Tên thương mại: Intelence
Tên gốc: etravirine
Nhóm thuốc: HIV, NNRTI (Thuốc ức chế sao chép ngược không nucleoside)
Intelence là gì và được sử dụng để làm gì?
Intelence, khi kết hợp với các tác nhân kháng retrovirus khác, được chỉ định điều trị nhiễm virus HIV-1 (Human Immunodeficiency Virus type 1) ở những bệnh nhân có tiền sử điều trị bằng thuốc kháng retrovirus, từ 2 tuổi trở lên, có bằng chứng sao chép virus và có các chủng HIV-1 kháng thuốc ức chế sao chép ngược không nucleoside (NNRTI) và các thuốc kháng retrovirus khác.
Những tác dụng phụ của Intelence
Intelence có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm:
- Phát ban da nghiêm trọng và phản ứng dị ứng: Phát ban da là tác dụng phụ phổ biến của Intelence. Phát ban có thể nghiêm trọng. Nếu bạn bị phát ban, hãy liên hệ với bác sĩ ngay lập tức. Trong một số trường hợp, phát ban nghiêm trọng và phản ứng dị ứng có thể cần điều trị tại bệnh viện và có thể dẫn đến tử vong. Nếu bạn bị phát ban kèm theo bất kỳ triệu chứng nào sau đây, ngừng dùng Intelence và gọi bác sĩ hoặc tìm sự trợ giúp y tế ngay lập tức:
- Nổi mày đay hoặc loét trong miệng, da phồng rộp và bong tróc
- Khó nuốt hoặc khó thở
- Sưng mặt, mắt, môi, lưỡi hoặc cổ họng
- Sốt
- Vàng da hoặc vàng mắt
- Nước tiểu sẫm màu
- Đau ở phía bên phải vùng bụng (đau bụng)
- Thay đổi mỡ cơ thể: Những thay đổi này có thể bao gồm việc tăng lượng mỡ ở phía trên lưng và cổ (cái gọi là “gai trâu”), ngực và quanh vùng giữa cơ thể (thân). Mỡ ở chân, tay và mặt có thể bị mất đi. Nguyên nhân chính xác và tác động lâu dài của vấn đề này vẫn chưa được biết.
- Thay đổi trong hệ miễn dịch (Hội chứng tái tạo miễn dịch): Khi bắt đầu dùng thuốc HIV, hệ miễn dịch có thể mạnh lên và bắt đầu chiến đấu với những nhiễm trùng đã tiềm ẩn trong cơ thể từ lâu. Hãy gọi bác sĩ ngay nếu bạn bắt đầu có bất kỳ triệu chứng mới nào sau khi bắt đầu dùng thuốc HIV.
- Các tác dụng phụ phổ biến ở người lớn:
- Ngứa ran
- Tê hoặc đau ở tay hoặc chân.
- Tác dụng phụ phổ biến ở trẻ em: Tiêu chảy.
Hãy báo cho bác sĩ nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nào gây phiền toái hoặc không hết. Đây không phải là tất cả các tác dụng phụ có thể gặp phải khi dùng Intelence. Để biết thêm thông tin, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Liều lượng của Intelence
- Bệnh nhân người lớn: Liều uống được khuyến nghị của viên Intelence là 200 mg (một viên 200 mg hoặc hai viên 100 mg) uống hai lần mỗi ngày sau bữa ăn. Loại thực phẩm không ảnh hưởng đến sự hấp thu etravirine.
- Bệnh nhân trẻ em (từ 2 đến dưới 18 tuổi): Liều được khuyến nghị của Intelence cho bệnh nhân trẻ em từ 2 tuổi đến dưới 18 tuổi và có cân nặng ít nhất 10 kg là dựa trên trọng lượng cơ thể, không vượt quá liều người lớn khuyến nghị. Viên Intelence nên được uống sau bữa ăn. Loại thực phẩm không ảnh hưởng đến sự hấp thu etravirine.
Thuốc tương tác với Intelence
Etravirine là chất nền của CYP3A, CYP2C9 và CYP2C19. Do đó, việc dùng Intelence kết hợp với các thuốc kích thích hoặc ức chế CYP3A, CYP2C9 và CYP2C19 có thể thay đổi hiệu quả điều trị hoặc phản ứng bất lợi của Intelence. Etravirine là chất kích thích CYP3A và ức chế CYP2C9, CYP2C19 và P-glycoprotein. Vì vậy, việc dùng kết hợp các thuốc là chất nền của CYP3A, CYP2C9, CYP2C19 hoặc được vận chuyển bởi P-glycoprotein với Intelence có thể thay đổi hiệu quả điều trị hoặc phản ứng bất lợi của thuốc.
Các tương tác giữa Intelence và các thuốc sau đây đã được đánh giá trong các nghiên cứu lâm sàng và không cần điều chỉnh liều cho cả hai loại thuốc:
- didanosine
- enfuvirtide (ENF)
- ethinylestradiol/norethindrone
- omeprazole
- paroxetine
- raltegravir
- ranitidine
- tenofovir disoproxil fumarate
Mang thai và cho con bú
Mang thai
Thể loại mang thai B: Chưa có đủ các nghiên cứu kiểm soát tốt và nghiên cứu dược động học trên phụ nữ mang thai về việc sử dụng Intelence. Do đó, Intelence chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích tiềm năng vượt trội so với nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Đăng ký thai kỳ đối với thuốc kháng retrovirus: Để theo dõi kết quả thai kỳ ở phụ nữ mang thai tiếp xúc với Intelence, một Đăng ký Thai kỳ Thuốc Kháng Retrovirus đã được thành lập. Các bác sĩ được khuyến khích đăng ký bệnh nhân bằng cách gọi số 1-800-258-4263.
Dữ liệu từ nghiên cứu trên động vật: Các nghiên cứu về độc tính sinh sản và phát triển đã được thực hiện trên thỏ (với liều uống lên đến 375 mg mỗi kg mỗi ngày) và chuột (với liều uống lên đến 1000 mg mỗi kg mỗi ngày). Ở cả hai loài động vật này, không quan sát thấy các tác dụng liên quan đến thuốc đối với phôi hoặc thai nhi, bao gồm các dị tật bẩm sinh. Ngoài ra, không có tác dụng liên quan đến thuốc trong một nghiên cứu riêng biệt về sinh sản trước và sau sinh thực hiện trên chuột với liều uống lên đến 500 mg mỗi kg mỗi ngày. Mức độ tiếp xúc với thuốc đạt được trong các nghiên cứu động vật này tương đương với liều khuyến nghị cho con người (400 mg mỗi ngày).
Cho con bú
Các Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa Dịch bệnh (CDC) khuyến cáo rằng các bà mẹ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh nguy cơ truyền HIV sau sinh. Không rõ liệu etravirine có được tiết vào sữa mẹ hay không. Do cả nguy cơ truyền HIV và khả năng gây ra các tác dụng phụ cho trẻ sơ sinh, các bà mẹ đang sử dụng Intelence nên được hướng dẫn không cho con bú.
Những điều khác cần biết về Intelence
Intelence (etravirine) là một thuốc ức chế sao chép ngược không nucleoside (NNRTI) của virus HIV-1. Etravirine là một bột màu trắng đến hơi vàng nâu. Etravirine gần như không tan trong nước ở một phạm vi pH rộng. Nó chỉ hơi tan trong propylene glycol và hơi tan trong ethanol. Etravirine tan trong polyethylene glycol (PEG)400 và hòa tan hoàn toàn trong một số dung môi hữu cơ (ví dụ, N,N-dimethylformamide và tetrahydrofuran).
Viên Intelence 25 mg có dạng viên oval màu trắng đến hơi trắng, có vạch chia, dùng đường uống. Mỗi viên 25 mg chứa 25 mg etravirine và các thành phần không hoạt chất bao gồm hypromellose, cellulose vi tinh thể, silicon dioxide keo, croscarmellose natri, magnesium stearate và lactose monohydrate. Viên Intelence 100 mg có dạng viên oval màu trắng đến hơi trắng, dùng đường uống.
Mỗi viên 100 mg chứa 100 mg etravirine và các thành phần không hoạt chất bao gồm hypromellose, cellulose vi tinh thể, silicon dioxide keo, croscarmellose natri, magnesium stearate và lactose monohydrate. Viên Intelence 200 mg có dạng viên biconvex, hình thoi màu trắng đến hơi trắng, dùng đường uống.
Mỗi viên 200 mg chứa 200 mg etravirine và các thành phần không hoạt chất bao gồm hypromellose, cellulose vi tinh thể silicon, cellulose vi tinh thể, silicon dioxide keo, croscarmellose natri và magnesium stearate.
Cơ chế hoạt động
Etravirine là một NNRTI của virus HIV-1. Etravirine gắn trực tiếp vào enzyme sao chép ngược (RT) và ngăn chặn hoạt động polymerase DNA phụ thuộc RNA và DNA của enzyme bằng cách gây rối loạn tại vị trí xúc tác của enzyme. Etravirine không ức chế các polymerase DNA α, β và γ của con người.
Tóm tắt
Intelence, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác, được chỉ định điều trị nhiễm HIV-1 ở các bệnh nhân có kinh nghiệm điều trị thuốc kháng retrovirus, từ 2 tuổi trở lên, có bằng chứng sao chép virus và các chủng HIV-1 kháng thuốc ức chế sao chép ngược không nucleoside (NNRTI) và các thuốc kháng retrovirus khác.
