Lovastatin là gì và hoạt động như thế nào (cơ chế tác dụng)?
Lovastatin thuộc nhóm thuốc hạ cholesterol được gọi là ức chế HMG-CoA reductase, hay còn gọi là “statin.” Các statin khác bao gồm simvastatin (Zocor), atorvastatin (Lipitor), fluvastatin (Lescol) và rosuvastatin (Crestor). Statin làm giảm cholesterol bằng cách ức chế một enzyme trong gan (HMG-CoA reductase) cần thiết cho việc sản xuất cholesterol. Trong máu, statin làm giảm tổng cholesterol, cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL) (“cholesterol xấu”) và triglyceride. Cholesterol LDL được cho là nguyên nhân quan trọng gây xơ vữa động mạch và bệnh động mạch vành (bệnh tim mạch). Giảm mức cholesterol LDL làm chậm lại và có thể thậm chí đảo ngược bệnh động mạch vành. Statin cũng tăng cholesterol lipoprotein mật độ cao (HDL) (“cholesterol tốt”). Tăng mức cholesterol HDL, giống như giảm cholesterol LDL, có thể làm chậm bệnh động mạch vành. FDA đã phê duyệt lovastatin vào tháng 8 năm 1987.
Các tên thương mại của lovastatin là gì?
Mevacor, Altoprev
Lovastatin có sẵn dưới dạng thuốc generic không?
Có
Tôi có cần đơn thuốc để sử dụng lovastatin không?
Có
Tác dụng phụ của lovastatin là gì?
Các tác dụng phụ phổ biến nhất của lovastatin bao gồm:
- Đau đầu,
- Buồn nôn,
- Nôn mửa,
- Tiêu chảy,
- Đau bụng,
- Đau cơ, và
- Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Cũng đã có báo cáo về các phản ứng quá mẫn.
Các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất có thể bao gồm tổn thương gan và viêm hoặc phân hủy cơ. Lovastatin có tác dụng phụ tương tự như các statin khác, như tổn thương gan và cơ. Tổn thương gan nghiêm trọng do statin là hiếm. Thường xuyên hơn, statin gây ra các bất thường trong các xét nghiệm chức năng gan. Các xét nghiệm bất thường thường trở lại bình thường ngay cả khi tiếp tục sử dụng statin, nhưng nếu giá trị xét nghiệm bất thường cao hơn ba lần giới hạn bình thường, statin thường sẽ bị ngừng. Các xét nghiệm chức năng gan nên được thực hiện vào đầu quá trình điều trị và sau đó khi cần thiết. Viêm cơ do statin có thể dẫn đến sự phân hủy nghiêm trọng các tế bào cơ gọi là tiêu cơ vân. Tiêu cơ vân gây giải phóng protein cơ (myoglobin) vào máu. Myoglobin có thể gây suy thận và thậm chí tử vong. Khi sử dụng độc lập, statin gây tiêu cơ vân ở dưới 1% bệnh nhân. Để ngăn ngừa sự phát triển của tiêu cơ vân, bệnh nhân dùng lovastatin nên liên hệ ngay với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nếu họ phát triển cơn đau cơ, yếu cơ hoặc đau cơ không giải thích được.
Các statin cũng có liên quan đến sự gia tăng HbA1c và mức glucose huyết thanh lúc đói, như thấy trong bệnh tiểu đường. Ngoài ra, có các báo cáo sau khi tiếp thị về mất trí nhớ, quên, chứng mất trí, nhầm lẫn và suy giảm trí nhớ. Các triệu chứng này có thể bắt đầu từ một ngày đến vài năm sau khi bắt đầu điều trị và thường tự hết trong vòng ba tuần sau khi ngừng statin.
Liều lượng của lovastatin là gì?
Liều dùng của lovastatin là từ 10-80 mg mỗi ngày, tốt nhất nên dùng vào buổi tối khi thuốc có thể có hiệu quả nhất. Liều khởi đầu thông thường là 20 mg mỗi ngày, và liều tối đa là 80 mg mỗi ngày. Các xét nghiệm cholesterol máu được thực hiện định kỳ trong quá trình điều trị để điều chỉnh liều lượng nếu cần thiết.
Thuốc hoặc bổ sung nào tương tác với lovastatin?
Việc giảm thải lovastatin có thể làm tăng mức độ lovastatin trong cơ thể và tăng nguy cơ độc tính cơ do lovastatin. Các ví dụ về thuốc làm giảm thải lovastatin bao gồm erythromycin (E-Mycin), ketoconazole (Nizoral), itraconazole (Sporanox), clarithromycin (Biaxin), telithromycin (Ketek), cyclosporine (Sandimmune), nefazodone (Serzone), boceprevir (Victrelis), telaprevir (Incivek), voriconazole (Vfend), và các chất ức chế protease như indinavir (Crixivan) và ritonavir (Norvir). Những thuốc này không nên kết hợp với lovastatin.
Lượng lớn nước ép bưởi (>1 quart mỗi ngày) cũng sẽ làm tăng mức độ lovastatin trong máu và nên tránh.
Amiodarone (Cordarone), verapamil (Calan, Verelan, Isoptin), diltiazem (Cardizem), danazol (Danocrine), niacin (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin), colchicine, ranolazine (Ranexa), gemfibrozil (Lopid), và fenofibrate (Tricor) cũng có thể làm tăng nguy cơ độc tính cơ khi kết hợp với lovastatin. Cyclosporine hoặc gemfibrozil không nên kết hợp với lovastatin. Bệnh nhân dùng amiodarone (Cordarone) không nên dùng quá 40 mg lovastatin mỗi ngày. Bệnh nhân dùng verapamil, diltiazem, hoặc danazol nên bắt đầu với liều 10 mg và không nên vượt quá 20 mg lovastatin mỗi ngày. Bệnh nhân dùng niacin (từ 1 g/ngày trở lên), fenofibrate (Tricor) hoặc cyclosporine (Gengraf, Neoral) không nên dùng quá 20 mg lovastatin.
Lovastatin có thể làm tăng tác dụng của warfarin (Coumadin), một thuốc làm loãng máu. Bệnh nhân dùng lovastatin và warfarin (Coumadin) cần được theo dõi chặt chẽ để phát hiện các tác dụng độc hại của warfarin.
Lovastatin có an toàn khi dùng trong thai kỳ hoặc khi cho con bú không?
Phụ nữ mang thai không nên sử dụng lovastatin vì thai nhi đang phát triển cần cholesterol để phát triển, và lovastatin làm giảm sản xuất cholesterol. Lovastatin chỉ nên được dùng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nếu họ không có khả năng mang thai.
Vì nguy cơ gây tác dụng phụ cho trẻ sơ sinh, lovastatin không nên được sử dụng cho các bà mẹ đang cho con bú.
Những điều gì khác tôi nên biết về lovastatin?
Các dạng lovastatin có sẵn là gì?
Viên nén: 10, 20 và 40 mg. Viên nén giải phóng kéo dài: 10, 20, 40 và 60 mg.
Cách bảo quản lovastatin như thế nào?
Viên nén giải phóng tức thì nên được bảo quản ở nhiệt độ từ 5°C – 30°C (41°F – 86°F). Viên nén giải phóng kéo dài nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 20°C – 25°C (68°F – 77°F).
Tóm tắt
Lovastatin (Mevacor, Altoprev) thuộc nhóm thuốc statin. Lovastatin (Mevacor, Altoprev) được chỉ định để giảm tổng cholesterol và triglyceride ở những bệnh nhân có mức cholesterol cao. Các tác dụng phụ, tương tác thuốc và an toàn khi sử dụng trong thai kỳ nên được xem xét trước khi dùng thuốc này.
