Thuốc Empagliflozin

Tên thuốc gốc: empagliflozin

Tên thương hiệu: Jardiance

Lớp thuốc: Thuốc hạ đường huyết, chất ức chế SGLT2

Mục lục

Empagliflozin là gì và được sử dụng để làm gì?

Empagliflozin là một loại thuốc điều trị bệnh tiểu đường được sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn và trẻ em từ 10 tuổi trở lên mắc bệnh tiểu đường loại 2, và giảm nguy cơ nhập viện và tử vong ở người lớn bị suy tim hoặc bệnh thận mãn tính. Empagliflozin giúp giảm mức đường huyết và natri trong máu bằng cách ức chế sự tái hấp thu glucose và natri ở thận, đồng thời tăng cường bài tiết chúng qua nước tiểu.

Empagliflozin thuộc nhóm thuốc gọi là chất ức chế đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2). SGLT2 là một phân tử protein chịu trách nhiệm tái hấp thu glucose từ dịch lọc cầu thận ở thận. Empagliflozin ức chế SGLT2, từ đó làm giảm ngưỡng thận đối với glucose, giảm tái hấp thu glucose và thúc đẩy bài tiết glucose qua nước tiểu.

Empagliflozin cũng giảm tái hấp thu natri trong ống thận và tăng bài tiết natri qua nước tiểu. Điều này giảm áp lực trong cầu thận, đơn vị lọc của thận. Tăng cường bài tiết natri qua nước tiểu cũng giảm tiền tải và hậu tải cho tim và điều hòa giảm hoạt động của hệ thần kinh giao cảm, giảm nguy cơ suy tim ở bệnh nhân có bệnh tim mạch.

Empagliflozin được FDA phê duyệt cho các chỉ định sau:

Là một liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn uống và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn và trẻ em từ 10 tuổi trở lên mắc bệnh tiểu đường loại 2.
Giảm nguy cơ tử vong do tim mạch và nhập viện do suy tim ở người lớn mắc suy tim.
Giảm nguy cơ suy giảm liên tục tỷ lệ lọc cầu thận ước tính (eGFR), bệnh thận giai đoạn cuối, tử vong do tim mạch, và nhập viện ở người lớn mắc bệnh thận mãn tính có nguy cơ tiến triển.
Giảm nguy cơ tử vong do tim mạch ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 và bệnh tim mạch đã được xác nhận.

Empagliflozin không được khuyến nghị sử dụng trong các trường hợp sau:

Để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 1. Nó có thể làm tăng nguy cơ toan ceton do tiểu đường ở những bệnh nhân này.
Để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m².
Điều trị bệnh thận mãn tính ở bệnh nhân mắc bệnh thận đa nang hoặc bệnh nhân đang yêu cầu hoặc có tiền sử điều trị bằng thuốc ức chế miễn dịch tĩnh mạch gần đây hoặc điều trị với liều prednisone hơn 45 mg hoặc tương đương cho bệnh thận

Cảnh báo

Không sử dụng empagliflozin cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với empagliflozin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Các phản ứng quá mẫn cảm như phù mạch đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng empagliflozin.
Nếu bệnh nhân phát triển các phản ứng quá mẫn cảm, ngừng sử dụng empagliflozin ngay lập tức, điều trị thích hợp và theo dõi cho đến khi các triệu chứng hết.

Không sử dụng empagliflozin để điều trị cho bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 1, vì nó làm tăng đáng kể nguy cơ toan ceton do tiểu đường, một biến chứng đe dọa tính mạng.
Bệnh nhân tiểu đường loại 2 có rối loạn tuyến tụy cũng có nguy cơ cao bị toan ceton do điều trị với chất ức chế SGLT2, bao gồm cả empagliflozin.

Toan ceton có thể do liều insulin bị giảm hoặc bỏ sót, bệnh lý sốt cấp tính, phẫu thuật, thiếu hụt thể tích, giảm lượng calo, chế độ ăn ketogenic hoặc lạm dụng rượu.
Toan ceton gây mất nước và toan chuyển hóa nghiêm trọng với các triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn, đau bụng, khó thở và mệt mỏi chung.
Hướng dẫn bệnh nhân nhận biết các triệu chứng của toan ceton và khuyên họ báo cáo ngay lập tức nếu có các triệu chứng này.

Xem xét theo dõi ceton đối với bệnh nhân có nguy cơ bị toan ceton.
Đánh giá toan ceton nếu bệnh nhân có các triệu chứng của toan chuyển hóa. Ngừng sử dụng empagliflozin và điều trị thích hợp nếu toan ceton được xác nhận. Theo dõi bệnh nhân cho đến khi các triệu chứng hết trước khi bắt đầu lại empagliflozin.
Tạm ngừng sử dụng empagliflozin trong các điều kiện có thể làm bệnh nhân dễ bị toan ceton và bắt đầu lại khi bệnh nhân ổn định và có thể tiếp tục ăn uống bình thường.

Empagliflozin làm giảm thể tích máu và có thể gây hạ huyết áp triệu chứng và thay đổi tạm thời nồng độ creatinin. Đã có báo cáo về tổn thương thận cấp tính, bao gồm nhập viện và lọc máu, ở bệnh nhân tiểu đường điều trị bằng các chất ức chế SGLT2.
Bệnh nhân suy thận, bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu, người cao tuổi và bệnh nhân có huyết áp tâm thu thấp có nguy cơ cao bị thiếu hụt thể tích và hạ huyết áp.
Kiểm tra tình trạng thể tích máu và điều chỉnh nếu cần thiết, theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của hạ huyết áp và chức năng thận, và tiếp tục theo dõi trong suốt quá trình điều trị.

Empagliflozin làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiết niệu nghiêm trọng, bao gồm urosepsis và viêm bể thận. Theo dõi bệnh nhân để phát hiện các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng đường tiết niệu và điều trị kịp thời.

Điều trị bằng empagliflozin có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết ở bệnh nhân sử dụng đồng thời insulin hoặc các thuốc kích thích tiết insulin như sulfonylurea. Điều chỉnh liều insulin hoặc thuốc kích thích tiết insulin một cách thích hợp. Thông báo cho bệnh nhân về nguy cơ hạ đường huyết và các dấu hiệu và triệu chứng của hạ đường huyết.

Điều trị bằng empagliflozin có liên quan đến một loại nhiễm trùng sinh dục do vi khuẩn hiếm gặp nhưng có thể đe dọa tính mạng, viêm mô tế bào hoại tử ở vùng perineum (hoại tử Fournier), cần phải can thiệp phẫu thuật.
Hướng dẫn bệnh nhân nhận biết các triệu chứng của hoại tử mô tế bào và khuyên họ báo cáo ngay lập tức nếu có các triệu chứng này.
Nếu nghi ngờ hoại tử mô tế bào, thực hiện điều trị thích hợp ngay lập tức, ngừng sử dụng empagliflozin, theo dõi mức glucose chặt chẽ và cung cấp phương pháp điều trị thay thế để kiểm soát đường huyết.

Empagliflozin làm tăng nguy cơ nhiễm trùng nấm sinh dục, đặc biệt ở bệnh nhân có tiền sử nhiễm trùng nấm tái phát. Theo dõi bệnh nhân và điều trị thích hợp.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy empagliflozin có thể làm tăng nguy cơ cắt cụt chi dưới.
Các yếu tố nguy cơ bao gồm tiền sử bệnh động mạch ngoại vi và/hoặc nhiễm trùng bàn chân do tiểu đường, bao gồm nhiễm trùng xương (viêm xương).
Hướng dẫn bệnh nhân về tầm quan trọng của việc chăm sóc chân phòng ngừa.
Theo dõi bệnh nhân để phát hiện các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng, đau hoặc nhức mới, loét hoặc vết thương ở chi dưới, khuyên bệnh nhân báo cáo những triệu chứng này và điều trị kịp thời.

Tác dụng phụ của empagliflozin là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến của empagliflozin bao gồm:

Nhiễm trùng đường tiết niệu
Tăng tiểu tiện
Nhiễm trùng nấm sinh dục
Nhiễm trùng đường hô hấp trên
Mất cân bằng chất béo trong máu (rối loạn lipid máu)
Đau khớp (viêm khớp)
Buồn nôn
Khát nước
Thiếu thể tích máu với các triệu chứng bao gồm:
- Huyết áp thấp (hạ huyết áp)
- Mất nước
- Giảm huyết áp khi thay đổi tư thế (hạ huyết áp thế đứng)
- Ngất (ngất xỉu)
- Đường huyết thấp (hạ đường huyết)
Cắt cụt chi dưới
Tăng nồng độ creatinin trong huyết thanh
Giảm tốc độ lọc cầu thận ước tính (eGFR)
Tăng cholesterol LDL
Tăng hematocrit
Toan ceton
Nhiễm trùng thận bao gồm:
- Urosepsis
- Viêm bể thận
- Tổn thương thận cấp tính
Hoại tử mô tế bào ở vùng perineum (hoại tử Fournier)
Táo bón
Phản ứng quá mẫn bao gồm:
- Phát ban
- Mày đay (mụn ngứa)
- Sưng dưới da và trong mô niêm mạc (phù mạch)

Gọi bác sĩ ngay nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau khi sử dụng thuốc này:

Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác rối loạn nhịp tim, khó thở, chóng mặt đột ngột;
Đau đầu nghiêm trọng, lú lẫn, nói lắp, yếu nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác không vững;
Phản ứng thần kinh nghiêm trọng với cơ bắp cứng, sốt cao, ra mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run, cảm giác như sẽ ngất;
Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm mờ mắt, tầm nhìn hẹp, đau mắt hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh ánh sáng.

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Gọi bác sĩ để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng có hại.

Liều lượng của empagliflozin

Viên nén

10 mg
25 mg

Đối với người lớn:

Bệnh tiểu đường type 2

Được chỉ định như một phương pháp hỗ trợ chế độ ăn uống và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh tiểu đường type 2 (T2DM).
Cũng được chỉ định để giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch ở người lớn mắc bệnh tiểu đường type 2 và bệnh tim mạch.
Liều khuyến cáo: 10 mg uống mỗi ngày một lần.
Có thể tăng lên 25 mg/ngày nếu cần thiết và bệnh nhân có thể chịu đựng.

Suy tim

Được chỉ định để giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch và nhập viện do suy tim ở người lớn mắc suy tim.
Liều khuyến cáo: 10 mg uống mỗi ngày một lần.

Bệnh thận mãn tính

Được chỉ định để giảm nguy cơ giảm đáng kể tốc độ lọc cầu thận ước tính (eGFR), bệnh thận giai đoạn cuối, tử vong do bệnh tim mạch và nhập viện ở người lớn mắc bệnh thận mãn tính (CKD) có nguy cơ tiến triển.
Liều khuyến cáo: 10 mg uống mỗi ngày một lần.

Điều chỉnh liều

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều.
Phẫu thuật: Ngừng sử dụng ít nhất 3 ngày, nếu có thể, trước khi phẫu thuật lớn hoặc các thủ tục có liên quan đến nhịn ăn kéo dài. Tiếp tục dùng thuốc khi bệnh nhân ổn định và đã bắt đầu ăn uống trở lại.
Suy thận:
- Bệnh tiểu đường type 2: Nếu tốc độ lọc cầu thận (eGFR) từ 30-90 mL/phút/1,73 m²: Không cần điều chỉnh liều.
- Nếu eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m² mà không có yếu tố nguy cơ tim mạch (CV): Không khuyến cáo sử dụng.
- Lợi ích giảm đường huyết của liều 25 mg/ngày giảm ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.
- Nguy cơ suy thận, mất thể tích và tác dụng phụ liên quan đến nhiễm trùng đường tiết niệu tăng lên khi chức năng thận suy giảm.
- Bệnh nhân T2DM và bệnh tim mạch, suy tim hoặc CKD: Nếu eGFR 30 mL/phút/1,73 m² hoặc cao hơn: Không cần điều chỉnh liều.
- Nếu eGFR dưới 20 mL/phút/1,73 m² hoặc đang lọc máu: Chưa được nghiên cứu.

Người cao tuổi:

Không khuyến cáo thay đổi liều dựa trên độ tuổi; xem liều của người lớn.
Nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến mất thể tích tăng ở bệnh nhân trên 75 tuổi (tăng từ 2.1%, 2.3% và 4.4% cho placebo, 10 mg và 25 mg).
Nguy cơ nhiễm trùng đường tiết niệu cũng tăng ở bệnh nhân trên 75 tuổi (10.5%, 15.7%, và 15.1% cho placebo, 10 mg và 25 mg).

Trẻ em:

Bệnh tiểu đường type 2

Được chỉ định như một phương pháp hỗ trợ chế độ ăn uống và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở trẻ em từ 10 tuổi trở lên mắc bệnh tiểu đường type 2.
Trẻ dưới 10 tuổi: Chưa xác định được độ an toàn và hiệu quả.
Trẻ từ 10 tuổi trở lên: 10 mg uống mỗi sáng.
Có thể tăng lên 25 mg/ngày nếu cần thiết và bệnh nhân có thể chịu đựng.

Xem xét khi sử dụng thuốc

Hạn chế sử dụng

Không chỉ định để điều trị bệnh tiểu đường type 1 hoặc nhiễm toan ceton do tiểu đường.
Không khuyến cáo sử dụng để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn và trẻ em mắc bệnh tiểu đường type 2 với eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m².

Trước khi bắt đầu điều trị

Đánh giá chức năng thận trước khi bắt đầu và định kỳ kiểm tra sau đó.
Sửa chữa tình trạng cho bệnh nhân bị thiếu thể tích.

Quá liều

Chưa có đủ thông tin về quá liều empagliflozin. Quá liều có thể được điều trị bằng chăm sóc triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm rửa dạ dày để loại bỏ thuốc chưa tiêu hóa trong đường tiêu hóa. Việc loại bỏ empagliflozin qua lọc máu chưa được nghiên cứu.

Tương tác thuốc với empagliflozin

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc bạn đang sử dụng, bác sĩ sẽ tư vấn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không bắt đầu sử dụng, ngừng đột ngột hoặc thay đổi liều thuốc mà không có sự chỉ định của bác sĩ.
Empagliflozin không có tương tác nghiêm trọng hay nguy hiểm với các thuốc khác.
Empagliflozin có tương tác trung bình với ít nhất 42 loại thuốc khác.
Tương tác nhẹ của empagliflozin bao gồm:
- Patiromer.

Các tương tác thuốc được liệt kê trên đây không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, bạn có thể tham khảo Công cụ Kiểm Tra Tương Tác Thuốc của RxList.

Điều quan trọng là luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ, hoặc nhân viên chăm sóc sức khỏe của bạn về tất cả các thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn bạn đang sử dụng, cũng như liều dùng của từng thuốc, và giữ danh sách thông tin này. Hãy tham khảo bác sĩ hoặc nhân viên chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu có sẵn về việc sử dụng empagliflozin ở phụ nữ mang thai còn hạn chế, không đủ để xác định nguy cơ do thuốc gây ra đối với dị tật bẩm sinh và sẩy thai.
Dựa trên các nghiên cứu ở động vật cho thấy tác dụng phụ đối với thận khi sử dụng empagliflozin, việc sử dụng empagliflozin không được khuyến cáo trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ.
Đái tháo đường kiểm soát kém trong thai kỳ làm tăng nguy cơ mắc nhiễm toan ceton do đái tháo đường, tiền sản giật, sẩy thai tự phát, sinh non, thai chết lưu và các biến chứng khi sinh, cũng như nguy cơ dị tật bẩm sinh và sự phát triển lớn bất thường của thai nhi (đái tháo đường thai kỳ).
Thông tin về sự có mặt của empagliflozin trong sữa mẹ còn hạn chế, cũng như tác động của nó đối với việc sản xuất sữa hoặc đối với trẻ bú mẹ. Empagliflozin có mặt trong sữa động vật và có thể cũng có mặt trong sữa người.
Thận của con người trưởng thành trong tử cung và trong 2 năm đầu đời, và việc tiếp xúc với empagliflozin có thể ảnh hưởng xấu đến sự phát triển của thận. Empagliflozin không được khuyến cáo sử dụng cho mẹ cho con bú vì nguy cơ gây ra các phản ứng phụ nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ, bao gồm sự phát triển thận sau sinh.

Những điều cần biết khác về empagliflozin

Sử dụng empagliflozin chính xác theo chỉ định của bác sĩ.
Bạn sẽ cần thực hiện các xét nghiệm định kỳ trong suốt quá trình điều trị với empagliflozin. Đừng bỏ lỡ các cuộc hẹn.
Ngừng sử dụng empagliflozin và tìm sự chăm sóc y tế ngay lập tức nếu bạn gặp phải các triệu chứng nhiễm toan ceton, một tình trạng đe dọa tính mạng. Các triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn, đau bụng, mệt mỏi và khó thở.
Báo cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây trong quá trình điều trị với empagliflozin:
- Uống đủ nước và tránh uống rượu khi dùng empagliflozin. Tìm kiếm sự chăm sóc y tế nếu bạn cảm thấy mất nước hoặc có các triệu chứng hạ huyết áp như chóng mặt hoặc ngất xỉu.
- Thông báo cho bác sĩ nếu bạn gặp phải:
  - Phản ứng dị ứng như sưng dưới da hoặc mô niêm mạc (phù mạch).
  - Các triệu chứng của hạ đường huyết.
  - Các triệu chứng nhiễm trùng đường tiết niệu.
  - Đau, sưng, đỏ hoặc đau nhức vùng bộ phận sinh dục hoặc khu vực giữa bộ phận sinh dục và hậu môn, cùng với cảm giác mệt mỏi và/hoặc sốt trên 38°C.
  - Các triệu chứng nhiễm nấm sinh dục.
Thực hiện các biện pháp chăm sóc bàn chân đúng cách theo chỉ dẫn của bác sĩ để ngăn ngừa loét và vết thương do tiểu đường. Báo ngay cho bác sĩ nếu bạn có đau mới, đau nhức, loét, vết thương hoặc nhiễm trùng ở chân hoặc bàn chân.
Lưu trữ empagliflozin an toàn, ngoài tầm với của trẻ em.
Trong trường hợp quá liều, tìm kiếm sự chăm sóc y tế hoặc liên hệ với Trung tâm Kiểm soát Chất độc.

Tóm tắt

Empagliflozin là một thuốc điều trị đái tháo đường được sử dụng kèm theo chế độ ăn uống và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn và trẻ em từ 10 tuổi trở lên mắc bệnh tiểu đường type 2, và giảm nguy cơ nhập viện và tử vong ở người lớn mắc suy tim hoặc bệnh thận mãn tính. Các tác dụng phụ phổ biến của empagliflozin bao gồm nhiễm trùng đường tiết niệu, tiểu nhiều, nhiễm nấm sinh dục, nhiễm trùng đường hô hấp trên, mất cân bằng chất béo trong máu (rối loạn lipid máu), đau khớp, buồn nôn, khát, giảm thể tích máu và các tác dụng phụ khác.