Thuốc Bupivacaine liposome

Tên thuốc gốc: bupivacaine liposome
Tên thương mại: Exparel
Nhóm thuốc: Thuốc gây tê tại chỗ, nhóm amide; Thuốc gây tê tại chỗ, dạng tiêm

Bupivacaine liposome là gì và được sử dụng để làm gì?

Bupivacaine liposome là một loại thuốc gây tê tại chỗ được sử dụng để giảm đau sau phẫu thuật (giảm đau) cho bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên, những người đã trải qua một phẫu thuật nông hoặc xâm lấn. Bupivacaine liposome cũng được sử dụng như một blok thần kinh ở người lớn để giảm đau sau phẫu thuật vai. Bupivacaine liposome được tiêm một liều duy nhất vào mô tại vị trí phẫu thuật.

Bupivacaine thuộc nhóm thuốc gây tê amide. Nó ngừng truyền tín hiệu đau từ vị trí phẫu thuật đến não bằng cách chặn sự truyền dẫn của các xung động thần kinh. Bupivacaine ngăn chặn sự khởi phát và truyền dẫn của các xung động thần kinh bằng cách ngừng sự xâm nhập của ion natri vào tế bào thần kinh (neurons). Bupivacaine liposome là một dạng bào chế của bupivacaine, với thành phần hoạt chất được bao bọc trong các cấu trúc nhân tạo nhỏ giống như mỡ (liposome), giúp thuốc giải phóng từ từ.

Bupivacaine liposome có thời gian tác dụng dài hơn và hấp thu toàn thân chậm hơn so với bupivacaine thông thường. Thuốc mang lại hiệu quả giảm đau lâu dài hơn sau phẫu thuật, có tác dụng phụ dễ chấp nhận hơn và do đó là một công cụ hữu ích trong việc giảm yêu cầu sử dụng thuốc giảm đau opioid.

Các chỉ định đã được FDA phê duyệt cho bupivacaine liposome:

• Tiêm một liều duy nhất để giảm đau tại chỗ sau phẫu thuật cho bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên.
• Blok thần kinh brachial plexus (khoang bả vai) để giảm đau vùng sau phẫu thuật cho người lớn thực hiện các phẫu thuật như sửa chữa gân vai hoặc phẫu thuật thay khớp vai (arthroplasty).

Cảnh báo

Không sử dụng bupivacaine liposome cho gây tê cổ tử cung trong quá trình chuyển dạ và sinh nở. Bupivacaine liposome chưa được kiểm tra với kỹ thuật này, nhưng việc sử dụng bupivacaine hydrochloride đã gây chậm nhịp tim thai nhi (bradycardia) và tử vong thai nhi/trẻ sơ sinh.

Bupivacaine liposome chỉ nên được sử dụng tại các cơ sở có nhân viên và thiết bị được đào tạo sẵn sàng để điều trị các phản ứng phụ nghiêm trọng có thể đe dọa tính mạng.

Bupivacaine liposome chỉ nên được tiêm vào mô đích. Không được tiêm vào ống sống (intrathecal), vào không gian xung quanh ống sống (epidural), vào khớp (intra-articular), hoặc vào mạch máu (intravascular). Không sử dụng cho các blok thần kinh vùng khác ngoài blok thần kinh brachial plexus.

Cẩn trọng khi tiêm bupivacaine để tránh tiêm nhầm vào mạch máu, vì điều này có thể gây hậu quả nghiêm trọng như co giật và ngừng tim.
Tránh sử dụng thêm thuốc gây tê tại chỗ trong vòng 96 giờ sau khi tiêm bupivacaine liposome.

Bupivacaine liposome có thể gây tác dụng phụ liên quan đến hệ thần kinh trung ương (CNS) và hệ tim mạch. Sau khi tiêm tất cả các amide, bao gồm bupivacaine, phải theo dõi liên tục các dấu hiệu sinh tồn về hô hấp và tim mạch, tình trạng ý thức của bệnh nhân và theo dõi các triệu chứng tác dụng phụ liên quan đến hệ thần kinh trung ương hoặc tim mạch.

Sử dụng tất cả các amide, bao gồm bupivacaine, với sự thận trọng ở bệnh nhân có chức năng tim mạch suy giảm.

Nhiều liều bupivacaine hoặc các amide khác có thể dẫn đến tích lũy thuốc chậm và tăng hấp thu toàn thân, từ đó làm tăng nguy cơ ngộ độc.

Các amide, bao gồm bupivacaine, được chuyển hóa bởi gan. Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có bệnh gan.

Bupivacaine có thể gây phản ứng dị ứng, bao gồm cả phản ứng nghiêm trọng. Đã có sự hiện diện của phản ứng chéo giữa các thuốc gây tê amide khác nhau.

Tiêm bupivacaine vào khớp là một chỉ định không được phê duyệt và có thể gây hủy hoại sụn (chondrolysis), hiện tại chưa có phương pháp điều trị hiệu quả.

Thuốc gây tê tại chỗ, bao gồm bupivacaine liposome, đã được ghi nhận là có liên quan đến methemoglobinemia, một tình trạng có mức độ methemoglobin trong máu cao, là dạng hemoglobin không cung cấp oxy hiệu quả cho mô.

Bệnh nhân có thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase, methemoglobinemia bẩm sinh hoặc tự phát, suy tim hoặc phổi, và trẻ sơ sinh dưới 6 tháng tuổi có nguy cơ cao bị methemoglobinemia. Cần theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này để phát hiện dấu hiệu của methemoglobinemia.

Ngừng bupivacaine ngay lập tức nếu bệnh nhân có dấu hiệu của methemoglobinemia và điều trị ngay lập tức.

Mất cảm giác và chức năng cơ mà bupivacaine liposome gây ra là tạm thời và có thể kéo dài đến 5 ngày, tùy thuộc vào liều lượng và vị trí tiêm.

Những tác dụng phụ của bupivacaine liposome là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến của bupivacaine liposome bao gồm:

Giảm đau tại chỗ sau phẫu thuật:

Ở người lớn và trẻ em:

• Buồn nôn
• Nôn mửa
• Táo bón
• Sốt (pyrexia)
• Chóng mặt
• Ngất (syncope)
• Co giật cơ hoặc co thắt
• Đau lưng
• Hạ huyết áp (hypotension)
• Nhịp tim nhanh (tachycardia)
• Số lượng tế bào hồng cầu thấp (thiếu máu)
• Thiếu máu sau phẫu thuật
• Ngứa (pruritus)
• Nhiễm nấm
• Ở người lớn:
  • Chảy máu hậu môn
  • Tiết dịch hậu môn
  • Đau khi đại tiện
  • Cảm giác nóng
  • Mệt mỏi (somnolence)
  • Mất ngủ
  • Đau đầu
  • Đau sau phẫu thuật
  • Sưng sau thủ thuật
  • Sưng tay chân (phù ngoại vi)
  • Thiếu máu xuất huyết
  • Tăng enzyme gan alanine aminotransferase (ALT)
  • Tăng enzyme gan aspartate aminotransferase (AST)
  • Tăng creatinine
  • Mất cảm giác thèm ăn
• Ở trẻ em:
  • Mờ mắt
  • Suy giảm thị lực
  • Nhìn đôi (diplopia)
  • Mất thính lực (hypoacusis)
  • Sưng mắt
  • Khó chịu ở tai
  • Nhiễm trùng tai
  • Nhịp tim chậm (bradycardia)
  • Nhịp tim nhanh (sinus tachycardia)
  • Tăng nhịp tim (extrasystoles) ở tâm thất
  • Huyết áp cao (hypertension)
  • Nhịp thở bất thường nhanh (tachypnea)
  • Nhịp thở bất thường chậm (bradypnea)
  • Thở nông (hypopnea)
  • Khó thở (dyspnea)
  • Xẹp phổi (atelectasis)
  • Giảm độ bão hòa oxy (hypoxia)
  • Giảm cảm giác da (hypoesthesia)
  • Cảm giác da bất thường (paresthesia)
  • Cảm giác rát
  • Mất cảm giác miệng
  • Sưng môi
  • Rối loạn vị giác (dysgeusia)
  • Đau bụng
  • Chứng khó tiêu (dyspepsia)
  • Tiêu chảy
  • Đầy hơi (flatulence)
  • Tiểu không kiểm soát
  • Máu trong nước tiểu (hematuria)
  • Yếu cơ
  • Đau ngực
  • Đau hông
  • Đau cơ xương khớp
  • Đau ở tay chân
  • Phát ban
  • Phù mặt
  • Rối loạn dáng đi
  • Hồi phục chậm từ gây mê
  • Ngã
  • Trật khớp
  • Chảy máu tại vị trí mổ
  • Chảy máu trong quá trình thủ thuật
  • Tích tụ dịch tại vị trí phẫu thuật (seroma)
  • Mức độ axit cao trong dịch cơ thể (acidosis)
  • Toan chuyển hóa
  • Mức đường huyết thấp (hypoglycemia)
  • Mức magie trong máu thấp (hypomagnesemia)
  • Lo âu
  • Cơn hoảng sợ
  • Gây tê vùng (blok thần kinh) ở người lớn:
    • Sốt (pyrexia)
    • Buồn nôn
    • Nôn mửa
    • Táo bón
    • Khó tiêu (dyspepsia)
    • Rối loạn vị giác (dysgeusia)
    • Mất cảm giác miệng
    • Nấc
    • Bí tiểu
    • Mệt mỏi
    • Đau đầu
    • Chóng mặt
    • Cảm giác lạnh
    • Rối loạn ý thức
    • Co giật cơ
    • Giảm khả năng di chuyển
    • Giảm cảm giác da (hypoesthesia)
    • Mất cảm giác
    • Rối loạn chức năng vận động
    • Ngã
    • Bầm tím
    • Lo âu
    • Mất ngủ
    • Phù ngoại vi và sưng
    • Hạ huyết áp
    • Huyết áp cao
    • Hạ huyết áp trong thủ thuật
    • Nhịp tim nhanh
    • Nhịp tim nhanh (sinus tachycardia)
    • Co thắt nhĩ nhanh và không đều (loạn nhịp nhĩ)
    • Khó thở (dyspnea)
    • Tăng men gan
    • Thiếu máu
    • Thiếu máu sau phẫu thuật
    • Mức kali trong máu thấp (hypokalemia)
    • Thiếu oxy (hypoxia)
    • Ngứa toàn thân
    • Ra mồ hôi quá nhiều (hyperhidrosis)
    • Bầm tím sau thủ thuật

Gọi ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp phải bất kỳ triệu chứng nào sau đây hoặc các tác dụng phụ nghiêm trọng khi sử dụng thuốc này:

• Triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm tim đập nhanh hoặc mạnh, rung lắc trong ngực, khó thở, và chóng mặt đột ngột;
• Đau đầu nghiêm trọng, lú lẫn, nói lắp, yếu cơ nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác không vững;
• Phản ứng nghiêm trọng của hệ thần kinh với cơ bắp rất cứng, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, tim đập nhanh hoặc không đều, run rẩy, cảm giác như có thể ngất xỉu;
• Triệu chứng nghiêm trọng về mắt bao gồm mờ mắt, nhìn đường hầm, đau hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh đèn.

Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng bất lợi có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy gọi cho bác sĩ của bạn để được tư vấn về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng bất lợi.

Liều lượng của bupivacaine liposome là gì?

Dung dịch tiêm

• 133 mg/10 mL lọ tiêm liều đơn
• 266 mg/20 mL lọ tiêm liều đơn

Người lớn:

Giảm đau tại chỗ sau phẫu thuật

• Được chỉ định để tiêm một liều duy nhất để tạo giảm đau tại chỗ sau phẫu thuật.
• Liều lượng khuyến nghị dựa trên kích thước khu vực phẫu thuật, thể tích cần thiết để bao phủ khu vực và các yếu tố bệnh lý có thể ảnh hưởng đến sự an toàn của thuốc tê amide; không vượt quá 266 mg (20 mL).
• Để hướng dẫn chung trong việc chọn liều phù hợp cho khu vực phẫu thuật dự kiến, các ví dụ liều lượng dưới đây được cung cấp:

Phẫu thuật cắt bỏ ngón chân (Bunionectomy)

• 106 mg (8 mL) một lần qua tiêm vào vị trí phẫu thuật.
• Tiêm 7 mL vào mô xung quanh osteotomy và 1 mL vào mô dưới da.

Phẫu thuật cắt trĩ (Hemorrhoidectomy)

• 266 mg (20 mL) một lần qua tiêm vào vị trí phẫu thuật.
• Pha loãng 20 mL với 10 mL dung dịch muối sinh lý, tổng cộng 30 mL, chia hỗn hợp thành sáu 5 mL và tiêm vào từng số chẵn khi nhìn vào cơ vòng hậu môn như đồng hồ.

Giảm đau vùng

• Blốc thần kinh bả vai (Interscalene brachial plexus nerve block)
  • Được chỉ định cho tiêm một liều duy nhất ở người lớn để giảm đau vùng sau phẫu thuật dưới dạng blốc thần kinh bả vai.
  • 133 mg (10 mL) một lần qua tiêm vào vị trí phẫu thuật.
  • Dựa trên một nghiên cứu của bệnh nhân phẫu thuật thay khớp vai hoặc sửa chữa gân chóp quay.
• Blốc thần kinh tọa (Sciatic nerve block)
  • Được chỉ định cho tiêm một liều duy nhất ở người lớn để giảm đau vùng sau phẫu thuật dưới dạng blốc thần kinh tọa tại fossa khoeo.
  • 133 mg (10 mL) một lần qua tiêm vào vị trí phẫu thuật.
  • Dựa trên một nghiên cứu của bệnh nhân phẫu thuật cắt bỏ ngón chân.
• Blốc ống khép (Adductor canal block)
  • Được chỉ định cho tiêm một liều duy nhất ở người lớn để giảm đau vùng sau phẫu thuật dưới dạng blốc ống khép.
  • 133 mg (10 mL) pha trộn với 50 mg (10 mL) bupivacaine HCl 0,5%, tổng thể tích 20 mL.
  • Dựa trên một nghiên cứu của bệnh nhân phẫu thuật thay khớp gối.

Trẻ em:

Giảm đau tại chỗ sau phẫu thuật

• Được chỉ định cho tiêm một liều duy nhất để giảm đau tại chỗ sau phẫu thuật ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên.
• Trẻ em dưới 6 tuổi: An toàn và hiệu quả chưa được xác lập.
• Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: 4 mg/kg (không vượt quá 266 mg) một lần qua tiêm vào vị trí phẫu thuật.
• Liều dựa trên 2 nghiên cứu của bệnh nhân nhi phẫu thuật cột sống hoặc phẫu thuật tim.

Điều chỉnh liều

Rối loạn chức năng thận:

• Bupivacaine chủ yếu được bài tiết qua thận.
• Nguy cơ ngộ độc có thể cao hơn ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm; cần thận trọng khi sử dụng.

Rối loạn chức năng gan:

• Các thuốc tê dạng amide (ví dụ: bupivacaine) được chuyển hóa ở gan.
• Suy gan nặng: Nguy cơ phát triển nồng độ thuốc độc trong huyết thanh cao; cần thận trọng khi sử dụng.

Lưu ý khi dùng thuốc

Hạn chế sử dụng:

• An toàn và hiệu quả chưa được xác lập đối với các blốc thần kinh khác.

Quá liều:

• Quá liều bupivacaine liposome có thể xảy ra do hấp thu quá mức vào hệ thống hoặc tiêm nhầm vào mạch máu.
• Các dấu hiệu và triệu chứng quá liều bao gồm:
  • Tác dụng lên hệ thần kinh trung ương (CNS) như tê và ngứa quanh miệng (paresthesia quanh miệng), chóng mặt, khó nói (dysarthria), lú lẫn, giảm ý thức, rối loạn cảm giác và thị giác, và cuối cùng có thể là co giật.
  • Tác dụng lên hệ tim mạch như huyết áp cao hoặc thấp (tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp), nhịp tim nhanh hoặc chậm (tachycardia hoặc bradycardia), giảm co bóp tim (trầm cảm cơ tim) và ngừng tim (asystole).
• Quá liều bupivacaine liposome nên được điều trị bằng:
  • Cung cấp oxy ngay lập tức cùng với hỗ trợ hô hấp nhân tạo, nếu cần.
  • Điều trị hỗ trợ cho trầm cảm tuần hoàn bằng cách sử dụng dung dịch truyền tĩnh mạch và thuốc để tăng huyết áp.
  • Thuốc để kiểm soát co giật, nếu xảy ra.
  • Các biện pháp cứu sống tim phổi trong trường hợp ngừng tim.

Thuốc nào tương tác với bupivacaine liposome?

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng, để bác sĩ có thể tư vấn cho bạn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Tuyệt đối không bắt đầu dùng, ngừng đột ngột, hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chỉ định của bác sĩ.

Tương tác nghiêm trọng của bupivacaine liposome bao gồm:

• Chloroprocaine
• Lidocaine
• Mepivacaine
• Ropivacaine

Tương tác nghiêm trọng của bupivacaine liposome bao gồm:

• Cấy ghép bupivacaine

Tương tác vừa phải của bupivacaine liposome bao gồm:

• Bupivacaine

Bupivacaine liposome không có tương tác nhẹ với các thuốc khác.

Các tương tác thuốc được liệt kê ở trên không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, hãy tham khảo Công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc của RxList.

Điều quan trọng là luôn luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ, hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn về tất cả các thuốc theo toa và thuốc không cần toa mà bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng của từng loại thuốc, và giữ một danh sách thông tin này. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.

Mang thai và cho con bú

Hiện chưa có nghiên cứu về việc sử dụng bupivacaine liposome ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật trong giai đoạn hình thành cơ quan (organogenesis) cho thấy việc tiêm bupivacaine liposome dưới da có thể gây tử vong cho thai nhi.

Bupivacaine liposome không nên được sử dụng cho gây tê vùng cổ tử cung trong khi chuyển dạ và sinh con vì có thể làm giảm nhịp tim của thai nhi (bradycardia) và dẫn đến tử vong cho trẻ sơ sinh.

Dữ liệu hiện có cho thấy bupivacaine liposome có mặt trong sữa mẹ với nồng độ thấp. Tuy nhiên, chưa có thông tin về tác dụng của bupivacaine liposome đối với việc sản xuất sữa hoặc ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh đang bú.

Quyết định cho con bú nên được đưa ra dựa trên nhu cầu lâm sàng của người mẹ về bupivacaine liposome, lợi ích về sức khỏe và sự phát triển từ việc cho con bú, và các rủi ro đối với trẻ em từ việc tiếp xúc với thuốc hoặc tình trạng bệnh lý của người mẹ.

Những điều cần biết khác về bupivacaine liposome:

Bupivacaine liposome có thể gây mất cảm giác và chức năng cơ bắp tạm thời ở khu vực điều trị, có thể kéo dài đến 5 ngày. Hãy báo ngay cho bác sĩ nếu các triệu chứng này không khỏi trong vòng 5 ngày.

Hãy tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức nếu bạn hoặc bệnh nhân mà bạn đang chăm sóc gặp phải các triệu chứng của methemoglobinemia, một tình trạng nghiêm trọng cần được điều trị kịp thời. Các triệu chứng bao gồm:

• Da nhợt nhạt, xám hoặc xanh (cyanosis)
• Đau đầu
• Nhịp tim nhanh
• Khó thở
• Hoa mắt
• Mệt mỏi

Tóm tắt

Bupivacaine liposome là một thuốc tê được sử dụng để giảm đau sau phẫu thuật (giảm đau) ở bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên, những người đã trải qua các thủ thuật phẫu thuật nông hoặc xâm lấn. Bupivacaine liposome cũng được sử dụng làm blốc thần kinh ở người lớn để giảm đau sau phẫu thuật vai. Các tác dụng phụ phổ biến của bupivacaine liposome khi được sử dụng để giảm đau tại chỗ sau phẫu thuật bao gồm buồn nôn, nôn, táo bón, sốt (pyrexia), chóng mặt, ngất xỉu (syncope), co giật cơ hoặc co thắt, đau lưng, huyết áp thấp (hạ huyết áp), nhịp tim nhanh (tachycardia), số lượng tế bào hồng cầu thấp (thiếu máu), thiếu máu sau phẫu thuật, ngứa (pruritus), và nhiễm nấm.