Tên Thương Mại: Celebrex
Tên Gốc: celecoxib
Lớp Thuốc: NSAIDs (Thuốc chống viêm không steroid)
Chất ức chế COX-2 là gì?
Prostaglandins được tạo ra bởi hai enzyme khác nhau, cyclooxygenase-1 (COX-1) và cyclooxygenase-2 (COX-2). Các prostaglandins được tạo ra bởi hai enzyme này có tác dụng hơi khác nhau đối với cơ thể.
Chất ức chế COX-2 là các thuốc NSAIDs có tác dụng chọn lọc ngăn chặn enzyme COX-2 mà không ảnh hưởng đến enzyme COX-1. Việc ức chế enzyme này làm giảm sự sản xuất prostaglandins do COX-2 tạo ra, đây thường là nguyên nhân gây ra cơn đau và sự sưng tấy trong viêm và các tình trạng đau đớn khác.
Vì những thuốc này chỉ ức chế enzyme COX-2 mà không tác động đến COX-1, chúng khác biệt so với các thuốc NSAIDs truyền thống, thường ức chế cả hai enzyme COX-1 và COX-2.
Chất ức chế COX-2 được kê đơn cho những tình trạng nào?
Chất ức chế COX-2 được sử dụng để điều trị các bệnh sau:
- Viêm cột sống dính khớp
- Viêm khớp dạng thấp ở trẻ em
- Đau bụng kinh (dysmenorrhea nguyên phát)
- Đau cấp tính (ví dụ, chấn thương thể thao)
- Viêm khớp thoái hóa
- Viêm khớp dạng thấp
Các chất ức chế COX-2 nào có sẵn tại Hoa Kỳ?
Celecoxib (Celebrex) là chất ức chế COX-2 duy nhất có sẵn tại Hoa Kỳ. Nó cũng có dạng thuốc generic.
Rofecoxib (Vioxx) và valdecoxib (Bextra) đã bị rút khỏi thị trường vào năm 2004 và 2005 do làm tăng quá mức nguy cơ nhồi máu cơ tim và đột quỵ khi sử dụng lâu dài.
Thuốc NSAIDs là gì?
Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs) là một nhóm thuốc giúp giảm viêm nhưng khác với steroid, một nhóm thuốc khác cũng có tác dụng giảm viêm. NSAIDs giúp giảm đau, hạ sốt và giảm sưng tấy, và thường được kê đơn để điều trị viêm khớp và các mô khác như viêm gân và viêm bao hoạt dịch.
Ví dụ về các NSAIDs bao gồm:
- Aspirin
- Indomethacin (Indocin)
- Ibuprofen (Advil, Motrin)
- Naproxen (Naprosyn)
- Piroxicam (Feldene)
- Nabumetone (Relafen)
NSAIDs được sử dụng rộng rãi bởi hàng triệu người để điều trị đau, sốt và sưng tấy do các tình trạng viêm, cũng như chỉ để giảm đau. NSAIDs hoạt động bằng cách ngăn chặn sự sản xuất prostaglandins, các chất truyền tin hóa học thường chịu trách nhiệm gây đau và sưng tấy trong các tình trạng viêm.
Tác dụng phụ của NSAIDs được liệt kê dưới đây và được so sánh với các chất ức chế COX-2.
NSAIDs vs. chất ức chế COX-2, cái nào tốt hơn?
Chất ức chế COX-2 làm giảm sản xuất prostaglandins. COX-1 là một enzyme có mặt bình thường trong nhiều mô của cơ thể, bao gồm các khu vực bị viêm và dạ dày. Một số prostaglandins được tạo ra bởi COX-1 có tác dụng bảo vệ lớp niêm mạc dạ dày. Các NSAIDs phổ biến như aspirin ức chế cả COX-1 và COX-2. Khi enzyme COX-1 bị ức chế, viêm được giảm, nhưng lớp bảo vệ niêm mạc dạ dày cũng bị mất đi. Điều này có thể gây khó chịu dạ dày cũng như loét và chảy máu dạ dày và thậm chí ruột.
Enzyme cyclooxygenase khác, COX-2, cũng tạo ra prostaglandins, nhưng COX-2 chủ yếu có mặt ở các khu vực của cơ thể thường xuyên bị viêm, mà không có mặt trong dạ dày. Khi enzyme COX-2 bị ức chế, viêm sẽ giảm; tuy nhiên, vì COX-2 không có vai trò bảo vệ dạ dày hay ruột, các NSAIDs chọn lọc COX-2 không có nguy cơ gây tổn thương dạ dày hay ruột như các NSAIDs thông thường.
Các NSAIDs cũ hơn (ví dụ, aspirin, ibuprofen, naproxen, v.v.) đều tác động bằng cách ức chế cả enzyme COX-1 và COX-2. Các chất ức chế COX-2 chọn lọc ức chế enzyme COX-2 và vì vậy có ít nguy cơ gây loét dạ dày hoặc ruột.
Tác dụng phụ của chất ức chế COX-2 và/hoặc NSAIDs là gì?
Các tác dụng phụ phổ biến của chất ức chế COX-2 và NSAIDs có thể bao gồm:
- Mất ngủ
- Đau bụng
- Chướng bụng (đầy hơi)
- Đau đầu
- Buồn nôn
- Tiêu chảy
- Viêm họng
- Viêm mũi
- Viêm xoang
- Phù ngoại biên
- Chấn thương ngoài ý muốn
- Chóng mặt
- Nhiễm trùng đường hô hấp trên
- Phát ban
- Rối loạn tiêu hóa (dyspepsia)
- Buồn nôn
- Tiêu chảy
Chất ức chế COX-2 có thể làm tăng nguy cơ gặp phải các phản ứng phụ nghiêm trọng, thậm chí tử vong liên quan đến dạ dày và ruột, như loét, chảy máu và thủng dạ dày hoặc ruột, nhưng mức độ ít hơn so với các NSAIDs không chọn lọc khác, vốn ức chế cả COX-1 và COX-2. Những sự kiện này có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị và không có triệu chứng báo trước.
Những người bị dị ứng với sulfonamid, chẳng hạn như trimethoprim (Trimpex, Proloprim, Primsol) và sulfamethoxazole (Bactrim), aspirin hoặc các NSAIDs khác có thể gặp phải phản ứng dị ứng với chất ức chế COX-2 và không nên sử dụng chúng. Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng đã xảy ra ở những bệnh nhân như vậy.
NSAIDs, bao gồm cả chất ức chế COX-2, có thể làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ và các bệnh liên quan. Nguy cơ này có thể tăng ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ mắc bệnh tim mạch và các tình trạng liên quan, cũng như khi sử dụng thuốc lâu dài; vì vậy, để giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim, đột quỵ và các sự kiện tương tự, nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất. NSAIDs không nên được sử dụng sau khi phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG).
NSAIDs, bao gồm cả chất ức chế COX-2, có thể gây giữ nước. Chúng nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tình trạng giữ nước hoặc suy tim.
Thuốc nào tương tác với chất ức chế COX-2 và/hoặc NSAIDs?
Việc kết hợp chất ức chế COX-2 với aspirin hoặc các NSAIDs khác (ví dụ, ibuprofen, naproxen, v.v.) có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày và ruột. Nó có thể được sử dụng với aspirin liều thấp.
Chất ức chế COX-2 làm tăng nồng độ lithium (Eskalith, Lithobid) trong máu và có thể gây ra độc tính lithium.
Những người dùng thuốc chống đông máu (thuốc làm loãng máu) warfarin (Coumadin, Jantoven) nên kiểm tra máu khi bắt đầu hoặc thay đổi điều trị với chất ức chế COX-2, đặc biệt trong vài ngày đầu, để phát hiện bất kỳ thay đổi nào trong tác dụng của thuốc chống đông máu.
Chất ức chế COX-2, như các NSAIDs khác, có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc được dùng để giảm huyết áp. Điều này có thể xảy ra vì prostaglandins có vai trò trong việc điều chỉnh huyết áp, bao gồm các thuốc ức chế men chuyển (ACE inhibitors) và các thuốc đối kháng angiotensin II.
Những người uống hơn ba ly rượu mỗi ngày có thể có nguy cơ cao phát triển loét dạ dày khi sử dụng NSAIDs.
Tóm tắt
Chất ức chế COX-2 là một nhóm thuốc được sử dụng để điều trị đau và viêm do các tình trạng như viêm khớp dạng thấp, viêm khớp dạng thấp ở trẻ em, viêm cột sống dính khớp, đau cấp tính và viêm khớp thoái hóa. Celecoxib (Celebrex) là chất ức chế COX-2 duy nhất được FDA phê duyệt sử dụng tại Hoa Kỳ. Các tác dụng phụ phổ biến bao gồm chóng mặt, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm xoang, đầy hơi, tiêu chảy, phát ban và viêm họng.
