cho thai nhi nếu sử dụng trong thời kỳ mang thai.
