Thuốc Imiquimod

Tên chung: Imiquimod
Tên thương hiệu: Aldara, Zyclara
Nhóm thuốc: Sản phẩm bôi ngoài da

Imiquimod là gì và nó được sử dụng để làm gì?
Imiquimod là một loại kem bôi ngoài da được sử dụng để điều trị một số rối loạn da, bao gồm mụn cóc sinh dục ngoài, da có vảy, và ung thư biểu mô tế bào đáy nông (sBCC), một loại ung thư da. Imiquimod kích thích hoạt động miễn dịch tự nhiên để kiểm soát sự phát triển của mụn cóc sinh dục, khối u da, và các rối loạn da gây tăng trưởng quá mức mô da dẫn đến tình trạng da có vảy. Imiquimod không có hoạt động kháng virus trực tiếp đối với các loại virus gây ra mụn cóc quanh vùng sinh dục và hậu môn.

Imiquimod kích hoạt phản ứng miễn dịch bẩm sinh và thu được của cơ thể bằng cách gắn vào thụ thể giống toll 7 (TLR7), một loại protein đóng vai trò quan trọng trong phản ứng miễn dịch đối với nhiễm trùng virus. Việc kích hoạt TLR7 kích thích giải phóng các chất gây viêm (cytokine), sự phát triển và di chuyển của các tế bào miễn dịch đến khu vực da bị ảnh hưởng. Các tế bào viêm này gây chết tế bào có lập trình (apoptosis) trong các tế bào khối u và chống lại virus ở mụn cóc.

Các công dụng của imiquimod bao gồm:

Được FDA phê duyệt:
Người lớn:

• Keratosis hoạt tính, một rối loạn da do tổn thương từ việc tiếp xúc với ánh nắng mặt trời lâu dài
• Ung thư biểu mô tế bào đáy nông
• Mụn cóc sinh dục và hậu môn do nhiễm virus HPV (cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi)

Không có trong nhãn:
Người lớn:

• Mụn cóc phẳng ở da
• Nhiễm virus herpes sinh dục kháng acyclovir

Cảnh báo:

• Không sử dụng cho bệnh nhân mẫn cảm với imiquimod hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Imiquimod không dành cho sử dụng qua đường miệng, mũi, âm đạo hoặc mắt.
• Không thoa imiquimod cho đến khi da đã lành sau bất kỳ điều trị thuốc hoặc phẫu thuật trước đó.
• Imiquimod có thể gây ra phản ứng viêm cục bộ mạnh như chảy nước hoặc xói mòn da. Ngừng điều trị nếu xảy ra phản ứng này.
• Phản ứng viêm cục bộ ở vùng sinh dục ngoài có thể gây sưng âm hộ, dẫn đến bí tiểu. Ngừng hoặc dừng sử dụng imiquimod nếu xảy ra tình trạng này.
• Phản ứng viêm cục bộ có thể đi kèm với các phản ứng toàn thân như buồn nôn, sốt, mệt mỏi, đau cơ, và rét run. Ngừng liệu pháp imiquimod nếu xảy ra phản ứng toàn thân.
• Imiquimod có thể làm trầm trọng các tình trạng viêm da, bao gồm cả bệnh mạn tính do ghép chống chủ (GVHD). Sử dụng thận trọng.
• Imiquimod kích thích hoạt động miễn dịch, tránh sử dụng cho bệnh nhân có tình trạng tự miễn trước đó.
• Imiquimod làm da nhạy cảm hơn với ánh nắng mặt trời. Khuyên bệnh nhân tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời và đèn chiếu nắng.

An toàn và hiệu quả của imiquimod chưa được xác định cho:

• Điều trị lặp lại keratosis hoạt tính trên cùng một khu vực
• Bôi imiquimod 5% trên diện tích da lớn hơn 25 cm² cho keratosis hoạt tính
• Ung thư biểu mô tế bào đáy không phải dạng nông
• Các tổn thương BCC nông trên đầu, mặt và khu vực sinh dục
• Mụn cóc sinh dục HPV trong niệu đạo, âm đạo, cổ tử cung, trực tràng, hoặc hậu môn
• Điều trị cho bệnh nhân suy giảm miễn dịch
• Điều trị hội chứng khối u tế bào đáy hoặc bệnh xeroderma pigmentosum
• Trẻ em dưới 12 tuổi

Tác dụng phụ của imiquimod

Các tác dụng phụ thường gặp tại vị trí bôi và phản ứng da tại chỗ bao gồm:

• Đỏ da (ban đỏ)
• Bong tróc/vảy/da trầy xước
• Khô da
• Hình thành mảng bám và đóng vảy
• Sưng (phù nề)
• Xói mòn và loét
• Chảy dịch
• Phồng rộp (mụn nước)
• Ngứa
• Cảm giác nóng rát
• Chảy máu
• Đau
• Cảm giác châm chích
• Dày da (xơ cứng)
• Kích ứng và đau nhức
• Nhạy cảm
• Nổi mụn nhỏ (sẩn)
• Nhiễm trùng
• Nhiễm nấm
• Mất sắc tố da (giảm sắc tố)
• Phát ban

Các phản ứng da xa vùng bôi thuốc:

• Ban đỏ
• Loét
• Phù nề
• Xơ cứng
• Bong tróc/trầy xước
• Chảy máu
• Nóng rát
• Ngứa
• Đau
• Nhạy cảm
• Nấm vùng bẹn (tinea cruris)
• Chàm (eczema)
• Ung thư biểu mô tế bào vảy (loại ung thư da)
• Rụng tóc (hói)

Phản ứng toàn thân:

• Nhiễm trùng đường hô hấp trên
• Viêm xoang
• Viêm mũi
• Viêm họng
• Ho
• Đau đầu
• Tiêu chảy
• Nôn mửa
• Buồn nôn
• Khó tiêu
• Sưng hạch bạch huyết (hạch to)
• Đau lưng
• Đau cơ (đau nhức cơ)
• Mệt mỏi
• Cảm thấy không khỏe
• Triệu chứng giống cúm
• Sốt
• Run rẩy
• Chóng mặt
• Lo âu
• Nhiễm virus
• Nhiễm trùng đường tiết niệu

Phản ứng da và toàn thân ít gặp hơn:

• Đau bụng
• Chức năng gan bất thường
• Nhiễm virus herpes simplex
• Đau khớp (đau khớp)
• Phù nề dưới da và màng nhầy (phù mạch)
• Viêm tuyến giáp
• Khó thở (khó thở)
• Hội chứng rò rỉ mao mạch
• Bệnh cơ tim
• Suy tim
• Đau ngực
• Nhịp tim không đều bao gồm:
  • Đánh trống ngực
  • Nhịp tim nhanh (nhịp tim nhanh)
  • Rung nhĩ
  • Thiếu máu cục bộ (giảm lưu lượng máu đến các mô)
  • Ngất xỉu
  • Đau tim (nhồi máu cơ tim)
• Hội chứng Henoch-Schonlein, gây viêm mạch máu nhỏ
• Giảm số lượng tế bào máu bao gồm:
  • Hồng cầu
  • Bạch cầu
  • Tiểu cầu (giảm tiểu cầu)
• Ung thư hạch (lymphoma)
• Đột quỵ
• Kích động
• Trầm cảm
• Mất ngủ
• Hành vi tự tử
• Yếu cơ (liệt nhẹ)
• Làm trầm trọng thêm bệnh đa xơ cứng
• Co giật
• Bí tiểu
• Tiểu đau (tiểu khó)
• Protein trong nước tiểu (protein niệu)
• Cảm giác ngứa ran tại vùng bôi thuốc
• Sắc tố quá mức (tăng sắc tố)
• Sẹo do mô da phát triển quá mức (sẹo phì đại)
• Phản ứng da nghiêm trọng như:
  • Viêm da bong vảy
  • Ban đỏ đa dạng

Gọi cho bác sĩ ngay nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nghiêm trọng nào sau đây khi sử dụng thuốc này:

• Triệu chứng tim nghiêm trọng như tim đập nhanh hoặc mạnh, rung ngực, khó thở và chóng mặt đột ngột
• Đau đầu dữ dội, lẫn lộn, nói lắp, yếu đuối nặng, nôn mửa, mất thăng bằng, cảm giác không vững
• Phản ứng nghiêm trọng của hệ thần kinh với cơ cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, lẫn lộn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy, và cảm giác như sắp ngất
• Triệu chứng mắt nghiêm trọng như nhìn mờ, tầm nhìn thu hẹp, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng quanh đèn

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Gọi cho bác sĩ của bạn để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi nghiêm trọng.

Liều dùng của imiquimod

Kem bôi ngoài da:

• 2,5% (Zyclara)
• 3,75% (Zyclara)
• 5% (Aldara)

Người lớn:

Dày sừng quang hóa (Actinic Keratosis)

• Chỉ định điều trị tại chỗ đối với dày sừng quang hóa điển hình, không tăng sừng, không phì đại ở mặt hoặc da đầu ở người lớn có hệ miễn dịch bình thường.
• Zyclara 2,5% hoặc 3,75%: Bôi hàng ngày lên vùng da bị ảnh hưởng (toàn bộ mặt hoặc da đầu bị hói) trong 2 chu kỳ điều trị kéo dài 2 tuần, cách nhau 2 tuần nghỉ không điều trị.
• Aldara 5%: Bôi 2 lần mỗi tuần trong 16 tuần vào một khu vực điều trị xác định (khu vực liên tiếp nhỏ hơn 25 cm²); ví dụ: lịch bôi có thể là thứ Hai và thứ Năm hoặc thứ Ba và thứ Sáu.

Ung thư biểu mô tế bào đáy nông (Superficial Basal Cell Carcinoma)

• Khối u mục tiêu phải có đường kính tối đa dưới 2 cm và nằm ở thân (trừ da vùng hậu môn-sinh dục), cổ, hoặc chi (trừ tay và chân); khu vực điều trị phải bao gồm vùng da rộng 1 cm quanh khối u.
• Aldara 5%: Bôi 5 lần mỗi tuần trong 6 tuần cho ung thư biểu mô tế bào đáy nông đã được xác nhận qua sinh thiết, bao gồm cả vùng da rộng 1 cm quanh khối u.

Mụn cóc sinh dục ngoài (External Genital Warts)

• Chỉ định điều trị mụn cóc sinh dục ngoài và quanh hậu môn.
• Zyclara 3,75%: Bôi một lớp mỏng lên toàn bộ vùng điều trị và thoa đều cho đến khi kem không còn nhìn thấy; có thể rửa sạch bằng xà phòng nhẹ và nước sau 8 giờ bôi; sử dụng 1 gói hoặc 1 lần bơm.
• Aldara 5%: Bôi 3 lần mỗi tuần cho đến khi mụn cóc biến mất hoàn toàn hoặc tối đa trong 16 tuần; ví dụ: lịch bôi có thể là thứ Hai, thứ Tư, thứ Sáu hoặc thứ Ba, thứ Năm, thứ Bảy; chỉ sử dụng 1 gói cho mỗi lần bôi.

Cân nhắc liều lượng:

• Zyclara có thể được sử dụng hàng ngày trên vùng da rộng hơn so với Aldara.
• Dày sừng quang hóa: Không nên kéo dài chu kỳ điều trị do bỏ lỡ liều hoặc nghỉ quá lâu.

Trẻ em:

Mụn cóc sinh dục ngoài

• Chỉ định điều trị mụn cóc sinh dục ngoài và quanh hậu môn.
• Trẻ em dưới 12 tuổi: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.
• Trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
  • Zyclara 3,75%: Bôi một lớp mỏng lên toàn bộ vùng điều trị và thoa đều cho đến khi kem không còn thấy nữa; có thể rửa sạch sau 8 giờ bôi.
  • Aldara 5%: Bôi 3 lần mỗi tuần cho đến khi mụn cóc biến mất hoàn toàn hoặc tối đa 16 tuần.

Cách sử dụng:

• Mụn cóc sinh dục ngoài: Bôi trước khi đi ngủ và để trên da trong khoảng 8 giờ, sau đó rửa sạch bằng xà phòng nhẹ và nước; có thể dùng băng gạc không thấm nước như băng cotton hoặc quần lót để quản lý các phản ứng da.

Quá liều:

• Quá liều imiquimod bôi ngoài da có thể gây tăng tỷ lệ phản ứng da nghiêm trọng và làm tăng nguy cơ hấp thu toàn thân.
• Quá liều uống imiquimod đã được báo cáo gây hạ huyết áp trong một thử nghiệm lâm sàng, và tình trạng này đã cải thiện sau khi truyền dịch.

Thuốc nào tương tác với imiquimod?

Thông báo cho bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng, để bác sĩ có thể tư vấn về bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Không bắt đầu dùng, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự khuyến cáo của bác sĩ.

Imiquimod không có tương tác nghiêm trọng, nghiêm trọng vừa, hoặc nhẹ với các loại thuốc khác được biết đến.
Các tương tác thuốc liệt kê trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, bạn có thể tham khảo Công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc RxList.

Điều quan trọng là bạn phải luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ, hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế của mình về tất cả các loại thuốc kê đơn và không kê đơn mà bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng của từng loại thuốc, và giữ một danh sách thông tin này. Hãy kiểm tra với bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế của bạn nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Thai kỳ và cho con bú
Hiện không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về sự an toàn khi sử dụng imiquimod ở phụ nữ mang thai. Imiquimod chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích tiềm năng đối với người mẹ vượt trội so với rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi.
Hiện chưa biết liệu imiquimod có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nên thận trọng khi sử dụng cho các bà mẹ đang cho con bú.

Những điều khác bạn cần biết về imiquimod

• Sử dụng imiquimod đúng theo chỉ dẫn.
• Imiquimod chỉ dùng để bôi ngoài da. Tránh tiếp xúc với mắt, môi và lỗ mũi. Không bôi vào âm đạo.
• Tránh nắng và đèn chiếu nắng, và mặc quần áo bảo vệ khỏi ánh nắng trong khi sử dụng imiquimod, vì nó có thể gây cháy nắng.
• Imiquimod có thể làm giảm độ bền của bao cao su và màng ngăn âm đạo, vì vậy hãy sử dụng các phương pháp tránh thai khác.
• Bảo quản ở nơi an toàn, xa tầm tay trẻ em.
• Trong trường hợp vô tình nuốt phải hoặc quá liều, tìm kiếm sự trợ giúp y tế hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Chất độc.

Tóm tắt
Imiquimod là một loại kem bôi ngoài da được sử dụng để điều trị một số bệnh về da, bao gồm mụn cóc sinh dục ngoài, tình trạng da có vảy, và ung thư biểu mô tế bào đáy nông (sBCC), một loại ung thư da. Các tác dụng phụ phổ biến của imiquimod bao gồm đỏ da (ban đỏ), bong tróc/vảy, khô, đóng vảy và tạo vảy, sưng (phù), loét, chảy nước, phồng rộp, ngứa, rát, chảy máu, đau, nhức, dày da, kích ứng và đau rát, mụn nhọt, nhiễm trùng, mất sắc tố (giảm sắc tố), phát ban, nhạy cảm và các tác dụng khác.