Tên chung: Etrasimod
Tên thương mại: Velsipity
Nhóm thuốc: Modulator thụ thể Sphingosine 1-Phosphate, Tiêu hóa
Etrasimod là gì và dùng để làm gì?
Etrasimod là một loại thuốc được sử dụng trong điều trị viêm loét đại tràng mãn tính mức độ trung bình đến nặng ở người trưởng thành, một bệnh viêm mãn tính ảnh hưởng đến đường tiêu hóa (GI). Etrasimod là thuốc uống thuộc nhóm các modulator thụ thể sphingosine 1-phosphate. Đây là loại thuốc thứ hai trong nhóm này được FDA phê duyệt vào tháng 10 năm 2023 để điều trị viêm loét đại tràng.
Cơ chế chính xác của etrasimod trong viêm loét đại tràng chưa được làm rõ, nhưng nó được cho là kiểm soát viêm trong đường tiêu hóa bằng cách giảm sự di chuyển của các tế bào lympho đến ruột. Lympho là các tế bào miễn dịch phát triển ở tuyến ức và tủy xương và xuất hiện với số lượng lớn trong ruột, thúc đẩy viêm trong viêm loét đại tràng. Etrasimod ngăn chặn khả năng của các tế bào lympho thoát ra khỏi các cơ quan lympho và di chuyển đến ruột.
Sphingosine 1-phosphate (S1P), một phân tử tín hiệu béo được sản xuất và tiết ra bởi hồng cầu, tế bào nội mô và tiểu cầu, đóng vai trò quan trọng trong nhiều quá trình tế bào. Sự tín hiệu hóa của S1P qua các thụ thể S1P giúp tế bào lympho di chuyển đến ruột. Etrasimod liên kết với ba loại thụ thể S1P, bao gồm thụ thể 1, 4 và 5, và ngăn cản các tế bào lympho rời khỏi các cơ quan lympho, đi vào dòng máu và sau đó đến ruột.
Cảnh báo
Không sử dụng etrasimod để điều trị cho bệnh nhân có một trong các tình trạng sau trong vòng 6 tháng qua:
- Nhồi máu cơ tim (nhồi máu cơ tim)
- Đau ngực ngày càng nặng (đau thắt ngực không ổn định)
- Đột quỵ
- Tắc nghẽn máu tạm thời lên não (cơn thiếu máu não thoáng qua/TIA)
- Suy tim độ III hoặc IV
- Suy tim mất bù cần phải nhập viện
Không sử dụng etrasimod cho bệnh nhân có tiền sử rối loạn nhịp tim (trừ khi bệnh nhân có máy tạo nhịp tim hoạt động), bao gồm:
- Block nhĩ thất độ II Mobitz loại II hoặc block nhĩ thất độ III
- Block xoang nhĩ
- Hội chứng nút xoang
Etrasimod làm giảm số lượng tế bào lympho trong máu và có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng, bao gồm nhiễm trùng nghiêm trọng, và hiếm khi có thể gây nhiễm trùng nguy hiểm đến tính mạng.
Hãy kiểm tra số lượng tế bào lympho của bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị với etrasimod.
Hãy trì hoãn điều trị etrasimod nếu bệnh nhân đang mắc phải một nhiễm trùng đang hoạt động cho đến khi nhiễm trùng được chữa khỏi.
Theo dõi bệnh nhân để phát hiện nhiễm trùng trong suốt quá trình điều trị và trong 5 tuần sau khi ngừng etrasimod.
Nếu bệnh nhân có dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng nghiêm trọng, ngừng etrasimod, đánh giá bệnh nhân và điều trị nhiễm trùng ngay lập tức.
Nhiễm trùng nghiêm trọng có thể phát triển trong bệnh nhân điều trị với etrasimod bao gồm:
- Nhiễm herpes virus, bao gồm viêm não do herpes simplex, viêm màng não do varicella zoster, và nhiễm trùng herpes virus khu trú.
- Meningitis cryptococcal và nhiễm trùng cryptococcal lan rộng.
- Bệnh não đa ổ tiến triển (PML) do virus JC, một nhiễm trùng virus cơ hội ảnh hưởng đến não, có thể dẫn đến tàn tật nghiêm trọng hoặc tử vong. Ngừng etrasimod nếu chẩn đoán PML, điều trị thích hợp và tiếp tục theo dõi các biến chứng.
Không có thông tin về độ an toàn và hiệu quả của việc tiêm chủng trong khi điều trị với etrasimod. Các vắc-xin có thể kém hiệu quả.
Không sử dụng vắc-xin sống giảm độc trong quá trình điều trị etrasimod. Các vắc-xin sống giảm độc nên được tiêm trước ít nhất 4 tuần hoặc ít nhất 5 tuần sau khi điều trị.
Tránh sử dụng đồng thời các liệu pháp chống ung thư, điều chỉnh miễn dịch, hoặc thuốc ức chế miễn dịch không phải corticosteroid với etrasimod hoặc trong vài tuần sau khi điều trị với etrasimod. Điều này có thể gây tác dụng ức chế miễn dịch cộng hợp.
Etrasimod có thể gây chậm nhịp tim tạm thời (bradycardia) ở một số bệnh nhân, có thể có hoặc không có triệu chứng, thường sẽ tự khỏi. Etrasimod cũng có thể gây rối loạn điện thế tạm thời như chậm dẫn truyền nhĩ thất (AV). Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ tim mạch trước khi kê đơn etrasimod cho bệnh nhân có:
- Kéo dài QT đáng kể
- Rối loạn nhịp tim cần thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia hoặc nhóm III hoặc thuốc kéo dài QT
- Tiền sử block nhĩ thất độ II Mobitz loại I, trừ khi bệnh nhân có máy tạo nhịp hoạt động
- Tăng huyết áp không kiểm soát, bệnh tim thiếu máu không ổn định, suy tim độ I hoặc II, tiền sử ngừng tim hoặc bệnh mạch máu não
- Nhịp tim nghỉ dưới 50 bpm
- Bradycardia có triệu chứng, ngừng thở khi ngủ nghiêm trọng chưa được điều trị hoặc ngất do tim tái diễn (ngất do tim)
Etrasimod có thể gây tổn thương gan. Hãy làm xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu etrasimod. Hãy khuyên bệnh nhân báo cáo bất kỳ triệu chứng liên quan đến gan và đánh giá, nếu xác nhận tổn thương gan nghiêm trọng, hãy ngừng etrasimod.
Etrasimod có thể làm tăng nguy cơ phù hoàng điểm (macular edema). Hãy theo dõi tình trạng hoàng điểm và thị lực của bệnh nhân định kỳ và ngừng điều trị nếu bệnh nhân phát triển phù hoàng điểm.
Etrasimod có thể làm tăng huyết áp. Hãy theo dõi huyết áp của bệnh nhân trong suốt quá trình điều trị và điều trị thích hợp.
Etrasimod có thể gây hại cho thai nhi nếu sử dụng trong thai kỳ. Hãy khuyên phụ nữ có khả năng mang thai sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị và sau khi kết thúc điều trị.
Các bệnh ác tính, bao gồm bệnh ung thư da, đã được liên kết với việc điều trị bằng modulator thụ thể S1P. Hãy thực hiện kiểm tra da định kỳ trước và trong suốt quá trình điều trị với etrasimod, đặc biệt là ở những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc ung thư. Điều tra bất kỳ tổn thương da nghi ngờ nào.
Khuyên bệnh nhân sử dụng kem chống nắng và các biện pháp khác để giảm tiếp xúc với ánh sáng mặt trời và tia cực tím, và báo cáo các tổn thương da bất thường.
Mặc dù hiếm, etrasimod có thể dẫn đến hội chứng não thoái hóa hồi phục sau (PRES), một tình trạng có thể gây ra các triệu chứng thần kinh và tâm lý. Hãy khuyên bệnh nhân báo cáo các triệu chứng như vậy và nếu PRES được xác nhận, hãy ngừng etrasimod.
Etrasimod có thể có ảnh hưởng đến hệ hô hấp. Hãy theo dõi chức năng phổi của bệnh nhân trong suốt quá trình điều trị, đặc biệt là ở những bệnh nhân viêm loét đại tràng có các bệnh lý phổi như hen suyễn hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD).
Khi chuyển từ các thuốc có tác dụng miễn dịch kéo dài sang etrasimod, hãy xem xét chu kỳ bán hủy và cơ chế tác dụng của những thuốc này để ngăn ngừa sự ức chế miễn dịch cộng hợp không mong muốn.
Tế bào lympho thường trở lại mức bình thường trong 4 đến 5 tuần sau khi điều trị với etrasimod. Việc sử dụng các thuốc ức chế miễn dịch khác có thể có tác dụng cộng hợp. Hãy theo dõi bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế miễn dịch đồng thời để phát hiện nhiễm trùng ít nhất đến 5 tuần sau liều cuối cùng của etrasimod.
Tác dụng phụ của etrasimod là gì?
Các tác dụng phụ thường gặp của etrasimod bao gồm:
- Đau đầu
- Cơn đau nửa đầu (migraine)
- Tăng chỉ số xét nghiệm chức năng gan, bao gồm:
- Tăng transaminase ALT và AST
- Tăng phosphatase kiềm (ALK)
- Tăng gamma-glutamyl transferase (GGT)
- Tăng mức bilirubin trong máu (hyperbilirubinemia)
- Rối loạn lưu thông mật (cholestasis)
- Chóng mặt
- Đau khớp (arthralgia)
- Buồn nôn
- Huyết áp cao (tăng huyết áp)
- Tăng cholesterol trong máu (hypercholesterolemia)
- Nhịp tim chậm tạm thời (bradycardia)
- Chậm dẫn truyền nhĩ thất tạm thời
- Nhiễm trùng đường tiết niệu
- Viêm bàng quang (cystitis)
- Nhiễm trùng tiết niệu sinh dục
- Nhiễm herpes virus, bao gồm:
- Herpes zoster
- Herpes miệng
- Herpes simplex
- Tăng nguy cơ nhiễm trùng nghiêm trọng, như:
- Bệnh não đa ổ tiến triển (PML)
- Meningitis cryptococcal
- Giảm thị lực
- Sưng hoàng điểm, phần trung tâm của võng mạc (phù hoàng điểm)
- Ung thư
- Hội chứng não thoái hóa hồi phục sau (PRES), một rối loạn thần kinh
Hãy gọi bác sĩ ngay lập tức nếu bạn gặp phải bất kỳ triệu chứng nào sau đây hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng trong khi sử dụng thuốc:
- Các triệu chứng tim nghiêm trọng bao gồm nhịp tim nhanh hoặc đập mạnh, cảm giác rung trong ngực, khó thở và chóng mặt đột ngột;
- Đau đầu nghiêm trọng, lú lẫn, nói lắp, yếu cơ nghiêm trọng, nôn mửa, mất phối hợp, cảm giác mất thăng bằng;
- Phản ứng thần kinh nghiêm trọng với cơ cứng rất mạnh, sốt cao, đổ mồ hôi, lú lẫn, nhịp tim nhanh hoặc không đều, run rẩy và cảm giác có thể ngất;
- Các triệu chứng mắt nghiêm trọng bao gồm thị lực mờ, thị lực hầm hố, đau mắt hoặc sưng mắt, hoặc nhìn thấy quầng sáng xung quanh ánh sáng.
Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tác dụng phụ hoặc phản ứng có hại có thể xảy ra khi sử dụng thuốc này. Hãy gọi bác sĩ để được tư vấn y tế về các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc phản ứng có hại.
Liều lượng của etrasimod
Viên nén
- 2 mg
Dành cho người lớn:
Viêm đại tràng loét
- Được chỉ định cho người lớn bị viêm đại tràng loét từ mức độ trung bình đến nặng
- Liều dùng: 2 mg uống một lần mỗi ngày
Điều chỉnh liều
Suy thận
- Etrasimod được bài tiết rất ít qua nước tiểu; không cần điều chỉnh liều.
Suy gan
- Suy gan nhẹ hoặc vừa (Child-Pugh A và B): Không cần điều chỉnh liều.
- Suy gan nặng (Child-Pugh C): Không được khuyến cáo.
Cân nhắc khi dùng thuốc
Đánh giá trước khi bắt đầu điều trị:
- Xét nghiệm máu toàn phần (CBC): Xét nghiệm máu gần đây (tức là trong vòng 6 tháng hoặc sau khi ngừng điều trị UC trước đó), bao gồm cả xét nghiệm số lượng lympho.
- Đánh giá tim mạch: Xét nghiệm điện tâm đồ (ECG) để xác định xem có bất thường dẫn truyền trước đó hay không; tham khảo ý kiến bác sĩ tim mạch đối với bệnh nhân có các bệnh lý tim mạch đặc biệt.
- Xét nghiệm chức năng gan: Xét nghiệm transaminase và bilirubin gần đây (tức là trong vòng 6 tháng).
- Đánh giá mắt: Kiểm tra đáy mắt ban đầu, bao gồm cả vùng hoàng điểm, khi bắt đầu điều trị.
Thuốc hiện tại hoặc thuốc đã dùng trước đây:
- Xác định xem bệnh nhân có sử dụng thuốc có thể làm chậm nhịp tim hoặc dẫn truyền nhĩ thất hay không.
- Nếu bệnh nhân đang sử dụng các thuốc chống ung thư, thuốc điều hòa miễn dịch hoặc các thuốc ức chế miễn dịch không phải corticosteroid, hoặc có tiền sử sử dụng những thuốc này, cần xem xét hiệu ứng ức chế miễn dịch bổ sung không mong muốn trước khi bắt đầu điều trị.
Tiêm phòng:
- Bệnh nhân chưa có xác nhận lịch sử mắc bệnh thủy đậu (chickenpox) hoặc chưa được tiêm phòng đầy đủ vắc xin virus varicella zoster (VZV) cần được xét nghiệm kháng thể VZV trước khi bắt đầu điều trị.
- Tiêm vắc xin VZV cho bệnh nhân âm tính với kháng thể được khuyến cáo trước khi bắt đầu điều trị.
- Nếu cần tiêm vắc xin sống giảm độc lực, hãy tiêm ít nhất 4 tuần trước khi bắt đầu điều trị.
- Cập nhật tiêm phòng theo hướng dẫn hiện hành trước khi bắt đầu điều trị.
Khám da:
- Kiểm tra da trước hoặc ngay sau khi bắt đầu điều trị.
- Nếu có tổn thương da đáng ngờ, hãy đánh giá ngay lập tức.
Dành cho trẻ em:
- Chưa xác định độ an toàn và hiệu quả.
Quá liều
- Không có thông tin về quá liều etrasimod.
Các thuốc tương tác với etrasimod
Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng để bác sĩ có thể tư vấn về các tương tác thuốc có thể xảy ra. Tuyệt đối không bắt đầu, ngừng đột ngột hoặc thay đổi liều lượng của bất kỳ loại thuốc nào mà không có sự chỉ định của bác sĩ.
- Etrasimod không có tương tác nghiêm trọng với các thuốc khác.
- Etrasimod có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 332 loại thuốc khác.
- Etrasimod có tương tác mức độ trung bình với ít nhất 73 loại thuốc khác.
- Etrasimod không có tương tác nhẹ với các thuốc khác.
Các tương tác thuốc trên đây không phải là tất cả các tương tác hoặc tác dụng phụ có thể xảy ra. Để biết thêm thông tin về tương tác thuốc, bạn có thể tham khảo Bộ công cụ Kiểm tra Tương tác Thuốc của RxList.
Quan trọng: Luôn thông báo cho bác sĩ, dược sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế về tất cả các loại thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn bạn đang sử dụng, cũng như liều lượng của từng loại, và giữ một danh sách các thông tin này. Hãy hỏi bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ y tế nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào về thuốc.
Mang thai và cho con bú
Dữ liệu về việc sử dụng etrasimod ở phụ nữ mang thai còn hạn chế, không đủ để xác định nguy cơ do thuốc gây ra các dị tật bẩm sinh lớn, sảy thai, hoặc kết quả bất lợi cho mẹ và thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra rằng etrasimod có thể gây hại cho thai nhi nếu sử dụng trong thai kỳ.
Dữ liệu công bố cho thấy bệnh viêm ruột (IBD) có liên quan đến việc tăng cường độ hoạt động của bệnh trong thai kỳ và có thể dẫn đến các kết quả bất lợi trong thai kỳ như sinh non, trẻ sinh nhẹ cân và trẻ nhỏ so với tuổi thai.
Khuyến cáo phụ nữ có khả năng sinh sản sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị bằng etrasimod và trong một tuần sau liều cuối cùng.
Không có thông tin về sự có mặt của etrasimod trong sữa mẹ hoặc tác động của nó đến sản xuất sữa hay trẻ sơ sinh đang bú mẹ. Quyết định cho con bú nên dựa trên nhu cầu lâm sàng của bà mẹ cần sử dụng etrasimod, lợi ích sức khỏe và phát triển từ việc cho con bú, và nguy cơ đối với trẻ sơ sinh từ việc tiếp xúc với thuốc hoặc tình trạng của người mẹ.
Có một cơ sở dữ liệu theo dõi kết quả thai kỳ ở phụ nữ tiếp xúc với etrasimod (Velsipity) trong thai kỳ. Phụ nữ mang thai đã tiếp xúc với Velsipity và các nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe được khuyến khích liên hệ với cơ sở dữ liệu thai kỳ bằng cách gọi đến số 1-800-616-3791.
Những điều bạn cần biết về etrasimod
- Uống etrasimod đúng theo chỉ định của bác sĩ.
- Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn gặp phải:
- Dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng.
- Triệu chứng của bệnh đa ổ não tiến triển (PML), một bệnh nhiễm virus ở não có thể gây ra các triệu chứng thần kinh và tâm lý, bao gồm yếu liệt tiến triển ở một bên cơ thể, vụng về các chi, rối loạn thị giác, thay đổi trạng thái tinh thần và nhầm lẫn.
- Các triệu chứng liên quan đến gan như buồn nôn không rõ nguyên nhân, nôn mửa, đau bụng, mất cảm giác thèm ăn, mệt mỏi hoặc vàng da và/hoặc nước tiểu sẫm màu.
- Thay đổi thị lực.
- Khó thở mới xuất hiện hoặc tình trạng khó thở trở nên tồi tệ hơn.
- Triệu chứng của hội chứng viêm não có thể đảo ngược sau (PRES) bao gồm đau đầu, co giật, rối loạn thị giác hoặc thay đổi trạng thái tinh thần.
- Giảm tiếp xúc với ánh sáng mặt trời trực tiếp và tia cực tím, mặc quần áo bảo vệ và sử dụng kem chống nắng có chỉ số bảo vệ cao. Thông báo ngay cho bác sĩ nếu bạn phát hiện bất kỳ tổn thương da nào bất thường.
- Không tiêm vắc xin sống trong suốt quá trình điều trị, trong vòng 4 tuần trước và 5 tuần sau khi điều trị bằng etrasimod.
- Lưu trữ etrasimod cẩn thận, tránh xa tầm tay trẻ em.
- Trong trường hợp nghi ngờ hoặc thực tế bị quá liều, hãy tìm kiếm sự chăm sóc y tế hoặc liên hệ với Trung tâm kiểm soát chất độc.
Tóm tắt
Etrasimod là một loại thuốc được sử dụng để điều trị cho người lớn bị viêm đại tràng loét từ mức độ trung bình đến nặng, một bệnh viêm mãn tính ảnh hưởng đến đường tiêu hóa (GI). Các tác dụng phụ thường gặp của etrasimod bao gồm đau đầu, đau nửa đầu, xét nghiệm chức năng gan tăng, chóng mặt, đau khớp, buồn nôn, huyết áp cao (tăng huyết áp), mức cholesterol cao trong máu (tăng cholesterol máu) và các tác dụng phụ khác. Etrasimod có thể gây hại cho thai nhi trong thai kỳ.
