Tên Gốc: Estrogens conjugated
Tên Thương Mại: Premarin
Lớp Thuốc: Các dẫn xuất Estrogen
Estrogen conjugated là gì và chúng được sử dụng để làm gì?
Estrogen là một trong hai nhóm hormone chính ở nữ giới (Progestin là nhóm còn lại). Estrogen chủ yếu được sử dụng để điều trị các triệu chứng mãn kinh và các tình trạng thiếu hụt estrogen, ví dụ, ở những phụ nữ đã phẫu thuật cắt buồng trứng. Estrogen conjugated là một hỗn hợp của nhiều loại estrogen khác nhau (muối estrogen) được chiết xuất từ các nguồn tự nhiên và pha trộn để mô phỏng thành phần estrogen có trong nước tiểu của ngựa mang thai. Các thành phần chính bao gồm sodium estrone sulfate và sodium equilin sulfate.
Estrogen có tác dụng rộng rãi đối với nhiều mô trong cơ thể. Estrogen thúc đẩy sự phát triển và tăng trưởng của các cơ quan sinh dục nữ và duy trì các đặc tính sinh dục nữ như sự phát triển lông nách và lông mu, đường nét cơ thể và xương. Estrogen cũng tăng cường tiết dịch từ cổ tử cung và sự phát triển của lớp niêm mạc tử cung (nội mạc tử cung).
Các tác dụng phụ của estrogen conjugated là gì?
Các tác dụng phụ phổ biến của estrogen conjugated bao gồm:
- Đau đầu
- Đau bụng
- Lo âu
- Buồn nôn
- Đau lưng
- Đau khớp
- Chảy máu âm đạo
Một số tác dụng phụ quan trọng khác bao gồm:
- Chảy máu âm đạo không đều
- Mất kinh hoặc chu kỳ kinh kéo dài bất thường
- Đau vú
- Phì đại vú
- Tăng hoặc giảm ham muốn tình dục
Tác dụng của estrogen đối với da bao gồm phát ban và melasma (các đốm nâu hoặc rám nắng) có thể phát triển trên trán, má hoặc thái dương và có thể kéo dài ngay cả khi ngừng sử dụng estrogen.
Ở mắt, estrogen conjugated có thể làm tăng độ cong của giác mạc, dẫn đến việc người sử dụng kính áp tròng có thể phát triển tình trạng không chịu được kính.
Estrogen có thể làm tăng nồng độ canxi trong máu (hypercalcemia) ở bệnh nhân ung thư vú và ung thư xương.
Một số bệnh nhân có thể gặp phải tình trạng tăng huyết áp và mức triglycerid cao.
Có một nguy cơ cao bị sỏi mật cholesterol ở cả nam và nữ sử dụng estrogen.
Estrogen cũng có thể ức chế dòng mật từ gan (cholestasis) và hiếm khi gây vàng da.
Estrogen có thể gây giữ nước và muối (phù). Do đó, bệnh nhân mắc bệnh tim hoặc suy giảm chức năng thận khi sử dụng estrogen cần được theo dõi cẩn thận để phát hiện sự tích tụ nước và các biến chứng liên quan.
Huyết khối ở chân hoặc phổi thỉnh thoảng xảy ra ở phụ nữ sử dụng estrogen conjugated. Biến chứng nghiêm trọng này của liệu pháp estrogen liên quan đến liều dùng, tức là, nó xảy ra thường xuyên hơn với liều cao hơn. Do đó, cần sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả để giảm các triệu chứng.
Người hút thuốc có nguy cơ cao bị huyết khối. Do đó, bệnh nhân cần liệu pháp estrogen nên ngừng hút thuốc.
Estrogen có thể thúc đẩy sự phát triển của lớp niêm mạc tử cung (tăng sản nội mạc tử cung) và làm tăng nguy cơ ung thư nội mạc tử cung. (Phụ nữ đã cắt bỏ tử cung do phẫu thuật – cắt tử cung – không bị nguy cơ tăng sản nội mạc tử cung). Việc bổ sung progestin vào liệu pháp estrogen giúp ngăn ngừa ung thư nội mạc tử cung.
Nghiên cứu Women’s Health Initiative phát hiện rằng phụ nữ mãn kinh (từ 50-79 tuổi) sử dụng estrogen conjugated, 0.625 mg mỗi ngày, kết hợp với medroxyprogesterone, 2.5 mg mỗi ngày trong 5 năm, có nguy cơ cao bị nhồi máu cơ tim, đột quỵ, ung thư vú và huyết khối. Trong khi đó, phụ nữ mãn kinh sử dụng estrogen conjugated mà không có progestin chỉ gặp phải tăng nguy cơ đột quỵ mà không làm tăng huyết khối, bệnh tim hay ung thư vú.
Cũng có một nguy cơ cao bị suy giảm nhận thức và/hoặc sa sút trí tuệ ở phụ nữ trên 65 tuổi khi điều trị với estrogen hoặc kết hợp estrogen và medroxyprogesterone.
Liều dùng của estrogen conjugated là gì?
Để giảm thiểu tác dụng phụ, liều dùng estrogen conjugated đường uống hiệu quả thấp nhất được sử dụng. Liều bắt đầu thông thường để điều trị các triệu chứng liên quan đến mãn kinh và phòng ngừa loãng xương sau mãn kinh là 0.3 mg/ngày. Liều có thể được tăng lên tùy theo đáp ứng của người bệnh.
Estrogen conjugated có thể được sử dụng liên tục hoặc theo chu kỳ (ví dụ: 25 ngày điều trị, sau đó 5 ngày ngừng điều trị).
Điều trị hạ sinh dục (hypogonadism) thường được thực hiện theo chu kỳ với liều 0.3 mg hoặc 0.625 mg mỗi ngày trong 25 ngày, sau đó nghỉ 5 ngày.
Liều dùng cho phụ nữ đã cắt bỏ buồng trứng hoặc suy buồng trứng là 1.25 mg mỗi ngày trong 3 tuần, sau đó ngừng điều trị trong 1 tuần. Trên thực tế, hầu hết phụ nữ sử dụng estrogen liên tục vì trong tuần ngừng điều trị, các triệu chứng sẽ tái phát do thiếu estrogen.
Đối với điều trị ung thư vú, liều khuyến nghị là 10 mg mỗi ngày trong 3 tháng. Chảy máu tử cung bất thường do mất cân bằng hormone được điều trị bằng một mũi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 25 mg. Một mũi tiêm khác có thể được cho sau 6-12 giờ nếu cần thiết.
Kem âm đạo được sử dụng để điều trị teo âm đạo và vùng kín, liều khuyến nghị là từ ½ đến 2 g mỗi ngày.
Các thuốc tương tác với estrogen conjugated là gì?
Estrogen làm tăng khả năng sản xuất các yếu tố thúc đẩy đông máu của gan. Do đó, bệnh nhân đang sử dụng warfarin (Coumadin), một thuốc làm loãng máu và ngăn ngừa đông máu, cần được theo dõi để đảm bảo không mất tác dụng loãng máu khi bắt đầu điều trị với estrogen.
Rifampin (Rifadin), barbiturat, carbamazepine (Tegretol), griseofulvin (Grifulvin), phenytoin (Dilantin), St. John’s wort, và primidone đều làm tăng khả năng bài tiết estrogen của gan. Việc sử dụng các thuốc này kết hợp với estrogen có thể làm giảm tác dụng có lợi của estrogen.
Ngược lại, các thuốc như erythromycin, ketoconazole (Nizoral), itraconazole (Sporanox), và ritonavir (Norvir) có thể làm giảm khả năng bài tiết estrogen của gan, dẫn đến tăng mức estrogen trong máu.
Nước ép bưởi cũng có thể làm tăng mức estrogen bằng cách tăng cường hấp thu estrogen từ ruột. Mức estrogen cao trong máu có thể dẫn đến các tác dụng phụ liên quan đến estrogen.
Mang thai và cho con bú
Estrogen không nên được sử dụng cho phụ nữ mang thai do nguy cơ gây hại cho thai nhi.
Estrogen được tiết vào sữa mẹ và có thể gây ra các tác dụng không lường trước ở trẻ sơ sinh. Estrogen cũng có thể làm giảm chất lượng sữa mẹ. Do đó, phụ nữ đang cho con bú không nên sử dụng estrogen.
Những điều khác cần biết về estrogen conjugated
Các dạng bào chế estrogen conjugated có sẵn:
- Viên nén: 0.3, 0.45, 0.625, 0.9, và 1.25 mg.
- Kem âm đạo: 0.625 mg mỗi gam kem.
- Tiêm: 25 mg mỗi lọ.
Cách bảo quản estrogen conjugated:
- Viên nén và kem estrogen conjugated nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 15°C đến 30°C (59°F đến 86°F).
- Tiêm estrogen conjugated nên được bảo quản từ 2°C đến 8°C (36°F đến 46°F).
Tóm tắt
Estrogen được chỉ định để điều trị các triệu chứng mãn kinh. Các tác dụng phụ, tương tác thuốc, sự an toàn khi mang thai, và các cảnh báo và thận trọng cần được xem xét trước khi sử dụng thuốc này. Không sử dụng thuốc nếu đang mang thai hoặc cho con bú.
