Thuốc Eryped

Tên Thương Mại: Eryped

Tên Dược Chất: Erythromycin ethylsuccinate

Lớp Thuốc: Macrolides

Eryped (erythromycin ethylsuccinate) là gì?

E.E.S. (erythromycin ethylsuccinate) được chỉ định trong điều trị các nhiễm trùng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm với thuốc gây ra trong các bệnh dưới đây:

• Nhiễm trùng đường hô hấp trên mức độ nhẹ đến vừa phải do Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, hoặc Haemophilus influenzae (khi sử dụng kết hợp với liều đủ của sulfonamide, vì nhiều chủng H. influenzae không nhạy cảm với các nồng độ erythromycin thông thường có thể đạt được). (Xem thông tin kê đơn của sulfonamide thích hợp).
• Nhiễm trùng đường hô hấp dưới mức độ nhẹ đến vừa phải do Streptococcus pneumoniae hoặc Streptococcus pyogenes.
• Listeriosis do Listeria monocytogenes.
• Ho gà (whooping cough) do Bordetella pertussis. Erythromycin có tác dụng loại bỏ vi khuẩn khỏi họng của các bệnh nhân bị nhiễm, làm cho họ không còn khả năng lây nhiễm. Một số nghiên cứu lâm sàng cho thấy erythromycin có thể hữu ích trong việc dự phòng ho gà ở những người dễ mắc bệnh đã tiếp xúc với vi khuẩn.
• Nhiễm trùng đường hô hấp do Mycoplasma pneumoniae.
• Nhiễm trùng da và cấu trúc da mức độ nhẹ đến vừa phải do Streptococcus pyogenes hoặc Staphylococcus aureus (staphylococcus kháng thuốc có thể xuất hiện trong quá trình điều trị).
• Bạch hầu: Nhiễm trùng do Corynebacterium diphtheriae, như một biện pháp bổ trợ với thuốc kháng độc tố, nhằm ngăn ngừa việc hình thành người mang mầm bệnh và loại bỏ vi khuẩn ở những người mang mầm bệnh.
• Erythrasma: Điều trị nhiễm trùng do Corynebacterium minutissimum.
• Amebiasis đường ruột do Entamoeba histolytica (chỉ dùng erythromycin đường uống). Amebiasis ngoài ruột yêu cầu điều trị với các thuốc khác.
• Bệnh viêm vùng chậu cấp tính do Neisseria gonorrhoeae: Là thuốc thay thế trong điều trị bệnh viêm vùng chậu cấp tính do N. gonorrhoeae ở những bệnh nhân nữ có tiền sử dị ứng với penicillin. Bệnh nhân nên thực hiện xét nghiệm huyết thanh để phát hiện giang mai trước khi sử dụng erythromycin để điều trị bệnh lậu và xét nghiệm huyết thanh sau 3 tháng.
• Giang mai do Treponema pallidum: Erythromycin là lựa chọn điều trị thay thế cho giang mai sơ cấp ở bệnh nhân dị ứng với penicillin. Trong điều trị giang mai sơ cấp, nên làm xét nghiệm dịch não tủy trước và trong quá trình theo dõi sau điều trị.
• Các nhiễm trùng do Chlamydia trachomatis:
  • Viêm kết mạc ở trẻ sơ sinh.
  • Viêm phổi ở trẻ sơ sinh.
  • Nhiễm trùng tiết niệu sinh dục trong thai kỳ.

Khi tetracycline bị chống chỉ định hoặc không dung nạp được, erythromycin được chỉ định để điều trị các nhiễm trùng niệu đạo, cổ tử cung hoặc trực tràng không biến chứng ở người lớn do Chlamydia trachomatis.

Khi tetracycline bị chống chỉ định hoặc không dung nạp được, erythromycin được chỉ định để điều trị viêm niệu đạo không do lậu do Ureaplasma urealyticum.

• Bệnh Legionnaires do Legionella pneumophila: Mặc dù chưa có nghiên cứu lâm sàng kiểm soát về hiệu quả, dữ liệu ban đầu in vitro và dữ liệu lâm sàng hạn chế cho thấy erythromycin có thể có hiệu quả trong điều trị bệnh Legionnaires.

Dự phòng:

• Phòng ngừa các cơn viêm khớp cấp tính: Penicillin được coi là thuốc lựa chọn của Hiệp hội Tim mạch Mỹ trong việc phòng ngừa các cơn viêm khớp cấp tính (điều trị nhiễm trùng do Streptococcus pyogenes ở đường hô hấp trên, ví dụ: viêm amidan hoặc viêm họng). Erythromycin được chỉ định cho điều trị ở bệnh nhân dị ứng với penicillin. Liều điều trị nên được sử dụng trong 10 ngày.
• Phòng ngừa các cơn viêm khớp tái phát: Penicillin hoặc sulfonamide được coi là thuốc lựa chọn của Hiệp hội Tim mạch Mỹ trong việc phòng ngừa các cơn viêm khớp tái phát. Ở những bệnh nhân dị ứng với penicillin và sulfonamide, erythromycin đường uống được Hiệp hội Tim mạch Mỹ khuyến cáo trong phòng ngừa dài hạn viêm họng do streptococcus (để ngăn ngừa các cơn viêm khớp tái phát).

Tác dụng phụ của Eryped là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của các chế phẩm erythromycin dạng uống là các vấn đề về tiêu hóa và có liên quan đến liều dùng. Chúng bao gồm buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, tiêu chảy và chán ăn. Các triệu chứng viêm gan, rối loạn chức năng gan và/hoặc kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường có thể xảy ra.

Các triệu chứng của viêm đại tràng giả mạc có thể xuất hiện trong hoặc sau khi điều trị bằng kháng sinh.

Erythromycin đã được liên kết với kéo dài khoảng QT và rối loạn nhịp tim thất, bao gồm nhịp tim nhanh thất và xoắn đỉnh.

Các phản ứng dị ứng, từ mày đay đến phản vệ, đã xảy ra. Các phản ứng trên da từ các nốt ban nhẹ đến viêm da đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson (erythromycin ethylsuccinate), và hoại tử biểu bì độc tố đã được báo cáo hiếm khi.

Đã có những báo cáo hiếm hoi về viêm tụy và co giật.

Đã có những báo cáo cá biệt về mất thính giác có thể hồi phục, xảy ra chủ yếu ở bệnh nhân suy thận và những bệnh nhân sử dụng liều cao erythromycin.

Liều dùng của Eryped là gì?

Sử dụng erythromycin ethylsuccinate dạng siro và viên Filmtab có thể được thực hiện không phụ thuộc vào bữa ăn.

Trẻ em

Tuổi, cân nặng và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng là những yếu tố quan trọng trong việc xác định liều dùng phù hợp. Đối với các nhiễm trùng nhẹ đến vừa, liều thông thường của erythromycin ethylsuccinate cho trẻ em là từ 30 đến 50 mg/kg/ngày, chia đều thành các liều mỗi 6 giờ. Đối với các nhiễm trùng nặng hơn, liều này có thể được gấp đôi. Nếu cần liều uống hai lần mỗi ngày, một nửa tổng liều ngày có thể được uống mỗi 12 giờ. Liều cũng có thể được chia làm ba lần mỗi ngày, bằng cách uống một phần ba tổng liều mỗi 8 giờ.

Lịch trình liều dùng sau đây được đề xuất cho các nhiễm trùng nhẹ đến vừa:

Người lớn
Liều thông thường là 400 mg erythromycin ethylsuccinate mỗi 6 giờ. Liều có thể được tăng lên tới 4 g mỗi ngày tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng. Nếu muốn liều uống hai lần mỗi ngày, có thể chia liều hàng ngày thành một nửa và uống mỗi 12 giờ. Liều cũng có thể được chia thành ba lần mỗi ngày, mỗi lần uống một phần ba tổng liều hàng ngày mỗi 8 giờ.

Để tính liều cho người lớn, sử dụng tỷ lệ 400 mg hoạt tính erythromycin ethylsuccinate tương đương với 250 mg hoạt tính erythromycin dưới dạng stearate, base hoặc estolate.

Điều trị nhiễm trùng do Streptococcus
Liều điều trị erythromycin ethylsuccinate nên được sử dụng ít nhất trong 10 ngày. Đối với việc phòng ngừa tái phát nhiễm trùng Streptococcus ở những người có tiền sử bệnh tim rheumatic, liều thường dùng là 400 mg hai lần mỗi ngày.

Điều trị viêm niệu đạo do C. trachomatis hoặc U. urealyticum
800 mg ba lần mỗi ngày trong 7 ngày.

Điều trị bệnh giang mai giai đoạn đầu
48 đến 64 g chia thành nhiều liều trong vòng 10 đến 15 ngày.

Điều trị bệnh amip đường ruột

• Người lớn: 400 mg bốn lần mỗi ngày trong 10 đến 14 ngày.
• Trẻ em: 30 đến 50 mg/kg/ngày chia thành các liều trong 10 đến 14 ngày.

Điều trị ho gà (Pertussis)
Mặc dù liều tối ưu và thời gian điều trị chưa được xác định, các liều erythromycin trong các nghiên cứu lâm sàng báo cáo dao động từ 40 đến 50 mg/kg/ngày, chia thành nhiều liều trong 5 đến 14 ngày.

Điều trị bệnh Legionnaires’ Disease
Mặc dù liều tối ưu chưa được xác định, các liều sử dụng trong các dữ liệu lâm sàng báo cáo là những liều được khuyến nghị trên (1,6 đến 4 g mỗi ngày chia thành nhiều liều).

Tương tác thuốc với Eryped
Việc sử dụng erythromycin ở bệnh nhân đang dùng liều cao theophylline có thể làm tăng mức theophylline trong huyết thanh và có thể gây ngộ độc theophylline. Trong trường hợp ngộ độc theophylline và/hoặc mức theophylline huyết thanh cao, liều theophylline nên được giảm khi bệnh nhân đang điều trị erythromycin đồng thời.

Hạ huyết áp, nhịp tim chậm và nhiễm acid lactic đã được quan sát ở bệnh nhân đang sử dụng đồng thời verapamil, thuộc nhóm thuốc chẹn kênh canxi.

Việc sử dụng đồng thời erythromycin và digoxin đã được báo cáo làm tăng mức digoxin trong huyết thanh.

Có báo cáo về việc tăng tác dụng chống đông khi erythromycin và thuốc chống đông đường uống được sử dụng đồng thời. Tăng tác dụng chống đông do tương tác giữa erythromycin và các thuốc chống đông đường uống có thể rõ rệt hơn ở người cao tuổi.

Erythromycin là một chất nền và ức chế isoform 3A của hệ enzyme cytochrome p450 (CYP3A). Việc sử dụng đồng thời erythromycin với một thuốc chủ yếu được chuyển hóa bởi isoform CYP3A có thể gây tương tác thuốc. Các tương tác thuốc với các thuốc khác chuyển hóa bởi CYP3A cũng có thể xảy ra. Sau đây là các tương tác thuốc liên quan đến CYP3A đã được quan sát với các sản phẩm erythromycin trong kinh nghiệm sau khi ra mắt thị trường:

• Ergotamine/dihydroergotamine: Sử dụng đồng thời erythromycin và ergotamine hoặc dihydroergotamine đã được báo cáo ở một số bệnh nhân với ngộ độc ergot cấp tính đặc trưng bởi co thắt mạch ngoại vi nghiêm trọng và cảm giác không bình thường.
• Triazolobenzodiazepines (như triazolam và alprazolam) và các benzodiazepines liên quan: Erythromycin đã được báo cáo làm giảm độ thanh thải của triazolam và midazolam, do đó có thể làm tăng tác dụng dược lý của các benzodiazepines này.
• HMG-CoA Reductase Inhibitors: Erythromycin đã được báo cáo làm tăng nồng độ của các thuốc ức chế HMG-CoA reductase (ví dụ: lovastatin và simvastatin). Các báo cáo hiếm gặp về nhuyễn cơ vân (rhabdomyolysis) đã được ghi nhận ở bệnh nhân dùng các thuốc này đồng thời.
• Sildenafil (Viagra): Erythromycin đã được báo cáo làm tăng sự tiếp xúc toàn thân (AUC) của sildenafil. Cần xem xét giảm liều sildenafil.

Có báo cáo ngẫu nhiên hoặc công bố về các tương tác thuốc liên quan đến CYP3A của erythromycin với cyclosporine, carbamazepine, tacrolimus, alfentanil, disopyramide, rifabutin, quinidine, methylprednisolone, cilostazol, vinblastine và bromocriptine.

Việc sử dụng đồng thời erythromycin với cisapride, pimozide, astemizole, hoặc terfenadine là chống chỉ định.

Thêm vào đó, có báo cáo về các tương tác giữa erythromycin với các thuốc không được cho là chuyển hóa bởi CYP3A, bao gồm hexobarbital, phenytoin, và valproate.

Erythromycin đã được báo cáo làm thay đổi đáng kể quá trình chuyển hóa của các thuốc antihistamine không gây buồn ngủ như terfenadine và astemizole khi sử dụng đồng thời. Một số trường hợp hiếm gặp của các sự kiện tim mạch nghiêm trọng, bao gồm kéo dài khoảng QT/QTc trên điện tâm đồ, ngừng tim, torsades de pointes, và các loạn nhịp tim thất khác đã được quan sát. Thêm vào đó, một số trường hợp tử vong đã được báo cáo hiếm hoi khi sử dụng đồng thời terfenadine và erythromycin.

Có báo cáo sau khi ra mắt thị trường về các tương tác thuốc khi erythromycin được sử dụng đồng thời với cisapride, dẫn đến kéo dài khoảng QT, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh thất, rung thất và torsades de pointes, rất có thể do sự ức chế chuyển hóa gan của cisapride bởi erythromycin. Các trường hợp tử vong đã được báo cáo.

Tương tác thuốc/Thử nghiệm trong phòng thí nghiệm
Erythromycin can thiệp vào việc xác định catecholamines trong nước tiểu bằng phương pháp phát quang.

Eryped có an toàn khi dùng trong thai kỳ hoặc cho con bú không?
Không có bằng chứng về tính gây quái thai hoặc bất kỳ tác dụng phụ nào khác đối với sinh sản ở chuột cái khi cho ăn erythromycin base qua đường miệng với liều 350 mg/kg/ngày (khoảng gấp đôi liều tối đa được khuyến cáo cho người dựa trên diện tích bề mặt cơ thể) trước và trong suốt quá trình giao phối, trong thời kỳ mang thai, và qua giai đoạn cai sữa. Không có bằng chứng về tính gây quái thai hoặc độc tính phôi khi cho chuột và chuột cống mang thai dùng erythromycin base qua đường miệng với liều 700 mg/kg/ngày và cho thỏ mang thai với liều 125 mg/kg/ngày (khoảng 1-3 lần liều tối đa được khuyến cáo cho người).

Erythromycin được bài tiết trong sữa mẹ. Cần thận trọng khi sử dụng erythromycin cho phụ nữ đang cho con bú.

Tóm tắt
Eryped (erythromycin ethylsuccinate) là một loại kháng sinh dùng để điều trị các nhiễm trùng vi khuẩn khác nhau ở phổi, da, đường tiêu hóa và tiết niệu, cùng với một số nhiễm trùng khác. Eryped chỉ có hiệu quả đối với nhiễm trùng do vi khuẩn. Việc sử dụng Eryped nên được kiểm soát chặt chẽ – tức là không sử dụng trong các trường hợp nhiễm virus hoặc cho việc phòng ngừa nhiễm trùng chung trong hầu hết các trường hợp – để tránh làm tăng nguy cơ kháng kháng sinh.