Thuốc Naltrexone

Tên chung: Naltrexone

Tên thương hiệu: ReVia (ngừng sản xuất), Vivitrol

Nhóm thuốc: Đối kháng opioid (Opioid Antagonists)

Naltrexone là gì và được dùng để làm gì?

Naltrexone là một loại thuốc được sử dụng để điều trị chứng rối loạn sử dụng opioid và rối loạn sử dụng rượu ở người trưởng thành, như một phần của chương trình quản lý toàn diện.

Naltrexone chỉ được dùng sau khi giải độc opioid hoặc rượu, nhằm ngăn chặn tái nghiện các chất gây nghiện này. Naltrexone giúp giảm phụ thuộc và thèm muốn opioid và rượu bằng cách thay đổi tác động của não bộ đối với cảm giác phấn khích và hưng phấn mà các chất này tạo ra.

Opioid được sử dụng trong y học để giảm đau và cũng bị lạm dụng rộng rãi vì cảm giác hưng phấn mà chúng mang lại. Rượu là một trong những chất được sử dụng nhiều nhất trên thế giới để tạo cảm giác say xỉn và hưng phấn. Lạm dụng các chất này có thể dẫn đến phụ thuộc, dung nạp và nghiện. Naltrexone ngăn chặn sự củng cố cảm giác phấn khích và thèm muốn, giúp trong việc cai nghiện.

Naltrexone là một chất đối kháng opioid, hoạt động bằng cách gắn kết vào các thụ thể opioid trong hệ thần kinh trung ương (CNS) và ngăn chặn sự kích thích của các thụ thể này bởi các chất opioid tự nhiên (nội sinh) hoặc opioid tiêu thụ, và cả rượu. Thụ thể opioid là các phân tử protein trên màng tế bào thần kinh trong hệ thần kinh trung ương và ngoại vi, có vai trò điều chỉnh đáp ứng của cơ thể đối với nhiều hormone và các chức năng khác nhau như điều hòa đau, phản ứng căng thẳng, hô hấp, tiêu hóa, cảm xúc và tâm trạng.

Có 5 loại thụ thể opioid đã được xác định ở người, bao gồm thụ thể mu, delta, kappa, nociceptin và zeta. Naltrexone có ái lực mạnh nhất với thụ thể mu, loại thụ thể liên quan đến cảm giác hưng phấn, phụ thuộc, giảm đau và các chức năng sinh lý khác.

Các chỉ định được FDA phê duyệt cho naltrexone:

• Phụ thuộc opioid: Phòng ngừa tái nghiện sau khi đã giải độc. Chỉ sử dụng sau khi bệnh nhân đã không sử dụng opioid ít nhất 7-10 ngày và có kết quả kiểm tra naloxone âm tính (không có triệu chứng cai sau khi sử dụng naloxone).
• Phụ thuộc rượu: Điều trị cho bệnh nhân đã có khả năng kiêng rượu trong môi trường điều trị ngoại trú trước khi bắt đầu điều trị.

Các chỉ định ngoài nhãn:

• Ngứa do opioid hoặc không do opioid
• Viêm gan tự miễn
• Đau sau herpes
• Bệnh Crohn ở trẻ em

Cảnh báo

Không dùng naltrexone cho bệnh nhân:

• Dị ứng với naltrexone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
• Viêm gan cấp hoặc suy gan
• Đang có phụ thuộc opioid hiện tại
• Đang sử dụng thuốc giảm đau opioid
• Đang trong giai đoạn cai nghiện opioid
• Thử nghiệm naloxone thất bại
• Đang uống rượu

Liều cao naltrexone có thể gây tổn thương gan. Ngừng thuốc nếu bệnh nhân có dấu hiệu viêm gan. Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy thận.

Tiêm naltrexone có thể gây ra các phản ứng nghiêm trọng tại chỗ tiêm, bao gồm tụ máu, viêm mô tế bào, và hoại tử có thể kéo dài vài tuần.

Naltrexone dạng tiêm chỉ dành cho tiêm bắp (IM), không dùng dưới da (SC) hoặc tiêm tĩnh mạch (IV) vì có thể tăng nguy cơ phản ứng tại chỗ tiêm.

Thận trọng khi tiêm cho bệnh nhân có rối loạn chảy máu, như giảm tiểu cầu hoặc đang dùng liệu pháp chống đông máu, vì có thể gây tụ máu từ tiêm bắp.

Báo cáo đã có tình trạng viêm phổi do tăng bạch cầu ưa axit. Cần theo dõi triệu chứng và điều trị kịp thời.

Naltrexone có thể gây phản ứng quá mẫn nghiêm trọng.

Bệnh nhân cần kiêng opioid ít nhất 7-10 ngày và thử nghiệm naloxone âm tính trước khi bắt đầu điều trị naltrexone. Sử dụng naltrexone cho người nghiện opioid có thể gây ra triệu chứng cai nghiện cấp tính.

Sau khi ngừng điều trị naltrexone, bệnh nhân có thể nhạy cảm hơn với opioid và dễ bị quá liều hơn ngay cả với liều thấp.

Tác dụng phụ của naltrexone là gì?

Tác dụng phụ thường gặp của naltrexone bao gồm:

• Phản ứng tại chỗ tiêm, bao gồm:
  • Cứng mô (induration)
  • Bầm tím
  • U cục
  • Sưng
  • Đau
  • Nhạy cảm
  • Ngứa (pruritus)
• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Tiêu chảy
• Đau bụng
• Thay đổi khẩu vị
• Chán ăn (anorexia)
• Đau đầu
• Chóng mặt
• Ngất xỉu (syncope)
• Mất ngủ
• Buồn ngủ (somnolence)
• Lo lắng
• Trầm cảm
• Suy nghĩ và xu hướng tự tử
• Nhiễm trùng đường hô hấp trên
• Viêm họng (pharyngitis)
• Men gan aspartate aminotransferase (AST) và transaminase huyết thanh tăng cao
• Yếu đuối (asthenia)
• Viêm khớp
• Đau khớp (arthralgia)
• Cứng khớp
• Chuột rút và co thắt cơ
• Đau cơ (myalgia)
• Đau lưng
• Tăng mức creatine phosphokinase trong máu
• Khô miệng (xerostomia)
• Đau răng
• Phát ban

Tác dụng phụ ít gặp hơn của naltrexone bao gồm:

• Tổn thương gan
• Rối loạn chức năng gan
• Viêm gan
• Tăng huyết áp
• Đột quỵ do giảm lưu lượng máu (đột quỵ thiếu máu cục bộ)
• Phình động mạch não
• Đau ngực
• Đau ngực liên quan đến bệnh mạch vành (đau thắt ngực)
• Đau tim (nhồi máu cơ tim)
• Suy tim
• Thay đổi ECG không đặc hiệu
• Đánh trống ngực
• Nhịp tim nhanh (tachycardia)
• Nhịp đập nhanh và không đều ở nhĩ (rung nhĩ)
• Khó thở
• Hụt hơi (dyspnea)
• Cục máu đông trong phổi (thuyên tắc phổi)
• Viêm phổi tăng bạch cầu ái toan
• Viêm tĩnh mạch (phlebitis)
• Huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT)
• Sưng phù (edema)
• Sưng hạch bạch huyết (lymphadenopathy)
• Rụng tóc (alopecia)

Các triệu chứng cai nghiện opioid bao gồm:

• Thèm thuốc
• Nôn mửa
• Tiêu chảy
• Đau bụng
• Lú lẫn
• Buồn ngủ
• Ảo giác thị giác
• Đổ mồ hôi quá mức
• Đổ mồ hôi ban đêm
• Mất nước
• Phát ban (urticaria)
• Ngứa (pruritus)

Phản ứng quá mẫn bao gồm:

• Sưng dưới da và niêm mạc (phù mạch)
• Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (sốc phản vệ)
• Viêm tụy (viêm tụy)
• Viêm đường tiêu hóa (viêm dạ dày, viêm đại tràng)
• Giảm ham muốn tình dục
• Thay đổi cân nặng
• Mức cholesterol cao (tăng cholesterol máu)
• Giảm số lượng tiểu cầu
• Tăng bạch cầu (leukocytosis)
• Tăng bạch cầu ái toan (eosinophilia)
• Sốt
• Nhìn mờ
• Viêm kết mạc (viêm màng mắt)

Các phản ứng tại chỗ tiêm có thể bao gồm:

• Áp xe
• Viêm mô tế bào
• Tích tụ máu trong mô (tụ máu)
• Hoại tử mô

Các tác dụng phụ khác bao gồm:

• Giấc mơ bất thường
• Kích động
• Dễ cáu gắt
• Hưng phấn
• Mê sảng
• Mệt mỏi
• Cảm giác da bất thường (dị cảm)
• Run
• Đau nửa đầu
• Ớn lạnh
• Co giật

Hãy gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn gặp phải bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau đây khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm: nhịp tim nhanh hoặc mạnh, đập loạn trong ngực, khó thở, chóng mặt đột ngột.
• Đau đầu nặng, lú lẫn, nói ngọng, yếu nghiêm trọng, nôn mửa, mất thăng bằng.
• Phản ứng thần kinh nghiêm trọng với cơ cứng đờ, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy, cảm giác như sắp ngất.
• Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm: mờ mắt, nhìn hẹp, đau mắt hoặc sưng, thấy quầng sáng quanh đèn.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy gọi cho bác sĩ để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại.

Liều lượng của naltrexone là gì?

Dạng viên nén:

• 50 mg

Microspheres tiêm bắp (IM):

• 380 mg

Người lớn:

Phụ thuộc opioid:

• Đường uống: 25 mg ban đầu, sau đó quan sát trong 1 giờ, sau đó 50 mg một lần mỗi ngày bắt đầu từ ngày thứ 2. Các phác đồ liều linh hoạt có thể được áp dụng để phù hợp với sự tiện lợi của bệnh nhân hoặc đảm bảo tuân thủ.
• Đường tiêm bắp (IM): 380 mg vào cơ mông mỗi 4 tuần để duy trì tình trạng kiêng khem.

Phụ thuộc rượu:

• Đường uống: 50 mg mỗi ngày trong tối đa 12 tuần.
• Đường tiêm bắp (IM): 380 mg vào cơ mông mỗi 4 tuần để duy trì tình trạng kiêng khem.

Quá liều:

Kinh nghiệm về quá liều naltrexone còn hạn chế. Một nghiên cứu nhỏ trên người khỏe mạnh cho thấy không có sự kiện bất lợi nghiêm trọng hoặc nặng. Các tác dụng phổ biến nhất là phản ứng tại chỗ tiêm, buồn nôn, đau bụng, buồn ngủ và chóng mặt. Quá liều naltrexone có thể được điều trị bằng cách chăm sóc triệu chứng và hỗ trợ.

Thuốc tương tác với naltrexone là gì?

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng, người sẽ tư vấn cho bạn về bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Không bao giờ bắt đầu dùng, đột ngột ngừng hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có khuyến nghị của bác sĩ.

• Naltrexone không có tương tác nghiêm trọng đã biết với các loại thuốc khác.
• Tương tác nghiêm trọng của naltrexone bao gồm:
  • Bremelanotide
  • Naldemedine
  • Naloxegol
• Tương tác trung bình của naltrexone bao gồm:
  • Acamprosate
  • Apalutamide
  • Dronabinol
  • Lofexidine
  • Nabilone
• Naltrexone không có tương tác nhẹ nào được biết đến với các loại thuốc khác.

Các tương tác thuốc được liệt kê trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, hãy truy cập RxList Drug Interaction Checker.

Điều quan trọng là luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhân viên y tế về tất cả các loại thuốc kê đơn và không kê đơn mà bạn sử dụng, cũng như liều lượng của từng loại, và luôn giữ danh sách thông tin này. Hãy kiểm tra với bác sĩ hoặc nhân viên y tế nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Thai kỳ và cho con bú:

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về độ an toàn của naltrexone ở phụ nữ mang thai, và các nghiên cứu sinh sản trên động vật cho thấy có bằng chứng gây hại cho thai nhi. Naltrexone chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích cho mẹ vượt trội hơn rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi. Naltrexone được bài tiết qua sữa mẹ. Tùy vào nhu cầu lâm sàng của mẹ, quyết định nên được đưa ra về việc ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú.

Những điều khác bạn nên biết về naltrexone:

• Naltrexone không nên được sử dụng cho đến khi ít nhất 7-10 ngày sau khi hoàn toàn ngừng sử dụng opioid. Thông báo cho chuyên gia y tế nếu bạn đang dùng bất kỳ opioid nào.
• Liệu pháp naltrexone chỉ có thể bắt đầu để điều trị phụ thuộc rượu sau khi đã đạt được tình trạng kiêng rượu.
• Sau khi ngừng naltrexone, bạn có thể trở nên nhạy cảm hơn với opioid, và ngay cả liều nhỏ cũng có thể dẫn đến quá liều.
• Báo cáo cho nhân viên y tế nếu bạn phát triển bất kỳ triệu chứng nào sau đây:
  • Phản ứng nghiêm trọng tại chỗ tiêm
  • Viêm gan
  • Khó thở và tình trạng oxy trong mô thấp
• Naltrexone có thể gây ra trầm cảm và suy nghĩ tự tử. Tìm kiếm sự hỗ trợ từ gia đình, bạn bè và nhân viên y tế nếu bạn cảm thấy trầm cảm.

Tóm tắt:

Naltrexone là một loại thuốc dùng để điều trị rối loạn sử dụng opioid và rượu ở người lớn, như một phần của chương trình quản lý toàn diện. Naltrexone có thể gây ra trầm cảm và suy nghĩ tự tử. Các tác dụng phụ phổ biến của naltrexone bao gồm phản ứng tại chỗ tiêm, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau bụng, thay đổi khẩu vị, chán ăn (anorexia), đau đầu, chóng mặt, ngất xỉu (syncope), mất ngủ, buồn ngủ (somnolence) và các tác dụng khác. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú.