Tên gốc: Melarsoprol
Tên thương hiệu: Arsobal
Nhóm thuốc: Thuốc chống ký sinh trùng
Melarsoprol là gì và được dùng để làm gì?
Melarsoprol là một loại thuốc được tiêm tĩnh mạch để điều trị bệnh trypanosomiasis châu Phi, hay còn gọi là bệnh ngủ. Đây là một loại thuốc có độc tính cao, được chiết xuất từ thạch tín và gây ra nhiều tác dụng phụ nghiêm trọng. Do đó, melarsoprol chỉ được sử dụng để điều trị giai đoạn thứ hai của bệnh trypanosomiasis châu Phi khi hệ thống thần kinh trung ương đã bị ảnh hưởng. Melarsoprol tiêu diệt các ký sinh trùng gây ra bệnh ngủ.
Bệnh trypanosomiasis châu Phi do ký sinh trùng Trypanosoma brucei gây ra. Có hai loài phụ của ký sinh trùng này gây bệnh ở người: một loài phát triển chậm, do T. b. gambiense gây ra ở Tây và Trung Phi, và một loài khác gây nhiễm trùng cấp tính do T. b. rhodesiense gây ra ở Đông và Nam Phi. Ký sinh trùng Trypanosoma sống trong ruột của loài ruồi Glossina (ruồi tse-tse) ở khu vực cận Sahara của châu Phi và truyền bệnh khi ruồi tse-tse cắn người để hút máu.
Khi ký sinh trùng Trypanosoma xâm nhập vào mô da qua nước bọt của ruồi tse-tse, chúng đi vào hệ thống bạch huyết và máu, sau đó bắt đầu sinh sản trong giai đoạn đầu của bệnh. Trong giai đoạn thứ hai, ký sinh trùng đi vào dịch não tủy và ảnh hưởng đến não cũng như hệ thần kinh trung ương. Melarsoprol có thể vượt qua hàng rào máu-não và chỉ được sử dụng để điều trị giai đoạn thứ hai của bệnh có liên quan đến hệ thần kinh trung ương vì độc tính cao của nó.
Melarsoprol là một tiền chất, được chuyển hóa thành dạng hoạt tính là melarsen oxide, chất này ức chế quá trình tổng hợp adenosine triphosphate (ATP), là nguồn năng lượng mà ký sinh trùng cần để tồn tại. Melarsoprol độc đối với con người vì nó không thể phân biệt giữa ATP của con người và ký sinh trùng. Melarsen oxide cũng phản ứng với trypanothione, một chất chống oxy hóa có trong ký sinh trùng Trypanosoma, và ức chế enzyme trypanothione reductase, dẫn đến sự tích tụ các gốc tự do, gây tổn thương oxy hóa trong tế bào ký sinh trùng và cuối cùng tiêu diệt ký sinh trùng.
Hiện tại, melarsoprol là phương pháp điều trị duy nhất cho giai đoạn thứ hai của bệnh do T. b. rhodesiense gây ra, mặc dù có những loại thuốc ít độc hại hơn có sẵn để điều trị cho cả hai giai đoạn của nhiễm T. b. gambiense và giai đoạn đầu của nhiễm T. b. rhodesiense. Melarsoprol chưa được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt và không có sẵn trên thị trường Hoa Kỳ. Thuốc này chỉ được cung cấp thông qua Dịch vụ Dược phẩm của Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa Dịch bệnh (CDC) Hoa Kỳ để sử dụng theo giao thức Nghiên cứu Thuốc mới (IND).
Cảnh báo
Không sử dụng melarsoprol để điều trị cho bệnh nhân có:
- Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD), một rối loạn di truyền khiến tế bào hồng cầu bị phá hủy khi dùng một số loại thuốc hoặc nhiễm trùng.
- Tránh sử dụng trong thai kỳ, tùy thuộc vào tình trạng của người mẹ.
- Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân mắc bệnh gan hoặc thận, các bệnh tim mạch hoặc rối loạn thần kinh.
- Hãy cẩn thận để tránh rò rỉ thuốc ra khỏi tĩnh mạch (chảy ngoài mạch), vì nó có thể gây tổn thương mô xung quanh.
Điều trị bằng melarsoprol có thể gây bệnh não phản ứng, một bệnh về não có thể gây tử vong. Sốt và đau đầu là những triệu chứng sớm, sau đó có thể tiến triển thành các hành vi bất thường, phù não, co giật, hôn mê và các rối loạn thần kinh khác. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân và ngừng sử dụng melarsoprol ngay lập tức nếu xuất hiện các triệu chứng này, sau đó điều trị thích hợp bằng corticosteroid.
Melarsoprol có chứa propylene glycol, chất này có thể gây độc khi sử dụng với lượng lớn.
Những tác dụng phụ của melarsoprol là gì?
Các tác dụng phụ thường gặp của melarsoprol bao gồm:
- Tăng huyết áp (cao huyết áp)
- Suy tim
- Tổn thương cơ tim (nhồi máu cơ tim)
- Đau đầu
- Nhiệt độ cơ thể cao (sốt)
- Bệnh não (viêm não)
- Bệnh thần kinh ngoại biên (thần kinh ngoại vi)
- Buồn nôn
- Nôn mửa
- Tiêu chảy
- Phân có máu
- Đau quặn bụng
- Phát ban
- Mày đay (sẩn ngứa)
- Suy gan
- Suy thận
- Tiết albumin trong nước tiểu (albumin niệu)
- Phản ứng quá mẫn
- Số lượng tế bào miễn dịch hạt giảm nghiêm trọng (agranulocytosis)
- Phản ứng Jarisch-Herxheimer, một phản ứng viêm tạm thời do độc tố giải phóng từ sự chết của các đơn bào
Gọi bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào khi sử dụng thuốc này:
- Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, rung trong ngực, khó thở và chóng mặt đột ngột;
- Đau đầu nghiêm trọng, nhầm lẫn, nói lắp, yếu nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác không vững;
- Phản ứng nghiêm trọng của hệ thần kinh với cơ bắp cứng rất nhiều, sốt cao, ra mồ hôi, nhầm lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy và cảm giác như có thể ngất xỉu;
- Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm thị lực mờ, thị lực hầm, đau hoặc sưng mắt, hoặc thấy quầng sáng xung quanh ánh sáng.
Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra từ việc sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ để được tư vấn về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.
Liều dùng của melarsoprol là gì?
Bệnh trypanosomiasis ở châu Phi (Bệnh ngủ)
- Người lớn:
- 2-3.6 mg/kg/ngày tiêm tĩnh mạch (IV) trong 3 ngày
- Sau 1 tuần: 3.6 mg/kg/ngày tiêm tĩnh mạch trong 3 ngày
- Lặp lại sau 10-21 ngày: 3.6 mg/kg/ngày
- Trẻ em:
- 18-25 mg/kg tổng cộng trong 1 tháng
- Khởi đầu: 0.36 mg/kg IV
- Tăng dần lên 3.6 mg/kg IV với các khoảng cách 1-5 ngày trong tổng số 9-10 liều
Thuốc nghiên cứu
- Không có sẵn trên thị trường tại Mỹ; tuy nhiên, có thể sử dụng theo chương trình điều trị IND từ CDC; 800-CDC-INFO (800-232-4636)
Quá liều
- Melarsoprol là một loại thuốc có độc tính cao, chỉ được sử dụng dưới sự giám sát lâm sàng, vì vậy việc quá liều là ít xảy ra.
- Quá liều có thể gây tổn thương nhiều hệ thống cơ quan, bao gồm tim và hệ thần kinh, và gây tử vong.
- Khoảng 1-5% bệnh nhân tử vong trong khi điều trị ngay cả khi sử dụng liều khuyến nghị.
- Điều trị ngộ độc melarsoprol bao gồm ngừng thuốc ngay lập tức và điều trị hỗ trợ, điều trị triệu chứng khi cần thiết.
Thuốc nào tương tác với melarsoprol?
- Thông báo cho bác sĩ của bạn về tất cả các thuốc bạn đang sử dụng, bác sĩ sẽ tư vấn bạn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bắt đầu dùng thuốc, ngừng thuốc đột ngột hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ thuốc nào mà không có sự chỉ định của bác sĩ.
Melarsoprol không có các tương tác nghiêm trọng, vừa phải hoặc nhẹ với các thuốc khác.
Mang thai và cho con bú
- Chưa có nghiên cứu về độ an toàn của việc sử dụng melarsoprol ở phụ nữ mang thai.
- Hiện tại, melarsoprol không được khuyến nghị sử dụng trong thai kỳ. Các tác nhân ít độc hơn được ưu tiên.
- Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) khuyến nghị trì hoãn điều trị melarsoprol cho đến khi kết thúc thai kỳ, tùy thuộc vào tình trạng của người mẹ.
- Chưa có thông tin về việc sử dụng melarsoprol ở phụ nữ cho con bú.
Những điều khác cần biết về melarsoprol?
- Thông báo ngay cho bác sĩ của bạn nếu bạn phát triển:
- Các phản ứng quá mẫn sau khi sử dụng melarsoprol
- Đau đầu, sốt và/hoặc co giật sau khi bắt đầu điều trị
Tóm tắt
Melarsoprol là một loại thuốc được tiêm tĩnh mạch để điều trị bệnh trypanosomiasis ở người, còn được gọi là bệnh ngủ. Melarsoprol là một loại thuốc có độc tính cao, được chiết xuất từ arsenic, với các tác dụng phụ nghiêm trọng, vì vậy chỉ được sử dụng để điều trị giai đoạn thứ hai của bệnh trypanosomiasis ở châu Phi khi có sự tham gia của hệ thần kinh trung ương. Melarsoprol tiêu diệt các ký sinh trùng gây ra bệnh ngủ. Các tác dụng phụ phổ biến của melarsoprol bao gồm tăng huyết áp (cao huyết áp), suy tim, tổn thương cơ tim (nhồi máu cơ tim), đau đầu, nhiệt độ cơ thể cao (sốt), bệnh não (viêm não), bệnh thần kinh ngoại biên (thần kinh ngoại vi), buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, phân có máu, và các tác dụng phụ khác. Không dùng thuốc này nếu bạn đang mang thai.
