Thuốc Norgestrel

Tên chung: norgestrel

Tên thương hiệu: Opill

Nhóm thuốc: Progestins; Thuốc tránh thai dạng uống

Norgestrel là gì và nó được dùng để làm gì?

Norgestrel là một loại thuốc tránh thai dạng uống chỉ chứa progestin, được FDA chấp thuận vào ngày 13 tháng 7 năm 2023, trở thành viên thuốc tránh thai hàng ngày không kê đơn (OTC) đầu tiên tại Hoa Kỳ. Norgestrel là một dạng tổng hợp của hormone sinh dục nữ progesterone, được dùng để ngăn ngừa thai. Progesterone, cùng với estrogen, là các hormone điều hòa chu kỳ sinh sản ở phụ nữ. Norgestrel can thiệp vào sự cân bằng hormone trong chu kỳ kinh nguyệt để ngăn ngừa thai.

Progesterone đóng vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh kinh nguyệt, rụng trứng, cấy ghép, duy trì thai kỳ và sự phát triển của thai nhi. Estrogen kích thích sự phát triển của nội mạc tử cung, lớp niêm mạc trong tử cung, trong khi progesterone chuẩn bị lớp này cho việc cấy ghép và mang thai. Progesterone kích thích sự phát triển của mô ngực, chuẩn bị cho việc tiết sữa. Khi không có sự thụ thai, mức hormone giảm, dẫn đến kinh nguyệt và bắt đầu chu kỳ mới.

Chu kỳ sinh sản được điều hòa bởi hệ thống được gọi là trục hạ đồi – tuyến yên – tuyến sinh dục. Hạ đồi tiết hormone giải phóng gonadotropin (GnRH), kích thích tuyến yên giải phóng hormone kích thích nang trứng (FSH) và hormone luteinizing (LH). FSH và LH kích thích rụng trứng và sản xuất estrogen và progesterone tại thời điểm phù hợp trong chu kỳ để giúp thụ thai và mang thai.

Norgestrel hoạt động bằng cách gắn vào các thụ thể progesterone, các phân tử protein trong tế bào phản ứng với progesterone. Norgestrel ngăn ngừa thai bằng cách ức chế rụng trứng ở khoảng một nửa số người dùng. Các tác dụng khác của norgestrel giúp ngăn ngừa thai bao gồm:

• Làm dày chất nhầy cổ tử cung, cản trở tinh trùng xâm nhập vào tử cung.
• Giảm đỉnh FSH và LH giữa chu kỳ, giúp ngăn sự trưởng thành của nang trứng và rụng trứng.
• Làm chậm quá trình di chuyển của trứng qua ống dẫn trứng.
• Ngăn cản cấy ghép bằng cách làm mỏng nội mạc tử cung.

Cảnh báo

• Không sử dụng norgestrel nếu bạn mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không sử dụng norgestrel trong các trường hợp sau:
  • Đã hoặc nghi ngờ có thai
  • Đã hoặc nghi ngờ có ung thư vú hoặc các loại ung thư nhạy cảm với progestin, hoặc có tiền sử các loại ung thư này
  • Chảy máu tử cung bất thường chưa rõ nguyên nhân
  • U gan lành tính hoặc ác tính
  • Bệnh gan cấp tính
• Có tới 10% các ca mang thai ở người dùng norgestrel trong các thử nghiệm lâm sàng là thai ngoài tử cung. Cần xem xét khả năng thai ngoài tử cung ở phụ nữ mang thai hoặc bị đau bụng dưới khi dùng norgestrel.
• Đôi khi, quá trình thoái hóa nang trứng (thoái hóa tự nhiên) có thể bị chậm lại và nang trứng có thể lớn hơn bình thường. Những nang trứng lớn này thường không có triệu chứng hoặc chỉ gây đau bụng nhẹ và tự biến mất, nhưng hiếm khi có thể xoắn và vỡ, cần can thiệp phẫu thuật.
• Việc sử dụng norgestrel có thể gây ra rối loạn kinh nguyệt như ra máu nhẹ, chảy máu giữa chu kỳ hoặc mất kinh.
• Cần đánh giá tình trạng chảy máu tử cung bất thường chưa rõ nguyên nhân trước khi kê đơn norgestrel.
• Kiểm tra thai kỳ ở phụ nữ bị mất kinh.
• Nếu chảy máu tử cung kèm theo tiền sử bệnh lý cho thấy nhiễm trùng, ung thư, thai kỳ hoặc các bệnh lý khác, cần thực hiện các xét nghiệm để loại trừ những tình trạng này.
• Ngưng sử dụng norgestrel nếu bạn phát triển các triệu chứng rối loạn chức năng gan hoặc vàng da. Không sử dụng lại norgestrel cho đến khi chức năng gan trở lại bình thường và nguyên nhân không liên quan đến norgestrel.
• Đánh giá phụ nữ có triệu chứng mới hoặc gia tăng đau đầu do đau nửa đầu, vì họ có nguy cơ đột quỵ tăng cao.
• Norgestrel có chứa chất tạo màu FD và C số 5 (tartrazine), có thể gây ra phản ứng dị ứng ở người nhạy cảm. Những người nhạy cảm với aspirin có nguy cơ nhạy cảm cao hơn với tartrazine. Ngưng sử dụng norgestrel nếu bạn phát triển phản ứng dị ứng và tìm kiếm sự trợ giúp y tế ngay lập tức.
• Tiêu chảy và/hoặc nôn trong vòng 4 giờ sau khi uống norgestrel có thể làm giảm khả năng hấp thụ của thuốc. Phụ nữ cần sử dụng các phương pháp tránh thai không hormone bổ sung trong 48 giờ tiếp theo.
• Norgestrel có thể gây ra những thay đổi nhỏ về dung nạp glucose và tăng nồng độ insulin trong huyết tương, mặc dù những phụ nữ bị tiểu đường thường không cần thay đổi liều insulin.
• Đôi khi, một số phụ nữ có thể trải qua những thay đổi nhỏ về chuyển hóa lipid và carbohydrate, nhưng thường không có ý nghĩa lâm sàng.
• Norgestrel có thể làm tăng nguy cơ phát triển ung thư vú, đặc biệt là khi sử dụng trong thời gian dài, đặc biệt là ở độ tuổi trẻ hơn.
• Các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh hoặc vừa có thể làm tăng nồng độ norgestrel trong máu và tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ.
• Các thuốc kích thích CYP3A4 mạnh hoặc vừa có thể giảm hiệu quả của norgestrel và dẫn đến thất bại trong việc tránh thai.
• Norgestrel có thể ảnh hưởng đến một số xét nghiệm nội tiết, bao gồm giảm nồng độ globulin liên kết hormone sinh dục và giảm nồng độ thyroxine do giảm globulin liên kết tuyến giáp.

Các tác dụng phụ của norgestrel là gì?
Các tác dụng phụ phổ biến của norgestrel bao gồm:

• Chậm quá trình thoái hóa nang trứng, một quá trình thoái hóa và tái hấp thu các nang không phát triển thành trứng
• Rối loạn kinh nguyệt
• Thay đổi dòng chảy kinh nguyệt
• Ra máu nhẹ và chảy máu giữa chu kỳ
• Chảy máu kéo dài
• Mất kinh (vô kinh)
• Đau bụng kinh (thống kinh)
• Tiết dịch âm đạo
• Đau đầu
• Chóng mặt
• Buồn nôn
• Tăng cảm giác thèm ăn
• Đau bụng và co thắt dạ dày
• Đầy hơi
• Mệt mỏi
• Đau lưng
• Khó chịu ở ngực
• Mụn trứng cá
• Lo lắng

Gọi cho bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác loạn nhịp trong lồng ngực, khó thở, chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu dữ dội, lú lẫn, nói lắp, yếu cơ nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác mất thăng bằng;
• Phản ứng thần kinh nghiêm trọng với cơ bắp cứng đờ, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy và cảm giác như sắp ngất xỉu;
• Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm mờ mắt, nhìn hình ống, đau mắt hoặc sưng tấy, hoặc thấy quầng sáng xung quanh ánh sáng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Gọi cho bác sĩ của bạn để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi nghiêm trọng.

Liều lượng của norgestrel là gì?

Viên nén

• 0.075 mg trong gói lịch 28 ngày
• Tất cả các viên đều chứa thuốc hoạt tính

Đối với người lớn và trẻ em:

Ngừa thai

• Thuốc tránh thai dạng uống chỉ chứa progestin, được chỉ định để ngừa thai ở phụ nữ và trẻ vị thành niên đã bắt đầu có kinh nguyệt (menarche)
• Uống 1 viên (0.075 mg) bằng đường uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày
• Việc dùng thuốc liên tục, không có khoảng nghỉ giữa các gói thuốc
• Xem phần Cách sử dụng để biết thông tin về việc quên thuốc và khi nào nên sử dụng phương pháp tránh thai bổ sung

Bắt đầu dùng norgestrel

• Bắt đầu gói thuốc đầu tiên vào bất kỳ ngày nào
• Nếu chuyển từ một biện pháp tránh thai khác như thuốc tránh thai dạng uống, vòng tránh thai âm đạo, hoặc miếng dán tránh thai, bắt đầu dùng norgestrel vào ngày sau khi ngừng biện pháp cũ
• Sử dụng bao cao su (hoặc một biện pháp ngăn chặn khác) mỗi lần quan hệ trong 2 ngày đầu sau khi bắt đầu dùng norgestrel

Lưu ý về liều lượng

• KHÔNG phải là thuốc tránh thai khẩn cấp (thuốc sáng hôm sau); không dùng để ngăn ngừa thai sau khi quan hệ không bảo vệ vì không hiệu quả
• KHÔNG bảo vệ khỏi HIV/AIDS hoặc các bệnh lây truyền qua đường tình dục (STDs); sử dụng bao cao su để bảo vệ khỏi các bệnh này

Cách uống thuốc

• Uống 1 viên vào cùng một thời điểm mỗi ngày; tiếp tục uống ngay cả khi có kinh hoặc ra máu
• KHÔNG sử dụng như thuốc tránh thai khẩn cấp
• Tiếp tục thăm khám bác sĩ để kiểm tra sức khỏe định kỳ
• Sử dụng bao cao su hoặc biện pháp ngăn chặn khác nếu uống viên thuốc trễ hơn 3 giờ hoặc bỏ qua 1 hoặc nhiều viên trong ngày

Liều bị quên hoặc nôn ói

• Quên viên thuốc dưới 3 giờ
  • Uống ngay 1 viên và quay lại lịch uống bình thường
• Quên viên thuốc trên 3 giờ hoặc quên 1 hoặc nhiều viên
  • Uống ngay 1 viên khi nhớ ra; sau đó quay lại lịch uống bình thường
  • Điều này có thể dẫn đến uống 2 viên trong 1 ngày
  • Sử dụng bao cao su (hoặc biện pháp ngăn chặn khác) khi quan hệ trong 48 giờ sau khi bắt đầu lại norgestrel
  • Hướng dẫn bệnh nhân thử thai hoặc liên hệ bác sĩ nếu kinh nguyệt bị trễ sau khi quên uống bất kỳ viên nào trong tháng trước
• Nôn mửa hoặc tiêu chảy nặng trong vòng 4 giờ sau khi uống thuốc
  • Sử dụng bao cao su (hoặc biện pháp ngăn chặn khác) khi quan hệ trong 48 giờ sau đó
  • Vào ngày tiếp theo, uống viên thuốc hằng ngày vào thời điểm như thường lệ

Quá liều

• Quá liều norgestrel có thể gây buồn nôn, nôn, căng tức ngực, chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và ra máu do ngừng thuốc ở phụ nữ. Norgestrel không có thuốc giải độc đặc hiệu và việc điều trị quá liều là chăm sóc triệu chứng.

Tương tác thuốc với norgestrel là gì?

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang dùng để họ có thể tư vấn cho bạn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu dùng, ngừng đột ngột hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự khuyến cáo của bác sĩ.

• Norgestrel không có tương tác nghiêm trọng đã biết với các loại thuốc khác.
• Tương tác nghiêm trọng của norgestrel bao gồm:
  • Apalutamide
  • Carbamazepine
  • Enzalutamide
  • Fosphenytoin
  • Mifepristone
  • Phenobarbital
  • Phenytoin
  • Primidone
  • Rifampin
  • St John’s Wort (Cỏ thánh John)
• Norgestrel có tương tác với ít nhất 98 loại thuốc khác nhau.
• Norgestrel không có tương tác nhẹ đã biết với các loại thuốc khác.

Danh sách các tương tác thuốc trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, hãy truy cập công cụ kiểm tra tương tác thuốc của RxList.

Điều quan trọng là bạn luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ, hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe về tất cả các loại thuốc kê đơn và không kê đơn mà bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng của mỗi loại, và giữ một danh sách thông tin này. Hãy kiểm tra với bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú

Norgestrel được dùng để ngăn ngừa mang thai và không được chỉ định cho phụ nữ mang thai. Trước khi bắt đầu bất kỳ biện pháp tránh thai nội tiết nào, bao gồm norgestrel, cần loại trừ trường hợp nghi ngờ có thai. Ngừng sử dụng norgestrel nếu xác nhận có thai.

Các nghiên cứu đã công bố không báo cáo tác động bất lợi nào lên sự phát triển của thai nhi từ việc sử dụng thuốc tránh thai chỉ chứa progestin trong thời gian dài ở phụ nữ mang thai.

Dữ liệu có hạn cho thấy quá trình rụng trứng và khả năng sinh sản trở lại bình thường ngay sau khi ngừng sử dụng norgestrel.

Một lượng nhỏ norgestrel được tiết vào sữa mẹ. Rất hiếm khi có báo cáo về tác dụng phụ ở trẻ bú mẹ, bao gồm cả vàng da.

Theo cơ sở dữ liệu LactMed, các biện pháp tránh thai chỉ chứa progestin như norgestrel được xem là lựa chọn tránh thai nội tiết phù hợp nhất cho các bà mẹ đang cho con bú.

Quyết định cho con bú nên dựa trên nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với norgestrel, lợi ích về sức khỏe và sự phát triển của việc cho con bú, và nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ bú mẹ từ việc tiếp xúc với thuốc hoặc từ tình trạng bệnh lý của mẹ.

Tôi cần biết thêm điều gì về norgestrel?

• Dùng norgestrel đúng theo hướng dẫn, vào cùng thời điểm mỗi ngày, kể cả trong suốt các giai đoạn ra máu.
• Sử dụng thêm biện pháp tránh thai không nội tiết trong 48 giờ nếu liều hàng ngày bị chậm hơn 3 giờ hoặc nếu bạn bị nôn và/hoặc tiêu chảy.
• Tránh hút thuốc lá khi dùng norgestrel. Hút thuốc lá làm tăng nguy cơ mắc bệnh tim mạch nghiêm trọng, đột quỵ và nhồi máu cơ tim. Hút thuốc khi dùng norgestrel cũng làm tăng nguy cơ ung thư vú, ung thư cơ quan sinh sản, u gan và thay đổi trong quá trình chuyển hóa carbohydrate và lipid.
• Sử dụng norgestrel có thể làm thay đổi mô hình kinh nguyệt bình thường. Tuy nhiên, nếu bạn bỏ lỡ hai kỳ kinh nguyệt liên tiếp hoặc bỏ qua một kỳ và đã quên uống norgestrel, hãy làm xét nghiệm thai.
• Báo cáo cho bác sĩ sản khoa của bạn nếu bạn gặp tình trạng ra máu âm đạo lặp lại sau quan hệ tình dục, các đợt ra máu kéo dài, không có kinh hoặc đau bụng dữ dội.
• Norgestrel không bảo vệ khỏi nhiễm HIV (virus suy giảm miễn dịch ở người) hoặc các bệnh lây truyền qua đường tình dục khác.
• Bảo quản norgestrel an toàn ngoài tầm với của trẻ em.
• Trong trường hợp quá liều, hãy tìm sự trợ giúp y tế hoặc liên hệ với Trung tâm Chống độc.

Tóm tắt

Norgestrel là một loại thuốc tránh thai dạng uống chỉ chứa progestin, được FDA phê duyệt vào ngày 13 tháng 7 năm 2023 như một loại thuốc tránh thai không kê đơn đầu tiên ở Hoa Kỳ. Norgestrel là một công thức tổng hợp của hormone progesterone ở nữ, được dùng để ngăn ngừa thai. Các tác dụng phụ thường gặp của norgestrel bao gồm sự chậm trễ trong quá trình thoái hóa nang trứng, rối loạn kinh nguyệt, thay đổi lưu lượng kinh nguyệt, ra máu đột ngột, ra máu kéo dài, không có kinh (vô kinh), đau khi có kinh, tiết dịch âm đạo, đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, tăng cảm giác thèm ăn, đau bụng và co thắt, chướng bụng, và các tác dụng phụ khác.