Thuốc Busulfex

Tên thuốc: Busulfan

Tên thương hiệu: Busulfex

Lớp thuốc: Thuốc chống ung thư, thuốc kiềm hóa

Busulfex (busulfan) là gì và có tác dụng gì?

Busulfex (busulfan) là một loại thuốc chống ung thư (thuốc kháng ung thư) được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh bạch cầu mãn tính tủy (một loại ung thư máu). Busulfex không phải là thuốc chữa bệnh bạch cầu.

Cảnh báo

Thuốc tiêm Busulfex (busulfan) gây ức chế tủy xương nghiêm trọng và kéo dài ở liều lượng khuyến cáo. Việc ghép tế bào gốc tạo máu là cần thiết để ngăn ngừa các biến chứng có thể gây tử vong do sự ức chế tủy xương kéo dài.

Các tác dụng phụ của Busulfex là gì?

Một số tác dụng phụ thường gặp của Busulfex bao gồm:

• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Tiêu chảy
• Táo bón
• Mất cảm giác thèm ăn
• Giảm cân
• Loét miệng
• Đau dạ dày
• Đau bụng
• Chóng mặt
• Yếu đuối
• Sưng tấy ở mắt cá chân/đôi chân/tay
• Đỏ mặt (cảm giác nóng, đỏ hoặc tê)
• Đau đầu
• Khó ngủ
• Sưng hoặc kích ứng xung quanh chỗ tiêm tĩnh mạch
• Kinh nguyệt bị mất
• Rụng tóc
• Màu da tối hơn
• Mệt mỏi

Hãy báo ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp phải những tác dụng phụ nghiêm trọng của Busulfex, bao gồm:

• Da tái nhợt
• Cảm giác chóng mặt
• Khó thở
• Khó tập trung
• Dễ bầm tím
• Chảy máu bất thường
• Các đốm đỏ hoặc tím nhỏ dưới da
• Dấu hiệu nhiễm trùng (như sốt, ớn lạnh, đau họng, triệu chứng cúm, mất cảm giác thèm ăn, giảm cân, yếu đuối bất thường, loét miệng và họng, thở nhanh nông)
• Tăng cân
• Sưng hoặc đau dạ dày
• Da hoặc mắt vàng (vàng da)
• Ho ra máu
• Đau bụng
• Đau ngực dữ dội
• Khó thở
• Đau lưng
• Máu trong nước tiểu
• Đi tiểu ít hơn bình thường hoặc không đi tiểu
• Cảm giác mơ hồ
• Co giật cơ
• Căng cơ hoặc co rút
• Phản xạ quá mức
• Yếu cơ hoặc cảm giác như bị tê liệt
• Khó chịu ở chân
• Tê hoặc cảm giác ngứa quanh miệng
• Nhịp tim nhanh/chậm/không đều
• Mạch yếu
• Cảm giác mơ hồ
• Ngất xỉu
• Co giật (chuột rút)
• Ho dai dẳng
• Tắc nghẽn
• Sốt nhẹ

Liều dùng Busulfex là gì?

Thông tin liều ban đầu:

Administer Busulfex kết hợp với cyclophosphamide như một phác đồ điều trị trước khi ghép tế bào gốc tủy xương hoặc tế bào gốc máu ngoại vi. Đối với bệnh nhân có cân nặng trên 12 kg, liều khuyến cáo như sau:

• Busulfex 0.8 mg mỗi kg (cân nặng lý tưởng hoặc cân nặng thực tế, tùy theo cân nào nhỏ hơn) tiêm qua catheter tĩnh mạch trung tâm như một dịch truyền 2 giờ, mỗi 6 giờ một lần trong 4 ngày liên tiếp, tổng cộng 16 liều (Ngày -7, -6, -5 và -4).
• Cyclophosphamide 60 mg mỗi kg tiêm tĩnh mạch trong 1 giờ, vào mỗi ngày trong 2 ngày, bắt đầu ít nhất 6 giờ sau liều Busulfex thứ 16 (Ngày -3 và -2).
• Tiến hành ghép tế bào gốc tạo máu vào Ngày 0.

Dùng thuốc chống co giật (ví dụ: benzodiazepine, phenytoin, acid valproic hoặc levetiracetam) để ngăn ngừa co giật khi dùng liều cao Busulfex. Dùng thuốc chống co giật 12 giờ trước khi dùng Busulfex và kéo dài đến 24 giờ sau liều Busulfex cuối cùng.

Dùng thuốc chống nôn trước liều đầu tiên của Busulfex và tiếp tục theo lịch trình cố định suốt quá trình sử dụng Busulfex.

Việc điều chỉnh liều Busulfex dựa trên cân nặng lý tưởng được cho là cách tốt nhất để dự đoán sự bài tiết của thuốc. Việc sử dụng liều dựa trên cân nặng thực tế, cân nặng lý tưởng hoặc các yếu tố khác có thể tạo ra sự khác biệt đáng kể về sự bài tiết của Busulfex giữa bệnh nhân gầy, bình thường và béo.

Tính toán trọng lượng cơ thể lý tưởng (IBW) như sau (chiều cao tính bằng cm và cân nặng tính bằng kg): Đối với bệnh nhân béo phì hoặc béo phì nặng, căn cứ vào trọng lượng cơ thể lý tưởng điều chỉnh (AIBW) để xác định liều Busulfex: AIBW = IBW + 0.25 × (cân nặng thực tế – IBW).

Thuốc nào tương tác với Busulfex?

Thuốc làm giảm độ thanh thải của Busulfex

Itraconazole làm giảm độ thanh thải busulfan lên tới 25%. Metronidazole làm giảm độ thanh thải busulfan nhiều hơn so với itraconazole; việc đồng thời sử dụng metronidazole đã được liên kết với việc tăng độc tính của busulfan. Fluconazole (200 mg) đã được sử dụng cùng với Busulfex.

Đã quan sát thấy sự giảm thanh thải busulfan khi sử dụng đồng thời với deferasirox. Cơ chế của tương tác này chưa được giải thích đầy đủ. Ngừng sử dụng các tác nhân chelating sắt trước khi sử dụng Busulfex để tránh tăng sự tiếp xúc với busulfan.

Vì busulfan được loại bỏ khỏi cơ thể thông qua sự kết hợp với glutathione, việc sử dụng acetaminophen trước (ít hơn 72 giờ) hoặc đồng thời với Busulfex có thể làm giảm thanh thải busulfan dựa trên đặc tính của acetaminophen làm giảm mức glutathione trong máu và mô.

Thuốc làm tăng độ thanh thải của Busulfex

Phenytoin làm tăng thanh thải của busulfan lên 15% hoặc hơn, có thể do việc kích thích glutathione-S-transferase. Vì dược động học của Busulfex đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân được điều trị bằng phenytoin, thanh thải của Busulfex ở liều khuyến cáo có thể thấp hơn và tiếp xúc (AUC) cao hơn ở những bệnh nhân không được điều trị bằng phenytoin.

Mang thai và cho con bú

Busulfex có thể gây hại cho thai nhi khi được sử dụng trên phụ nữ mang thai dựa trên dữ liệu từ động vật. Busulfan gây quái thai ở chuột, chuột cống và thỏ sau khi được sử dụng trong giai đoạn hình thành cơ quan.

Dung môi DMA cũng có thể gây hại cho thai nhi khi được sử dụng trên phụ nữ mang thai.

Chưa biết liệu Busulfex có tồn tại trong sữa mẹ hay không. Vì nhiều loại thuốc được bài tiết vào sữa mẹ và vì khả năng gây ung thư đã được chứng minh của busulfan trong các nghiên cứu trên người và động vật, nên ngừng cho con bú trong suốt quá trình điều trị với Busulfex.

Tóm tắt

Busulfex (busulfan) là một loại thuốc chống ung thư (kháng u) được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh bạch cầu mãn tính dòng tủy (một loại ung thư máu). Busulfex không phải là phương pháp chữa bệnh bạch cầu. Các tác dụng phụ phổ biến của Busulfex bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, mất cảm giác thèm ăn, giảm cân, loét miệng, đau dạ dày, đau bụng, chóng mặt, yếu sức, sưng ở mắt cá chân/chân/tay và những tác dụng khác.