Tên chung: fluphenazine
Tên thương mại: Modecate, Modecate Concentrate, Moditen, Prolixin, RhoFluphenazine
Lớp thuốc: Thuốc antipsychotic thế hệ 1; Thuốc antipsychotic, Phenothiazine
Fluphenazine là gì và được dùng để làm gì?
Fluphenazine là một thuốc antipsychotic thế hệ đầu tiên được sử dụng để điều trị triệu chứng các rối loạn tâm thần ở bệnh nhân mắc chứng tâm thần phân liệt mãn tính, những người cần điều trị lâu dài.
Các thuốc antipsychotic thế hệ đầu tiên ít được kê đơn hơn sau khi các thuốc antipsychotic thế hệ hai ra đời, vì chúng có hiệu quả cao hơn trong việc điều trị các triệu chứng tiêu cực của bệnh tâm thần phân liệt và có hồ sơ an toàn tốt hơn.
Fluphenazine hoạt động bằng cách giảm hoạt động của dopamine, một chất hóa học (neurotransmitter) được giải phóng trong não bởi các tế bào thần kinh (neurons) để truyền tín hiệu. Dopamine có nhiều chức năng, bao gồm điều chỉnh chuyển động, trí nhớ, động lực và cảm giác khoái lạc. Sự hoạt động quá mức của dopamine trong một số đường truyền của não dường như dẫn đến các triệu chứng tích cực của tâm thần phân liệt, như ảo giác và hoang tưởng.
Fluphenazine thuộc nhóm thuốc antipsychotic được chiết xuất từ hợp chất phenothiazine. Fluphenazine ức chế hoạt động của dopamine bằng cách chặn các thụ thể dopamine D1 và D2, là các protein trên tế bào thần kinh phản ứng với dopamine và khởi động hành động kích thích. Fluphenazine cũng làm giảm sự tiết hormone của tuyến yên và vùng dưới đồi, điều này dẫn đến tác dụng phụ của nó.
Hạn chế của fluphenazine là nó không có hiệu quả trong việc điều trị các biến chứng hành vi ở bệnh nhân mắc khuyết tật trí tuệ. Fluphenazine còn được sử dụng ngoài chỉ định trong việc điều trị hội chứng Tourette gây ra các cơn co giật cơ không kiểm soát được (tics) và âm thanh không mong muốn (tics phonic).
Cảnh báo
Fluphenazine không được phép sử dụng cho bệnh nhân mắc tâm thần phân liệt liên quan đến sa sút trí tuệ. Các thử nghiệm kiểm soát cho thấy điều trị với fluphenazine làm tăng nguy cơ tử vong do các bệnh lý tim mạch hoặc nhiễm trùng như viêm phổi ở bệnh nhân mắc tâm thần phân liệt liên quan đến sa sút trí tuệ.
Không sử dụng fluphenazine ở bệnh nhân có tiền sử dị ứng với fluphenazine. Cũng có thể xảy ra phản ứng chéo với các dẫn xuất phenothiazine khác.
Không sử dụng fluphenazine ở bệnh nhân có các tình trạng sau:
- Tổn thương não dưới vỏ
- Suy giảm nghiêm trọng hệ thần kinh trung ương (CNS) hoặc hôn mê
- Hạ huyết áp nghiêm trọng
- Rối loạn co giật không được kiểm soát
- Các rối loạn máu (dyscrasias)
- Tổn thương gan
Không sử dụng fluphenazine decanoate tiêm ở trẻ em dưới 12 tuổi.
Không sử dụng các hợp chất phenothiazine, bao gồm fluphenazine, ở bệnh nhân đang dùng liều cao các thuốc an thần.
Thuốc antipsychotic, bao gồm fluphenazine, có thể gây rối loạn vận động liên quan đến thuốc, được gọi là các triệu chứng ngoại tháp, bao gồm chứng loạn động muộn không thể đảo ngược, với việc điều trị kéo dài và liều cao.
Thuốc antipsychotic, bao gồm fluphenazine, có thể gây ra hội chứng ác tính thần kinh (NMS), một phản ứng nguy hiểm đến tính mạng với các triệu chứng như sốt cao, nhịp tim không đều, co cứng cơ, thay đổi huyết áp và trạng thái tinh thần thay đổi.
Fluphenazine có thể gây ra các tác dụng phụ anticholinergic như táo bón, khô miệng, mờ mắt, và giữ nước tiểu. Cần sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân có nhu động ruột giảm, tắc ruột liệt, giữ nước tiểu, phì đại tuyến tiền liệt, khô miệng, hoặc vấn đề thị lực như glaucoma.
Sử dụng cẩn thận ở bệnh nhân có:
- Loét dạ dày tá tràng hẹp (PUD)
- Tiền sử NMS
- Bệnh Parkinson
- Mức canxi huyết thấp (hạ canxi máu)
- Rối loạn chức năng gan hoặc thận
- Tiền sử phản ứng nghiêm trọng với insulin
- Tiền sử phản ứng nghiêm trọng với liệu pháp điện não (ECT)
- Tiền sử co giật, hen suyễn, nhiễm trùng đường hô hấp, hoặc bệnh tim mạch
Có thể làm rối loạn dẫn truyền tim, dẫn đến loạn nhịp tim đe dọa tính mạng.
Có thể gây ra các rối loạn máu như giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, và mất bạch cầu hạt. Cần theo dõi số lượng bạch cầu và ngừng thuốc nếu số lượng giảm.
Sử dụng thuốc antipsychotic có thể ảnh hưởng đến nhu động thực quản và dẫn đến nguy cơ hít sặc. Bệnh nhân trên 75 tuổi có nguy cơ cao bị viêm phổi do hít sặc.
Có thể gây trầm cảm CNS, làm giảm khả năng thể chất hoặc tinh thần. Cần cảnh báo bệnh nhân thích hợp.
Fluphenazine có thể gây buồn ngủ, hạ huyết áp tư thế, và mất ổn định về vận động và cảm giác, dẫn đến té ngã và có thể gây gãy xương hoặc các chấn thương khác. Cần đánh giá nguy cơ té ngã, đặc biệt ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ khác như thuốc hoặc bệnh lý.
Fluphenazine có thể làm suy giảm khả năng điều hòa nhiệt độ cơ thể. Cần cảnh báo bệnh nhân về việc tập thể dục căng thẳng, mất nước, tiếp xúc với nhiệt/lạnh, và việc dùng thuốc có tác dụng anticholinergic đồng thời.
Có thể gây rối loạn mắt như bệnh võng mạc sắc tố, và các vết lắng đọng ở thể thủy tinh và giác mạc, đặc biệt khi điều trị kéo dài.
Sử dụng fluphenazine có thể làm tăng mức prolactin (hyperprolactinemia), tuy nhiên, ý nghĩa lâm sàng ở bệnh nhân mắc ung thư vú hoặc các khối u phụ thuộc prolactin chưa được biết rõ.
Tác dụng phụ của fluphenazine là gì?
Các tác dụng phụ thường gặp của fluphenazine bao gồm:
- Rối loạn nhịp tim (loạn nhịp tim)
- Nhịp tim nhanh (tachycardia)
- Huyết áp cao hoặc thấp (tăng huyết áp/hạ huyết áp)
- Sưng (phù)
- Phù não
- Thay đổi sóng điện não (EEG)
- Đau đầu
- Chóng mặt
- Buồn ngủ
- An thần
- Phản xạ quá mức (hyperreflexia)
- Mệt mỏi
- Co thắt cơ (cổ)
- Rung tay (tremor)
- Co giật
- Mất phản xạ nôn mửa
- Các triệu chứng ngoại tháp, là các rối loạn vận động do thuốc gây ra, bao gồm:
- Bồn chồn (akathisia)
- Co thắt cơ không tự nguyện (dystonia)
- Cử động không tự nguyện (dyskinesia)
- Mất hoặc suy giảm cử động tự nguyện (akinesia)
- Cứng cơ
- Triệu chứng giống bệnh Parkinson (parkinsonism)
- Loạn động muộn từ điều trị lâu dài (tardive dyskinesia)
- Hội chứng ác tính thần kinh (NMS) (hiếm gặp, phản ứng nguy hiểm đến tính mạng)
- Tác dụng phụ anticholinergic như:
- Táo bón
- Giữ nước tiểu
- Mờ mắt
- Khô miệng (xerostomia)
- Các vấn đề về mắt như:
- Thay đổi giác mạc
- Glaucoma
- Đục thủy tinh thể (với điều trị kéo dài)
- Viêm võng mạc sắc tố
- Sự rối loạn cơ chế điều hòa nhiệt độ cơ thể
- Lupus ban đỏ hệ thống (SLE)
- Phản ứng da bao gồm:
- Phát ban
- Đỏ da (erythema)
- Mề đay (urticaria)
- Eczema
- Viêm da
- Vảy đỏ và gàu (seborrhea)
- Ngứa (pruritus)
- Sắc tố da
- Quá nhạy cảm với ánh sáng (photosensitivity)
- Tắc nghẽn mũi
- Phù thanh quản
- Hen suyễn
- Sự kích động
- Lo âu
- Hưng phấn
- Trầm cảm
- Giấc mơ bất thường
- Nhầm lẫn
- Độc tính với gan (hepatotoxicity)
- Vàng da do tắc mật (vàng da ứ mật)
- Chảy nước bọt
- Táo bón
- Liệt cơ ruột (tắc ruột liệt)
- Mất cảm giác thèm ăn (chán ăn)
- Tiểu nhiều (polyuria)
- Tiểu không tự chủ
- Liệt bàng quang
- Các rối loạn máu bao gồm:
- Số lượng bạch cầu thấp (leukopenia)
- Mức độ thấp của tế bào bạch cầu hạt (agranulocytosis)
- Mức độ cao của tế bào bạch cầu ưa acid (eosinophilia)
- Số lượng thấp của tất cả các loại tế bào máu (pancytopenia)
- Số lượng tiểu cầu thấp (thrombocytopenia)
- Bầm tím (purpura)
- Tăng mức prolactin trong máu
- Tăng trưởng mô vú bất thường ở nam giới (gynecomastia)
- Tiết sữa bất thường (galactorrhea)
- Đau vú (mastalgia)
- Kinh nguyệt ít hoặc không có (oligomenorrhea hoặc amenorrhea)
- Rối loạn kinh nguyệt
- Rối loạn xuất tinh
- Rối loạn cương dương
- Thay đổi ham muốn tình dục
- Tăng cân
Gọi bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp phải bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào trong khi sử dụng thuốc này, bao gồm:
- Các triệu chứng nghiêm trọng về tim, bao gồm tim đập nhanh hoặc mạnh, cảm giác rung trong ngực, khó thở, và chóng mặt đột ngột;
- Đau đầu nghiêm trọng, nhầm lẫn, nói lắp, yếu đột ngột, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác không vững;
- Phản ứng nghiêm trọng với hệ thần kinh trung ương với cơ rất cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, nhầm lẫn, tim đập nhanh hoặc không đều, run, và cảm giác như có thể ngất xỉu;
- Các triệu chứng nghiêm trọng về mắt, bao gồm mờ mắt, tầm nhìn hầm hố, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy vầng hào quang xung quanh ánh sáng.
Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.
Các liều lượng của fluphenazine:
Viên nén
- 1 mg
- 2.5 mg
- 5 mg
- 10 mg
Dung dịch uống
- 2.5 mg/5 mL
Tinh chất uống
- 5 mg/mL
Dung dịch tiêm
- 2.5 mg/mL (fluphenazine hydrochloride)
- 25 mg/mL (fluphenazine decanoate)
Liều lượng cho người lớn:
Rối loạn tâm thần:
- Fluphenazine hydrochloride:
- 2.5-10 mg/ngày, chia đều mỗi 6-8 giờ ban đầu; duy trì: 1-5 mg uống hoặc tiêm bắp/chích dưới da chia đều mỗi 6-8 giờ; không vượt quá 40 mg/ngày
- Fluphenazine decanoate:
- 12.5-25 mg (25 mg/mL) tiêm bắp hoặc dưới da (IM/SC) mỗi 2-4 tuần
Lưu ý khi điều chỉnh liều:
- Chuyển từ dạng muối hydrochloride sang dạng decanoate: 10 mg/ngày dạng muối hydrochloride = khoảng 12.5 mg tiêm bắp hoặc dưới da mỗi 3 tuần dạng muối decanoate
Điều chỉnh liều:
- Suy thận: Sử dụng thận trọng và theo dõi
- Suy gan: Sử dụng thận trọng và theo dõi
Người cao tuổi:
- 1-2.5 mg/ngày, điều chỉnh liều theo đáp ứng
Trẻ em:
- Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả
Quá liều:
- Quá liều fluphenazine có thể gây ra các triệu chứng như khô miệng, giảm tiết mồ hôi, giữ nước tiểu, táo bón, tăng nhịp tim, giãn đồng tử và mờ mắt.
- Không có thuốc giải độc cụ thể cho fluphenazine, quá liều được điều trị bằng cách chăm sóc triệu chứng và hỗ trợ.
Tương tác thuốc với fluphenazine:
Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng, họ sẽ tư vấn cho bạn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bắt đầu dùng, ngừng đột ngột hoặc thay đổi liều thuốc mà không có sự chỉ định của bác sĩ.
Các tương tác nghiêm trọng của fluphenazine bao gồm:
- Amisulpride
- Disopyramide
- Ibutilide
- Indapamide
- Metrizamide
- Pentamidine
- Pimozide
- Procainamide
- Quinidine
- Sotalol
Fluphenazine có các tương tác nghiêm trọng với ít nhất 91 loại thuốc khác nhau.
Fluphenazine có các tương tác vừa phải với ít nhất 339 loại thuốc khác nhau.
Fluphenazine có các tương tác nhẹ với ít nhất 59 loại thuốc khác nhau.
Danh sách trên không phải là tất cả các tương tác thuốc có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về các tương tác thuốc, bạn có thể tham khảo công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc trên RxList.
Luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhân viên y tế về tất cả các thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn bạn đang dùng, cùng với liều lượng của từng loại, và giữ một danh sách thông tin này. Hãy hỏi bác sĩ nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.
Mang thai và cho con bú:
- Điều trị bằng fluphenazine trong thai kỳ nên được chỉ định cá nhân và chỉ sử dụng khi thực sự cần thiết, dựa trên lợi ích điều trị cho mẹ và rủi ro tiềm ẩn cho mẹ và thai nhi.
- Sử dụng thuốc antipsychotic trong ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ra các triệu chứng rối loạn cơ (symptoms extrapyramidal) và/hoặc triệu chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh sau khi sinh.
- Fluphenazine có mặt trong sữa mẹ, vì vậy cần tránh sử dụng trong thời gian cho con bú.
Những điều bạn cần biết về fluphenazine:
- Hãy uống fluphenazine đúng theo chỉ định của bác sĩ.
- Fluphenazine có thể gây rối loạn vận động, đặc biệt khi điều trị kéo dài. Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp phải các triệu chứng như co giật cơ hoặc căng cơ.
- Báo cáo ngay cho bác sĩ nếu bạn bị bệnh giống cúm, sốt, mệt mỏi, yếu hoặc bị nhiễm trùng.
- Fluphenazine có thể làm suy giảm cơ chế điều hòa nhiệt độ cơ thể. Cẩn thận khi tránh tập thể dục quá sức, mất nước và tiếp xúc với nhiệt độ quá cao hoặc quá lạnh.
- Fluphenazine có thể gây buồn ngủ và co giật. Tránh các hoạt động nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc nặng trong khi đang điều trị.
- Lưu trữ thuốc an toàn, tránh xa tầm tay của trẻ em.
- Nếu xảy ra quá liều, hãy tìm sự trợ giúp y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Chất độc.
Tóm tắt:
Fluphenazine là thuốc antipsychotic thế hệ đầu tiên được sử dụng để điều trị triệu chứng các rối loạn tâm thần ở bệnh nhân tâm thần phân liệt mãn tính cần điều trị dài hạn. Fluphenazine không được phép sử dụng cho bệnh nhân mắc rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ. Các tác dụng phụ thường gặp của fluphenazine bao gồm rối loạn nhịp tim, huyết áp cao hoặc thấp, sưng phù, phù não, thay đổi sóng điện não, đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ, an thần, phản xạ quá mức, mệt mỏi và nhiều triệu chứng khác.
