Thuốc Gepirone

Tên chung: Gepirone
Tên thương mại: Exxua, Travivo
Lớp thuốc: Thuốc chống trầm cảm, nhóm khác

Gepirone là gì và được sử dụng để làm gì?

Gepirone là một loại thuốc điều trị trầm cảm lớn (Major Depressive Disorder) đang trong quá trình thử nghiệm và chờ phê duyệt của FDA. Gepirone thuộc nhóm thuốc azapirone, tương tự như buspirone. Trong các thử nghiệm lâm sàng, Gepirone đã thể hiện sự kết hợp giữa tác dụng chống trầm cảm, chống lo âu (anxiolytic) và tăng cường ham muốn tình dục. Gepirone hoạt động bằng cách tăng cường mức serotonin (5-HT1A), một chất dẫn truyền thần kinh quan trọng trong não. Rối loạn chức năng serotonin được cho là có liên quan đến lo âu và trầm cảm ở nhiều bệnh nhân.

Chất dẫn truyền thần kinh là những chất hóa học mà các tế bào thần kinh (neurons) tiết ra để giao tiếp với nhau. Serotonin đóng vai trò quan trọng trong hầu hết các hệ thống trong cơ thể, bao gồm việc điều hòa giấc ngủ, tiêu hóa, nhận thức, tâm trạng và hành vi. Gepirone gắn vào các thụ thể 5-HT1A, là các phân tử protein trên các tế bào thần kinh phản ứng với serotonin, và điều chỉnh quá trình truyền dẫn serotonin, từ đó làm giảm lo âu và cải thiện tâm trạng.

Tăng cường hoạt động của serotonin cũng gián tiếp tác động lên tâm trạng bằng cách tác động lên các chất dẫn truyền thần kinh khác, điều này có thể góp phần vào tác dụng chống lo âu và chống trầm cảm. Kích thích các thụ thể 5-HT1A ức chế sự giải phóng glutamate, một chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính, và cũng có vẻ như tăng cường sự tiết oxytocin, một neuropeptide giúp cải thiện tâm trạng, gia tăng cảm giác thoải mái trong các tình huống xã hội và thúc đẩy sự kết nối giữa các đối tác.

Gepirone là một chất chủ vận một phần của 5-HT1A và được kỳ vọng có hồ sơ an toàn tốt hơn các thuốc azapirone khác, nhưng có thể ít hiệu quả hơn. Các nghiên cứu cho thấy gepirone làm tăng ham muốn và khả năng tình dục ở bệnh nhân trầm cảm, và có thể khắc phục tác dụng phụ của rối loạn tình dục do nhóm thuốc ức chế thụ thể serotonin chọn lọc (SSRIs) gây ra. Gepirone có thể không hiệu quả với tất cả mọi người, nhưng có thể có hiệu quả với một nhóm bệnh nhân mắc trầm cảm, lo âu và trầm cảm lo âu.

Cảnh báo

• Gepirone có thể chỉ có hiệu quả với bệnh nhân mắc cả lo âu và trầm cảm, không phải với bệnh trầm cảm lớn đơn thuần.
• Gepirone có thể không hiệu quả bằng buspirone, một thuốc azapirone khác, tuy nhiên nó có hồ sơ an toàn tốt hơn.
• Gepirone có thể làm trầm trọng thêm tình trạng trầm cảm và/hoặc ý định tự sát do tác dụng chủ vận một phần 5-HT1A và các tác động của nó.
• Hầu hết các nghiên cứu về gepirone được thực hiện trong thời gian ngắn, và tác dụng lâu dài vẫn chưa được biết rõ. Không rõ liệu gepirone có thể gây ra triệu chứng cai khi ngừng thuốc hay không. Tuy nhiên, có khả năng sẽ có triệu chứng cai nếu ngừng thuốc sau khi sử dụng lâu dài.

Tác dụng phụ của gepirone

Các tác dụng phụ phổ biến của gepirone bao gồm:

• Buồn nôn
• Tiêu chảy
• Chóng mặt
• Cảm giác lâng lâng
• Hoa mắt
• Đau đầu
• Mất ngủ
• Bồn chồn

Hãy gọi bác sĩ ngay nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nghiêm trọng nào sau đây trong khi sử dụng thuốc:

• Các triệu chứng tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, rung trong ngực, khó thở và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu nghiêm trọng, nhầm lẫn, nói lắp, yếu cơ nặng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác không vững vàng;
• Phản ứng nghiêm trọng với hệ thần kinh như cơ bắp cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, nhầm lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy, và cảm giác như có thể ngất;
• Các triệu chứng nghiêm trọng về mắt như mờ mắt, tầm nhìn hầm hố, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh ánh sáng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng phụ có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ để được tư vấn về các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Liều lượng của gepirone là gì?

Trầm cảm lớn (Major Depressive Disorder)
Gepirone vẫn chưa được FDA phê duyệt, do đó thông tin về liều dùng khuyến nghị vẫn chưa có sẵn.
Liều trung bình của gepirone trong một nghiên cứu là khoảng 40 mg, và thuốc này có vẻ được dung nạp tốt bởi người dùng.

Xem xét về liều dùng
Liều hiệu quả từ khoảng 0.01 đến 40 mg/kg trọng lượng cơ thể được xem xét. Đối với một số rối loạn hệ thần kinh trung ương, liều 15 đến 90 mg/ngày, ưu tiên trong khoảng 30-60 mg/ngày, được khuyến cáo.
Một thử nghiệm cho thấy liều thấp (10 đến 45 mg/ngày) của gepirone có thể làm giảm các triệu chứng lo âu tổng quát trong vòng 6 tuần điều trị. Không rõ liệu liều cao hơn (ví dụ: 40 đến 80 mg/ngày) có dẫn đến hiệu quả nhanh hơn trong việc làm giảm triệu chứng hay không.

Ngộ độc
Hiện tại không có thông tin về ngộ độc do gepirone.

Thuốc nào tương tác với gepirone?

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc bạn đang sử dụng, bác sĩ có thể tư vấn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Tuyệt đối không bắt đầu dùng, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều của bất kỳ thuốc nào mà không có sự chỉ định của bác sĩ.

Gepirone đang chờ phê duyệt của FDA.

Gepirone có thể tương tác với:

• Các chất kích thích CYP3A4 (ví dụ: butalbital, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, St. John’s Wort, v.v.)
• Các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: cobicistat, indinavir, itraconazole, ketoconazole, v.v.)
• Các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs)
• Các thuốc chống trầm cảm khác

Các tương tác thuốc kể trên không phải là tất cả các tương tác có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, bạn có thể tham khảo công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc trên RxList.

Quan trọng là luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế về tất cả các thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn mà bạn sử dụng, bao gồm cả liều lượng của từng loại, và giữ một danh sách thông tin. Nếu có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc, hãy hỏi bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế.

Mang thai và cho con bú

Gepirone là một thuốc đang thử nghiệm và chờ phê duyệt của FDA. Hiện tại không có thông tin về việc sử dụng gepirone ở phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.

Tóm tắt

Gepirone là một thuốc thử nghiệm mới cho việc điều trị trầm cảm lớn, đang chờ phê duyệt của FDA. Gepirone thuộc nhóm thuốc azapirone, tương tự như buspirone. Gepirone đã thể hiện sự kết hợp giữa tác dụng chống trầm cảm, chống lo âu (anxiolytic) và tăng cường libido trong các thử nghiệm lâm sàng. Các tác dụng phụ phổ biến của gepirone bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, chóng mặt, hoa mắt, đau đầu, mất ngủ và bồn chồn. Gepirone là thuốc đang thử nghiệm và chưa có thông tin về việc sử dụng gepirone ở phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.