Brilinta là gì? Brilinta được sử dụng để làm gì?
Brilinta là một chất ức chế tiểu cầu P2Y12 được chỉ định để giảm tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch, nhồi máu cơ tim và đột quỵ ở những bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp (ACS) hoặc có tiền sử nhồi máu cơ tim (MI). Trong ít nhất 12 tháng đầu sau khi bị ACS, Brilinta hiệu quả hơn clopidogrel. Brilinta cũng giúp giảm tỷ lệ huyết khối stent ở những bệnh nhân đã được đặt stent điều trị ACS.
Tác dụng phụ của Brilinta là gì?
Nguy cơ chảy máu chung
Các thuốc ức chế chức năng tiểu cầu, bao gồm Brilinta, làm tăng nguy cơ chảy máu. Nếu có thể, hãy kiểm soát tình trạng chảy máu mà không ngừng Brilinta. Ngừng Brilinta làm tăng nguy cơ các sự kiện tim mạch tiếp theo.
Liều duy trì Aspirin kết hợp
Trong thử nghiệm PLATO, việc sử dụng Brilinta kết hợp với liều duy trì aspirin trên 100 mg làm giảm hiệu quả của Brilinta. Vì vậy, sau liều aspirin tải ban đầu, hãy dùng Brilinta với liều duy trì aspirin từ 75-100 mg.
Khó thở (Dyspnea)
Trong các thử nghiệm lâm sàng, khoảng 14% bệnh nhân điều trị bằng Brilinta phát triển khó thở. Khó thở thường có mức độ nhẹ đến trung bình và thường tự khỏi khi điều trị tiếp tục. Không có dấu hiệu tác động xấu đến chức năng phổi sau một tháng hoặc sau ít nhất 6 tháng điều trị dài hạn. Nếu bệnh nhân phát triển khó thở mới, kéo dài hoặc nặng lên có liên quan đến Brilinta, không cần điều trị đặc biệt; tiếp tục dùng Brilinta mà không gián đoạn nếu có thể. Trong trường hợp khó thở không chịu đựng được, phải ngừng Brilinta, hãy xem xét chỉ định thuốc chống tiểu cầu khác.
Ngừng Brilinta
Ngừng Brilinta sẽ làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tử vong. Nếu Brilinta cần được ngừng tạm thời (ví dụ, để điều trị chảy máu hoặc phẫu thuật lớn), hãy bắt đầu lại thuốc càng sớm càng tốt. Khi có thể, ngừng điều trị Brilinta trong 5 ngày trước khi phẫu thuật có nguy cơ chảy máu lớn. Hãy bắt đầu lại Brilinta ngay khi đạt được cầm máu.
Suy gan nặng
Tránh sử dụng Brilinta ở bệnh nhân suy gan nặng. Suy gan nặng có thể làm tăng nồng độ ticagrelor trong huyết thanh. Không có nghiên cứu về Brilinta ở bệnh nhân suy gan nặng.
Liều lượng của Ticagrelor (Brilinta) là bao nhiêu?
- Khởi đầu điều trị: Dùng liều tải 180 mg uống sau sự kiện ACS.
- Tiếp tục điều trị: Dùng 90 mg hai lần mỗi ngày trong năm đầu sau sự kiện ACS. Sau một năm, giảm liều xuống 60 mg hai lần mỗi ngày.
- Liều duy trì aspirin: Sử dụng Brilinta với liều duy trì aspirin từ 75-100 mg mỗi ngày.
Các thuốc tương tác với Brilinta?
Các chất ức chế CYP3A mạnh
Các chất ức chế CYP3A mạnh làm tăng đáng kể sự tiếp xúc với ticagrelor và do đó làm tăng nguy cơ khó thở, chảy máu và các tác dụng phụ khác. Tránh sử dụng các chất ức chế CYP3A mạnh (ví dụ:
- Ketoconazole,
- Itraconazole,
- Voriconazole,
- Clarithromycin,
- Nefazodone,
- Ritonavir,
- Saquinavir,
- Nelfinavir,
- Indinavir,
- Atazanavir,
- Telithromycin).
Các chất kích thích CYP3A mạnh
Các chất kích thích CYP3A mạnh làm giảm đáng kể sự tiếp xúc với ticagrelor và do đó làm giảm hiệu quả của ticagrelor. Tránh sử dụng với các chất kích thích CYP3A mạnh (ví dụ:
- Rifampin,
- Phenytoin,
- Carbamazepine,
- Phenobarbital).
Aspirin
Việc sử dụng Brilinta với liều duy trì aspirin trên 100 mg làm giảm hiệu quả của Brilinta.
Simvastatin, Lovastatin
Brilinta làm tăng nồng độ simvastatin và lovastatin trong huyết thanh vì những thuốc này được chuyển hóa bởi CYP3A. Tránh dùng simvastatin và lovastatin với liều lớn hơn 40 mg.
Digoxin
Brilinta ức chế chất vận chuyển P-glycoprotein; theo dõi nồng độ digoxin khi bắt đầu hoặc thay đổi liệu trình điều trị Brilinta.
Brilinta có an toàn khi sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú không?
Không có đủ các nghiên cứu kiểm soát tốt về việc sử dụng Brilinta ở phụ nữ mang thai. Trong các nghiên cứu trên động vật, ticagrelor đã gây ra các bất thường cấu trúc ở liều mẹ gấp 5 đến 7 lần liều tối đa khuyến cáo cho người (MRHD) dựa trên diện tích bề mặt cơ thể. Brilinta chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích tiềm năng vượt trội so với rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi.
Hiện tại chưa rõ liệu ticagrelor hoặc các chất chuyển hóa hoạt động của nó có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Ticagrelor được bài tiết vào sữa chuột. Vì nhiều loại thuốc được bài tiết vào sữa mẹ và vì có khả năng xảy ra các phản ứng phụ nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh khi cho con bú từ Brilinta, nên cần quyết định liệu có nên ngừng cho con bú hay ngừng dùng Brilinta.
Tóm tắt:
Brilinta là một chất ức chế tiểu cầu P2Y12 được chỉ định để giảm tỷ lệ tử vong do bệnh tim mạch, nhồi máu cơ tim và đột quỵ ở những bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp (ACS) hoặc có tiền sử nhồi máu cơ tim (MI).
