Thuốc Eslicarbazepine acetate

Tên hóa học: eslicarbazepine acetate

Tên thương mại: Aptiom

Lớp thuốc: Thuốc chống co giật, loại khác

Eslicarbazepine acetate là gì và có tác dụng gì?

Eslicarbazepine acetate là một loại thuốc chống co giật được sử dụng như một liệu pháp đơn lẻ hoặc bổ sung để điều trị các cơn co giật khởi phát một phần ở bệnh nhân từ 4 tuổi trở lên. Co giật là kết quả của hoạt động điện bất thường trong não. Co giật khởi phát một phần (focal) là loại co giật mà hoạt động điện bất thường chỉ xảy ra ở một khu vực hạn chế trong não. Eslicarbazepine acetate giúp ức chế hoạt động điện quá mức trong não, giảm tần suất và số lần co giật, và ngăn ngừa sự lan truyền của chúng sang các bộ phận khác của não.

Eslicarbazepine acetate được chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt động là eslicarbazepine trong cơ thể. Cơ chế chính xác của tác dụng chống co giật của eslicarbazepine chưa rõ ràng, nhưng nó được cho là ức chế các kênh sodium nhạy cảm với điện thế, đặc biệt là ở các neuron có tần suất phóng điện nhanh. Eslicarbazepine ức chế việc phóng điện của các neuron liên tục và sự hình thành cũng như lan truyền các xung thần kinh bằng cách ổn định trạng thái không kích hoạt của các kênh sodium và ngăn ngừa chúng trở lại trạng thái kích hoạt. Eslicarbazepine cũng ức chế các kênh calcium loại T, có thể đóng vai trò trong co giật.

Cảnh báo

• Không sử dụng eslicarbazepine acetate cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng với oxcarbazepine, eslicarbazepine hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức của thuốc.
• Các thuốc chống động kinh, bao gồm eslicarbazepine acetate, có thể làm tăng nguy cơ suy nghĩ và hành vi tự sát ở bệnh nhân. Cần cảnh báo bệnh nhân, gia đình và người chăm sóc về nguy cơ này và khuyên họ theo dõi và báo cáo bất kỳ sự gia tăng hoặc thay đổi bất thường nào về cảm xúc, hành vi hay suy nghĩ tự sát.
• Eslicarbazepine acetate có thể gây phản ứng da nghiêm trọng, nguy hiểm đến tính mạng và đôi khi là tử vong, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì độc hại (TEN). Các yếu tố nguy cơ cho các phản ứng này chưa được xác định.
• Không sử dụng eslicarbazepine acetate ở những bệnh nhân có tiền sử phản ứng da nghiêm trọng với eslicarbazepine, oxcarbazepine hoặc carbamazepine.
• Nếu bệnh nhân phát triển các phản ứng da trong quá trình điều trị, cần ngừng eslicarbazepine trừ khi phản ứng được xác định là không liên quan đến thuốc.
• Eslicarbazepine acetate có thể gây phản ứng thuốc với eosinophilia và các triệu chứng hệ thống (DRESS), hay còn gọi là phản ứng quá mẫn đa cơ quan, có thể nguy hiểm hoặc gây tử vong. Nếu bệnh nhân có sốt, phát ban, sưng mặt và/hoặc hạch lympho, cần đánh giá bệnh nhân để xác định DRESS và ngừng thuốc ngay lập tức nếu không có lý do khác cho các triệu chứng.
• Eslicarbazepine acetate có thể gây giảm nồng độ natri và dẫn đến hạ natri máu và hội chứng tiết hormone chống lợi tiểu không thích hợp (SIADH). Bệnh nhân cũng có thể có nồng độ chloride thấp đồng thời (hạ chloride máu). Cần theo dõi nồng độ natri và chloride của bệnh nhân và giảm hoặc ngừng thuốc tùy theo mức độ nghiêm trọng của hạ natri máu.
• Eslicarbazepine có thể gây ra các tác dụng phụ thần kinh như chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, suy giảm chức năng vận động và nhận thức, cùng với thay đổi thị giác. Khuyên bệnh nhân tránh tham gia vào các hoạt động nguy hiểm cho đến khi tác dụng của thuốc được xác định.
• Eslicarbazepine có thể gây tổn thương gan. Cần theo dõi mức độ enzyme gan và bilirubin của bệnh nhân. Ngừng thuốc nếu bệnh nhân có dấu hiệu vàng da hoặc các triệu chứng khác của tổn thương gan nghiêm trọng.
• Sử dụng đồng thời eslicarbazepine với thuốc tránh thai hormone có thể làm giảm hiệu quả của biện pháp tránh thai. Cần cảnh báo bệnh nhân sử dụng phương pháp tránh thai không hormone bổ sung hoặc thay thế.

Các tác dụng phụ của eslicarbazepine acetate là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến của eslicarbazepine acetate bao gồm:

• Chóng mặt
• Buồn ngủ (somnolence)
• Đau đầu
• Mệt mỏi
• Rối loạn nhận thức
• Trầm cảm
• Suy giảm trí nhớ
• Mất ngủ
• Suy giảm khả năng cân bằng, phối hợp và nói (ataxia)
• Khó khăn trong việc nói (dysarthria)
• Chóng mặt (vertigo)
• Rối loạn thăng bằng
• Đi lại bất thường
• Ngã
• Rung
• Yếu cơ
• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Tiêu chảy
• Táo bón
• Đau bụng
• Viêm dạ dày
• Nhìn đôi (diplopia)
• Mờ mắt
• Giảm khả năng thị lực
• Chuyển động mắt không kiểm soát (nystagmus)
• Ho
• Natri trong máu thấp (hạ natri máu)
• Tăng huyết áp (cao huyết áp)
• Sưng tấy do tích tụ dịch ở tay chân (phù ngoại vi)
• Phát ban da
• Nhiễm trùng đường tiết niệu

Các tác dụng phụ ít gặp hơn của eslicarbazepine acetate bao gồm:

• Tăng mức triglyceride trong máu
• Tăng cholesterol toàn phần và LDL trong máu
• Mức cholesterol cao trong máu (tăng cholesterol huyết)
• Mức chloride thấp trong máu (hạ chloride máu)
• Giảm hematocrit
• Giảm hemoglobin
• Tăng creatine phosphokinase
• Giảm hormone tuyến giáp T3 và T4
• Tăng enzyme gan ALT và AST
• Tăng bilirubin trong huyết thanh
• Phản ứng quá mẫn bao gồm:
  • Sưng mô dưới da và niêm mạc (angioedema)
  • Phản ứng dị ứng nghiêm trọng (sốc phản vệ)
  • Phản ứng thuốc với eosinophilia và các triệu chứng hệ thống (DRESS)
• Rối loạn máu bao gồm:
  • Giảm số lượng bạch cầu (leukopenia)
  • Giảm nghiêm trọng số lượng tế bào bạch cầu trung tính (agranulocytosis)
  • Thiếu máu do sản xuất tế bào hồng cầu lớn bất thường (thiếu máu đại hồng cầu)
  • Giảm số lượng tiểu cầu (thrombocytopenia)
  • Giảm số lượng tất cả các loại tế bào máu (pancytopenia)
• Các phản ứng da nghiêm trọng bao gồm:
  • Hội chứng Stevens-Johnson
  • Hoại tử biểu bì độc hại
• Kết quả điện tâm đồ bất thường (kéo dài khoảng PR)
• Hội chứng tiết hormone chống lợi tiểu không thích hợp (SIADH)

Hãy gọi bác sĩ ngay nếu bạn gặp phải bất kỳ triệu chứng nghiêm trọng nào sau đây trong khi sử dụng thuốc này:

• Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác thở ngắn, chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu nghiêm trọng, nhầm lẫn, nói ngọng, yếu cơ nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác mất thăng bằng;
• Phản ứng hệ thần kinh nghiêm trọng với cơ bắp cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, nhầm lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run, và cảm giác như có thể ngất xỉu;
• Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm mờ mắt, nhìn thấy đường hầm, đau hoặc sưng mắt, hoặc thấy quầng sáng xung quanh đèn.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại có thể xảy ra từ việc sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ để được tư vấn về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc các phản ứng có hại.

Liều lượng của eslicarbazepine acetate là gì?

Viên nén

• 200 mg
• 400 mg
• 600 mg
• 800 mg

Dành cho người lớn:

Cơn co giật khởi phát từng phần

Chỉ định cho cơn co giật khởi phát từng phần như liệu pháp đơn trị liệu hoặc liệu pháp bổ trợ.

• Liều khởi đầu: 400 mg uống một lần mỗi ngày.
  Đối với một số bệnh nhân, có thể bắt đầu điều trị với liều 800 mg mỗi ngày nếu cần giảm co giật thêm và có thể chấp nhận rủi ro tác dụng phụ trong giai đoạn khởi đầu.
• Điều chỉnh liều và duy trì:
  Tăng liều mỗi tuần một lần, với mức tăng 400-600 mg, tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng chịu đựng.
  Liều duy trì khuyến cáo là 800-1600 mg mỗi ngày.
  • Liệu pháp đơn trị liệu: Xem xét liều duy trì 800 mg/ngày cho bệnh nhân không thể chịu đựng được 1200 mg/ngày.
  • Liệu pháp bổ trợ: 1600 mg/ngày nên được xem xét cho bệnh nhân không đạt được đáp ứng thỏa đáng với 1200 mg/ngày.

Dành cho trẻ em:

Cơn co giật khởi phát từng phần

Chỉ định cho cơn co giật khởi phát từng phần như liệu pháp đơn trị liệu hoặc liệu pháp bổ trợ.

• Trẻ dưới 4 tuổi:
  Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.
• Trẻ từ 4-17 tuổi: Liều khởi đầu theo cân nặng:
  • 11-21 kg: 200 mg uống một lần mỗi ngày ban đầu; mức tăng liều không vượt quá 200 mg/ngày.
  • 22-38 kg: 300 mg uống một lần mỗi ngày; mức tăng liều không vượt quá 300 mg/ngày.
  • Trên 38 kg: 400 mg uống một lần mỗi ngày; mức tăng liều không vượt quá 400 mg/ngày.

Liều nên được tăng dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng chịu đựng, không tăng nhanh hơn một lần mỗi tuần.

• Liều duy trì:
  • 11-21 kg: Không vượt quá 400-600 mg/ngày.
  • 22-31 kg: Không vượt quá 500-800 mg/ngày.
  • 32-38 kg: Không vượt quá 600-900 mg/ngày.
  • Trên 38 kg: Không vượt quá 800-1200 mg/ngày.

Điều chỉnh liều:

• Không dùng đồng thời với oxcarbazepine.
• Dùng phối hợp với các thuốc chống động kinh gây cảm ứng enzym (như carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, primidone): Có thể cần tăng liều eslicarbazepine.

Suy thận:

• Nhẹ (clearance creatinine [CrCl] từ 50 mL/phút trở lên): Không cần điều chỉnh liều.
• Vừa và nặng (CrCl dưới 50 mL/phút): Giảm liều khởi đầu, liều tăng dần và liều duy trì xuống 50%; có thể điều chỉnh liều tăng dần và duy trì theo đáp ứng lâm sàng.

Suy gan:

• Nhẹ đến vừa: Không cần điều chỉnh liều.
• Nặng: Không khuyến cáo (chưa nghiên cứu).

Lưu ý khi dùng thuốc: Khi ngừng sử dụng eslicarbazepine acetate, giảm liều dần dần để tránh tình trạng gia tăng tần suất co giật và tình trạng động kinh liên tục.

Quá liều:

Các triệu chứng quá liều eslicarbazepine phù hợp với các tác dụng phụ của thuốc và có thể bao gồm buồn nôn, nôn mửa, mức natri trong máu thấp (hạ natri máu), chóng mặt, buồn ngủ, phấn chấn, suy giảm khả năng nói, thăng bằng và phối hợp (ataxia), khó khăn khi đi lại, nhìn đôi (diplopia), và cảm giác bất thường trên da (paresthesia).

Không có thuốc giải độc cho eslicarbazepine acetate. Quá liều được điều trị bằng phương pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng, bao gồm rửa dạ dày và dùng than hoạt tính để loại bỏ thuốc chưa tiêu hóa. Có thể xem xét thẩm tách máu tùy theo tình trạng của bệnh nhân hoặc ở những bệnh nhân suy thận nghiêm trọng.

Các thuốc tương tác với eslicarbazepine acetate là gì?

Hãy thông báo cho bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc mà bạn đang sử dụng, bác sĩ có thể tư vấn về bất kỳ tương tác thuốc nào có thể xảy ra. Tuyệt đối không bắt đầu dùng, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chỉ định của bác sĩ.

Tương tác nghiêm trọng của eslicarbazepine acetate bao gồm:

• artemether/lumefantrine
• cariprazine
• cobimetinib
• dienogest/estradiol valerate
• doravirine
• elbasvir/grazoprevir
• elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir DF
• lonafarnib
• lumacaftor/ivacaftor
• lumefantrine
• lurasidone
• mavacamten
• naloxegol
• ombitasvir/paritaprevir/ritonavir & dasabuvir (DSC)
• oxcarbazepine
• pacritinib
• panobinostat
• praziquantel
• regorafenib
• rilpivirine
• roflumilast
• vandetanib

Eslicarbazepine acetate có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 96 loại thuốc khác nhau.

Eslicarbazepine acetate có tương tác trung bình với ít nhất 173 loại thuốc khác nhau.

Eslicarbazepine acetate có tương tác nhẹ với ít nhất 77 loại thuốc khác nhau.

Danh sách tương tác thuốc trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về các tương tác thuốc, bạn có thể tham khảo công cụ kiểm tra tương tác thuốc của RxList.

Lưu ý khi sử dụng thuốc:

• Luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn về tất cả các loại thuốc kê đơn và không kê đơn mà bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng của từng loại, và giữ một danh sách các thông tin này. Hỏi ý kiến bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú

Thông tin về độ an toàn của eslicarbazepine acetate đối với phụ nữ mang thai còn chưa đầy đủ, tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu sử dụng trong thai kỳ.

Nghiên cứu trên động vật cho thấy eslicarbazepine acetate có thể làm giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ.

Eslicarbazepine acetate có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết như ethinylestradiol và levonorgestrel. Phụ nữ sử dụng biện pháp tránh thai nội tiết nên dùng thêm hoặc thay thế bằng các phương pháp tránh thai không chứa nội tiết.

Eslicarbazepine acetate có mặt trong sữa mẹ. Tác động của nó đối với việc sản xuất sữa và đối với trẻ bú mẹ chưa được biết rõ. Quyết định cho con bú phải được đưa ra với sự cân nhắc về tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ đang cho con bú, cũng như những rủi ro đối với trẻ sơ sinh khi tiếp xúc với thuốc hoặc tình trạng bệnh lý của mẹ.

Có một cơ sở dữ liệu theo dõi kết quả mang thai ở phụ nữ tiếp xúc với thuốc chống động kinh (AEDs), bao gồm cả eslicarbazepine acetate, trong thai kỳ.

Những điều khác bạn cần biết về eslicarbazepine acetate:

• Hãy sử dụng eslicarbazepine acetate chính xác như được chỉ định.
• Không ngừng sử dụng eslicarbazepine mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ. Ngừng đột ngột có thể làm tăng tần suất co giật và nguy cơ co giật kéo dài, điều này có thể trở thành tình trạng khẩn cấp về y tế.
• Eslicarbazepine acetate có thể làm gia tăng hoặc làm trầm trọng thêm chứng trầm cảm và những suy nghĩ hoặc hành vi tự sát. Hãy tìm sự hỗ trợ từ gia đình, bạn bè và nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nếu bạn cảm thấy trầm cảm.
• Nếu bạn là thành viên gia đình hoặc người chăm sóc bệnh nhân đang điều trị bằng eslicarbazepine, hãy chú ý đến các dấu hiệu và triệu chứng của trầm cảm ở bệnh nhân và liên hệ với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nếu bạn nhận thấy những thay đổi bất thường trong tâm trạng hoặc hành vi của bệnh nhân.
• Liên hệ ngay với bác sĩ nếu bạn gặp phải bất kỳ triệu chứng nào sau đây:
  • Phản ứng da nghiêm trọng.
  • Phản ứng quá mẫn, như sưng mặt và/hoặc cổ họng.
  • Các triệu chứng của phản ứng quá mẫn đa cơ quan, được gọi là phản ứng thuốc với bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân (DRESS), có thể bao gồm sốt, phát ban, sưng hạch bạch huyết và/hoặc sưng mặt.
  • Triệu chứng của hạ natri máu, như buồn nôn, đau đầu, mệt mỏi và nhầm lẫn.
  • Triệu chứng thần kinh bao gồm chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, suy giảm chức năng nhận thức, rối loạn đi lại và thay đổi thị giác.
  • Các triệu chứng gợi ý rối loạn máu, bao gồm nhiễm trùng hoặc bầm tím.
• Eslicarbazepine có thể làm suy giảm khả năng tinh thần và thể chất, vì vậy tránh tham gia vào các hoạt động nguy hiểm như lái xe và vận hành máy móc nặng cho đến khi bạn có thể đánh giá được tác dụng của thuốc.
• Lưu trữ eslicarbazepine acetate một cách an toàn, tránh xa tầm tay trẻ em.
• Trong trường hợp quá liều, hãy tìm sự giúp đỡ y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Chất độc.

Tóm tắt

Eslicarbazepine acetate là một thuốc chống co giật được sử dụng như một thuốc đơn trị hoặc trị liệu hỗ trợ để điều trị cơn co giật bắt đầu một phần ở bệnh nhân từ 4 tuổi trở lên. Các tác dụng phụ phổ biến của eslicarbazepine acetate bao gồm chóng mặt, buồn ngủ (hội chứng mệt mỏi), đau đầu, mệt mỏi, rối loạn nhận thức, trầm cảm, suy giảm trí nhớ, mất ngủ, suy giảm thăng bằng/khả năng phối hợp/nói (ataxia), khó nói (dysarthria), chóng mặt, rối loạn thăng bằng, dáng đi bất thường, té ngã, run và các triệu chứng khác. Eslicarbazepine acetate có thể gây hại cho thai nhi và làm suy giảm khả năng sinh sản.