Thuốc Calcifediol

Tên thuốc gốc: Calcifediol

Tên thương mại: Rayaldee

Nhóm thuốc: Dẫn xuất vitamin D

Calcifediol là gì và có tác dụng gì?

Calcifediol là một loại thuốc được sử dụng để điều trị chứng tăng cường parathyroid thứ phát do thiếu vitamin D ở những bệnh nhân bị bệnh thận mạn tính (CKD) giai đoạn 3 hoặc 4.

Chức năng thận suy giảm gây ra sự kích hoạt vitamin D3 bị rối loạn, dẫn đến nồng độ canxi trong máu thấp (hạ canxi máu), nồng độ phospho cao (tăng phospho huyết) và do đó, tuyến cận giáp hoạt động quá mức (tăng cận giáp), sản xuất hormone cận giáp (PTH) dư thừa.

Vitamin D3 là một vitamin tan trong mỡ rất quan trọng cho việc hấp thu canxi và phospho trong đường tiêu hóa, tái hấp thu tại thận và khoáng hóa xương. Khi nồng độ canxi giảm do thiếu vitamin D, tuyến cận giáp tiết PTH để duy trì sự cân bằng ổn định (homeostasis) của canxi và phospho trong máu. PTH giúp tăng hấp thu canxi và thải phospho qua thận, đồng thời cũng làm di chuyển canxi từ xương, dẫn đến tình trạng xương mềm và dễ gãy như bệnh còi xương và loãng xương.

Calcifediol là một thuốc tổng hợp có cấu trúc hóa học tương tự vitamin D3 và được sử dụng để bổ sung vitamin D thiếu hụt do bệnh thận mạn tính. Calcifediol là một prohormone của calcitriol, dạng hoạt động của vitamin D3, còn được gọi là 25-hydroxyvitamin D3. Calcifediol được chuyển đổi thành calcitriol tại thận nhờ enzyme cytochrome P450 27B1 (CYP27B1). Calcitriol kích hoạt các con đường vitamin D3 và tăng cường hấp thu canxi và phospho ở ruột, dẫn đến giảm hoạt động của tuyến cận giáp.

Cảnh báo

Điều trị bằng calcifediol có thể gây ra mức canxi trong máu quá cao (hypercalcemia), dẫn đến các vấn đề như nhịp tim bất thường, co giật và vôi hóa mạch máu và mô mềm. Cần theo dõi nồng độ canxi của bệnh nhân thường xuyên, cảnh báo họ về các triệu chứng hypercalcemia và khuyên họ báo ngay lập tức nếu có các triệu chứng này. Hypercalcemia nặng có thể yêu cầu chăm sóc y tế khẩn cấp.

Hypercalcemia có thể làm tăng tác dụng và độc tính của digitalis, một thuốc điều trị rối loạn nhịp tim và suy tim sung huyết. Nếu sử dụng đồng thời calcifediol và digitalis, cần theo dõi nồng độ canxi huyết thanh của bệnh nhân và dấu hiệu ngộ độc digitalis, đặc biệt trong giai đoạn bắt đầu và điều chỉnh liều.

Bổ sung vitamin D quá mức có thể làm ức chế hormone cận giáp xuống mức thấp bất thường, dẫn đến hypercalcemia tiến triển hoặc cấp tính, hypercalciuria, hyperphosphatemia, bệnh xương không động, và tăng nguy cơ gãy xương. Cần theo dõi mức PTH ở bệnh nhân và điều chỉnh liều calcifediol khi cần thiết.

Tác dụng phụ của calcifediol

Một số tác dụng phụ thường gặp của calcifediol bao gồm:

• Mức canxi cao trong máu (hypercalcemia)
• Mức phospho cao trong máu (hyperphosphatemia)
• Mức kali cao trong máu (hyperkalemia)
• Mức acid uric cao trong máu (hyperuricemia)
• Tăng nồng độ creatinin huyết thanh
• Thiếu máu (giảm số lượng hồng cầu)
• Bầm tím
• Viêm mũi họng (viêm họng, viêm mũi)
• Viêm phế quản (viêm phổi)
• Ho
• Khó thở (dyspnea)
• Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD)
• Viêm phổi
• Suy tim
• Thoái hóa và viêm khớp (viêm xương khớp)
• Bệnh xương không động
• Táo bón

Cần gọi bác sĩ ngay nếu bạn gặp phải bất kỳ triệu chứng nghiêm trọng nào sau đây khi sử dụng thuốc:

• Các triệu chứng nghiêm trọng về tim như nhịp tim nhanh hoặc mạnh, tim đập mạnh trong ngực, khó thở, chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu nặng, lú lẫn, nói ngọng, yếu cơ nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác mất thăng bằng;
• Phản ứng thần kinh nghiêm trọng với cơ bắp rất cứng, sốt cao, ra mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy, cảm giác như sẽ ngất xỉu;
• Các triệu chứng nghiêm trọng về mắt như mờ mắt, thị lực hầm hố, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng quanh đèn.

Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra từ việc sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ của bạn để được tư vấn về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.

Liều lượng của Calcifediol:

Viên nang, giải phóng kéo dài

• 30 mcg

Người lớn:

Cường cận giáp thứ phát

Chỉ định cho cường cận giáp thứ phát do thiếu vitamin D ở bệnh nhân mắc bệnh thận mãn giai đoạn 3 hoặc 4 (CKD) với mức 25-hydroxyvitamin D huyết thanh dưới 30 ng/mL.

• Đảm bảo nồng độ canxi huyết thanh dưới 9,8 mg/dL trước khi bắt đầu dùng calcifediol.

Liều ban đầu: 30 mcg uống mỗi đêm.

• Liều duy trì nên nhắm đến mức 25-hydroxyvitamin D huyết thanh tổng hợp trong khoảng từ 30-100 ng/mL, mức hormone cận giáp (PTH) còn nguyên vẹn trong phạm vi điều trị mong muốn, canxi huyết thanh (đã điều chỉnh cho albumin thấp) trong phạm vi bình thường và phosphat huyết thanh dưới 5,5 mg/dL.

Điều chỉnh liều

• Tăng liều: Tăng liều lên 60 mcg uống mỗi đêm sau 3 tháng, nếu PTH nguyên vẹn vẫn cao hơn phạm vi điều trị mong muốn. Trước khi tăng liều, đảm bảo canxi huyết thanh dưới 9,8 mg/dL, phosphat huyết thanh dưới 5,5 mg/dL, và 25-hydroxyvitamin D huyết thanh dưới 100 ng/mL.
• Tạm ngừng dùng thuốc: Tạm ngừng thuốc nếu PTH nguyên vẹn giảm liên tục và bất thường để giảm nguy cơ bệnh xương tĩnh, nếu canxi huyết thanh luôn cao hơn mức bình thường để giảm nguy cơ tăng canxi huyết thanh, hoặc nếu 25-hydroxyvitamin D huyết thanh liên tục vượt quá 100 ng/mL. Bắt đầu lại với liều thấp hơn sau khi các chỉ số này trở lại bình thường.

Những điều cần lưu ý khi dùng thuốc

• Theo dõi canxi huyết thanh, phosphat huyết thanh, 25-hydroxyvitamin D huyết thanh, và mức PTH nguyên vẹn ít nhất 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều, sau đó kiểm tra ít nhất 6-12 tháng một lần.
• Bệnh nhân có tiền sử tăng canxi huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị cần được theo dõi thường xuyên hơn để phát hiện tăng canxi huyết thanh trong quá trình điều trị.

Hạn chế sử dụng

• Không chỉ định cho cường cận giáp thứ phát ở bệnh nhân mắc bệnh thận mãn giai đoạn 5 hoặc bệnh thận giai đoạn cuối đang lọc máu.

Trẻ em:

• Chưa xác định tính an toàn và hiệu quả.

Quá liều

• Quá liều calcifediol có thể dẫn đến mất cân bằng điện giải, bao gồm tăng mức canxi huyết thanh (tăng canxi huyết thanh) và phosphate (tăng phosphate huyết thanh), bài tiết canxi quá mức trong nước tiểu (tăng canxi niệu), và ức chế quá mức hormone cận giáp (PTH).
• Các triệu chứng quá liều bao gồm táo bón, giảm cảm giác thèm ăn, nôn mửa, mất nước, mệt mỏi, yếu ớt và cáu kỉnh.
• Điều trị quá liều bằng cách gây nôn và rửa dạ dày để loại bỏ thuốc chưa tiêu hóa trong dạ dày, cùng với chăm sóc hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Mức canxi trong máu và nước tiểu sẽ được theo dõi và bệnh nhân được đánh giá để phát hiện các bất thường nhịp tim do tăng canxi huyết thanh.

Tương tác thuốc với calcifediol:

• Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các thuốc bạn đang sử dụng để bác sĩ có thể tư vấn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Không nên bắt đầu, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng thuốc mà không có sự chỉ định của bác sĩ.

Calcifediol không có tương tác nghiêm trọng với các thuốc khác.

• Các tương tác nghiêm trọng của calcifediol bao gồm:
  • abametapir
  • apalutamide
  • fexinidazole
  • ivosidenib
  • lonafarnib
  • tucatinib
  • voxelotor

Calcifediol có tương tác vừa phải với ít nhất 67 loại thuốc khác.

• Các tương tác nhẹ của calcifediol bao gồm:
  • acetazolamide
  • anastrozole
  • cyclophosphamide
  • arotrectinib
  • ribociclib

Các tương tác thuốc kể trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, bạn có thể tham khảo công cụ kiểm tra tương tác thuốc.

Điều quan trọng là luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ, hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe về tất cả các thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn mà bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng của từng loại, và giữ một danh sách thông tin. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú:

Không có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về tính an toàn của việc sử dụng calcifediol ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có thể gây hại cho thai nhi. Hãy sử dụng calcifediol một cách cẩn thận trong thai kỳ, chỉ khi lợi ích tiềm năng vượt trội so với những rủi ro có thể có đối với thai nhi.

Vitamin D3 tự nhiên được bài tiết ít trong sữa mẹ. Tuy nhiên, việc bổ sung có thể làm tăng nồng độ của nó trong sữa. Sử dụng với sự thận trọng đối với bà mẹ đang cho con bú và theo dõi mức canxi của trẻ bú mẹ, cũng như các triệu chứng tăng canxi huyết thanh như nôn mửa, táo bón, giảm cân, và co giật.

Những điều khác bạn cần biết về calcifediol:

• Hãy uống calcifediol chính xác theo chỉ dẫn của bác sĩ, vào giờ đi ngủ. Nuốt nguyên viên nang.
• Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp phải các triệu chứng của tăng canxi huyết thanh, bao gồm buồn nôn, nôn mửa, táo bón, mất cảm giác thèm ăn, giảm cân, khát nước nhiều, tiểu nhiều, mệt mỏi và khó suy nghĩ rõ ràng.
• Bạn sẽ cần xét nghiệm định kỳ trong quá trình điều trị bằng calcifediol, theo dõi với bác sĩ của bạn, và không bỏ lỡ các cuộc hẹn.
• Lưu trữ calcifediol một cách an toàn, xa tầm tay của trẻ em.
• Trong trường hợp quá liều, hãy tìm kiếm sự trợ giúp y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với Trung tâm kiểm soát độc chất.

Tóm tắt:

Calcifediol là một loại thuốc được sử dụng để điều trị cường cận giáp thứ phát do thiếu vitamin D ở bệnh nhân mắc bệnh thận mãn giai đoạn 3 hoặc 4 (CKD). Các tác dụng phụ phổ biến của calcifediol bao gồm tăng canxi trong máu (tăng canxi huyết thanh), tăng phốt pho trong máu (tăng phosphat huyết thanh), tăng kali trong máu (tăng kali huyết thanh), tăng mức acid uric trong máu (tăng acid uric huyết thanh), tăng creatinine huyết thanh, giảm số lượng hồng cầu (thiếu máu), bầm tím, viêm mũi họng (viêm mũi họng), viêm phế quản (viêm phế quản), ho, khó thở (khó thở), bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), viêm phổi, suy tim, thoái hóa và viêm khớp (viêm xương khớp), bệnh xương tĩnh, và táo bón. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú.