Nefazodone là gì và nó hoạt động như thế nào (cơ chế tác động)? Nefazodone là một loại thuốc chống trầm cảm dùng qua đường uống. Nefazodone ảnh hưởng đến các hóa chất trong não mà các tế bào thần kinh sử dụng để gửi thông điệp cho nhau, gọi là chất dẫn truyền thần kinh. Các chất dẫn truyền thần kinh được giải phóng bởi các tế bào thần kinh sẽ được tái hấp thu trở lại bởi chính các tế bào thần kinh đã giải phóng chúng để tái sử dụng. Nhiều chuyên gia cho rằng trầm cảm là do mất cân bằng giữa lượng chất dẫn truyền thần kinh được giải phóng. Nefazodone hoạt động bằng cách ức chế quá trình tái hấp thu serotonin và norepinephrine, hai chất dẫn truyền thần kinh, khiến lượng serotonin và norepinephrine có sẵn để truyền thông điệp đến các tế bào thần kinh khác tăng lên.
Nefazodone về mặt hóa học không liên quan đến các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (SSRIs), các thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCAs), hay các chất ức chế monoamine oxidase (MAO). Nó có quan hệ hóa học với một loại thuốc chống trầm cảm khác là trazodone (Desyrel) và chia sẻ cơ chế tác động tương tự. Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt nefazodone vào tháng 12 năm 1994.
Tên thương mại nào có sẵn cho nefazodone? Serzone (tên thương mại này hiện không còn có mặt ở Hoa Kỳ)
Nefazodone có sẵn dưới dạng thuốc gốc không? Có
Tôi có cần đơn thuốc để mua nefazodone không? Có
Tác dụng phụ của nefazodone là gì? Những tác dụng phụ thường gặp nhất liên quan đến nefazodone bao gồm buồn nôn, chóng mặt, mất ngủ, kích động, mệt mỏi, khô miệng, táo bón, choáng váng, nhìn mờ, và nhầm lẫn. Hiếm khi, nefazodone có thể gây ra tình trạng cương dương kéo dài (priapism). So với trazodone, nguy cơ priapism của nefazodone ít hơn. Mặc dù tình trạng cương dương thường giảm dần, đôi khi có thể hình thành cục máu đông trong dương vật gây tổn thương nghiêm trọng. Nefazodone cũng hiếm khi gây suy gan, có thể dẫn đến ghép gan.
Nếu ngừng thuốc chống trầm cảm đột ngột, có thể xuất hiện các triệu chứng như chóng mặt, đau đầu, buồn nôn, thay đổi tâm trạng, hoặc thay đổi về khứu giác, vị giác, v.v. (những triệu chứng này cũng có thể xảy ra ngay cả khi chỉ bỏ lỡ vài liều thuốc chống trầm cảm). Do đó, khuyến nghị rằng liều thuốc chống trầm cảm nên được giảm dần khi ngừng điều trị.
Thuốc chống trầm cảm làm tăng nguy cơ suy nghĩ và hành vi tự sát trong các nghiên cứu ngắn hạn ở trẻ em và thanh thiếu niên bị trầm cảm và các rối loạn tâm thần khác. Bất kỳ ai cân nhắc việc sử dụng nefazodone hoặc bất kỳ loại thuốc chống trầm cảm nào cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên cần cân nhắc giữa nguy cơ tự sát và nhu cầu lâm sàng. Bệnh nhân bắt đầu điều trị nên được theo dõi chặt chẽ để phát hiện tình trạng bệnh xấu đi, suy nghĩ tự sát, hoặc các thay đổi bất thường trong hành vi.
Liều dùng của nefazodone là gì? Liều khuyến cáo là 150-300 mg hai lần mỗi ngày. Liều tối đa là 600 mg mỗi ngày. Liều khởi đầu là 100 mg hai lần mỗi ngày. Liều có thể tăng hàng tuần thêm 100 đến 200 mg mỗi ngày chia làm hai liều. Cũng như tất cả các loại thuốc chống trầm cảm, tác dụng đầy đủ có thể mất vài tuần để xuất hiện. Liều thường được điều chỉnh tăng dần để tìm ra liều tối ưu. Bệnh nhân cao tuổi và những người suy yếu có thể cần liều thấp hơn.
Thuốc hoặc thực phẩm chức năng nào tương tác với nefazodone? Tất cả các loại thuốc chống trầm cảm có tác dụng tăng nồng độ serotonin trong não, bao gồm nefazodone, không nên dùng cùng với bất kỳ loại thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO) nào, ví dụ như isocarboxazid (Marplan), phenelzine (Nardil), tranylcypromine (Parnate), procarbazine (Matulane), và selegiline (Eldepryl). Sự kết hợp này có thể dẫn đến nhầm lẫn, huyết áp cao, run và tăng hoạt động. Nếu bệnh nhân chuyển từ nefazodone sang thuốc ức chế MAO, nên để ít nhất một tuần sau khi ngừng nefazodone trước khi bắt đầu sử dụng thuốc ức chế MAO. Hai tuần nên được để trống giữa việc ngừng thuốc ức chế MAO và bắt đầu điều trị bằng nefazodone.
Nefazodone có thể làm tăng nồng độ trong máu của một số loại thuốc bằng cách giảm khả năng loại bỏ chúng qua gan. Qua cơ chế này, nefazodone có thể làm tăng đáng kể nồng độ triazolam (Halcion) và alprazolam (Xanax) trong máu, dẫn đến buồn ngủ quá mức và suy giảm khả năng thực hiện các công việc. Khuyến cáo rằng những người đang dùng triazolam và cần bắt đầu sử dụng nefazodone nên giảm liều triazolam đi 75%. Tương tự, những người đang dùng alprazolam và cần dùng nefazodone nên giảm liều alprazolam đi 50%. Nefazodone cũng có thể làm tăng nồng độ trong máu và có thể gây ra tác dụng phụ của eletriptan (Relpax), eplerenone (Inspra), pimozide (Orap), ranolazine (Ranexa), và silodosin (Rapaflo).
Carbamazepine (Tegretol, Tegretol XR, Equetro, Carbatrol) có thể làm giảm nồng độ nefazodone trong máu và có thể làm giảm hiệu quả của nó bằng cách tăng khả năng loại bỏ nefazodone qua gan. Ngược lại, nefazodone có thể làm tăng nồng độ carbamazepine, có thể dẫn đến ngộ độc, bằng cách giảm khả năng loại bỏ carbamazepine qua gan.
Nefazodone có an toàn khi dùng trong khi mang thai hoặc cho con bú không? Nefazodone có thể tiết ra qua sữa mẹ và có thể gây ra các tác dụng phụ cho trẻ sơ sinh bú mẹ.
Những điều khác cần biết về nefazodone?
Những dạng bào chế của nefazodone là gì? Dạng bào chế: Viên nén: 50, 100, 150, 200, và 250 mg.
Tôi nên bảo quản nefazodone như thế nào? Viên nén nefazodone nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, dưới 40°C (104°F).
Tóm tắt Nefazodone (Serzone) là một loại thuốc được kê đơn để điều trị trầm cảm. Các tác dụng phụ, cảnh báo và thận trọng, tương tác thuốc, và thông tin bệnh nhân nên được xem xét trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.
