Giảm đau ngoại biên. Hạ sốt. Kháng viêm ở liều ,Chống kết tập tiểu cầu.

THUỐC ASPÉGIC

SANOFI SYNTHELABO VIETNAM

Bột pha dung dịch uống 100 mg : hộp 20 gói. Bột pha dung dịch uống 250 mg : hộp 20 gói. Bột pha dung dịch uống 500 mg : hộp 20 gói. Bột pha dung dịch uống 1000 mg : hộp 20 gói.

bột pha tiêm bắp, tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch 0,5 g : hộp 6 lọ bột + 6 ống dung môi 5 ml.

bột pha tiêm bắp, tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch 1 g : hộp 6 lọ bột + 6 ống dung môi 5 ml.

THÀNH PHẦN

DƯỢC LỰC

• Giảm đau ngoại biên.
• Hạ sốt.
• Kháng viêm ở liều
• Chống kết tập tiểu cầu.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi uống, acétylsalicylate de lysine tách thành acide acétylsalicylique và lysine. Acide ac tylsalicylique được hấp thu nhanh chóng và thủy phân trong huyết tương thành acide salicylique. Một phần lớn chất này gắn với protéine huyết tương. Thuốc đạt nồng độ tối đa

trong máu sau 2 đến 4 giờ. Sự đào thải của thuốc qua nước tiểu tăng theo pH nước tiểu. Thời gian bán hủy của acide salicylique từ 3 đến 9 giờ và tăng theo liều dùng.

Nồng độ acide salicylique trong máu tăng nhanh sau khi tiêm tĩnh mạch (220 mg/l, 15 phút sau khi tiêm 1 g aspirine) và tiêm bắp (110 mg/l, 15 phút sau khi tiêm 1 g aspirine). Sau 6 giờ, nồng độ trong máu vẫn còn là 120 mg/l.

CHỈ ĐỊNH

Đau ở cấp độ từ nhẹ đến nặng và/hoặc tình trạng sốt. Bệnh thấp khớp.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Dị ứng đã biết với dẫn xuất salicylate và các chất cùng nhóm, nhất là các kháng viêm không stéroide.
• Loét dạ dày – tá tràng tiến triển.
• Bệnh chảy máu do thể tạng hoặc mắc phải.
• Nguy cơ xuất huyết.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

Aspirine có tác động chống kết tập tiểu cầu, ngay cả với liều rất thấp, tác động này kéo dài vài ngày, nên báo trước cho bệnh nhân biết về nguy cơ chảy máu có thể gặp trong khi phẫu thuật, kể cả tiểu phẫu thuật (ví dụ : nhổ răng).

Các dạng có hàm lượng trên 500 mg không thích hợp cho trẻ em (trọng lượng dưới 35 kg).

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Thận trọng khi sử dụng trong những trường hợp có tiền sử bị loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết tiêu hóa, suy thận, hen phế quản (trường hợp bị dị ứng với thuốc kháng viêm không stéroide hay aspirine, có thể gây ra cơn hen phế quản), rong huyết / băng huyết, bệnh do virus ở trẻ em dưới 12 tuổi (có thể gây hội chứng Reye).

Không nên dùng trong bệnh thống phong.

Khi dùng liều cao trong các bệnh thấp khớp, cần theo dõi các dấu hiệu như ù tai, giảm thính lực hay chóng mặt : nếu xảy ra các triệu chứng này, phải lập tức giảm liều.

LÚC CÓ THAI

Ở động vật : aspirine đã được ghi nhận có tác dụng gây quái thai.

Ở người nữ : dựa trên rất nhiều khảo sát, người ta thấy rằng không có một tác dụng gây quái thai nào được ghi nhận nếu dùng thuốc trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Ở 3 tháng cuối của thai kỳ, acide ac tylsalicylique cũng như tất cả các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandine khác, có thể gây độc tính trên thận và tim phổi của thai nhi (tăng áp lực phổi với sự đóng sớm ống động mạch) và nếu dùng thuốc ở cuối thai kỳ sẽ có nguy cơ k o dài thời gian máu chảy ở mẹ và trẻ. Do đó, một điều trị ngắn hạn bằng acide acétylsalicylique với liều < 150 mg/ngày trong 5 tháng đầu của thai kỳ dường như không có ảnh hưởng gì cả. Ngược lại, chống chỉ định tuyệt đối thuốc kể từ tháng thứ 6 của thai kỳ.

LÚC NUÔI CON BÚ

Aspirine hiện diện trong sữa mẹ, do đó không nên cho con bú khi đang dùng aspirine.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Chống chỉ định phối hợp :

• Méthotrexate ở liều >= 15 mg/tuần : tăng độc tính trên máu của méthotrexate (do thuốc kháng viêm làm giảm thanh thải của méthotrexate ở thận, ngoài ra nhóm salicylate còn cắt liên kết của méthotrexate với protéine huyết tương).
• Salicylate liều cao (>= 3 g/ngày ở người lớn) với các thuốc uống chống đông máu : tăng nguy cơ xuất huyết do ức chế chức năng của tiểu cầu, tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng và cắt liên kết của thuốc uống chống đông máu với protéine huyết tương.

Không nên phối hợp :

• Héparine dạng tiêm : tăng nguy cơ xuất huyết do dẫn xuất salicylate gây ức chế chức năng tiểu cầu và tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng.

Thay bằng một thuốc giảm đau hạ sốt khác (như parac tamol).

• Các thuốc kháng viêm không stéroide với salicylate liều cao : tăng nguy cơ gây lo t và xuất huyết đường tiêu hóa do hiệp đồng tác dụng.
• Các thuốc chống đông máu với salicylate liều thấp : tăng nguy cơ xuất huyết do dẫn xuất salicylate gây ức chế chức năng của tiểu cầu và tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng.

Cần đặc biệt kiểm tra thời gian máu chảy.

• Ticlopidine : tăng nguy cơ xuất huyết do hiệp đồng tác dụng chống kết tập tiểu cầu cộng với tác dụng tấn công lên niêm mạc dạ dày-tá tràng của dẫn xuất salicylate. Nếu bắt buộc phải phối hợp thuốc, nên tăng cường theo dõi lâm sàng và sinh học, đặc biệt là thời gian máu chảy.

• Các thuốc thải acide urique niệu như benzbromarone, prob n cide : giảm tác dụng thải acide urique do cạnh tranh sự đào thải acide urique ở ống thận.

Thận trọng khi phối hợp :

• Thuốc trị tiểu đường (insuline, chlorpropamide) : tăng tác dụng hạ đường huyết với acide acétylsalicyque liều cao (acide acétylsalicylique có tác dụng hạ đường huyết và cắt sulfamide ra khỏi liên kết với protéine huyết tương).

Báo cho bệnh nhân biết điều này và tăng cường tự theo dõi đường huyết.

• Glucocorticoide đường toàn thân : giảm nồng độ salicylate trong máu trong thời gian điều trị bằng corticoide với nguy cơ quá liều salicylate sau ngưng phối hợp do corticoide làm tăng đào thải

Điều chỉnh liều salicylate trong thời gian phối hợp và sau khi ngưng phối hợp với glucocorticoide.

• Interf ron a : nguy cơ gây ức chế tác dụng của thuốc này. Nên thay bằng một thuốc giảm đau hạ sốt khác không thuộc nhóm
• Méthotrexate liều thấp, dưới 15 mg/tuần : tăng độc tính trên máu của méthotrexate (do thuốc kháng viêm làm giảm thanh thải của méthotrexate ở thận, ngoài ra nhóm salicylate còn cắt liên kết của méthotrexate với protéine huyết tương).

Kiểm tra huyết đồ hàng tuần trong các tuần lễ đầu điều trị phối hợp.

Tăng cường theo dõi trường hợp chức năng thận của bệnh nhân bị hư hại, dù nhẹ, cũng như tăng cường theo dõi ở người già.

• Pentoxifylline : tăng nguy cơ xuất huyết.

Tăng cường theo dõi lâm sàng và kiểm tra thường hơn thời gian máu chảy.

• Salicylate liều cao với thuốc lợi tiểu : gây suy thận cấp ở bệnh nhân bị mất nước do giảm độ thanh lọc ở tiểu cầu tiếp theo sau sự giảm tổng hợp prostaglandine ở thận.

Bù nước cho bệnh nhân và theo dõi chức năng thận trong thời gian đầu phối hợp. Lưu ý khi phối hợp :

• Dụng cụ đặt trong tử cung : nguy cơ (còn đang tranh luận) giảm hiệu lực tránh thai.
• Thuốc làm tan huyết khối : tăng nguy cơ xuất huyết.
• Thuốc băng niêm mạc dạ dày-ruột (muối, oxyde và hydroxyde của Mg, Al và Ca) : tăng bài tiết salicylate ở thận do kiềm hóa nước tiểu.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

• Ù tai, giảm thính lực, nhức đầu, thường là dấu hiệu của sự quá liều.
• Loét dạ dày.
• Xuất huyết tiêu hóa rõ ràng (nôn ra máu, đi cầu ra máu…) hoặc tiềm ẩn đưa đến tình trạng thiếu máu do thiếu sắt.
• Hội chứng xuất huyết (chảy máu cam, chảy máu lợi, ban xuất huyết), với sự gia tăng thời gian máu chảy. Tác động này còn k o dài đến 4 hoặc 8 ngày sau khi ngưng dùng Có thể gây nguy cơ xuất huyết trong phẫu thuật.
• Tai biến do mẫn cảm (phù Quincke, nổi mày đay, hen suyễn, tai biến phản vệ).
• Đau bụng.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Dạng uống :

Trẻ em : 25-50 mg/kg/ngày aspirine chia làm nhiều lần trong ngày. Không cho > 80 mg/kg/ngày đối với trẻ em dưới 30 tháng tuổi và > 100 mg/kg/ngày đối với trẻ từ 30 tháng tuổi đến 15 tuổi.

Người lớn : 500-1000 mg mỗi lần, tối đa 3 g/ngày.

Người lớn tuổi : 500-1000 mg mỗi lần, tối đa 2 g/ngày. Bệnh thấp khớp :

Người lớn : 4-6 g/ngày, chia làm 3 đến 4 lần.

Trẻ em : 50-100 mg/kg/ngày, chia làm 4 đến 6 lần. Dạng tiêm :

Tiêm bắp sâu hoặc tiêm tĩnh mạch, có thể tiêm tĩnh mạch trực tiếp hoặc pha trong dung môi tương hợp để tiêm truyền (dung dịch NaCl, glucose hoặc sorbitol). Không nên pha Thuốc ASPÉGIC với một loại thuốc tiêm khác trong cùng một ống tiêm. Các lần dùng thuốc cách nhau ít nhất 4 giờ.

Dùng cho người lớn :

Đau ở cấp độ nặng :

Người lớn : 0,5-1 g mỗi lần, 2-3 lần nếu thấy cần thiết, tối đa 4 g aspirine/ngày.

Người lớn tuổi : 0,5-1 g mỗi lần, tối đa 2 g aspirine/ngày. Bệnh thấp khớp : tối đa 6 g/ngày.

QUÁ LIỀU

Không được lơ là khi thấy có dấu hiệu ngộ độc aspirine nhất là ở người lớn tuổi và trẻ nhỏ do thường có tính chất trầm trọng và có thể dẫn đến tử vong.

Dấu hiệu lâm sàng :

• Ngộ độc vừa phải : ù tai, giảm thính lực, nhức đầu, chóng mặt, nôn : đây là những dấu hiệu cho thấy quá liều, cần phải giảm liều.
• Ngộ độc nặng : sốt, thở gấp, tích cétone, nhiễm kiềm đường hô hấp, nhiễm acide chuyển hóa, hôn mê, trụy tim mạch, suy hô hấp, hạ đường huyết nhiều.

Điều trị :

• Chuyển lập tức đến bệnh viện chuyên
• Rửa dạ dày để loại chất nuốt vào bao tử.
• Kiểm tra cân bằng acide-kiềm ; tăng bài niệu ; có thể làm thẩm phân lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc nếu cần thiết.
• Điều trị triệu chứng.