Ezetimibe và simvastatin là gì và cách chúng hoạt động như thế nào (cơ chế tác dụng)?
Vytorin là sự kết hợp của ezetimibe (Zetia) và simvastatin (Zocor) được sử dụng để điều trị mức cholesterol cao trong máu. Vytorin làm giảm tổng cholesterol và cholesterol lipoprotein mật độ thấp (LDL hay “xấu”) trong khi tăng cholesterol lipoprotein mật độ cao (HDL hay “tốt”). Thành phần ezetimibe trong Vytorin giảm cholesterol máu bằng cách ngăn chặn sự hấp thu cholesterol, bao gồm cả cholesterol từ chế độ ăn uống, từ ruột. Nó không ảnh hưởng đến sự hấp thu triglycerides. Thành phần simvastatin của Vytorin thuộc nhóm thuốc gọi là ức chế HMG-CoA reductase, thường được gọi là “statin”. Statin giảm cholesterol bằng cách ngăn chặn một enzyme trong gan (HMG-CoA reductase) sản xuất cholesterol. Statin làm giảm tổng cholesterol và cholesterol LDL trong máu cũng như triglycerides. Chúng cũng làm tăng cholesterol HDL. Cholesterol LDL được cho là nguyên nhân quan trọng gây bệnh động mạch vành. Việc giảm mức cholesterol LDL có thể làm chậm và thậm chí đảo ngược bệnh động mạch vành. Việc tăng mức cholesterol HDL cũng có thể làm chậm bệnh động mạch vành. FDA đã phê duyệt Vytorin vào tháng 7 năm 2004.
Tên thương hiệu có sẵn của ezetimibe và simvastatin?
- Vytorin
Ezetimibe và simvastatin có sẵn dưới dạng thuốc generic không?
- Không
Tôi có cần đơn thuốc để mua ezetimibe và simvastatin không?
- Có, bạn cần có đơn thuốc.
Các tác dụng phụ của ezetimibe và simvastatin là gì?
Các tác dụng phụ thường gặp của Vytorin bao gồm:
- Đau đầu,
- Buồn nôn,
- Nôn,
- Tiêu chảy,
- Đau cơ,
- Xét nghiệm gan bất thường.
Các phản ứng dị ứng cũng đã được báo cáo. Những tác dụng phụ nghiêm trọng nhất có thể xảy ra là tổn thương gan và viêm cơ hoặc tiêu cơ. Thành phần simvastatin trong Vytorin là một statin, vì vậy nó chia sẻ các tác dụng phụ như tổn thương gan và cơ liên quan đến statin. Tổn thương gan nghiêm trọng do statin là rất hiếm. Thường thì statin gây ra các bất thường trong xét nghiệm gan, vì vậy việc đo lường định kỳ các xét nghiệm gan trong máu là cần thiết đối với tất cả các loại statin. Các xét nghiệm bất thường thường sẽ trở lại bình thường ngay cả khi statin vẫn được tiếp tục, nhưng nếu giá trị xét nghiệm bất thường cao hơn ba lần mức giới hạn bình thường, statin thường sẽ bị ngừng lại. Các xét nghiệm gan nên được đo trước khi bắt đầu sử dụng Vytorin và đo định kỳ sau đó hoặc nếu có lo ngại về tổn thương gan.
Viêm cơ do statin có thể dẫn đến sự phân hủy nghiêm trọng các tế bào cơ gọi là rhabdomyolysis. Rhabdomyolysis khiến protein cơ (myoglobin) được giải phóng vào máu. Myoglobin có thể gây suy thận và thậm chí dẫn đến tử vong. Khi sử dụng một mình, statin gây ra rhabdomyolysis ở ít hơn 1% bệnh nhân. Để ngăn ngừa sự phát triển của rhabdomyolysis, bệnh nhân sử dụng Vytorin nên liên hệ với bác sĩ ngay lập tức nếu xuất hiện các triệu chứng như đau cơ không rõ nguyên nhân, yếu cơ hoặc đau nhức cơ.
Statin đã được liên kết với việc tăng HbA1c và mức glucose huyết tương lúc đói ở bệnh nhân tiểu đường. Cũng có các báo cáo sau khi tiếp thị về mất trí nhớ, quên, ám ảnh, bối rối và suy giảm trí nhớ. Các triệu chứng này có thể bắt đầu từ 1 ngày đến nhiều năm sau khi bắt đầu điều trị và sẽ giảm dần trong vòng 3 tuần sau khi ngừng thuốc statin.
Liều dùng của ezetimibe và simvastatin là gì?
Liều dùng khuyến cáo của Vytorin là từ 10/10 mg đến 10/40 mg, và được sử dụng một lần mỗi ngày vào buổi tối, có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Việc điều trị thường bắt đầu với liều 10/10 mg hoặc 10/20 mg mỗi ngày, nhưng những người cần giảm hơn 55% cholesterol LDL có thể bắt đầu với liều 10/40 mg mỗi ngày.
Liều 10/80 mg của Vytorin chỉ được dùng cho những bệnh nhân đã sử dụng Vytorin 10/80 mg lâu dài (ví dụ, trong 12 tháng trở lên) mà không có dấu hiệu độc tính cơ, vì liều 10/80 mg có liên quan đến tăng nguy cơ độc tính cơ, bao gồm cả rhabdomyolysis. Những bệnh nhân hiện đang dung nạp liều 10/80 mg của Vytorin và cần một thuốc tương tác không nên dùng với liều cao simvastatin nên chuyển sang sử dụng statin khác hoặc chế độ điều trị dựa trên statin có ít khả năng tương tác thuốc. Những bệnh nhân mới bắt đầu điều trị với Vytorin và cần liều cao hơn 10/40 mg nên được chuyển sang các thuốc thay thế.
Những loại thuốc hay thực phẩm chức năng nào tương tác với ezetimibe và simvastatin?
Vytorin chứa simvastatin (Zocor), và nhiều loại thuốc có thể cản trở việc thải trừ simvastatin qua gan. Việc giảm thải trừ simvastatin có thể làm tăng mức độ simvastatin trong cơ thể và làm tăng nguy cơ độc tính cơ. Vytorin không nên được kết hợp với các thuốc làm giảm sự thải trừ simvastatin. Một số ví dụ về những thuốc này bao gồm:
- Erythromycin (E-Mycin),
- Ketoconazole (Nizoral),
- Itraconazole (Sporanox),
- Clarithromycin (Biaxin),
- Telithromycin (Ketek),
- Cyclosporine (Sandimmune),
- Nefazodone (Serzone),
- Boceprevir (Victrelis),
- Telaprevir (Incivek),
- Voriconazole (Vfend),
- Posaconazole (Noxafil),
- Các thuốc ức chế protease HIV như Indinavir (Crixivan) và Ritonavir (Norvir).
Sử dụng nước ép bưởi với số lượng lớn (>1 lít mỗi ngày) cũng sẽ làm tăng mức simvastatin trong máu và nên tránh.
Amiodarone (Cordarone), Verapamil (Calan Verelan, Isoptin), Diltiazem, Amlodipine (Norvasc), Danazol (Danocrine), Ranolazine (Ranexa), Cyclosporine (Gengraf, Neoral), Niacin (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin), Gemfibrozil (Lopid) và Fenofibrate (Tricor) cũng có thể làm tăng nguy cơ độc tính cơ khi kết hợp với simvastatin.
Bệnh nhân sử dụng Amiodarone, Amlodipine hoặc Ranolazine không nên vượt quá liều 10/20 mg, và những bệnh nhân sử dụng Verapamil hoặc Diltiazem không nên vượt quá liều 10/10 mg của Vytorin mỗi ngày.
Bệnh nhân sử dụng Gemfibrozil hoặc Danazol không nên sử dụng Vytorin.
Simvastatin làm tăng tác dụng của warfarin (Coumadin) và nồng độ máu của digoxin (Lanoxin). Bệnh nhân sử dụng simvastatin cùng với warfarin hoặc digoxin nên được theo dõi cẩn thận. Cholestyramine (Questran) làm giảm sự hấp thu của ezetimibe, do đó, Vytorin nên được dùng ít nhất hai giờ trước hoặc bốn giờ sau khi sử dụng cholestyramine.
Bệnh nhân người Trung Quốc sử dụng hơn 1 gram niacin mỗi ngày kết hợp với simvastatin 40 mg có nguy cơ tăng các tác dụng phụ liên quan đến cơ. Do đó, những bệnh nhân này không nên sử dụng Vytorin 10/80 mg kết hợp với liều niacin lớn hơn 1 gram mỗi ngày. Các liều Vytorin khác nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với niacin 1 gram mỗi ngày.
Vytorin có an toàn khi dùng trong thai kỳ hoặc cho con bú không?
Vytorin không nên sử dụng trong thai kỳ vì thai nhi đang phát triển cần cholesterol để phát triển, và Vytorin, do thành phần simvastatin, làm giảm sản xuất cholesterol. Vytorin chỉ nên được sử dụng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nếu họ không có khả năng mang thai.
Do nguy cơ tác dụng phụ đối với trẻ sơ sinh, Vytorin không nên được sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.
Những điều khác cần biết về ezetimibe và simvastatin?
Các dạng bào chế của ezetimibe và simvastatin:
- Viên nén với các liều 10/10 mg, 10/20 mg, 10/40 mg và 10/80 mg (ezetimibe/simvastatin).
Cách bảo quản ezetimibe và simvastatin:
- Vytorin nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 20°C đến 25°C (68°F – 77°F).
Tóm tắt:
Vytorin là một loại thuốc giảm cholesterol. Vytorin là sự kết hợp của ezetimibe (Zetia) và simvastatin (Zocor). Thành phần simvastatin trong Vytorin thuộc nhóm statin. Các tương tác thuốc với Vytorin bao gồm erythromycin, ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, telithromycin, cyclosporine, nefazodone, các thuốc ức chế protease HIV như indinavir và ritonavir. Các loại thuốc như Amiodarone, Verapamil, Danazol, Niacin, Gemfibrozil, Fenofibrate, Warfarin, và Digoxin cũng có thể tương tác với Vytorin. Việc sử dụng nước ép bưởi với lượng lớn có thể làm tăng mức simvastatin trong máu. Các tác dụng phụ bao gồm đau cơ, bất thường xét nghiệm gan, đau đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, và đau cơ.