Thuốc Imiquimod

Tên chung: imiquimod

Tên thương mại: Aldara, Zyclara

Lớp thuốc: Sản phẩm dùng ngoài da

Imiquimod là gì và dùng để làm gì?
Imiquimod là một loại kem bôi ngoài da được sử dụng trong điều trị một số rối loạn da, bao gồm mụn cóc sinh dục ngoài, da bị bong tróc, và ung thư da tế bào đáy nông (sBCC), một loại ung thư da. Imiquimod kích thích hoạt động miễn dịch tự nhiên để kiểm soát sự phát triển của mụn cóc sinh dục, khối u da và các rối loạn da gây ra sự tăng trưởng mô da quá mức dẫn đến bong tróc. Imiquimod không có tác dụng trực tiếp đối với virus gây ra mụn cóc sinh dục và hậu môn.

Imiquimod kích hoạt phản ứng miễn dịch bẩm sinh và thích ứng của cơ thể bằng cách kết hợp với thụ thể toll-like 7 (TLR7), một protein đóng vai trò quan trọng trong phản ứng miễn dịch đối với nhiễm trùng virus. Việc kích hoạt TLR7 kích thích sự giải phóng các chất gây viêm (cytokines), cũng như sự phát triển và di chuyển của các tế bào miễn dịch đến vùng da bị ảnh hưởng. Các tế bào viêm gây chết tế bào có chương trình (apoptosis) trong các tế bào khối u và chống lại virus gây mụn cóc.

Các ứng dụng của imiquimod bao gồm:

Được FDA chấp thuận:

Ở người lớn

• Keratosis actinica, một rối loạn da do tổn thương từ việc tiếp xúc với ánh nắng mặt trời kéo dài
• Ung thư tế bào đáy nông
• Mụn cóc sinh dục ngoài và mụn cóc quanh hậu môn do nhiễm virus papilloma người (HPV) (ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi)

Chưa được chấp thuận chính thức (Off-label):

Ở người lớn

• Mụn cóc phẳng da
• Nhiễm virus herpes simplex sinh dục kháng acyclovir

Cảnh báo

• Không sử dụng imiquimod cho bệnh nhân dị ứng với imiquimod hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức của thuốc.
• Imiquimod không được sử dụng cho đường uống, mũi, âm đạo hoặc mắt.
• Không áp dụng imiquimod cho đến khi da đã lành sau bất kỳ điều trị thuốc hoặc phẫu thuật nào trước đó.
• Imiquimod có thể gây ra các phản ứng viêm tại chỗ mạnh, bao gồm chảy dịch và loét da. Ngừng điều trị nếu các phản ứng này xảy ra.
• Các phản ứng viêm tại chỗ ở khu vực sinh dục ngoài có thể gây sưng môi âm hộ, dẫn đến giữ nước tiểu. Ngừng hoặc dừng imiquimod nếu sưng âm hộ xảy ra.
• Các phản ứng viêm tại chỗ có thể đi kèm với các phản ứng toàn thân như buồn nôn, sốt, mệt mỏi, đau cơ và run rẩy. Ngừng điều trị imiquimod nếu có phản ứng toàn thân.
• Imiquimod có thể làm trầm trọng thêm các tình trạng viêm da, bao gồm bệnh ghép chống chủ (GVHD). Sử dụng thận trọng.
• Imiquimod kích thích hoạt động miễn dịch, tránh sử dụng cho bệnh nhân có các bệnh tự miễn đã có.
• Imiquimod làm cho da dễ bị cháy nắng hơn. Khuyên bệnh nhân tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời và đèn bắt nắng.

An toàn và hiệu quả của imiquimod chưa được xác định đối với:

• Điều trị keratosis actinica lặp lại ở cùng một vùng
• Áp dụng imiquimod 5% cho vùng da lớn hơn 25 cm² đối với keratosis actinica
• Ung thư tế bào đáy không phải loại BCC nông
• Các tổn thương BCC nông ở đầu, mặt và vùng sinh dục
• Mụn cóc sinh dục HPV ở niệu đạo, âm đạo, cổ tử cung, trực tràng hoặc hậu môn
• Điều trị cho bệnh nhân suy giảm miễn dịch
• Điều trị hội chứng u tế bào đáy hoặc bệnh sắc tố da khô
• Trẻ em dưới 12 tuổi

Tác dụng phụ của imiquimod
Các tác dụng phụ phổ biến của imiquimod bao gồm:

Phản ứng tại chỗ và phản ứng da cục bộ:

• Đỏ da (erythema)
• Bong tróc / da bị sừng hóa / trầy xước
• Khô da
• Vết scab và vết đóng vảy
• Sưng (edema)
• Lở loét và loét
• Chảy dịch và tiết dịch (exudate)
• Mụn nước (vesicles)
• Ngứa
• Đau rát
• Chảy máu
• Đau
• Cảm giác châm chích
• Da dày lên (induration)
• Kích ứng và đau nhức
• Đau nhạy cảm
• U cục da (papules)
• Nhiễm trùng
• Nhiễm trùng nấm
• Mất sắc tố da (hypopigmentation)
• Phát ban
• Nhạy cảm
  Phản ứng da tại các vùng khác:
• Đỏ da (erythema)
• Loét
• Sưng (edema)
• Da dày lên (induration)
• Bong tróc / trầy xước
• Chảy máu
• Đau rát
• Ngứa
• Đau
• Đau nhạy cảm
• Nấm chân (tinea cruris)
• Eczema
• Ung thư biểu mô vảy, một loại ung thư da
• Rụng tóc (alopecia)

Phản ứng toàn thân:

• Nhiễm trùng đường hô hấp trên
• Viêm xoang (sinusitis)
• Viêm mũi (rhinitis)
• Viêm họng (pharyngitis)
• Ho
• Đau đầu
• Tiêu chảy
• Nôn mửa
• Buồn nôn
• Khó tiêu (dyspepsia)
• Sưng hạch bạch huyết (lymphadenopathy)
• Đau lưng
• Đau cơ (myalgia)
• Mệt mỏi
• Cảm giác không khỏe (malaise)
• Triệu chứng giống cảm cúm
• Sốt
• Ớn lạnh
• Chóng mặt
• Lo âu
• Nhiễm virus
• Nhiễm trùng đường tiểu

Các phản ứng da và toàn thân ít gặp:

• Đau bụng
• Rối loạn chức năng gan
• Nhiễm virus herpes simplex
• Đau khớp (arthralgia)
• Sưng dưới da và màng nhầy (angioedema)
• Viêm tuyến giáp (thyroiditis)
• Khó thở (dyspnea)
• Hội chứng rò rỉ mao mạch
• Bệnh cơ tim (cardiomyopathy)
• Suy tim
• Đau ngực
• Rối loạn nhịp tim bao gồm:
  • Tim đập nhanh (palpitations)
  • Nhịp tim nhanh (tachycardia)
  • Co bóp bất thường của tâm nhĩ (rung nhĩ)
  • Giảm lưu lượng máu đến mô (ischemia)
  • Ngất (syncope)
  • Nhồi máu cơ tim (myocardial infarction)
• Hội chứng Henoch-Schonlein purpura, một rối loạn gây viêm các mạch máu nhỏ
• Giảm số lượng tế bào máu bao gồm:
  • Hồng cầu
  • Bạch cầu
  • Tiểu cầu (thrombocytopenia)
• Ung thư bạch huyết (lymphoma)
• Tai biến mạch máu não (cerebrovascular accident)
• Kích động
• Trầm cảm
• Mất ngủ (insomnia)
• Hành vi tự tử
• Yếu cơ (paresis)
• Tình trạng xấu đi của bệnh đa xơ cứng (multiple sclerosis)
• Co giật
• Bí tiểu
• Đau khi đi tiểu (dysuria)
• Thải protein trong nước tiểu (proteinuria)
• Cảm giác ngứa ran tại vùng bôi thuốc
• Tăng sắc tố (hyperpigmentation)
• Sẹo do tăng trưởng mô da (sẹo phì đại)
• Phản ứng da nghiêm trọng như:
  • Viêm da bong tróc (exfoliative dermatitis)
  • Erythema multiforme

Gọi bác sĩ ngay nếu bạn gặp phải bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào khi sử dụng thuốc này:

• Triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc mạnh, cảm giác loạn nhịp trong lồng ngực, khó thở và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu nghiêm trọng, lú lẫn, nói lắp, yếu nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác mất thăng bằng;
• Phản ứng hệ thần kinh nghiêm trọng với các cơ rất cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy và cảm giác như có thể ngất;
• Triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm mờ mắt, nhìn thấy đường hầm, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng quanh đèn.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng có hại.

Liều lượng của imiquimod
Kem bôi ngoài da

• 2.5% (Zyclara)
• 3.75% (Zyclara)
• 5% (Aldara)

Người lớn:

• Keratosis actinic
  Được chỉ định để điều trị tại chỗ các keratosis actinic điển hình, không tăng sừng, không tăng sinh ở da mặt hoặc da đầu ở người lớn có hệ miễn dịch bình thường.
  • Zyclara 2.5% hoặc 3.75%: Bôi hàng ngày lên vùng da bị ảnh hưởng (toàn bộ mặt hoặc da đầu hói) trong hai chu kỳ điều trị 2 tuần, cách nhau 2 tuần không điều trị.
  • Aldara 5%: Bôi 2 lần một tuần trong 16 tuần lên một khu vực điều trị xác định (khu vực liên tục nhỏ hơn 25 cm²); các lịch trình liều dùng ví dụ như Thứ Hai và Thứ Năm hoặc Thứ Ba và Thứ Sáu.
• Ung thư biểu mô tế bào đáy nông (Superficial Basal Cell Carcinoma)
  Khối u mục tiêu có đường kính tối đa dưới 2 cm và nằm trên thân (trừ da vùng sinh dục), cổ, hoặc chi (trừ tay và chân); khu vực điều trị cần bao gồm 1 cm vùng da quanh khối u.
  • Aldara 5%: Bôi 5 lần một tuần trong 6 tuần lên khối u ung thư biểu mô tế bào đáy nông đã được xác nhận qua sinh thiết và bao gồm 1 cm vùng da quanh khối u.
• Mụn cóc sinh dục ngoài
  Chỉ định điều trị mụn cóc sinh dục ngoài và mụn cóc quanh hậu môn/condyloma acuminata.
  • Zyclara 3.75%: Bôi một lớp mỏng lên toàn bộ khu vực điều trị và xoa đều cho đến khi kem không còn thấy; có thể rửa với xà phòng nhẹ và nước sau 8 giờ bôi. Sử dụng 1 gói hoặc 1 lần bơm đầy.
  • Aldara 5%: Bôi 3 lần một tuần cho đến khi mụn cóc được chữa lành hoàn toàn hoặc tối đa trong 16 tuần; ví dụ lịch trình bôi là Thứ Hai, Thứ Tư, Thứ Sáu hoặc Thứ Ba, Thứ Năm, Thứ Bảy. Sử dụng 1 gói duy nhất cho mỗi lần bôi.

Lưu ý liều dùng:

• Zyclara có thể được sử dụng hàng ngày trên các diện tích da lớn hơn so với Aldara.
• Keratosis actinic: Không kéo dài chu kỳ điều trị đã chỉ định do bỏ qua liều hoặc thời gian nghỉ giữa các đợt điều trị.

Trẻ em:

• Mụn cóc sinh dục ngoài
  Chỉ định điều trị mụn cóc sinh dục ngoài và mụn cóc quanh hậu môn/condyloma acuminata.
  • Trẻ em 12 tuổi: An toàn và hiệu quả chưa được xác định.
  • Trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
    • Zyclara 3.75%: Bôi một lớp mỏng lên toàn bộ khu vực điều trị và xoa đều cho đến khi kem không còn thấy; có thể rửa với xà phòng nhẹ và nước sau 8 giờ bôi. Sử dụng 1 gói hoặc 1 lần bơm đầy.
    • Aldara 5%: Bôi 3 lần một tuần cho đến khi mụn cóc được chữa lành hoàn toàn hoặc tối đa trong 16 tuần; ví dụ lịch trình bôi là Thứ Hai, Thứ Tư, Thứ Sáu hoặc Thứ Ba, Thứ Năm, Thứ Bảy. Sử dụng 1 gói duy nhất cho mỗi lần bôi.

Cách sử dụng:

• Mụn cóc sinh dục ngoài: Bôi trước giờ ngủ và để trên da khoảng 8 giờ; sau đó rửa với xà phòng nhẹ và nước. Có thể sử dụng băng không dính như gạc bông hoặc đồ lót để xử lý phản ứng da.

Quá liều:
Quá liều imiquimod ngoài da có thể làm tăng tần suất các phản ứng da cục bộ nghiêm trọng và cũng tăng nguy cơ hấp thu toàn thân và các phản ứng.
Quá liều imiquimod đường uống đã được báo cáo gây huyết áp thấp trong một thử nghiệm lâm sàng, và tình trạng này đã được giải quyết bằng cách truyền dịch.

Thuốc tương tác với imiquimod:
Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng để bác sĩ có thể tư vấn về bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Không bắt đầu, ngừng hoặc thay đổi liều thuốc mà không có sự chỉ định của bác sĩ.
Imiquimod không có tương tác nghiêm trọng, vừa phải hay nhẹ với các thuốc khác.
Danh sách các tương tác thuốc trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về các tương tác thuốc, hãy tham khảo công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc của RxList.

Mang thai và cho con bú:
Không có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về sự an toàn khi sử dụng imiquimod trong thai kỳ. Imiquimod chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích tiềm năng cho mẹ lớn hơn rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi.
Chưa biết liệu imiquimod có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Cần sử dụng cẩn thận ở những bà mẹ đang cho con bú.

Những điều khác bạn cần biết về imiquimod:

• Bôi imiquimod đúng theo chỉ dẫn.
• Imiquimod chỉ dùng ngoài da. Tránh tiếp xúc với mắt, môi và lỗ mũi. Không bôi vào âm đạo.
• Tránh ánh nắng mặt trời và đèn bắt nắng, và mặc quần áo bảo vệ khi sử dụng imiquimod, vì nó có thể gây cháy nắng.
• Imiquimod có thể làm yếu bao cao su và màng ngăn âm đạo, hãy sử dụng các phương pháp tránh thai khác.
• Lưu trữ imiquimod an toàn ngoài tầm tay trẻ em.
• Trong trường hợp nuốt phải hoặc quá liều, hãy tìm kiếm sự giúp đỡ y tế hoặc liên hệ với Trung tâm chống độc.

Tóm tắt:
Imiquimod là kem bôi ngoài da được sử dụng trong điều trị một số rối loạn da như mụn cóc sinh dục ngoài, da bị sừng hóa và ung thư biểu mô tế bào đáy nông (sBCC), một loại ung thư da. Các tác dụng phụ phổ biến của imiquimod bao gồm đỏ da (erythema), bong tróc/scaling/excoriation, khô da, vảy và đóng vảy, sưng (edema), loét và lở loét, chảy dịch và tiết dịch (exudate), mụn nước (vesicles), ngứa, rát, chảy máu, đau, châm chích, dày da (induration), kích ứng và đau nhức, u cục da (papules), nhiễm trùng, mất sắc tố (hypopigmentation), phát ban, nhạy cảm và nhiều tác dụng phụ khác.